Eufillin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Bronchodilatateur, dérivé de purine; inhibe la phosphodiestérase, augmente l'accumulation dans les tissus de l'AMPc, bloque les récepteurs de l'adénosine (purine); réduit le flux d'ions de calcium à travers les canaux des membranes cellulaires, réduit l'activité contractile des muscles lisses. Détend les muscles des bronches, augmente la clairance mucociliaire, stimule la contraction du diaphragme, améliore la fonction des muscles respiratoires et intercostaux, stimule le centre respiratoire, augmente sa sensibilité au dioxyde de carbone et améliore la ventilation alvéolaire, ce qui conduit finalement à une réduction dans la gravité et la fréquence des épisodes d'apnée. La normalisation de la fonction respiratoire contribue à la saturation en oxygène du sang et réduit la concentration de dioxyde de carbone. A un effet stimulant sur l'activité du coeur, augmente la force et le nombre de battements cardiaques, augmente le débit sanguin coronaire et le besoin de myocarde en oxygène. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins). A un effet venodilatateur périphérique, réduit la résistance vasculaire pulmonaire, abaisse la pression dans le "petit" cercle de la circulation sanguine. Augmente le débit sanguin rénal, a un effet diurétique modéré. Développe les voies biliaires extra-hépatiques. Stabilise la membrane des mastocytes, inhibe la libération des médiateurs des réactions allergiques. Il inhibe l'agrégation plaquettaire (supprime le facteur d'activation plaquettaire et PgE2 alpha), augmente la résistance des érythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rhéologiques du sang), réduit la formation de thrombus et normalise la microcirculation.Un effet tocolytique, augmente l'acidité du suc gastrique. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses a un effet épileptogène.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé, la biodisponibilité est de 90-100%. La nourriture réduit le taux d'absorption, sans affecter son ampleur (de grands volumes de liquide et de protéines accélèrent le processus). Plus la dose prise est élevée, plus le taux d'absorption est faible. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 1 à 2 heures. Le volume de distribution est dans la gamme

0,3-0,7 l / kg (30-70% du poids corporel "idéal"), une moyenne de 0,45 l / kg. Le lien avec les protéines plasmatiques chez les adultes est de 60%, chez les patients atteints de cirrhose du foie - 36%. Pénètre dans le lait maternel (10% de la dose), à travers la barrière placentaire (la concentration dans le sérum fœtal est légèrement plus élevée que dans le sérum maternel). Propriétés du bronchodilatateur aminophylline montre à des concentrations de 10-20 μg / ml. Une concentration supérieure à 20 mg / ml est toxique. Effet excitant sur le centre respiratoire est réalisé avec une teneur plus faible du médicament dans le sang - 5-10 μg / ml. Métabolisé à des pH physiologiques avec libération de théophylline libre, qui est ensuite métabolisée dans le foie avec la participation de plusieurs isoenzymes du cytochrome P 450. Il en résulte la formation de l'acide 1,3-diméthylurée (45-55%), qui a une activité pharmacologique, mais est de 1 à 5 fois inférieure à la théophylline. Caféine est un métabolite actif et est formé en petites quantités. Chez les enfants de plus de 3 ans et chez les adultes (contrairement aux enfants plus jeunes), le phénomène de cumul de la caféine est absent. T^1/2 chez les enfants de plus de 6 mois. - 3,7 heures; chez les adultes, 8,7 heures; chez les "fumeurs" (20-40 cigarettes par jour) - 4-5 heures (après avoir arrêté la normalisation pharmacocinétique 3-4 mois); chez les adultes atteints d'une maladie pulmonaire obstructive chronique, un cœur «pulmonaire» et une insuffisance cardiaque pulmonaire - plus de 24 heures. Il est excrété par les reins.

Les indications:

Syndrome broncho-obstructif de toute genèse: asthme bronchique (médicament de choix chez les asthmatiques de stress physique et comme remède additionnel pour d'autres formes), maladie pulmonaire obstructive chronique (emphysème, bronchite obstructive chronique), hypertension pulmonaire, coeur pulmonaire, apnée nocturne .

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris à d'autres dérivés de xanthine: caféine, pentoxifyllinethéobromine), épilepsie, ulcère peptique et ulcère duodénal (au stade de l'exacerbation), gastrite à forte acidité, hyper- ou hypotension artérielle, tachyarythmie, accident vasculaire cérébral hémorragique, hémorragie de la rétine, âge des enfants (jusqu'à 3 ans) ).

Soigneusement:

Insuffisance coronaire lourde (phase aiguë de l'infarctus du myocarde, angine), athérosclérose fréquente, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, extras fréquents asystole, état convulsif accru, insuffisance hépatique et / ou rénale, ulcère gastrique et duodénum 12 (histoire), saignement gastro-intestinal récent d'hypothyroïdie incontrôlée (possibilité de cumul) ou hyperthyroïdie, pyrexie prolongée, reflux gastro-œsophagien, adénome de la prostate, grossesse, etc. lactation IRS, personnes âgées, âge des enfants (plus de 3 ans).

Grossesse et allaitement:

L'application pendant la grossesse et l'allaitement n'est possible que pour les indications «vitales».

Dosage et administration:

À l'intérieur, 150 mg par réception 1-3 fois par jour après les repas. Les enfants devraient être nommés au taux de 7-10 mg / kg par jour en 4 doses fractionnées. La durée du traitement est de plusieurs jours à plusieurs mois, en fonction de l'évolution de la maladie et de la tolérabilité du médicament.

Des doses plus élevées d'euphylline pour les adultes à l'intérieur: simple 0,5 g, par jour 1,5 g.

Des doses plus élevées pour les enfants à l'intérieur: dose unique - 7 mg / kg, tous les jours - 15 mg / kg.

Effets secondaires:

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, agitation, anxiété, irritabilité, tremblements.

Du système cardio-vasculaire: les palpitations, la tachycardie (y compris le fœtus pendant la grossesse III), les arythmies, la cardialgie, la réduction de la pression artérielle, la fréquence accrue des crises d'angine de poitrine.

Du système digestif: gastralgie, nausée, vomissement, reflux gastro-oesophagien, brûlures d'estomac, aggravation de l'ulcère peptique, diarrhée, Propafenone - appétit diminué.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons cutanées, fièvre.

Autres: douleur thoracique, tachypnée, sensation de bouffées de chaleur au visage, albuminurie, hématurie, hypoglycémie, augmentation de la diurèse, augmentation de la transpiration. Les effets secondaires diminuent avec une diminution de la dose du médicament.

Surdosage:

Symptômes: diminution de l'appétit, gastralgie, diarrhée, nausées, vomissements (y compris sang), saignements gastro-intestinaux, tachypnée, bouffées vasomotrices, tachycardie, fibrillation ventriculaire, insomnie, agitation motrice, anxiété, photophobie, tremblements, convulsions. En cas d'intoxication grave, des crises d'épilepsie peuvent survenir. développer (en particulier chez les enfants sans aucun précurseur), hypoxie, acidose métabolique, hyperglycémie, hypokaliémie, diminution de la pression artérielle, nécrose des muscles squelettiques, confusion, insuffisance rénale avec myoglobinurie.

Traitement: retrait du médicament, lavage gastrique, rendez-vous du charbon actif, médicaments laxatifs, lavage de l'intestin avec une combinaison de polyéthylène glycol et d'électrolytes, diurèse forcée, hémosorption, plasmasorption, hémodialyse (efficacité non élevée, dialyse péritonéale inefficace) ), une thérapie symptomatique. Si des crises surviennent, maintenir la perméabilité des voies respiratoires et administrer l'oxygénothérapie. Pour arrêter la crise - par voie intraveineuse le diazépam 0,1-0,3 mg / kg (mais pas plus de 10 mg). Avec des nausées et des vomissements sévères - métoclopramide ou ondansetron (par voie intraveineuse).

Interaction:

Augmente la probabilité d'effets secondaires des glucocorticostéroïdes, minéralocorticostéroïdes (hypernatrémie), des fonds pour l'anesthésie générale (augmente le risque d'arythmies ventriculaires), les xanthines et les médicaments qui excitent le système nerveux central (augmente la neurotoxicité), bêta-adrénergiques.Les médicaments antidiarrhéiques et les entérosorbants réduire l'absorption de l'aminophylline. Rifampicine, phénobarbital, phénytoïne, isoniazide, carbamazépine, sulfinpyrazone, aminoglutéthimide, les contraceptifs oraux contenant de l'œstrogène et la moracisine, en tant qu'inducteurs de l'oxydation microsomale, augmentent la clairance de l'aminophylline, ce qui peut nécessiter une augmentation de sa dose.En association avec des antibiotiques du groupe des macrolides, lincomycine, allopurinol, cimétidine, isoprénaline, énoxacine, petites doses d'éthanol, disulfirame, fluoroquinolones, interféron-alpha recombinant, méthotrexate, mexilétine, propafénone, tiabendazole, ticlopidine, vérapamil et vaccination antigrippale, l'aminophylline peut augmenter, ce qui peut nécessiter une réduction de sa dose. Renforce l'action des béta-adrénostimulateurs et des diurétiques (notamment en augmentant la filtration glomérulaire), réduit l'efficacité des médicaments Li⁺ et les bêta-bloquants. DE soyez prudent en même temps que les anticoagulants. Compatible avec les antispasmodiques, ne pas utiliser avec d'autres dérivés de la xanthine.

Instructions spéciales:

Soyez prudent lorsque vous consommez de grandes quantités d'aliments ou de boissons contenant de la caféine pendant la période de traitement.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 150 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium laqué imprimé ou emballage en papier.

Pour 3, 5 carrés de contour avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton. Pour 20 emballages de contour avec un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton. Les packs de cellules unitaires avec un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de groupe.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 20 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002209/07

Date d'enregistrement:15.08.2007

Le propriétaire du certificat d'inscription:MISE À JOUR DE PFC, CJSC MISE À JOUR DE PFC, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MISE À JOUR, PFC CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.04.2011

Instructions illustrées

Instructions

Eufillin (Euphyllini)