Eufillin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le médicament inhibe la phosphodiestérase augmente l'accumulation d'AMPc dans les tissus, inhibe les récepteurs de l'adénosine (purine), réduit le flux d'ions calcium à travers les canaux de la membrane cellulaire, réduit l'activité contractile des muscles lisses.

Détend les muscles des bronches, stimule le centre respiratoire et améliore la ventilation alvéolaire, ce qui conduit finalement à une diminution de la sévérité et de la fréquence des épisodes d'apnée.

A un effet stimulant sur l'activité du coeur, augmente la force et la fréquence contractions cardiaques, augmente le flux sanguin coronaire et le besoin de myocarde en oxygène. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins). A un effet venodilatateur périphérique, réduit la résistance vasculaire pulmonaire, abaisse la pression dans le "petit" cercle de la circulation sanguine.

Augmente le flux sanguin rénal, augmente la libération d'adrénaline des glandes surrénales. A un effet diurétique modéré. Développe les voies biliaires extra-hépatiques. Il inhibe l'agrégation plaquettaire (supprime le facteur d'activation plaquettaire et prostaglandine E2 alpha), augmente la résistance des érythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rhéologiques du sang), réduit la formation de thrombus et normalise la microcirculation.

A un effet tocolytique, augmente l'acidité du suc gastrique. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses a un effet épileptogène.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité du médicament est de 90 à 100%.

La concentration maximale (7 μg / ml) avec administration intraveineuse de 300 mg est atteinte après 15 minutes.

Le volume de distribution est de l'ordre de 300-700 ml / kg (30-70% du poids corporel "idéal"), soit en moyenne 450 ml / kg.

Relation avec les protéines plasmatiques chez les adultes - 60%, chez les nouveau-nés - 36% chez les patients atteints de cirrhose du foie -36%. Pénètre dans le lait maternel (10% de la dose), à travers la barrière placentaire (la concentration dans le sérum fœtal est légèrement plus élevée que dans le sérum sanguin de la mère).

Propriétés du bronchodilatateur aminophylline montre à des concentrations de 10-20 μg / ml. Une concentration supérieure à 20 mg / ml est toxique. Effet excitant sur le centre respiratoire est réalisé avec une teneur plus faible du médicament dans le sang - 5-10 μg / ml.

Métabolisé à des pH physiologiques avec libération de théophylline libre, qui est ensuite métabolisée dans le foie avec la participation de plusieurs isoenzymes du cytochrome P450. En conséquence, il se forme de la 1,3-diméthylurée (45-55%), qui a une activité pharmacologique, mais qui est de 1 à 5 fois inférieure à la théophylline. Caféine est un métabolite actif et est formé en petites quantités, à l'exception des nouveau-nés prématurés et des enfants de moins de 6 mois, qui, en raison de la demi-vie extrêmement longue de la caféine, présente une accumulation importante dans l'organisme (jusqu'à 30 % de cela pour l'aminophylline).

Chez les enfants de plus de 3 ans et chez les adultes, le phénomène de cumul de la caféine est absent.

La demi-vie chez les nourrissons et les enfants jusqu'à 6 mois - plus de 24 heures; chez les enfants de plus de 6 mois - 3,7 h; chez les adultes, 8,7 heures; fumeurs (20-40 cigarettes par jour) - 4-5 heures (après avoir arrêté de fumer, la normalisation de la pharmacocinétique se produit 3-4 mois); chez les adultes atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO), cardiopathie pulmonaire - plus de 24 heures.

Il est excrété par les reins. Chez les nouveau-nés, environ 50% de la théophylline est excrétée sous forme inchangée dans l'urine contre 10% chez les adultes, ce qui est dû à une activité insuffisante des enzymes hépatiques.

Les indications:

Syndrome broncho-obstructif de toute genèse: asthme bronchique (médicament de choix chez les patients souffrant d'asthme bronchique de stress physique et de remède supplémentaire sous d'autres formes), maladie pulmonaire obstructive chronique, emphysème, bronchite obstructive chronique, hypertension dans la «petite» circulation, apnée nocturne. Violation de la circulation cérébrale par le type ischémique (dans le cadre d'une thérapie de combinaison pour réduire la pression intracrânienne).

Insuffisance cardiaque ventriculaire gauche (dans le cadre d'une thérapie complexe).

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament, ainsi qu'aux dérivés de la xanthine: caféine, pentoxifylline, théobromine. Hypotension artérielle sévère ou hypertension, tachycardie paroxystique, extrasystole, infarctus du myocarde avec troubles du rythme cardiaque, épilepsie, vigilance convulsive accrue, cardiomyopathie hypertrophique obstructive, thyréotoxicose, œdème pulmonaire, insuffisance coronarienne sévère, insuffisance hépatique et / ou rénale, hémorragie, yeux hémorragiques rétiniens , saignant dans une anamnèse récente.

Soigneusement:

Septicémie, ulcère gastrique et duodénal (dans l'anamnèse), âge avancé (plus de 55 ans), hypothyroïdie incontrôlée (possibilité de cumul), athérosclérose étendue des vaisseaux, hyperplasie prostatique, enfants de moins de 14 ans (en raison d'effets secondaires possibles) .

Grossesse et allaitement:

Si vous devez utiliser le médicament pendant la grossesse, vous devez comparer le bénéfice attendu pour la mère et le risque potentiel pour le fœtus.

Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Mode d'administration: par voie intraveineuse.

Les adultes injectent lentement (dans les 4-6 minutes) 5-10 ml du médicament (0,12-0,24 g), qui est préalablement dilué dans 10-20 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%.

Quand il y a une palpitation, des vertiges, des nausées, la vitesse d'administration ralentit ou va à une introduction de goutte à goutte, pour laquelle 10-20 ml du médicament (0.24-0.48 g) est dilué dans 100-150 ml de 0.9 % solution de chlorure de sodium; injecté à un taux de 30-50 gouttes par minute.

Avant l'administration parenterale, la solution doit être chauffée à la température du corps. Administré par voie parentérale aminophylline jusqu'à 3 fois par jour, pas plus de 14 jours. Des doses plus élevées d'aminophylline chez les adultes recevant l'administration intraveineuse: dose unique - 0,25 g, par jour - 0,5 g.

Si nécessaire, les enfants sont injectés aminophylline goutte à goutte par voie intraveineuse à partir du calcul d'une dose unique de 2-3 mg / kg. Des doses plus élevées pour les enfants avec l'introduction intraveineuse: la dose unique - 3 mg / kg, par jour - jusqu'à l'âge de 3 mois - 0,03-0,06 g, de 4 à 12 mois - 0,06-0,09 g , de 2 à 3 ans - 0,09-0,12 g, de 4 à 7 ans-0,12-0,24 g, de 8 à 18 ans - 0,25-0,5 g.

Effets secondaires:

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, agitation, anxiété, irritabilité, tremblements.

Du système cardiovasculaire: un sentiment de palpitations, tachycardie (y compris le fœtus lors de la prise d'une femme enceinte dans le III trimestre), arythmies, abaissant la pression artérielle, cardialgie, une augmentation de la fréquence des crises d'angine.

Du système digestif: gastralgie, nausée, vomissement, reflux gastro-œsophagien, brûlures d'estomac, ulcère peptique, diarrhée, avec admission prolongée - diminution de l'appétit.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons cutanées, dermatite exfoliative, fièvre.

Autre: douleur thoracique, tachypnée, sensation de "bouffées de chaleur" au visage, albuminurie, hématurie, hypoglycémie, augmentation de la diurèse, augmentation de la transpiration.

Les effets secondaires diminuent avec une diminution de la dose du médicament, avec le remplacement de la méthode d'administration (du jet au goutte-à-goutte).

Les réactions locales: compaction, hyperémie, sensibilité au site d'administration.

Surdosage:

Symptômes: perte d'appétit, gastralgie, diarrhée, nausées, vomissements (y compris sang), saignements gastro-intestinaux, tachypnée, bouffées vasomotrices, tachycardie, arythmie ventriculaire, insomnie, agitation motrice, anxiété, photophobie, tremblements, convulsions. En cas d'empoisonnement sévère, des crises d'épilepsie peuvent survenir (surtout chez les enfants sans précurseurs), hypoxie, acidose métabolique, hyperglycémie, hypokaliémie, diminution de la tension artérielle, nécrose des muscles squelettiques, confusion, insuffisance rénale avec myoglobinurie.

Traitement: sevrage médicamenteux, diurèse forcée, hémosorption, plasmosorption, hémodialyse (efficacité faible, dialyse péritonéale inefficace), traitement symptomatique (y compris par voie intraveineuse) métoclopramide - en vomissant).Si des crises surviennent, maintenir la perméabilité des voies respiratoires et administrer l'oxygénothérapie. Pour les crises de crampes, injecter par voie intraveineuse le diazépam 0,1-0,3 mg / kg (mais pas plus de 10 mg).

Interaction:

Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions acides.

Augmente la probabilité d'effets secondaires des glucocorticostéroïdes, des minéralocorticostéroïdes (hypernatrémie), des fonds pour l'anesthésie générale (augmente le risque d'arythmies ventriculaires), des médicaments qui excitent le système nerveux central (augmente la neurotoxicité).

Les médicaments antidiarrhéiques et les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes affaiblissent l'effet de l'aminophylline (se lient au système enzymatique du cytochrome P450 et altèrent le métabolisme de l'aminophylline).

Rifampicine, phénobarbital, phénytoïne, isoniazide, carbamazépine et la moracizine, étant des inducteurs de l'oxydation microsomale, augmente la clairance de l'aminophylline, ce qui peut nécessiter une augmentation de sa dose.

Alors que l'utilisation d'antibiotiques macrolides, lincomycine, allopurinol, cimétidine, isoprénaline, petites doses d'éthanol, disulfiram, fluoroquinolones, interféron alpha recombinante, méthotrexate, mexilétine, propafénone, thiabendazole, ticlopidine, vérapamil et vaccination contre la grippe, les étapes d'aminophylline peuvent augmenter. exiger une réduction de sa dose.

Renforce l'action des béta-adrénostimulateurs et des diurétiques (notamment en augmentant la filtration glomérulaire), réduit l'efficacité du lithium et des bêta-bloquants.

Compatible avec les antispasmodiques, ne pas utiliser avec d'autres dérivés de la xanthine.

Avec prudence, fixez simultanément avec des anticoagulants.

Instructions spéciales:

Soyez prudent lorsque vous consommez de grandes quantités d'aliments ou de boissons contenant de la caféine pendant la période de traitement.

Avant utilisation, la solution médicamenteuse doit être chauffée à la température du corps. Il est conseillé aux patients âgés de réduire la dose du médicament en raison de son excrétion différée dans le corps.

Les patients fumeurs sont invités à augmenter la dose en raison de l'élimination accélérée du médicament du corps.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Au cours du traitement médicamenteux, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules, des mécanismes, et également s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

La solution pour l'administration intraveineuse est de 24 mg / ml.

Emballage:

5 ou 10 ml dans des ampoules en verre neutre. Pour 10 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation et d'ampoule scarificateur dans une boîte de carton.

5 ampoules par paquet de cellules de contour. 2 packs de contour avec des instructions d'utilisation et un scapegrator dans un paquet de carton. Lors de l'utilisation d'ampoules avec une entaille, un point ou une fracture de l'anneau, le scarificateur n'est pas inséré.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 2 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001268

Date d'enregistrement:22.08.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.12.2013

Instructions illustrées

Instructions

Eufillin (Euphyllini)