Aktive SubstanzZaleplonZaleplon
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  • Dosierungsform: & nbsp;Kapseln
    Zusammensetzung:

    Für 1 Kapsel:

    Kapseln 5 mg:

    Aktive Substanz: Zaleplon 5 mg

    Hilfsstoffe: Siliciumdioxidkolloid 0,55 mg, Natriumlaurylsulfat 0,55 mg, Titandioxid CI77891, E171 0,55 mg, Indigocarmin CI73015, E 132 1,10 mg, Magnesiumstearat 1,10 mg, Cellulose mikrokristallin 22,50 mg, Starlak (eine Mischung aus 66,85 mg Lactosemonohydrat und 11,8 mg Maisstärke) 78,65 mg.

    Zusammensetzung der Gelatinekapsel:

    Deckel: Indigocarmin C.I. 73015, E 132 0,0471%, Titandioxid C.I. 77891, Е171 1,0000%, Gelatine bis zu 100,0000%.

    Gehäuse: Indigocarmin C.I. 73015, E 132 0,0086%, Titandioxid C.I. 77891, Е171 4,0000%, Gelatine bis zu 100,0000%.

    Kapseln 10mg:

    Aktive Substanz: Zaleplon 10 mg

    Hilfsstoffe: Siliciumdioxidkolloid 1,10 mg, Natriumlaurylsulfat 1,10 mg, Titandioxid SL,77891, E171 1,10 mg, Indigocarmin CI73015, E 132 2,20 mg, Magnesiumstearat 2,20 mg, mikrokristalline Cellulose 45,00 mg, Starlak (Mischung von 133,70 mg Lactosemonohydrat und 23,60 mg Maisstärke) 157,30 mg.

    Zusammensetzung der Gelatinekapsel:

    Deckel: Indigocarmin C.I. 73015, E 132 0,0471%, Titandioxid C.I. 77891, Е171 1,0000%, Gelatine bis zu 100,0000%.

    Gehäuse: Indigocarmin C.I. 73015, E 132 0,2513%, Titandioxid C.I. 77891, E171 1,5000%, Gelatine bis zu 100,0000%.

    Beschreibung:

    Kapseln 5 mg:

    Hartgelatinekapseln mit einer Größe von 4.

    Kappe: blau, undurchsichtig.

    Gehäuse: hellblau, opak.

    Inhalt von Kapseln: hellblaues Pulver mit einer grauen Färbung.

    Kapseln 10 mg:

    Hartgelatinekapseln mit einer Größe von 2.

    Kappe: blau, opak (L 890).

    Fall: blau, undurchsichtig.

    Inhalt von Kapseln: hellblaues Pulver mit einer grauen Färbung.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Schlaftabletten
    ATX: & nbsp;

    N.05.C.F.03   Zaleplon

    Pharmakodynamik:

    Die Hypnotika der Pyrazolo-Pyrimidin-Reihe unterscheiden sich in ihrer chemischen Struktur von Benzodiazepinen und anderen Hypnotika. Selektiv bindet an Typ-1-Benzodiazepin-Rezeptoren (Omega-1). Deutlich reduziert die latente Zeit des Einschlafens, verlängert die Zeit des Schlafes (in der ersten Hälfte der Nacht), verursacht keine Veränderungen im Verhältnis der verschiedenen Phasen des Schlafes. Dosen von 5 mg und 10 mg verursachen keine pharmakologische Toleranz nach 2-4 Wochen. Zusätzlich hat es eine sedierende, leicht exprimierte, anxiolytische, antikonvulsive und zentrale Muskelrelaxanswirkung.

    Stimuliert Benzodiazepinrezeptoren (Omega) -Rezeptorkomplexe der Gamma-Aminobuttersäure Typ A. Die Interaktion mit Omega-Rezeptoren führt zur Entdeckung von neuronalen Ionoform-Kanälen für Chlorionen, zur Entwicklung von Hyperpolarisation und zur Verstärkung von Inhibitionsprozessen im Zentralnervensystem (ZNS) .

    Pharmakokinetik:

    Absaugung: wenn es schnell und fast vollständig (~ 71%) aufgenommen wurde, erreichte es nach 4 Stunden eine maximale Konzentration im Blut. Aufgrund des präsystemischen Stoffwechsels beträgt die absolute Bioverfügbarkeit ~ 30%. Die Plasmakonzentration steht in direktem Verhältnis zur Dosis.

    Die Einnahme des Arzneimittels unmittelbar nach der Einnahme kann die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration für 2 Stunden verzögern, ohne die Absorption von Zaleplon zu beeinträchtigen.

    Verteilung: ist eine fettlösliche Verbindung, das Verteilungsvolumen nach intravenöser Verabreichung beträgt ~ 1,4 ± 0,3 l / kg. Die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln ist aufgrund einer ~ 60% -Bindung mit Plasmaproteinen sehr gering. Dringt in die Muttermilch ein.

    Stoffwechsel: im primären Stoffwechsel beteiligt Aldehydoxidase, die zur Bildung von 5-Oxozeleplon führt. Das CYP3A4-Isozym beteiligt sich auch am Zaleplon-Metabolismus unter Bildung von Desethylzeleplon, das wiederum mit Hilfe der Aldehydoxidase in 5-Oxodesethylzaleplon umgewandelt wird. In Zukunft werden Oxidationsprodukte mit Glucuronsäure konjugiert. Alle Metaboliten von Zaleplon sind ohne Aktivität. Bei täglichen Dosen bis zu 30 mg wird keine Kumulation beobachtet. Die Halbwertszeit von Zaleplon beträgt ~ 1 Stunde.

    Die Ausscheidung erfolgt in Form von inaktiven Metaboliten, hauptsächlich mit Urin (71%) und Kälbern (17%). 57% der Dosis werden im Urin in Form von 5-Oxozalleton oder dessen Metaboliten nachgewiesen, 9% der Dosis sind 5-Oxodesethylzaleplon oder seine Metaboliten, 4 der Rest der Dosis liegt in Form von weniger signifikanten Metaboliten vor . Unter den Metaboliten, die in fäkalen Massen gefunden werden, herrscht 5-Oxo-Oleafol vor. Schnell aus dem Körper ausgeschieden.

    Pharmakokinetik älterer Menschen, inkl. älter als 75 Jahre, unterscheidet sich der Patient nicht signifikant von dem bei gesunden jungen Patienten.

    Die Pharmakokinetik von Zaleplon bei Patienten mit Niereninsuffizienz unterscheidet sich nicht signifikant von der bei gesunden Patienten, obwohl die Konzentration inaktiver Metaboliten höher ist.

    Indikationen:Kurzfristige Behandlung von schweren Formen von Schlafstörungen (Schwierigkeiten beim Einschlafen), die zu übermäßiger Erschöpfung führen, die tägliche Aktivität behindern und die Leistungsfähigkeit beeinträchtigen.
    Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels; schwere Leberfunktionsstörung; schwere Niereninsuffizienz; Schlafapnoe-Syndrom; schwere Lungeninsuffizienz; schwere Myasthenia gravis; Schwangerschaft, Stillzeit; Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption, Kinderalter (unter 18 Jahren).
    Vorsichtig:Chronische Lungeninsuffizienz, Leber- und / oder Niereninsuffizienz, Alkohol- oder Drogenabhängigkeit (einschließlich in der Anamnese), Depression.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Schwangerschaft

    Aufgrund fehlender Daten zur Anwendung während der Schwangerschaft wird die Anwendung von Zaleplon während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Bei der Ernennung des Arzneimittels für Frauen im gebärfähigen Alter sollte der Arzt in jedem Fall die Patienten über die Notwendigkeit einer sofortigen Behandlung des Arztes im Falle einer Empfängnis oder bei der Planung einer Schwangerschaft warnen.

    Wenn es notwendig ist, während der Wehen große Dosen von Zaleplon zu verabreichen, kann ein Neugeborenes aufgrund der pharmakologischen Wirkung des Arzneimittels Hypothermie, Muskelhypotonie, mäßige respiratorische Insuffizienz entwickeln.

    Stillzeit

    Aufgrund der Penetration von Zaleplon in die Muttermilch ist die Einnahme während der Stillzeit kontraindiziert.

    Dosierung und Verabreichung:

    Die Dauer der Behandlung sollte 2 Wochen nicht überschreiten.

    Nehmen Sie sich vor dem Schlafengehen 2 Stunden nach dem Essen oder nachdem der Patient das Gefühl hat, dass er nicht einschlafen kann, ins Innere.

    Die empfohlene Dosis für Erwachsene beträgt 10 mg. Die maximale Tagesdosis von 10 mg (sollte Patienten vor den Gefahren warnen, eine zweite Dosis für eine Nacht einzunehmen!). Bei älteren Patienten wird eine Dosis von 5 mg verschrieben (aufgrund einer höheren Sensibilität gegenüber Schlaftabletten).

    Bei Leberversagen leichte und mittlere Schweregrade tägliche Dosis von 5 mg (aufgrund der verzögerten Entfernung von Zaleplon aus dem Körper).

    Mit Niereninsuffizienz Leichte und moderate Korrekturgrade, Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Daten zur Sicherheit des Medikaments bei schwerer Niereninsuffizienz fehlen.

    Kindheit: Daten zur Verwendung der Droge bei Kindern unter 18 Jahren fehlen, also in dieser Altersgruppe Zaleplon ernennen wird nicht empfohlen.

    Nebenwirkungen:

    Die häufigsten Nebenwirkungen von Zaleplon sind Amnesie, Parästhesien, Schläfrigkeit und Dysmenorrhoe.

    Die nachfolgend aufgelisteten Nebenwirkungen sind nach Systemorganklassen gemäß der MedDRA-Klassifikation und mit folgender Häufigkeit dargestellt: sehr häufig (, ≥ 1/10); oft (von, â • 1/100 bis <1/10); selten (von, • 1 / 1.000 bis <1/100); selten (von, • 1 / 10.000 bis <1/1 000); sehr selten (<1/10 000); unbekannt (kann nicht basierend auf verfügbaren Daten geschätzt werden). Innerhalb jeder Gruppe werden Nebenwirkungen in der Reihenfolge abnehmender Schwere dargestellt.

    Erkrankungen des Immunsystems

    Selten

    Anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

    Selten

    Verminderter Appetit

    Psychische Störungen

    Selten

    Depersonalisation

    Halluzinationen

    Depression

    Verwirrung des Bewusstseins

    Apathie

    unbekannte

    Somnambulismus

    Störungen aus dem Nervensystem

    Häufig

    Amnesie


    Parästhesien


    Schläfrigkeit

    Selten

    Ataxie / gestörte Koordination

    Schwindel

    Verletzung der Aufmerksamkeit

    Parosmia

    Verletzungen der Sprache (Dysarthrie, verwaschene Sprache)

    Hypesie

    Störungen seitens des Sehorgans

    Selten

    Sehbehinderung

    Diplopie

    Verletzungen durch das Gehör- und Labyrinthorgan

    Selten

    Hyperakusis

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

    Selten

    Übelkeit

    Störungen aus Leber und Gallengängen

    unbekannte

    Hepatotoxizität (erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen)

    Störungen der Haut und des Unterhautfettgewebes

    Selten

    Lichtempfindlichkeitsreaktionen

    unbekannte

    Angioödem

    Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brust

    Häufig

    Dysmenorrhoe

    Systemische Störungen und Komplikationen am Verabreichungsort

    Selten

    Asthenie


    Unwohlsein

    Überdosis:

    Wie Benzodiazepine und andere Benzodiazepinopodobnyh Überdosierung keine lebensbedrohlichen Bedingungen, wenn Zaleplon nicht in Kombination mit anderen Mitteln eingenommen, Mittel zur Beruhigung des zentralen Nervensystems, einschließlich und mit Alkohol. Im Falle einer Überdosierung sollten Sie niemals die Möglichkeit einer kombinierten Vergiftung vergessen.

    Symptome einer Überdosierung: ZNS-Depression Symptome, die sich in der Unterdrückung des Bewusstseins von Schläfrigkeit zu Koma manifestieren. Bei leichter Vergiftung mögliche Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Lethargie, bei schwereren Fällen - Ataxie, Hypotonie, Blutdruckabfall, Atemdepression, Urinflecken in Blau und Grün (Zeichen der Chromaturie), selten Koma und in sehr seltenen Fällen mit tödlich.

    Behandlung: Der Zaleplon-Antagonist ist FlumazenilDas kann als Gegenmittel bei Überdosierung von Andante verwendet werden. In der ersten Stunde nach einer Überdosierung sollte ein Patient, der bei Bewusstsein ist, erbrochen werden; Patient, der sich in einem unbewussten Zustand befindet, den Magen waschen, ernennen Aktivkohle. Die Überwachung der Herz- und Atmungsaktivität wird auf der Intensivstation durchgeführt.

    Interaktion:

    Die Einnahme von Alkohol erhöht die beruhigende Wirkung von Zaleplon.

    Gleichzeitige Rezeption von Antipsychotika (Neuroleptika), andere Schlafmittel, Anxiolytika, Sedativa, Antidepressiva, Antiepileptika, Vollnarkose, N1-Histamin-Rezeptor-Blocker mit sedativer Wirkung, narkotische Analgetika führt zu einer Erhöhung der Sedierung Wirkung von Zaleplon.

    Bei gleichzeitiger Verwendung mit narkotischen Analgetika ist das Auftreten der euphorischen Wirkung der letzteren, die zur Entwicklung der Drogenabhängigkeit führt, möglich.

    Als Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4 und der Aldehydoxidase, Cimetidin erhöht die Konzentration von Zaleplon im Plasma um 85%.

    Leistungsstarke Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 (Ketoconazol, Erythromycin) Erhöhung der Konzentration von Zaleplon im Plasma und Erhöhung seiner sedativen Wirkung; manchmal ist eine Korrektur der Zaleplon-Dosis erforderlich.

    Leistungsstarke Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (einschließlich Rifampicin, Carbamazepin, Phenobarbital) kann die Wirksamkeit von Zaleplon um 25% reduzieren.

    Zaleplon beeinflusst die Pharmakodynamik und Pharmakokinetik von Digoxin und Warfarin nicht; Korrektur der Dosis dieser Medikamente ist wegen ihrer niedrigen therapeutischen Index nicht erforderlich.

    Wechselwirkungen Ibuprofen mit Zaleplon wird nicht offenbart.

    Die pharmakokinetische Interaktion zwischen Zaleplon und Venlafaxin (verzögerte Freisetzung) wurde nicht aufgedeckt.

    Spezielle Anweisungen:

    Vor Beginn der Behandlung sollte der Patient über die kurze Behandlungsdauer und über die Möglichkeit informiert werden, nach Beendigung der Andante®-Behandlung das "Cancellation" -Syndrom zu entwickeln.

    Das Medikament kann älteren Patienten verschrieben werden, einschließlich Patienten, die älter als 75 Jahre sind. Die Pharmakokinetik von Zaleon in dieser Altersgruppe unterscheidet sich nicht von der von jungen Patienten.

    Die Behandlungsdauer sollte so kurz wie möglich sein, in keinem Fall länger als 2 Wochen. Um die Behandlung zu verlängern, ist es nur nach sorgfältiger klinischer Inspektion des Patienten möglich.

    Schlafstörungen können das Ergebnis einer körperlichen oder geistigen Erkrankung sein. Wenn sich der Schlaf nach einer kurzfristigen Behandlung mit Andante® nicht normalisiert oder wenn sich Schlafstörungen entwickeln, sollte eine Diagnose überprüft werden.

    Für den Fall, dass ein Patient kurz nach Mitternacht aufgrund einer kurzen Halbwertszeit von Zaleplon aufwacht, kann ein anderes Medikament mit einer längeren Halbwertszeit erforderlich sein. Es sollte Patienten vor der Notwendigkeit gewarnt werden, nicht mehr als eine Kapsel pro Nacht zu verwenden.

    Die Verwendung von Benzodiazepinen und Benzodiazepin-artigen kurzwirksamen Arzneimitteln über mehrere Wochen kann mit einer Abnahme der hypnotischen Wirkung einhergehen.

    Die Verwendung von Benzodiazepinen und Benzodiazepin-artigen Arzneimitteln kann zur Entwicklung körperlicher und geistiger Abhängigkeit führen, deren Wahrscheinlichkeit mit der Einnahme großer Dosen des Arzneimittels, längerer Behandlung, Alkohol- und Drogenabhängigkeit verbunden ist.

    Mit der daraus resultierenden physischen Abhängigkeit, plötzlichen Entzug des Medikaments führt zur Entwicklung von Symptomen des Syndroms "Entzug": Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, scharf geäußert Angst, erhöhte Spannung und Reizbarkeit, psychomotorische Unruhe, Verwirrung. In schweren Fällen, Autoaggression, Depersonalisation, Hörverlust, Parästhesien in den Extremitäten, erhöhte Reaktion auf Licht-, Ton-und physikalische Reize, Halluzinationen und epileptische Anfälle sind möglich.

    Nach Beendigung der Behandlung mit Benzodiazepin und Drogen Benzodiazepinopodobnyh mögliches Wiederauftreten oder Auftreten von vorübergehenden und ausgeprägter als zu Beginn der Behandlung von Symptomen der Schlaflosigkeit ("Cancel" -Syndrom). Es ist möglich, andere Begleiterscheinungen wie Stimmungsschwankungen, Angstzustände, Schlafstörungen oder Angstzustände zu entwickeln.

    Benzodiazepine und Benzodiazepin-ähnliche Arzneimittel können die Entwicklung einer anterograden Amnesie und beeinträchtigter psychomotorischer Funktionen verursachen. Um die Entwicklung dieser Symptome zu vermeiden, sollte das Medikament nur eingenommen werden, wenn der Patient die Möglichkeit eines kontinuierlichen Schlafes hat, mindestens 4 Stunden nach der Einnahme des Medikaments.

    Bei Patienten, die Beruhigungsmittel und Hypnotika einnehmen, können solche Kombinationen von Handlungen wie "Fahren im Traum", "Essen im Traum" oder "Sex im Traum" auftreten. Solche Effekte wurden bei Patienten beobachtet, die nach Einnahme von Sedativa oder Hypnotika nicht ganz aufwachten und sich an diese Ereignisse in der Regel nicht erinnerten. In diesen Fällen wird empfohlen, die Einnahme von Zaleplon abzubrechen.

    Behandlung Zaleplon sollte bei erhöhter Erregbarkeit, Reizbarkeit, Aggressivität, Extraversion, Wahrnehmungs- und Denkstörungen, "alptraumhaften" Träumen, Halluzinationen, psychotischen Störungen und insbesondere Verhaltensstörungen abgesetzt werden. Ältere Patienten entwickeln am ehesten solche Symptome.

    Vorsicht ist geboten bei der Ernennung von Zaleplon bei Patienten, bei denen allergische Reaktionen auf Sedativa und Hypnotika aufgetreten sind. In sehr seltenen Fällen können unter der Einnahme von Zaleplon anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen auftreten, die eine sofortige medizinische Behandlung erfordern. Die wiederholte Anwendung von Zaleplon bei solchen Patienten ist kontraindiziert.

    Aufgrund der Gefahr einer Enzephalopathie ist es nicht empfehlenswert, das Medikament bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz zu verschreiben.

    Es wird nicht empfohlen, das Medikament bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz zu verschreiben. Bei Laktoseintoleranz sollte berücksichtigt werden, dass die Zaleplon-Kapsel 5 mg 67 mg Lactose enthält, Kapsel 10 mg-134 mg.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Sedierung, Amnesie, verminderte Konzentration und Muskelkraft beeinträchtigen die Fahrtüchtigkeit und andere Aktivitäten.Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und Klassen zu besuchen, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.
    Formfreigabe / Dosierung:Kapseln, 5 mg und 10 mg.
    Verpackung:Für 7 Kapseln in einer Blister PVC / PVDC und Folie Aluminium. 1 oder 2 Blisterpackungen in einer Pappschachtel mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch.
    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    5 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LS-001400
    Datum der Registrierung:11.08.2011
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Ungarn
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;GEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Ungarn
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.09.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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