Aktive SubstanzZaleplonZaleplon
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  • Dosierungsform: & nbsp;Kapseln
    Zusammensetzung:

    Zusammensetzung pro 1 Kapsel

    Aktive Substanz: Zaleplon - 10,00 mg;

    Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin - 72,00 mg, Lactosemonohydrat - 71,01 mg, Siliciumdioxidkolloid - 0,85 mg, Natriumlaurylsulfat - 6,80 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 8,50 mg, Magnesiumstearat - 0,85 mg.

    Hilfsstoffe (Kapsel Nr. 3) - Körper: Eisenfarbstoffoxidschwarz - 0,0300%, Farbstoff Azorubin - 0,0429%, Eisenfarbstoffoxidrot - 0,1600%, Titandioxid - 2,3333%, Gelatine - bis zu 100,00%.

    Hilfsstoffe (Kapsel Nr. 3) - Deckel: Farbstoff Indigocarmin - 0,0471%, Titandioxid - 1,0000%, Gelatine - bis zu 100,00%.

    Beschreibung:

    Hartgelatinekapseln Nummer 3, Körper rosa Farbe, Deckel blau.

    Der Inhalt von Kapseln ist weißes oder fast weißes Pulver.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Schlaftabletten
    ATX: & nbsp;

    N.05.C.F.03   Zaleplon

    Pharmakodynamik:

    Die Hypnotika der Pyrazolo-Pyrimidin-Reihe unterscheiden sich in ihrer chemischen Struktur von Benzodiazepinen und anderen Hypnotika.

    Selektiv bindet an Typ-1-Benzodiazepin-Rezeptoren (Omega-1). Deutlich reduziert die latente Zeit des Einschlafens, verlängert die Zeit des Schlafes (in der ersten Hälfte der Nacht), verursacht keine Veränderungen im Verhältnis der verschiedenen Phasen des Schlafes.Die Verwendung des Medikaments in einer Dosis von 10 mg nicht verursachen pharmakologische Toleranz bei 2-4 Wochen der Aufnahme. Zusätzlich hat es eine sedative, leicht exprimierte anxiolytische, antikonvulsive und zentrale muskelentspannende Wirkung.

    Erregt Benzodiazepin-Rezeptoren (Omega) -Rezeptor-Komplexe von Gamma-Aminobuttersäure Typ A. Die Interaktion mit Omega-Rezeptoren führt zur Entdeckung von neuronalen Ionomorfnyh Kanäle für Chlor-Ionen, die Entwicklung von Hyperpolarisation und Steigerung der Hemmungsprozesse im zentralen Nervensystem (ZNS).

    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Nach oraler Gabe wird schnell und fast vollständig (~ 71%) resorbiert, wobei nach 1 Stunde eine maximale Konzentration im Blut erreicht wird. Aufgrund des präsystemischen Stoffwechsels beträgt die absolute Bioverfügbarkeit ~ 30%. Die Plasmakonzentration steht in direktem Verhältnis zur Dosis. Die Einnahme des Medikaments unmittelbar nach einer Mahlzeit kann die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration um 2 Stunden verzögern, ohne die Absorption von Zaleplon zu beeinträchtigen.

    Verteilung

    Zaleplon ist eine fettlösliche Verbindung. Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Verabreichung beträgt ~ 1,4 ± 0,3 l / kg. Die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln ist aufgrund von ~ 60 sehr gering % Verbindung mit Plasmaproteinen. Dringt in die Muttermilch ein.

    Stoffwechsel

    Im Primärstoffwechsel ist die Aldehydoxidase beteiligt, die zur Bildung von 5-Oxozeleplon führt. Isozym CYP3EIN4 beteiligt sich auch an Metabolismus von Zaleplon mit der Bildung von Desethylzaleplon, das in seiner wenden, mit Hilfe der Aldehyd-Oxidase wird in 5-Oxo-Desethyl-Allel umgewandelt. In Zukunft werden Oxidationsprodukte mit Glucuronsäure konjugiert. Alle Metabolite von Zaleplon sind frei von Aktivität. Bei täglichen Dosen bis zu 30 mg Kumulation wird nicht beobachtet. Die Halbwertszeit von Zaleplon beträgt ~ 1 h.

    Ausscheidung

    Es wird in Form von inaktiven Metaboliten, hauptsächlich mit Urin (71%) und Kälbern (17%), durchgeführt. 57% der Dosis wird im Urin in Form von 5-Oxozalleton oder seiner Metaboliten, 9% der Dosis in Form von 5-Oxo-desethylzaleplon oder seinen Metaboliten nachgewiesen, der Rest der Dosis in Form von weniger signifikant Metaboliten. Unter den Metaboliten, die in fäkalen Massen gefunden werden, herrscht 5-Oxo-Oleafol vor. Schnell aus dem Körper ausgeschieden. Pharmakokinetik bei älteren Menschen, inkl. bei Patienten älter als 75 Jahre, unterscheidet sich nicht signifikant von dem bei jungen Patienten.Die Pharmakokinetik von Zaleplon bei Patienten mit Niereninsuffizienz unterscheidet sich nicht signifikant von der bei gesunden Patienten, obwohl die Konzentration von inaktiven Metaboliten höher ist.

    Indikationen:Kurzfristige Behandlung von schweren Formen von Schlafstörungen (Schwierigkeiten beim Einschlafen), die zu übermäßiger Erschöpfung führen, die täglichen Aktivitäten behindern und die Leistungsfähigkeit verringern.
    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Zaleplonu oder eine der Komponenten des Arzneimittels;

    - Die Leberinsuffizienz der mittleren Schwere (für die gegebene medikamentöse Form des Präparates);

    - schwere Leberfunktionsstörung;

    - schwere Niereninsuffizienz;

    - Schlafapnoe-Syndrom;

    - schwere Lungeninsuffizienz;

    - Myasthenia gravis;

    - Akuter Atemstillstand;

    - Schwangerschaft;

    - Die Zeit des Stillens;

    - Lactase-Mangel, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;

    - Kinder unter 18 Jahren.

    - Älteres Alter (für eine bestimmte Darreichungsform des Arzneimittels).

    Vorsichtig:

    Nierenversagen von leichter bis mittlerer Schwere, leichte Leberinsuffizienz, Alkohol-oder Drogenabhängigkeit (einschließlich der Geschichte), Depression.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Schwangerschaft

    Aufgrund fehlender Daten ist die Anwendung von Zaleplon während der Schwangerschaft kontraindiziert. Bei der Verschreibung eines Arzneimittels für Frauen im gebärfähigen Alter sollte vor Beginn der Therapie eine Schwangerschaft ausgeschlossen und ein zuverlässiges Verhütungsmittel ausgewählt werden. Der Arzt sollte die Patienten in jedem Fall vor der Notwendigkeit warnen, bei der Empfängnis oder bei der Planung einer Schwangerschaft sofort ärztliche Hilfe in Anspruch zu nehmen.

    Wenn es notwendig ist, während der Wehen große Dosen von Zaleplon zu verabreichen, kann ein Neugeborenes aufgrund der pharmakologischen Wirkung des Arzneimittels Hypothermie, Muskelhypotonie, mäßige respiratorische Insuffizienz entwickeln.

    Stillzeit

    Aufgrund des Eindringens von Zaleplon in die Muttermilch ist die Verwendung des Medikaments während des Stillens kontraindiziert.

    Dosierung und Verabreichung:

    Die Dauer der Behandlung sollte 2 Wochen nicht überschreiten.

    Nehmen Sie sich unmittelbar vor dem Einschlafen zwei Stunden nach dem Essen oder nachdem der Patient das Gefühl hat, dass er nicht einschlafen kann, ins Innere. Die empfohlene Dosis für Erwachsene beträgt 10 mg. Die maximale Tagesdosis von 10 mg (sollte Patienten vor der Unzulässigkeit der Einnahme einer zweiten Dosis des Arzneimittels für eine Nacht warnen!).

    Mit Niereninsuffizienz Leichte und moderate Grade der Korrektur der Dosis sind nicht erforderlich. Daten zur Sicherheit des Medikaments bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz fehlen, so dass die Verwendung des Medikaments in dieser Patientengruppe kontraindiziert ist.

    Kindheit: Daten über die Verwendung der Droge bei Kindern unter dem Alter von 18 Jahre sind nicht vorhanden, daher ist die Anwendung des Medikaments bei Kindern unter 18 Jahren kontraindiziert.

    Nebenwirkungen:

    Die häufigsten Nebenwirkungen von Zaleplon sind Amnesie, Parästhesien, Schläfrigkeit und Dysmenorrhoe.

    Die nachfolgend aufgeführten unerwünschten Wirkungen werden gemäß der Systemstandardklassen gemäß der Klassifizierung dargestellt MeDRA und mit der folgenden Häufigkeit: sehr oft (≥ 1/10); oft (von ≥ 1/100 bis <1/10); selten (von ≥ 1/1 000 bis <1/100); selten (von ≥ 1/10 000 bis <1/1 000); sehr selten (<1/10 000); unbekannt (kann nicht basierend auf verfügbaren Daten geschätzt werden). Innerhalb jeder Gruppe werden Nebenwirkungen in der Reihenfolge abnehmender Schwere dargestellt.

    Erkrankungen des Immunsystems

    Selten

    Anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

    Selten

    Verminderter Appetit

    Psychische Störungen

    Selten

    Depersonalisation
    Halluzinationen
    Depression
    Verwirrung des Bewusstseins
    Apathie

    unbekannte

    Somnambulismus

    Störungen aus dem Nervensystem

    Häufig

    Amnesie
    Parästhesien
    Schläfrigkeit

    Selten

    Ataxie / gestörte Koordination
    Schwindel
    Verletzung der Aufmerksamkeit
    Parosmia
    Verletzung der Sprache (Dysarthrie, verwaschene Sprache)
    Hypesie

    Störungen seitens des Sehorgans

    Selten

    Sehbehinderung
    Diplopie

    Verletzungen durch das Gehör- und Labyrinthorgan

    Selten

    Hyperakusis

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

    Selten

    Übelkeit

    Störungen aus Leber und Gallengängen

    unbekannte

    Hepatotoxizität (erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen)

    Störungen der Haut und des Unterhautfettgewebes

    Selten

    Die Photosensibilisierungsreaktion

    unbekannte

    Angioödem

    Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brust

    Häufig

    Dysmenorrhoe

    Systemische Störungen

    Selten

    Asthenie
    Unwohlsein
    Überdosis:

    Wie Benzodiazepine und andere Benzodiazepinopodobnyh Überdosierung keine lebensbedrohlichen Bedingungen, wenn Zaleplon Nicht in Kombination mit anderen Drogen, die das zentrale Nervensystem einschließlich Alkohol einnehmen. Im Falle einer Überdosierung sollten Sie nie die Möglichkeit einer kombinierten Vergiftung vergessen.

    Überdosierung Symptome

    Symptome der ZNS-Depression manifestierten sich in der Unterdrückung des Bewusstseins von Schläfrigkeit bis zum Koma. Bei leichten Vergiftungen, Benommenheit, Verwirrtheit, Lethargie, in schwereren Fällen - Ataxie, Muskelhypotonie, Blutdrucksenkung, Atemdepression, blau gefärbte Färbung des Urins (Zeichen der Chromaturieentwicklung), seltener Koma, in sehr seltenen Fällen mit tödlichem Ausgang.

    Behandlung

    Der Zaleplon-Antagonist ist Flumazenil, die in verwendet werden können als Gegenmittel gegen Überdosierung. In der ersten Stunde nach Überdosierung sollte der Patient, der bei Bewusstsein ist, gerufen werden Erbrechen; der Patient, der sich in einem unbewussten Zustand befindet, wird gewaschen Magen, ernennen Aktivkohle. Überwachung von Herz und Atmungsaktivitäten werden auf der Intensivstation durchgeführt.

    Interaktion:

    Die Einnahme von Alkohol erhöht die beruhigende Wirkung von Zaleplon.

    Gleichzeitige Aufnahme von Antipsychotika (Neuroleptika), andere Schlaftabletten, Anxiolytika, Beruhigungsmittel, Antidepressiva, Antiepileptika, Mittel für die Vollnarkose, N1-Histamin-Rezeptor-Blocker mit sedativer Wirkung, narkotische Analgetika führt zu einer Erhöhung der Sedierung Wirkung von Zaleplon.

    Bei gleichzeitiger Verwendung mit narkotischen Analgetika ist das Auftreten der euphorischen Wirkung der letzteren, die zur Entwicklung der Drogenabhängigkeit führt, möglich.

    Ein Inhibitor von Isoenzym sein CYP3EIN4 und Aldehydoxidase, Cimetidin erhöht die Konzentration von Zaleplon im Plasma um 85%.

    Leistungsstarke Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 (Ketoconazol, Erythromycin) Erhöhung der Konzentration von Zaleplon im Plasma und Erhöhung seiner sedativen Wirkung; Manchmal kann eine Dosisanpassung für Zaleplon erforderlich sein.

    Leistungsstarke Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (einschließlich Rifampicin, Carbamazepin, Phenobarbital) kann die Wirksamkeit von Zaleplon um 25% reduzieren.

    Zaleplon beeinflusst die Pharmakodynamik und Pharmakokinetik von Digoxin und Warfarin nicht; Korrektur der Dosis dieser Medikamente ist wegen ihrer niedrigen therapeutischen Index nicht erforderlich.

    Wechselwirkungen Ibuprofen mit Zaleplon wird nicht offenbart. Die pharmakokinetische Interaktion zwischen Zaleplon und Venlafaxin (verzögerte Freisetzung) wurde nicht aufgedeckt.

    Spezielle Anweisungen:

    Vor Beginn der Behandlung sollte der Patient vor der kurzen Behandlungsdauer und vor der Möglichkeit gewarnt werden, das "Aufhebungs" -Syndrom nach der Behandlung mit Sonata® Adamed zu entwickeln. Die Behandlungsdauer sollte so kurz wie möglich sein, in keinem Fall länger als 2 Wochen. Um die Behandlung zu verlängern, ist es nur nach sorgfältiger klinischer Inspektion des Patienten möglich. Schlafstörungen können das Ergebnis von körperlichen oder geistigen sein Krankheit. Wenn nach einer kurzfristigen Behandlung mit dem Medikament

    Sonata® Adamed Schlaf normalisiert sich nicht oder Schlafstörungen schreiten voran, die Diagnose sollte überarbeitet werden.

    Für den Fall, dass ein Patient kurz nach Mitternacht aufgrund einer kurzen Halbwertszeit von Zaleplon aufwacht, kann ein anderes Medikament mit einer längeren Halbwertszeit erforderlich sein. Patienten sollten gewarnt werden, dass mehr als eine Kapsel pro Nacht nicht erlaubt ist.

    Die Verwendung von Benzodiazepinen und Benzodiazepin-artigen kurzwirksamen Arzneimitteln über mehrere Wochen kann mit einer Abnahme der hypnotischen Wirkung einhergehen.

    Die Verwendung von Benzodiazepinen und Benzodiazepin-artigen Arzneimitteln kann zur Entwicklung körperlicher und geistiger Abhängigkeit führen, deren Wahrscheinlichkeit mit der Einnahme großer Dosen des Arzneimittels, längerer Behandlung, Alkohol- und Drogenabhängigkeit verbunden ist.

    Mit der daraus resultierenden physischen Abhängigkeit führt abruptes Absetzen des Medikaments zur Entwicklung von Symptomen des Entzugssyndroms: Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, ein scharf geäußerter Angstzustand, erhöhte Spannung und Reizbarkeit, psychomotorische Erregung, Verwirrung. In schweren Fällen sind Autoaggression, Depersonalisation, Schwerhörigkeit, Parästhesien in den Extremitäten, eine erhöhte Reaktion auf Licht-, Ton- und Körperreize, Halluzinationen und epileptische Anfälle möglich.

    Nach Beendigung der Behandlung mit Benzodiazepin und Drogen Benzodiazepinopodobnyh mögliches Wiederauftreten oder Auftreten von vorübergehenden und ausgeprägter als zu Beginn der Behandlung von Symptomen der Schlaflosigkeit ("Cancel" -Syndrom). Es ist möglich, andere verwandte Phänomene wie Stimmungsschwankungen, Angstzustände, Schlafstörungen oder Angstzustände zu entwickeln.

    Benzodiazepine und Benzodiazepin-ähnliche Medikamente können dazu führen Entwicklung anterograder Amnesie und beeinträchtigter psychomotorischer Funktionen.

    Um die Entwicklung dieser Symptome zu vermeiden, sollte das Medikament nur eingenommen werden, wenn die Patienten nach der Einnahme des Medikaments mindestens 4 Stunden ununterbrochen schlafen können.

    Bei Patienten, die Beruhigungsmittel und Hypnotika einnehmen, können solche Kombinationen von Handlungen wie "Fahren im Traum", "Essen im Traum" oder "Sex im Traum" auftreten. Solche Effekte wurden bei Patienten berichtet, die nach der Einnahme von Sedativa oder Hypnotika nicht ganz wach wurden und sie erinnerten sich normalerweise nicht an diese Ereignisse. In diesen Fällen wird empfohlen, die Einnahme von Zaleplon abzubrechen.

    Behandlung Zaleplon sollte bei erhöhter Erregbarkeit, Reizbarkeit, Aggressivität, Extraversion, Wahrnehmungs- und Denkstörungen, "alptraumhaften" Träumen, Halluzinationen, psychotischen Störungen und insbesondere Verhaltensstörungen abgesetzt werden. Ältere Patienten entwickeln am ehesten solche Symptome.

    Vorsicht ist geboten bei der Ernennung von Zaleplon bei Patienten, die in der Vergangenheit allergische Reaktionen auf Sedativa und Hypnotika hatten.Sehr selten können unter der Behandlung mit Zaleplon anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen auftreten, die eine sofortige medizinische Behandlung erfordern. Die wiederholte Anwendung von Zaleplon bei solchen Patienten ist kontraindiziert.

    Die Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wegen des Risikos einer Enzephalopathie ist kontraindiziert.

    Die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz ist für ein Arzneimittel in einer Dosis von 10 mg kontraindiziert, da die Dosis nicht reduziert werden kann und das Risiko einer Enzephalopathie kontraindiziert ist.

    Die Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ist kontraindiziert.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Sedierung, Amnesie, verminderte Konzentration und Muskelkraft beeinträchtigen die Fahrtüchtigkeit und andere Aktivitäten. Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und Klassen zu besuchen, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

    Formfreigabe / Dosierung:Kapseln, 10 mg.
    Verpackung:

    10 Kapseln pro Blister aus PVC und Aluminiumfolie.

    Für 1 oder 2 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

    Lagerbedingungen:

    In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:4 Jahre.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-004877
    Datum der Registrierung:05.06.2018
    Haltbarkeitsdatum:05.06.2023
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ADAMED, LLCADAMED, LLC Polen
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Adamed RASHA LLCAdamed RASHA LLCRussland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.06.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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