Diclofenac + Paracetamol (Diclophenacum + Paracetamolum)

Pharmakodynamik Pharmakokinetik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen
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Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

NSAIDs - Derivate von Essigsäure und verwandten Verbindungen

Nicht-narkotische Analgetika, einschließlich nichtsteroidaler und anderer entzündungshemmender Arzneimittel

In der Formulierung enthalten
  • Dolaren®
    Pillen nach innen 
    Gliederung Pharma Pvt. GmbH.     Indien
    • АТХ:

    M.01.A.B.55   Diclofenac in Kombination mit anderen Medikamenten

    Pharmakodynamik:
    Die Wirkung des Arzneimittels beruht auf den Eigenschaften seiner Bestandteile. Diclofenac wirkt entzündungshemmend, schmerzlindernd, gerinnungshemmend und fiebersenkend. Hemmt Cyclooxygenase 1 und 2, unterbricht den Metabolismus von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, die Morgensteifigkeit, die Gelenkschwellung, was den Funktionszustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen.
    Paracetamol ist ein nicht-narkotisches Analgetikum, blockiert Cyclooxygenase 1 und 2 vorwiegend im ZNS, beeinflusst Schmerzzentren und Thermoregulation. In entzündeten Geweben neutralisieren zelluläre Peroxidasen die Wirkung von Paracetamol auf Cyclooxygenase, was das fast vollständige Fehlen einer entzündungshemmenden Wirkung erklärt.
    Pharmakokinetik:
    Absaugung und Verteilung
    Absorption aktiver Komponenten (Diclofenac und Paracetamol) - schnell und vollständig verlangsamt Nahrung die Aufnahme von Diclofenac für 1-4 Stunden und reduziert die maximale Konzentration um 40%. Die Konzentration aktiver Komponenten im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis, nicht kumuliert.
    Verbindung mit Plasmaproteinen Diclofenac - mehr als 99% (der größte Teil davon bindet an Albumine), Paracetamol bindet an Blutproteine ​​um 15%. Beide Bestandteile dringen in geringer Menge in die Muttermilch ein. Diclofenac dringt in die Synovialflüssigkeit ein; die maximale Konzentration in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration der aktiven Substanz in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher). Die Beziehung zwischen der Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit und der klinischen Wirksamkeit des Arzneimittels wurde nicht aufgeklärt.
    Stoffwechsel
    Diclofenac - 50% des Wirkstoffs wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem von Cytochrom P450 CYP2C9 nimmt am Metabolismus des Arzneimittels teil. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac.
    Die Systemclearance beträgt 350 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt 550 ml / kg. Halbwertszeit aus dem Plasma - 2 Stunden 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.
    Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.
    Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac nicht.
    Paracetamol wird in der Leber metabolisiert (90-95%): 80% treten in die Konjugationsreaktion mit Glucuronsäure und Sulfaten unter Bildung von inaktiven Metaboliten ein; 17% werden einer Hydroxylierung unter Bildung von 8 aktiven Metaboliten unterzogen, die mit Glutathion unter Bildung bereits inaktiver Metabolite konjugiert sind. Bei einem Mangel an Glutathion können diese Metaboliten die Enzymsysteme von Hepatozyten blockieren und deren Nekrose verursachen. Das Isoenzym CYP2E1 nimmt auch am Metabolismus der Droge teil. Die Halbwertszeit beträgt 1-4 Stunden. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten, hauptsächlich Konjugaten, nur zu 3% in unveränderter Form ausgeschieden. Bei älteren Patienten nimmt die Clearance des Medikaments ab und die Halbwertszeit steigt.
    Indikationen:
    - Kurzzeittherapie des Schmerzsyndroms bei rheumatischen Erkrankungen (rheumatoide Arthritis, Osteoarthrose);
    - Neuralgie, Myalgie, Lumboschialgie, posttraumatische Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen, postoperative Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Algodismenorea, Adnexitis, Proktitis, Zahnschmerzen;
    - in der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens, der Nase mit starken Schmerzen und febrilen Syndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis).
    ICD-10

    VI.G40-G47.G43   Migräne

    VI.G40-G47.G44   Andere Kopfschmerzen Syndrome

    XI.K55-K63.K62   Andere Erkrankungen des Anus und Rektums

    XIII.M05-M14.M05.9   Seropositive rheumatoide Arthritis, nicht näher bezeichnet

    XIII.M05-M14.M05   Seropositive rheumatoide Arthritis

    XIII.M15-M19.M15   Polyarthrose

    XIII.M15-M19.M19   Andere Arthrose

    XIII.M15-M19   Osteoarthritis

    XIII.M20-M25.M25.5   Schmerzen im Gelenk

    XIII.M50-M54.M54.1   Radikulopathie

    XIII.M50-M54.M54.3   Ischias

    XIII.M50-M54.M54   Dorsalgie

    XIII.M70-M79.M79.1   Myalgie

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit (einschließlich anderer nichtsteroidaler Entzündungshemmer);

    - erosive-ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltraktes (in der Phase der Exazerbation);

    Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt;

    - anamnestische Daten zum Anfall von Bronchialobstruktion, Rhinitis, Urtikaria nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern (vollständiges oder unvollständiges Acetylsalicylsäure-Intoleranzsyndrom - Rhinosinusitis, Urtikaria, Polypen der Nasenschleimhaut, Bronchialasthma);

    - Zeit nach aortokoronarem Rangieren;

    - entzündliche Darmerkrankung in der Phase der Exazerbation;

    - schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

    - schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung;

    - Störungen der Hämatopoese, Hämostase-Störungen (einschließlich Hämophilie);

    - Schwangerschaft;

    - Kindheit;

    Stillzeit.

    Vorsichtig:Koronare Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Anämie, Bronchialasthma, kongestive Herzinsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, arterielle Hypertonie, ödematöses Syndrom, Leber- oder Nierenversagen, benigne Hyperbilirubinämie (einschließlich Gilbert-Syndrom), Alkoholismus, erosive und ulzeröse Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts ohne Exazerbation, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, der Zustand nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen, Porphyrie induziert, älteres Alter, systemische Bindegewebserkrankungen.
    Schwangerschaft und Stillzeit:Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
    Dosierung und Verabreichung:
    Inside, ohne zu kauen, während oder nach einer Mahlzeit, mit einer kleinen Menge Wasser.
    Erwachsene - 1 Tablette 2-3 mal pro Tag. Behandlungsdauer bis zu 7 Tagen.
    Nebenwirkungen:
    Aus dem Verdauungssystem: oft - nicht-steroidale Gastropathie (erosive und ulzerative Läsionen), Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen, gastrointestinale Blutungen (Hämatemesis, Melena), Hepatitis (einschließlich fulminant), Pankreatitis, Kolitis einschließlich dieser kompliziert durch Blutung), Exazerbation von Colitis ulcerosa, Exazerbation von Morbus Crohn, Aphthous Stomatitis, Glossitis, Trockenheit der Mundschleimhaut, erosive Ösophagitis, Verstopfung.
    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, erhöhte Müdigkeit, Parese, Gedächtnisverlust, Desorientierung, Visusreduktion, Diplopie, Schwerhörigkeit, Tinnitus, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Krämpfe, Depression, Angstzustände, alptraumhafte Träume, Tremor, Psychose, Geschmacksstörungen, Wahrnehmungsstörungen, Skotom, Aseptische Meningitis .
    Von der Haut: Alopezie, Lichtempfindlichkeit, erythematöser Hautausschlag, Angioödem, Ekzem, Juckreiz, Ausschlag auf den Schleimhäuten (erythematöse, Urtikaria).
    Aus dem Harnsystem: akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose, Oligurie, Zystitis, Nierenkolik, unspezifische Bakteriurie.
    Aus der Hämatopoese: Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, hämolytische Anämie, aplastische Anämie, Methämoglobinämie, Sulfosomoglobinämie, Panzytopenie, Neutropenie.
    Allergische Reaktionen: Bronchospasmus, Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, allergische Purpura, systemische anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock), Hautausschlag, bullöse Dermatitis, Erythrodermie.
    Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzrhythmusstörungen, erhöhter Blutdruck, Herzklopfen, Schmerzen in der Brust.
    Andere: Hypoglykämie (einschließlich hypoglykämisches Koma), Impotenz.
    Überdosis:
    Symptome: Schwindel, Tinnitus, blasse Haut, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Krämpfe, Magen-Darm-Blutungen; gestörter Glukosestoffwechsel, metabolische Azidose; mit einer signifikanten Überdosierung - hepatotoxische Wirkung, akutes Nierenversagen mit tubulärer Nekrose, Arrhythmie, Pankreatitis, progressive Enzephalopathie, Koma, Tod.
    Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie, die Einführung von Spendern von SH-Gruppen und Vorstufen der Synthese von Glutathion-Methionin (8-9 Stunden nach einer Überdosierung), N-Acetylcystein (nach 12 Stunden). Hämodialyse, erzwungene Diurese sind unwirksam.
    Interaktion:
    Erhöht die Konzentration von Digoxin, Cyclosporin, Lithiumpräparaten.
    Bei gleichzeitiger Verabreichung mit kaliumsparenden Diuretika erhöht sich das Risiko einer Hyperkaliämie, bei Antikoagulanzien - ein Risiko für Blutungen.
    Reduziert die Wirksamkeit der Wirkung von harntreibenden, blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten.
    Erhöht das Risiko von Nebenwirkungen von nichtsteroidalen Antirheumatika, Glukokortikosteroiden (gastrointestinale Blutung), Toxizität von Methotrexat, Nephrotoxizität von Cyclosporin.
    Bei Einnahme von Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) erhöht das Risiko von Blutungen (oft GIT).
    Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut.
    Bei gleichzeitiger Anwendung mit oralen hypoglykämischen Arzneimitteln ist eine Hypo- oder Hyperglykämie möglich.
    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure, Plikamycin erhöht sich die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.
    Cyclosporin- und Goldpräparate verstärken die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese Prostaglandine in den Nieren, was sich durch erhöhte Nephrotoxizität manifestiert. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln.
    Gleichzeitige Anwendung mit Colchicin, Corticotropin, Johanniskrautpräparaten, Ethanol erhöht das Risiko für gastrointestinale Komplikationen, begleitet von Blutungen.
    Reduziert blutdrucksenkende Aktivität Blocker von langsamen Kalziumkanälen, ACE-Hemmer.
    Induktoren der mikrosomalen Oxidation in der Leber (Phenytoin, EthanolBarbiturate, Rifampicin, Phenylbutazontrizyklische Antidepressiva) erhöhen das Risiko einer hepatotoxischen Wirkung von Paracetamol.
    Gleichzeitige langfristige Anwendung mit Salicylaten erhöht das Risiko für die Entwicklung von bösartigen Erkrankungen der Nieren, Blase.
    Diflunisal erhöht die Plasmakonzentration von Paracetamol um 50%, wodurch das Risiko einer hepatotoxischen Wirkung erhöht wird.
    Langfristige Verwendung von Barbituraten reduziert die Wirksamkeit von Paracetamol.
    Spezielle Anweisungen:
    Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.
    Wenn das Medikament von Patienten mit gleichzeitiger chronischer Herzinsuffizienz, chronischer Niereninsuffizienz, Diuretika, mit einem reduzierten Volumen des zirkulierenden Blutes (einschließlich nach der Operation) verwendet wird, ist es notwendig, die Nierenfunktion zu überwachen.
    Bei längerer Therapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen.
    Die Aufnahme des Medikaments kann den quantitativen Gehalt von Glukose und Harnsäure im Blutplasma verzerren (laut Laboruntersuchungen).
    Während des Behandlungszeitraums ist es notwendig, keine Fahrzeuge zu führen und möglicherweise gefährliche Aktivitäten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.
    Anleitung
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