Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Das Medikament hat eine ausgeprägte entzündungshemmende, schmerzlindernde und moderate antipyretische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist mit der Hemmung der Cyclooxygenaseaktivität verbunden, dem Hauptenzym des Arachidonsäurestoffwechsels, das eine Vorstufe von Prostaglandinen ist, die eine wichtige Rolle bei der Pathogenese von Entzündung, Schmerz und Fieber spielen. Die analgetische Wirkung beruht auf zwei Mechanismen: periphere (indirekt, durch Unterdrückung der Prostaglandinsynthese) und zentral (durch Hemmung der Synthese von Prostaglandinen im zentralen und peripheren Nervensystem).

Hemmt die Synthese von Proteoglykanen im Knorpel.

Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert es Schmerzen in den Gelenken in Ruhe und während der Bewegung, sowie Morgensteifigkeit und Schwellung der Gelenke, fördert eine Zunahme des Bewegungsumfangs. Reduziert posttraumatische und postoperative Schmerzen sowie entzündliche Ödeme.

Unterdrückt die Aggregation von Thrombozyten. Bei langfristiger Anwendung wirkt es desensibilisierend.

Bei topischer Anwendung in der Augenheilkunde werden Schwellungen und Schmerzen bei entzündlichen Prozessen nicht infektiöser Ätiologie reduziert.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es vom Verdauungstrakt absorbiert. Die Aufnahme von Nahrung verlangsamt die Absorptionsrate, der Grad der Absorption ändert sich nicht. Ungefähr 50% des Wirkstoffs werden durch den "ersten Durchgang" durch die Leber metabolisiert. Bei der rektalen Verabreichung ist die Absorption langsamer. Zeit, um C zu erreichen_max in Plasma nach oraler Verabreichung beträgt 2-4 Stunden, abhängig von der verwendeten Darreichungsform, nach rektaler Verabreichung - 1 Stunde, intramuskuläre Injektion - 20 Minuten. Die Konzentration der aktiven Substanz im Plasma ist in linearer Abhängigkeit von der Menge der angewandten Dosis.

Nicht kumulieren. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 99,7% (hauptsächlich mit Albumin). Dringt in die Synovialflüssigkeit ein, C_max erreicht 2-4 Stunden später als im Plasma.

Es wird zu einem großen Teil mit der Bildung von mehreren Metaboliten metabolisiert, von denen zwei pharmakologisch aktiv sind, aber in geringerem Maße als Diclofenac.

Die systemische Clearance der aktiven Substanz beträgt ungefähr 263 ml / min. Die Halbwertszeit des Plasmas beträgt 1-2 Stunden, der Synovialflüssigkeit - 3-6 Stunden. Etwa 60% der Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden, weniger als 1% wird unverändert im Urin ausgeschieden, der Rest wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Indikationen:

Gelenksyndrom (rheumatoide Arthritis, Osteoarthritis, ankylosierende Spondylitis, Gicht), degenerative und chronisch entzündliche Erkrankungen des Bewegungsapparates (Osteochondrose, Osteoarthritis, Periarthropathien), posttraumatische Entzündungen der Weichteile und des Bewegungsapparates (Verstauchungen, Prellungen). Schmerzen in der Wirbelsäule, Neuralgie, Myalgie, Arthralgie, Schmerzsyndrom und Entzündungen nach Operationen und Trauma, Schmerzsyndrom mit Gicht, Migräne, Algodismenorea, Schmerzsyndrom mit Adnexitis, Proktitis, Kolik (biliäre und renale), Schmerzsyndrom mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen ENT -organ.

Zur topischen Anwendung: Inhibierung der Miosis während der Kataraktoperation, Verhinderung des zystoiden Makulaödems bei Entfernung und Implantation der Linse, entzündliche Prozesse des Auges nicht infektiöser Natur, posttraumatischer Entzündungsprozess mit durchdringenden und nicht penetrierenden Verletzungen des Auges der Augapfel.

ICD-10

VI.G40-G47.G43 Migräne

XI.K80-K87.K80 Gallensteinkrankheit [Cholelithiasis]

XIII.M05-M14.M05.9 Seropositive rheumatoide Arthritis, nicht näher bezeichnet

XIII.M05-M14.M10 Gicht

XIII.M15-M19.M15 Polyarthrose

XIII.M20-M25.M25.5 Schmerzen im Gelenk

XVIII.R50-R69.R52.0 Akuter Schmerz

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XIII.M70-M79.M79.2 Neuralgie und Neuritis, nicht näher bezeichnet

XIX.S00-S09.S05 Verletzung des Auges und der Augenhöhle

XIX.S80-S89.S83 Dislokation, Dehnung und Überlastung des Kapsel-Band-Apparates des Kniegelenks

XIX.T80-T88.T83.8 Andere Komplikationen im Zusammenhang mit Urogenitalprothesen, Implantaten und Transplantaten

Kontraindikationen:

Erosion-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes in der Phase der Exazerbation, "Aspirin Triade", Störungen der Hämatopoese unbekannter Ätiologie, Überempfindlichkeit gegenüber Diclofenac und Komponenten der verwendeten Darreichungsform, oder andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente.

Vorsichtig:Mit besonderer Sorgfalt gelten für Erkrankungen der Leber, Nieren, Magen-Darm-Trakt in der Geschichte, dyspeptische Erscheinungen, Asthma bronchiale, arterielle Hypertonie, Herzinsuffizienz, unmittelbar nach schweren chirurgischen Eingriffen, sowie bei älteren Patienten.

Schwangerschaft und Stillzeit:Anwendung in der Schwangerschaft und während der Laktation ist in Fällen möglich, in denen der potenzielle Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder das Neugeborene übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Das Dosierungsschema wird individuell unter Berücksichtigung der Indikationen und Schwere der Erkrankung festgelegt. Inside, intramuskulär, intravenös, rektal, topisch (Haut, Instillation in den Bindehautsack). Die maximale Einzeldosis beträgt 100 mg.

Inside: Erwachsene - 75-150 mg pro Tag in mehreren Dosen; Retard-Formen - einmal täglich (falls erforderlich - bis zu 200 mg pro Tag). Wenn der klinische Effekt erreicht ist, wird die Dosis auf eine minimale Erhaltungsdosis reduziert. Kindern ab 6 Jahren und Jugendlichen werden nur Tabletten mit einer üblichen Wirkungsdauer von 2 mg / kg pro Tag verschrieben.

Als initiale Therapie (zum Beispiel in der postoperativen Phase, in akuten Zuständen) intramuskulär oder intravenös. Intramuskulär - 75 mg pro Tag (in schweren Fällen, 75 mg zweimal täglich mit einer Pause von mehreren Stunden) für 1-5 Tage. Später wechseln sie zu Tabletten oder Zäpfchen.

Rektal: 50 mg 1-2 mal täglich.

Nakozhno: 2-4 g Gel oder Salbe 2-4 mal täglich sanft in die Haut einmassieren; Nach der Anwendung Hände waschen.

Instillation: in den Konjunktivalsack getropft 1 Tropfen fünfmal für 3 Stunden vor der Operation, unmittelbar nach der Operation - 1 Tropfen 3 mal, dann - 1 Tropfen 3-5 mal pro Tag für die Zeit für die Behandlung benötigt; andere Hinweise - 1 Tropfen 4-5 mal am Tag.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Schmerzen und Beschwerden in der Magengegend, Blähungen, Verstopfung, Durchfall; in einigen Fällen - erosive-Colitis Läsionen, Blutungen und Perforationen des Gastrointestinaltraktes; selten - eine Verletzung der Leber. Bei der rektalen Verabreichung in Einzelfällen Entzündung des Dickdarms mit Blutungen, Exazerbation der Colitis ulcerosa.

Von der Seite des zentralen Nervensystems und des peripheren Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Unruhe, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Müdigkeit; selten - Parästhesien, Sehstörungen (Vagheit, Diplopie), Tinnitus, Schlafstörungen, Krämpfe, Reizbarkeit, Tremor, psychische Störungen, Depression.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: selten - Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Aus dem Harnsystem: selten - Nierenfunktionsstörung; Bei prädisponierenden Patienten sind Ödeme möglich.

Dermatologische Reaktionen: selten - Haarausfall.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz; wenn in Form von Augentropfen angewendet - Juckreiz, Rötung, Lichtempfindlichkeit.

Lokale Reaktionen: an der Stelle der intramuskulären Injektion ist Brennen möglich, in einigen Fällen - die Bildung eines Infiltrats, eines Abszesses, Nekrose des Fettgewebes; wenn rektale Verabreichung möglich lokale Reizung, das Auftreten von Schleimausfluss mit einer Beimischung von Blut, schmerzhafte Defäkation; mit äußerer Anwendung in seltenen Fällen - Juckreiz, Rötung, Hautausschlag, Brennen; bei topischer Anwendung in der Augenheilkunde kann es unmittelbar nach dem Einträufeln zu einem vorübergehenden brennenden Gefühl und / oder vorübergehender verschwommener Sicht kommen.

Bei längerfristiger äußerer Anwendung und / oder Ablagerung auf ausgedehnten Körperoberflächen sind systemische Nebenwirkungen aufgrund der Resorptivwirkung von Diclofenac möglich.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperventilation, Verwirrtheit, bei Kindern - Myoklonische Krämpfe, Magen-Darm-Störungen (Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blutungen), Störungen der Leber-und Nierenfunktion.

Behandlung: Magenspülung, die Einführung von Aktivkohle, symptomatische Therapie zur Beseitigung von Bluthochdruck, Nierenfunktionsstörungen, Krampfanfälle, Magen-Darm-Reizung, Atemnot. Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diclofenac können blutdrucksenkende Arzneimittel ihre Wirkung schwächen.

Es gibt isolierte Berichte über das Auftreten von Anfällen bei Patienten, die nicht-steroidale entzündungshemmende Arzneimittel und antibakterielle Arzneimittel der Chinolon-Reihe einnehmen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Glukokortikosteroiden ist das Risiko von Nebenwirkungen aus dem Verdauungssystem erhöht.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Diuretika ist eine Verringerung der harntreibenden Wirkung möglich. Bei gleichzeitiger Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika ist eine Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blut möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen nichtsteroidalen Antirheumatika kann das Risiko von Nebenwirkungen erhöht sein.

Es gibt Berichte über die Entwicklung von Hypoglykämie oder Hyperglykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus, die verwendet haben Diclofenac gleichzeitig mit hypoglykämischen Drogen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Acetylsalicylsäure ist eine Abnahme der Konzentration von Diclofenac im Blutplasma möglich.

Obwohl klinische Studien die Wirkung von Diclofenac auf die Wirkung von Antikoagulanzien nicht nachgewiesen haben, werden einzelne Fälle von Blutungen bei gleichzeitiger Anwendung von Diclofenac und Warfarin beschrieben.

Bei gleichzeitiger Verwendung ist eine Erhöhung der Konzentration von Digoxin, Lithium und Phenytoin im Blutplasma möglich.

Die Absorption von Diclofenac aus dem Verdauungstrakt verringert sich bei gleichzeitiger Anwendung mit Colestyramin, in geringerem Maße - mit Colestipol.

Bei gleichzeitiger Anwendung ist es möglich, die Konzentration von Methotrexat im Blutplasma zu erhöhen und seine Toxizität zu erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung Diclofenac kann die Bioverfügbarkeit von Morphin nicht beeinflussen, aber die Konzentration des aktiven Metaboliten von Morphin kann in Gegenwart von Diclofenac erhöht bleiben, was das Risiko von Nebenwirkungen des Morphinmetaboliten erhöht, einschließlich des Risikos einer Atemdepression.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Pentazocin wird der Fall der Entwicklung eines großen konvulsiven Anfalls beschrieben; mit Rifampicin - eine Abnahme der Konzentration von Diclofenac im Blutplasma; aus Ceftriaxon - die Ausscheidung von Ceftriaxon mit Galle erhöht; mit Cyclosporin - ist es möglich, die Nephrotoxizität von Cyclosporin zu erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

Mit der Geschichte von allergischen Reaktionen auf nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente und Sulfite Diclofenac nur in dringenden Fällen anwenden. Im Verlauf der Behandlung sind eine systematische Überwachung der Leber- und Nierenfunktion und periphere Blutmuster erforderlich.

Rektale Anwendung bei Patienten mit anorektalen Erkrankungen oder anorektalen Blutungen in der Anamnese wird nicht empfohlen. Äußere sollte nur auf intakten Hautbereichen verwendet werden.

Vermeiden Sie den Kontakt mit Diclofenac in den Augen (mit Ausnahme von Augentropfen) oder Schleimhäuten. Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten die Augentropfen nicht früher als 5 Minuten nach dem Entfernen der Kontaktlinsen verwenden.

Es wird nicht für Kinder unter 6 Jahren empfohlen.

Während der Behandlung mit Darreichungsformen zur systemischen Anwendung wird Alkoholkonsum nicht empfohlen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Während der Behandlung kann die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen abnehmen. Wenn sich die Sehkraft nach der Anwendung von Augentropfen verschlechtert, fahren Sie nicht und nehmen Sie keine anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten wahr.

Anleitung

Diclofenac (Diclophenacum)