Estecor - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzEsatenololEsatenolol

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Estecor

Pillen nach innen

AKTAVIS GRUPPE, AO Island

Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

1 Tablette von 12,5 mg enthält:

aktive Substanz: S(-) Atenolol 12,5 mg;

Hilfsstoffe: Zellulose mikrokristalline 100,5 mg, vorgelatinierte Stärke 15 mg, Siliciumdioxidkolloid 1 mg, Carboxymethylstärke-Natrium (Natriumstärkeglycolat) 9 mg, Magnesiumstearat 2 mg.

1 Tablette von 25 mg enthält:

aktive Substanz: S(-) Atenolol 25 mg;

Hilfsstoffe: Zellulose mikrokristalline 85,5 mg, vorgelierte Stärke 15 mg, Siliziumdioxidkolloid 3 mg, Carboxymethylstärke Natrium (Natriumstärkeglycolat) 9 mg, Magnesiumstearat 2,5 mg.

1 Tablette von 50 mg enthält:

aktive Substanz: S(-) Atenolol 50 mg;

Hilfsstoffe: Zellulose mikrokristalline 110,7 mg, vorgelierte Stärke 90 mg, Siliciumdioxidkolloid 2,5 mg, Carboxymethylstärke-Natrium (Natriumstärkeglycolat) 10 mg, Magnesiumstearat 2,5 mg, Natriumlaurylsulfat 2,5 mg, Stärke 1,5 mg, Farbstoff Sonnenlicht Sonnenuntergang Gelb 0,3 mg.

Beschreibung:

Tabletten 12,5 mg - runde, bikonvexe weiße Tafeln mit abgeschrägtem Rand, auch auf beiden Seiten.

Tabletten 25 mg - runde, bikonvexe weiße Tafeln mit abgeschrägten Kanten mit einer Gefahr auf einer Seite.

50 mg Tabletten - Runde Tabletten von hellorangener Farbe mit einem Risiko auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B Selektive Beta-Blocker

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmakodynamik:

Atenolol ist eine racemische Mischung aus zwei optischen Formen von Isomeren R(+) und S(-), dessen Verhältnis in racemischem Atenolol 1: 1 ist. S(-) Atenolol chiral gereinigte Form von Atenolol.

S(-) Atenolol - kardioselektiv β₁-adrenerger Blocker. Handlung S(-) Atenolol auf das endokrine System und den Stoffwechsel besteht in einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiogenesensystems und der Konzentration von freien Fettsäuren im Blutplasma. S(-) Atenolol stark hydrophil, im Gegensatz zu anderen β- adrenoblokatorov, zeigt lipophile Eigenschaften. Das Ego kann einen geringen Anteil an Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (ZNS) verursachen. Darüber hinaus selektiv β-Adrugblocker S(-) Atenolol in einem geringeren Ausmaß verursacht die Verlängerung der Wirkung von Insulin, das die Ursache von Hypoglykämie ist, im Gegensatz zu nicht selektiv β -Blockern.

S(-) Atenolol reduziert die Herzfrequenz (Herzfrequenz) und reduziert die myokardiale Kontraktilität, wodurch das Auftreten von Symptomen von Angina pectoris reduziert werden kann.

Die Ergebnisse klinischer Studien haben dies nur gezeigt S(-) Enantiomer ist in der Lage zu blockieren β-Rezeptor, ein R(+) - Enantiomer zeigt keine Blockierungsaktivität gegen Rezeptoren. Daraus folgt, dass die Dosis S(-) Atenolol (25 mg) ist im Vergleich zu racemischem Atenolol (50 mg) halbiert.

Eine vergleichende Studie von racemischem Atenolol, S(-) Atenolol und R(+) Atenolol zeigte, dass racemisch Atenolol und S(-) Atenolol systolische und diastolische arterielle Druck (BP) und Herzfrequenz, während R(+) Atenolol hat diese Parameter nicht verändert.

Der hämodynamische Effekt von racemischem Atenolol (100 mg) ist in der Intensität ähnlich S(-) Atenolol in einer Dosis von weniger als zweimal (50 mg), während RDas Isomer verursacht bei einer Dosierung von 50 mg keine Veränderung der Indizes.

Affinität S(-) Atenolol zu β₁-Adrenozeptoren ist deutlich höher als die von R(+) Atenolol. Das wurde auch nur bewiesen S(-) Atenolol verantwortlich für die negativen chrono- und inotropen Effekte, und RDas Isomer beeinflusst diese Parameter nicht.

Pharmakokinetik:

S(-) Atenolol wird nach der Einnahme gut absorbiert, wird durch "primäre Passage" durch die Leber metabolisiert. Da die Zubereitung hydrophil ist, ist die Absorption unvollständig, aber schnell, wenn sie verabreicht wird. Der Wert der maximalen Konzentration im Blutplasma (VON_mOh) - 781,81 mg / ml, die nach 3 Stunden ihren Wert erreicht (TC_mOh). Fläche unter der Kurve AUC₀_-_t- 4513,88 ng * h / ml. Der Wert der Fläche unter der Kurve AUC_0-∞ - 5243,86 ng * h / ml. Die Halbwertszeit (T_1/2) - 4,02 Teile.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie, Prävention von Angina-Anfällen (mit Ausnahme von Prinzmetal-Angina), Herzrhythmusstörungen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegenüber S(-) Atenolol oder racemisches Atenolol, kardiogener Schock, atrioventrikulär (EIN V) Blockade II-III st, ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 40 Schläge / min), Sinusknotenschwäche-Syndrom, Sinusblock, akute Herzinsuffizienz (CH) oder chronische Herzinsuffizienz (CHF) im Dekompensationsstadium, Kardiomegalie ohne Symptome von CHF, Angina Prinzmetal, arterielle Hypotension (im Falle eines Myokardinfarkts, systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), verschiedene Verletzungen des peripheren arteriellen Blutflusses, gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase (MAO) -Inhibitoren, Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtig:

Diabetes mellitus, metabolische Azidose, Hypoglykämie; allergische Reaktionen in der Anamnese, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (einschließlich Bronchialasthma, Emphysem); CHF (kompensiert), obliterierende periphere Gefäßerkrankungen ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom); Phäochromozytom, Leberinsuffizienz, chronische Niereninsuffizienz, Myasthenia gravis, Thyreotoxikose, Depression (einschließlich Anamnese), Psoriasis, Schwangerschaft, fortgeschrittenes Alter, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht bestimmt).

Dosierung und Verabreichung:

Inside, vor dem Essen, ohne zu kauen und mit einer kleinen Menge Flüssigkeit abzuwaschen.

Arterieller Hypertonie. Die Behandlung beginnt mit 12,5 mg Estecor 1 Mal pro Tag. Um eine stabile antihypertensive Wirkung zu erzielen, sind 1-2 Wochen Aufnahme erforderlich. Wenn die blutdrucksenkende Wirkung nicht ausreicht, wird die Dosis einmal täglich auf 25 oder 50 mg erhöht. Eine weitere Dosiserhöhung wird nicht empfohlen, da sie nicht mit einer Zunahme der klinischen Wirkung einhergeht.

Herzrhythmusstörungen und Vorbeugung von Anginaanfällen. Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg pro Tag. Wenn der optimale therapeutische Effekt nicht innerhalb einer Woche erreicht wird, erhöht sich die Dosis auf 25 oder 50 mg pro Tag.

Ältere Patienten und Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion benötigen eine Korrektur des Dosierungsregimes.

Bei älteren Patienten die anfängliche Einzeldosis beträgt 12,5 mg (kann unter Kontrolle von Blutdruck, Herzfrequenz erhöht werden).

Eine Erhöhung der Tagesdosis von mehr als 50 mg wird nicht empfohlen, da die therapeutische Wirkung nicht erhöht wird und die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen steigt.

Patienten unter Hämodialyse, Estecor wird jedoch unmittelbar nach jeder Dialyse, die unter stationären Bedingungen durchgeführt werden muss, mit 25 mg / Tag verschrieben, da es zu einer Senkung des Blutdrucks kommen kann.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Asthenie, Schwäche, Schwindel, Kopfschmerzen, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, Depression, Angstzustände, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Halluzinationen, verminderte Konzentration, verminderte Reaktionsgeschwindigkeit, Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit "intermittierender" Lahmheit und Raynaud-Syndrom), Myasthenia gravis, Krämpfe.

Von den Sinnesorganen: Sehstörungen, verminderte Sekretion von Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Schmerzen der Augen, Konjunktivitis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, Herzklopfen, Reizleitungsstörung des Herzmuskels, EIN V Blockade (bis zum Herzstillstand), Arrhythmien, Schwächung der myokardialen Kontraktilität, Entwicklung (Verschlimmerung) von CHF, orthostatische Hypotonie, Manifestationen von Angiospasmus (Abkühlung der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom), Vaskulitis, Brustschmerzen.

Aus dem Verdauungssystem: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, Geschmacksveränderungen.

Aus dem Atmungssystem: verstopfte Nase, Atemschwierigkeiten bei hohen Dosen (Verlust der Selektivität) und / oder bei prädisponierten Patienten - Laryngo- und Bronchospasmus.

Aus dem endokrinen System: Hyperglykämie (bei Patienten mit insulinabhängigem Diabetes mellitus), Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten), eine Hypothyreose.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht.

Von der Haut: vermehrtes Schwitzen, Hauthyperämie, Verschlimmerung von Psoriasis-Symptomen, Psoriasis-ähnlicher Hautausschlag, reversible Alopezie.

Laborindikatoren: Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutung und Blutung), Agranulozytose, Leukopenie, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Hyperbilirubinämie.

Einfluss auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Andere: Rückenschmerzen, Arthralgie, Schwächung der Libido, verminderte Potenz, Entzugssyndrom (erhöhte Anginaattacken, erhöhter Blutdruck).

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen steigt mit einer Zunahme der Dosis des Arzneimittels.

Überdosis:

Symptome: schwere Bradykardie, Schwindel, übermäßige Abnahme des Blutdrucks, Synkope, Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, EIN V Blockade II-III st, CHF, Zyanose der Fingernägel oder Handflächen, Krämpfe, Atemnot, Bronchospasmus.

Behandlung: Magenspülung und Verabreichung von absorbierenden Arzneimitteln; in Verletzung der EIN V Überleitung und / oder Bradykardie - intravenöse Injektion von 1-2 mg Atropin, Adrenalin oder die Einstellung eines temporären Schrittmachers; mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Vorbereitungen IA Klasse gilt nicht); mit einer Abnahme des Blutdrucks - der Patient sollte in der Trendelenburg-Position sein. Wenn es keine Anzeichen von Lungenödem gibt - intravenöse plasmasubstitutionelle Lösungen, mit Ineffizienz - die Einführung von Epinephrin, Dopamin, Dobutamin; mit CHF - Herzglykoside, Diuretika, Glucagon; mit Krämpfen - in / in Diazepam; mit Bronhospazme - Inhalation oder parenteral - beta-adrenostimulyatory. Es ist möglich, Hämodialyse oder Hämoperfusion durchzuführen.

Interaktion:

Allergene, die für Immuntherapien verwendet werden, oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, die diese erhalten Atenolol.

Jodhaltige Radiokontrast-Medikamente (LS) zur intravenösen Anwendung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

Phenytoin mit intravenöser Verabreichung von Medikamenten zur Inhalation von Vollnarkose (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöht die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des Blutdrucks.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Insulin und oralen Antidiabetika verschleiert es die Symptome einer sich entwickelnden Hypoglykämie.

Reduziert die Clearance von Lidocain und Xanthinen (außer Diprofilina) und erhöht deren Konzentration im Blutplasma, insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhter Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss von Rauchen.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt die nichtsteroidalen entzündungshemmenden Präparate (die Verzögerung N / a+ und Syntheseblockade Pg Nieren), Glukokortikosteroide und Östrogene (Verzögerung N / a+).

Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und GuanfacinBlocker von "langsamen" Kalziumkanälen (BCC) (Verapamil, Diltiazem), Amiodaron und andere Antiarrhythmika erhöhen das Risiko der Entwicklung oder Verschlechterung von HF, Bradykardie, EIN V Blockade und Herzstillstand.

Diuretika, Clonidin, Sympathikolytika, Hydralazin, BCCI und andere blutdrucksenkende Medikamente können zu einer übermäßigen Blutdrucksenkung führen.

Verlängert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und gerinnungshemmenden Effekten von Cumarinen.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), EthanolSedativa und Hypnotika erhöhen die Depression des zentralen Nervensystems.

Es wird nicht empfohlen gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung, eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Atenolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Unhydratisierte Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Spezielle Anweisungen:

Die Kontrolle der Patienten, die Estecor einnehmen, sollte die Überwachung der Herzfrequenz und des Blutdrucks (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann alle 3-4 Monate), Blutzucker bei Diabetikern (alle 4-5 Monate) umfassen.

Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Funktion der Nieren zu kontrollieren (einmal alle 4-5 Monate).

Es ist notwendig, dem Patienten beizubringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und über die Notwendigkeit medizinischer Beratung bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute informiert.

Etwa 20% der Patienten mit Angina pectoris β-Adrenoconvertors sind unwirksam. Die Hauptursachen sind eine schwere koronare Atherosklerose mit einer niedrigen Ischämie-Schwelle (Herzfrequenz von weniger als 100 Schlägen pro Minute) und ein erhöhtes enddiastolisches Volumen der linken Herzkammer (LV LV), das den subendokardialen Blutfluss unterbricht.

Bei "Rauchern" ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass die Tränenflüssigkeitsproduktion vor dem Hintergrund der Behandlung reduziert werden kann.

Bei der Thyreotoxikose kann Estekor bestimmte Symptome der Thyreotoxikose (zum Beispiel Tachykardie) verschleiern. Abruptes Absetzen bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann. Bei Diabetes Mellitus kann durch Hypoglykämie verursachte Tachykardie maskiert werden. Im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern erhöht es die insulininduzierte Hypoglykämie nicht wesentlich und verzögert nicht die Glukokonseretration im Blut auf normale Konzentrationen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Clonidin kann seine Aufnahme nur wenige Tage nach der Abschaffung von Estecor beendet werden.

Es ist möglich, die Schwere der allergischen Reaktion und die Wirkungslosigkeit der üblichen Dosen von Adrenalin vor dem Hintergrund einer belastenden allergologischen Anamnese zu erhöhen.

Ein paar Tage vor der Vollnarkose mit Chloroform oder Äther sollte die Einnahme aufhören. Wenn der Patient das Medikament vor der Operation eingenommen hat, sollte er ein Medikament für die Vollnarkose mit einer minimalen negativ inotropen Wirkung wählen. Gegenseitige Aktivierung n.Vagus kann in / in der Verabreichung von Atropin (1-2 mg) eliminiert werden.

Medikamente, die Katecholaminspeicher reduzieren (z. B. Reserpin), können die Wirkung von Betablockern verbessern, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Mitteln nehmen, unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen sollten, um einen deutlichen Blutdruckabfall oder eine Bradykardie festzustellen.

Das Medikament kann Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen im Falle von Intoleranz und / oder Wirkungslosigkeit von anderen Antihypertensiva verordnet werden, aber es sollte streng auf Dosierung überwacht werden. Überdosierung ist gefährlich durch die Entwicklung von Bronchospasmus.

Im Falle einer erhöhten Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), arterieller Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg) bei älteren Patienten, EIN V Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Beeinträchtigung der Leber-und Nierenfunktion, ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung zu stoppen.

Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen. Unterbrechen Sie die Behandlung nicht abrupt wegen des Risikos, schwere Arrhythmien und Myokardinfarkte zu entwickeln. Die Aufhebung wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 2 Wochen oder mehr reduziert wird (die Dosis wird in 3-4 Tagen um 25% reduziert).

Es sollte vor dem Studium der Blut- und Urinspiegel von Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillylmandelsäure abgeschafft werden; Titer von antinukleären Antikörpern.

Es ist notwendig, die Dosis des Medikaments für Nierenerkrankungen zu regulieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Autofahren und bei anderen Aktivitäten vorsichtig vorgegangen werden.gefährlich gefährliche Tätigkeiten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 12,5 mg, 25 mg und 50 mg.

Verpackung:

Für 14 Tabletten in Streifen aus Aluminiumfolie.

2 Streifen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005120/08

Datum der Registrierung:LSR-005120/08

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTAVIS GRUPPE, AO AKTAVIS GRUPPE, AO Island

Hersteller: & nbsp;

EMCURE PHARMACEUTICALS Ltd Indien

Darstellung: & nbsp;Aktavis, offene Gesellschaft Aktavis, offene Gesellschaft

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Estecor (Estecor)