Etafa - Gebrauchsanweisung, Dosen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: saures Zitronensäuremonohydrat - 0,16 mg; Ethanol-80,0 mg; Natrium Zitrat - 6,8 mg; Propylenglykol 415,0 mg; Wasser für Injektionszwecke bis 1 ml.

Beschreibung:Farblose transparente Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Vitamin - Calcium - Phosphor - Austauschregulator

ATX: & nbsp;

A.11.C.C.03 Alfacalcidol

Pharmakodynamik:

Alfacalcidol (1 & alpha; -Hydroxyvitamin D3) verwandelt sich schnell in ein Leber in 1,25-Dihydroxycholecalciferol - ein Metabolit des Vitamins D, welches als Regulator des Calcium- und Phosphorstoffwechsels wirkt. Unzureichende endogene Synthese In den Nieren führt 1,25-Dihydroxycholecalciferol zu Störungen im Mineralstoffwechsel. Das Medikament erhöht die Absorption von Kalzium und Phosphor im Darm, erhöht ihre Resorption in den Nieren, erhöht die Mineralisierung von Knochengewebe, reduziert die Konzentration von Blut im Blut, Parathormon. Die Hauptvorteile von Alfacalcidol im Vergleich zu Vitamin D - schnell Aktion und die Möglichkeit einer genaueren Dosisanpassung, die das Risiko von Hyperkalzämie reduziert.

Pharmakokinetik:Alfacalcidol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, um den aktiven Metaboliten von 1,25-Dihydroxycholecalciferol durch Hydroxylierung mit Isoenzymen zu bilden CYP27EIN1 und CYP3EIN4. Studien haben das weder gezeigt Alfacalcidol, noch 1,25-Dihydroxycholecalciferol hemmt das Cytochrom-P450-System nicht.

Indikationen:Prophylaxe und Behandlung - renale Osteodystrophie, Behandlung von sekundärem Hyperparathyreoidismus bei Hämodialysepatienten mit chronischer Niereninsuffizienz 5 (terminales) Stadium.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Drogenkomponenten

Hyperkalzämie

Hyperphosphatämie

Hypermagnie

Hypervitaminose D

Der Zeitraum der Schwangerschaft und Stillzeit

Kinder unter 12 Jahren

Langzeitimmobilisierung

Tuberkulose der Lunge (aktive Form)

Vorsichtig:

Vorsichtig verschreiben das Medikament für organische Herzläsionen; Atherosklerose; akute und chronische Erkrankungen der Leber und der Nieren; Nephrolithiasis in der Anamnese; Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes (einschließlich Magengeschwür und 12das Rektum); Hypothyreose; Sarkoidose, inaktive Formen von Tuberkulose oder andere Granulomatose, da diese Bedingungen eine Veranlagung haben, die Empfindlichkeit gegenüber Vitamin zu erhöhen D.

Dosierung und Verabreichung:

Ampullen vor dem Gebrauch ist notwendig Shake für 5 Sekunden.

Das Medikament sollte sofort nach der Präparation verwendet werden.

Das Medikament Etalpha® wird intravenös 3 Mal pro Woche am Ende jeder Hämodialyse-Sitzung, Bolus, für etwa 30 Sekunden in der Rückleitung des Gerätes in der am meisten angenäherten Entfernung vom Patienten verabreicht. Aufgrund der Resorption von Alfacalcidol durch Kunststoff kann eine unerwünschte Dosisreduktion auftreten.

Patienten mit Hämodialyse oder Peritonealdialyse wird empfohlen, mit der Behandlung beginnen, wenn die Konzentration von intaktem Parathormon im Blutserum Mehr 300 ng / ml (33,0 nmol / l), um es im Serum auf einen Wert von 150-300 ng / ml (16,5-33,0 nmol / l) zu reduzieren.

Die Dosis von Etal® sollte für jeden einzelnen Patienten unter bestimmt werden Kontrolle der Konzentration von Parathormon, Konzentration Kalzium, Phosphat, Calciumphosphat-Verbindungen, Aktivität von alkalischer Phosphatase im Blutserum.

Erwachsene

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1 μg pro 1 Dialyse-Sitzung. Die Dosis kann mit einem Intervall von nicht weniger als erhöht werden 1 eine Woche ₍bis die kontrollierten Niveaus der Laborindikatoren innerhalb der Grenzen der normalen Werte liegen.

Die maximal empfohlene Dosis - 6 μg für 1 Dialyse-Sitzung, aber nicht mehr als 12 Mcg für eine Woche.

In der klinischen Praxis für Kinder unter Hämodialyse oder kontinuierliche ambulante Peritonealdialyse, Alfacalcidol in Dosierungsformen zur oralen Verabreichung.

Alten

Wenn das Medikament bei älteren Menschen unter Hämodialyse im Alter von 65 oder mehr Jahren verwendet wird, ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich^.

Patienten mit Leberinsuffizienz

Die Wirksamkeit von Alfacalcidol wird im Allgemeinen bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion aufrechterhalten. Bei schwerer Leberinsuffizienz ist die Konzentration des aktiven Metaboliten 1,25-Dihydroxycholecalciferol kann durch Verringerung des Prozesses abnehmen Hydroxylierung oder wegen verminderter intestinaler Leberrezirkulation. In diesem Fall kann es notwendig sein, das Medikament in höheren Dosen zu verabreichen.

Wenn die Dosis vergessen wurde - nehmen Sie nicht die doppelte Dosis des Arzneimittels. Halten Sie sich weiterhin an das vorgeschlagene Dosierungsschema.

Nebenwirkungen:

Die häufigsten unerwünschten Wirkungen von Ethal® sind Hyperkalzämie; Hypercalciurie und Vitamin D-abhängige Toxizität.

Im Folgenden werden Daten zu unerwünschten Nebenwirkungen in Abhängigkeit von ihrer Häufigkeit aufgeführt Auftreten. Ungünstige Nebenwirkungen, andere als Zeichen von Hyperkalzämie, als separate Nachrichten empfangen werden ebenfalls enthalten.

Sehr oft> 1/10

Oft> 1/100 und <1/10

Selten> 1/1000 und < 1/100

Selten> 1/10000 und <1/1000

Sehr selten <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten

Häufigkeit ist unbekannt (kann nicht basierend auf verfügbaren Daten geschätzt werden)

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

Häufig:

Hyperkalzämie

Selten:

Metastatische Verkalkung, Hyperphosphatämie, hoher Gehalt an Calciumphosphat-Verbindungen, Anorexie

Häufigkeit unbekannt:

Hypermagnesiämie, verringerter Appetit

Erkrankungen des Immunsystems:

Häufigkeit unbekannt:

Überempfindlichkeitsreaktionen mit Symptomen wie Fieber, Schüttelfrost, Nesselsucht und Schwellung der Zunge.

Beeinträchtigtes Nervensystem:

Selten:

Kopfschmerzen, Dysästhesien, Dysgeusie

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems:

Selten:

Tachykardie, hoher Blutdruck

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

Selten:

Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Verdauungsstörungen

Störungen von der Haut

Häufig:

Juckende Haut

Häufigkeit unbekannt:

Hautausschlag (erythematös, makulopapulös, pustulös), exfoliative Dermatitis Störungen des Harnsystems:

Häufig:

Hyperkalziurie

Häufigkeit unbekannt:

Nierenversagen, Nephrokalzinose

Allgemeine Störungen:

Selten:

Verkalkung, Asthenie und Müdigkeit.

Überdosis:

Früh Symptome der Hypervitaminose D (verursacht durch Hyperkalzämie): Verstopfung oder Durchfall; Trockenheit der Mundschleimhaut; Kopfschmerzen; Durst; Pollakisurie; Nykturie; Polyurie; Anorexie; metallischer Geschmack im Mund; Übelkeit; Erbrechen; allgemeine Schwäche; Hyperkalziurie.

Spät Symptome der Hypervitaminose D: Schmerzen in den Knochen, Trübung des Urins (Auftreten von hyalinen Zylindern im Urin); erhöhter Blutdruck, juckende Haut; Photophobie; Hyperämie der Bindehaut, Arrhythmie; Schläfrigkeit; Myalgie; Übelkeit; Erbrechen; vermindertes Körpergewicht; selten - eine Veränderung in der Psyche und Stimmung; Verwirrung des Bewusstseins.

Symptome chronisch Intoxikation von Vitamin D: Verkalkung von Weichteilen, Blutgefäßen und inneren Organen (Nieren, Lungen), Nieren- und Herz-Kreislauf-Insuffizienz; beeinträchtigtes Wachstum bei Kindern.

Die Konzentration von Calcium im Blutserum wird 2-7 Tage nach Absetzen des Arzneimittels normalisiert.

Hyperkalzämie wird mit einem vorübergehenden Absetzen von Alfacalcidol, der Einführung einer Diät mit einem niedrigen Calciumgehalt und dem Absetzen von Kalziumpräparaten behandelt.

In schweren Fällen akuter versehentlicher Überdosierung und persistierender Hyperkalzämie allgemeine unterstützende Aktivitäten.

Im Falle einer Überdosierung sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. In schweren Fällen (Kalziumkonzentration im Blutserum mehr als 3 mmol / l) erforderlich sein Durchführung von unterstützenden medizinischen Maßnahmen - Hydratation mit der Einführung von Infusion Salzlösungen (zum Zweck der erzwungenen Diurese) - in einigen Fällen - die Ernennung von Glucocorticosteroid Arzneimittel, "Schleifen" -Diuretika, Bisphosphonate, Calcitonin, Peritonealdialyse oder Hämodialyse unter Verwendung eines Dialysats, das kein Calcium enthält. Die Inhaltskontrolle ist obligatorisch Elektrolyte im Blutserum (insbesondere Calcium), Nierenfunktion und Herzleiden (entsprechend dem Elektrokardiogramm), insbesondere bei Patienten, die Digoxin (oder andere Herzglykoside).

Interaktion:

Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (einschließlich Phenytoin und Phenobarbital) reduzieren und Inhibitoren - erhöhen die Konzentration von Alfacalcidol, im Plasma (möglicherweise Änderung seiner Wirksamkeit).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Alfacalcidol mit Herzglykosiden steigt das Risiko von Arrhythmien.

Absorption von Alfacalcidol Es verringert sich mit seiner gemeinsamen Anwendung mit Colestyramin, Colestipol, Mineralöl, Sucralfat, Antazida. Um die Wahrscheinlichkeit der Interaktion zu reduzieren Alfacalcidol sollte 1 Stunde vor oder 4-6 Stunden nach Einnahme der oben genannten Medikamente angewendet werden.

Calcitonin, etidronic und pamidronsäure Derivate, Plikamycin, Galliumnitrat und Glukokortikosteroide reduzieren die Wirkung Alfacalcidol.

Alfacalcidol erhöht die Aufnahme von phosphorhaltigen Arzneimitteln und das Risiko einer Hyperphosphatämie.

Gleichzeitige Verwendung von Alfacalcidol mit Calciumpräparaten, Thiaziddiuretika kann Hyperkalzämie verursachen, indem es die Absorption von Kalzium im Darm erhöht und seine Rückresorption in den Nieren erhöht.

Kombinierte Therapie mit magnesiumhaltigen Antazida und Vitamin D kann eine Erhöhung der Konzentration von Magnesium im Blut und Aluminium-haltigen Antazida - Aluminium im Blut, insbesondere bei chronischem Nierenversagen verursachen.

Gleichzeitige Anwendung verschiedener Vitamin-Analoga D wird von einem additiven Effekt mit der Entwicklung von Hyperkalzämie begleitet. Ethyl® sollte nicht gleichzeitig mit anderen Vitaminpräparaten angewendet werden D und seine Derivate.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament Ethal enthält 10 Vol .-%. Ethanol, was 240 mg Ethanol in einer Einzeldosis von Alfacalcidol entspricht. Dies sollte bei Patienten mit Alkoholismus berücksichtigt werden.

Das Medikament enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro 1 μg Alfacalcidol.

Man sollte auf Patienten achten, die Herzglykoside einnehmen, da Hyperkalzämie bei solchen Patienten zur Entwicklung von Arrhythmien führen kann.

Patienten, die Thiazid-Diuretika einnehmen, sollten besonders beachtet werden, da solche Patienten das Risiko einer Hyperkalzämie erhöhen können.

Das Medikament kann die Entwicklung von Hyperkalzämie fördern, so dass Patienten über die klinischen Symptome dieser Erkrankung informiert werden sollten (siehe Abschnitt "Überdosierung").

Während der Anwendung des Medikaments Etagol ist es notwendig, die Konzentration regelmäßig zu überwachen Calcium, Phosphat, Calciumphosphatverbindungen, Aktivität von alkalischer Phosphatase und Konzentration von Parathormon im Serum.

Die Calciumkonzentration sollte je nach klinischer Situation einmal wöchentlich oder monatlich bestimmt werden. Eine häufigere Messung von Calcium ist zu Beginn der Behandlung erforderlich, insbesondere bei Zuständen ohne wesentliche Schädigung der Knochen, beispielsweise Hypoparathyreoidismus, und wenn der Calciumgehalt im Plasma bereits erhöht ist, sowie später Stadien der Behandlung in Gegenwart von Zeichen der Wiederherstellung der Struktur des Knochengewebes.Das Risiko, Hyperkalzämie zu entwickeln, wird durch Faktoren wie den Grad der Demineralisierung bestimmt Knochen, die funktionelle Kapazität der Nieren und die Dosis von Ethals Präparat. Aussehen Hyperkalzämie kann aufgrund der Tatsache, dass die Dosis des Arzneimittels in Gegenwart von biochemischen Zeichen der Wiederherstellung der Struktur des Knochengewebes (Normalisierung der Aktivität der alkalischen Phosphatase im Blut) nicht rechtzeitig und angemessen verringert werden! Es sollte die Entwicklung einer verlängerten Hyperkalzämie verhindert werden, insbesondere bei chronischer Niereninsuffizienz, sich auf solche Faktoren konzentrieren wie die Konzentration von Calcium im Blutserum, die Aktivität von alkalischer Phosphatase, Parathormon, die Menge an Calcium, die im Urin ausgeschieden wird, Röntgen- und biochemische Daten.

Mit der Entwicklung von Hyperkalzämie oder anhaltenden Anstieg der Konzentration von Kalzium-Phosphat-Verbindungen, sollte das Medikament sofort abgebrochen werden, zumindest bis diese Parameter normalisiert sind (in der Regel innerhalb einer Woche), dann kann das Medikament wieder in einer Dosis verschrieben werden die Hälfte des vorherigen.

Patienten mit schweren Knochenschäden (im Gegensatz zu Patienten mit Niereninsuffizienz) können höhere tolerieren Dosis des Arzneimittels ohne Anzeichen von Hyperkalzämie. Das Fehlen eines schnellen Anstiegs des Calciumgehalts beim Serum bei Patienten mit Osteomalazie bedeutet nicht notwendigerweise, dass die Dosis des Arzneimittels erhöht werden sollte, da Calcium aufgrund seiner hohen Konzentration in den entmineralisierten Knochen eindringen kann erhöhte Absorption im Darm.

Es ist nötig die übermäßige Unterdrückung des Parathormons zu vermeiden. Zum Patienten, die an Dialyse sind, sollte die Konzentration von Parathormon im Serum erhöhen nicht niedriger sein als das 2-3-fache der Obergrenze der Norm.

Um die Entwicklung von Hyperphosphatämie bei Patienten mit Knochenläsionen der Nierengenese zu verhindern, kann das Etagol-Präparat zusammen mit Phosphatbindemitteln verabreicht werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Eltaph hat wenig oder gar keinen Einfluss auf die Fähigkeit zu fahren und komplexe Maschinen.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse Verabreichung.

Verpackung:

Für 0,5 ml oder 1 ml des Arzneimittels in der Ampulle ein neutral braunes Lichtschutzglas (Typ I). Die Ampulle hat einen Punkt für den Bruch der Ampulle.

10 Ampullen auf einer Kunststoffpalette mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 2 bis 8 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012029 / 03

Datum der Registrierung:28.10.2011

Datum der Stornierung:2017-11-27

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Leo Pharmaceutical Products Co., Ltd A / S (Leo Pharma A / S) Leo Pharmaceutical Products Co., Ltd A / S (Leo Pharma A / S) Dänemark

Hersteller: & nbsp;

LEO Pharmazeutische Produkte Ltd. A / S (LEO Pharma A / S) Dänemark

Darstellung: & nbsp;Nycomed Distribution Ltd.Nycomed Distribution Ltd.

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.11.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ethal® (Etalpha®)