Methylprednisolon - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Interaktion mit intrazellulären Glucocorticoid-Rezeptoren - die Bildung von Dimeren des Glucocorticoid-Glucocorticoid-Rezeptor-Komplexes (Freisetzung des Rezeptors aus den Bindungen mit Hitzeschockproteinen 70 und 90 und Immunophilin). Penetration des aktivierten Rezeptors in den Zellkern, Bindung an Glucocorticoid-sensitive regulatorische Elemente der DNA - eine spezifische Wirkung auf die Genexpression (Aktivierung und Suppression). Interaktion mit anderen Protein-Transkriptionsfaktoren reguliert die Expression vieler Proteine des Immunsystems, was zur Unterdrückung der Expression von Genen führt, die für einige Cytokine, Kollagenase und Stromelysine kodieren.

Pharmakokinetik:

Der Zusammenhang mit Plasmaproteinen beträgt 78 ± 3%, eine Abnahme bei Leberzirrhose. Biotransformation in der Leber zu inaktiven Metaboliten (CYP3A4). Halbwertzeit 2,3 ± 0,5 h, Zunahme bei Fettleibigkeit, Abnahme bei Frauen. Es wird von den Nieren hauptsächlich in unveränderter Form - 4,9 ± 2,3% ausgeschieden.

Indikationen:

Systemische Bindegewebserkrankungen (Exazerbation oder Erhaltungstherapie): systemischer Lupus erythematodes, systemische nekrotisierende Vaskulitis, akute rheumatische Karditis, systemische Dermatomyositis (Polymyositis).

Allergische Reaktionen (schwerer Verlauf): Urtikaria, Quincke-Ödem, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Arzneimittelexanthem, Pollinose, allergische Rhinitis, schweres Bronchialasthma, Serumkrankheit, anaphylaktischer Schock, anaphylaktoide Reaktionen; atopische Dermatitis, Kontaktdermatitis (mit der Niederlage einer großen Oberfläche der Haut), granulomatöse Hauterkrankungen.

Hauterkrankungen: Pemphigus, bullöse herpetiforme Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Mykosen, Psoriasis, seborrhoische Dermatitis.

Interstitielle Lungenerkrankungen (akute Alveolitis, Lungenfibrose, Sarkoidose der Stadien II-III), Lungentuberkulose, Aspirationspneumonie.

Colitis ulcerosa, Morbus Crohn (verhindert keinen Rückfall), lokale Enteritis, Hepatitis (chronische Hepatitis B).

Autoimmunkrankheiten der Nieren und der Leber.

Akute lymphoblastische und myeloische Leukämie, Agranulozytose, Panmyelopathie, autoimmunhämolytische Anämie, idiopathische thrombozytopenische Purpura bei Erwachsenen, sekundäre Thrombozytopenie bei Erwachsenen, Erythroblastopenie (Erythrozytenanämie), kongenitale (erythroide) hypoplastische Anämie; Lymphom, Myelom.

Multiple Sklerose, tuberkulöse Meningitis.

Augenerkrankungen: Herpes, Entzündung des vorderen Augenabschnitts, diffuse Uveitis und Choroiditis, sympathische Ophthalmie, Keratitis, Chorioretinitis, Optikusneuritis, Iritis und Iridozyklitis.

Palliative Behandlung in der Kombinationstherapie - Leukämie, Lymphom; allergische Augenerkrankungen (allergische Hornhautgeschwüre, allergische Konjunktivitis); Atemwegserkrankungen: Berylliose, Leffler-Syndrom (nicht behandelbar); Lungenkrebs (in Kombination mit Zytostatika).

Organtransplantation.

Ödeme des Gehirns aufgrund eines Tumors, verbunden mit Operation, Strahlentherapie oder Kopftrauma

Schock aufgrund von Nebenniereninsuffizienz.

Schock (brennen, traumatisch, kardiogen), nicht-parenterale Thyreoiditis, Multiple Sklerose, Nebenniereninsuffizienz (Addison-Syndrom, adrenogenitales Syndrom, kongenitale Nebennierenhypoplasie, Zustand nach Entfernung der Nebennieren).

Hyperkalzämie im Zusammenhang mit dem Krebsprozess, Übelkeit und Erbrechen während der zytostatischen Therapie.

Akute Rückenmarksverletzung.

Nervensäge.

ICD-10

XII.L40-L45.L40 Psoriasis

I.A15-A19.A16.2 Tuberkulose der Lunge ohne Erwähnung bakteriologischer oder histologischer Bestätigung

II.C81-C96.C95.9 Leukämie, nicht näher bezeichnet

IV.E70-E90.E88.1 Lipodystrophie, anderenorts nicht klassifiziert

X.J60-J70.J69.8 Pneumonitis durch andere Feststoffe und Flüssigkeiten verursacht

XII.L60-L75.L63.2 Nistkahlheit (Bandform)

XII.L80-L99.L92 Granulomatöse Veränderungen der Haut und des Unterhautgewebes

XIX.T80-T88.T80 Komplikationen im Zusammenhang mit Infusion, Transfusion und medizinische Injektion

I.A00-A09.A09 Durchfall und Gastroenteritis angeblich infektiösen Ursprungs

I.A15-A19.A17.0 Tuberkulöse Meningitis (G01 *)

Kontraindikationen:

· Individuelle Intoleranz.

· Relativ: Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Ösophagitis, Gastritis, akutes oder latentes Magengeschwür, Diabetes mellitus, Myasthenia gravis, Osteoporose, Schilddrüsenunterfunktion, Geisteskrankheit (in der Geschichte), Herpes simplex, Herpes zoster (virämische Phase), Windpocken; Nachimpfung (8 Wochen vor und 2 Wochen nach der Impfung), Amöbiasis, systemische Mykose, aktive Tuberkulose, AIDS, latente Tuberkulose, intestinale Anastomose (in der nähesten Anamnese), kongestive Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, schwere Leber- oder Niereninsuffizienz Funktion, Poliomyelitis (außer der Form der bulbären Enzephalitis), Lymphom nach der Impfung.

· Der Einsatz bei schweren Infektionskrankheiten ist nur vor dem Hintergrund einer spezifischen Therapie zulässig.

· Zur intraartikulären Anwendung: vorherige Arthroplastik, pathologische Blutung (endogen oder durch Antikoagulanzien verursacht), intraartikuläre Knochenfraktur, infektiöser (septischer) Entzündungsprozess im Gelenk und periartikuläre Infektionen (einschließlich in der Anamnese), sowie allgemeine Infektionskrankheiten, geäusserte Gelenksosteoporose, Fehlen von Entzündungszeichen im Gelenk (sogenanntes trockenes Gelenk, z. B. bei Osteoarthrose ohne Synovitis), schwere Knochenzerstörung und Gelenkdeformation (scharfe Engstellung des Gelenkspaltes, Ankylose), Gelenkinstabilität als Folge von Arthritis, aseptische Nekrose der Gelenke bilden die Epiphysen der Knochen.

· In der neonatalen Zeit zur Vorbeugung des Distress-Syndroms bei Kindern: Amnionitis, Plazentainsuffizienz, vorzeitiger Fruchtwasserbruch; Blutung, Fieber unklarer Ätiologie, Infektion, Tuberkulose, Herpes simplex, virale Keratitis bei der Mutter.

Vorsichtig:

· Parasitäre und infektiöse Krankheiten viraler, pilzlicher oder bakterieller Art (derzeit oder kürzlich übertragen, einschließlich kürzlich erfolgten Kontakt mit einem Patienten): Herpes simplex, Herpes zoster (virämische Phase), Windpocken, Masern; Amöbiasis, Strongyloidiasis (oder vermutet); systemische Mykose; aktive und latente Tuberkulose. Der Einsatz bei schweren Infektionskrankheiten ist nur vor dem Hintergrund einer spezifischen Therapie zulässig.

· Nachimpfung (8 Wochen vor und 2 Wochen nach der Impfung), Lymphadenitis nach BCG-Impfung. Immunschwäche Bedingungen (einschließlich AIDS oder HIV-Infektion).

· Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes: Ulcus pepticum von Magen und Zwölffingerdarm, Ösophagitis, Gastritis, akute oder latente Ulcus pepticum, neu geschaffene intestinale Anastomose, Colitis ulcerosa mit Perforation oder Abszess, Divertikulitis.

· Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, einschließlich des kürzlich übertragenen Myokardinfarkts (bei Patienten mit akutem und subakutem Myokardinfarkt, Nekrosefokus, verzögerte Narbenbildung und damit Ruptur des Herzmuskels), dekompensiert chronische Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, Hyperlipidämie.

· Endokrine Erkrankungen: Diabetes mellitus (einschließlich einer Verletzung der Kohlenhydrattoleranz), Thyreotoxikose, Hypothyreose, Itenko-Cushing-Krankheit.

· Schwere chronische Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Nephrolithiasis.

· Hypoalbuminämie und Bedingungen, die für ihr Auftreten prädisponieren.

· Schwangerschaft und Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen FDA-Kategorie C. Mögliche Vorteile im Zusammenhang mit der Verwendung des Arzneimittels bei schwangeren Frauen können trotz des Risikos die Verwendung rechtfertigen.

Dosierung und Verabreichung:

Die Dosierung des Arzneimittels wird in Abhängigkeit von der Erkrankung und dem Alter des Patienten jeweils individuell ausgewählt.

Nebenwirkungen:

Systemische Anwendung

Die Häufigkeit der Entwicklung und Schwere der Nebenwirkungen hängt von der Dauer der Anwendung, der Menge der verwendeten Dosis und der Möglichkeit ab, den zirkadianen Rhythmus des Termins zu beobachten.

Das endokrine System: Reduktion der Glukosetoleranz, "Steroid" -Diabetes oder eine Manifestation des latenten Diabetes mellitus, Nebennierensuppression, Cushing-Syndrom (Mondgesicht, Fettleibigkeit, Hypophysen-Typ, Hirsutismus, erhöhter Blutdruck, Dysmenorrhoe, Amenorrhoe, Myasthenia gravis, Striae) , verzögern die sexuelle Entwicklung bei Kindern.

Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, "Steroid" Magengeschwüre und Zwölffingerdarmgeschwüre, erosive Ösophagitis, Blutungen und Perforationen des Magen-Darm-Traktes, erhöhte oder verminderte Appetit, Blähungen, Schluckauf.In seltenen Fällen - erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen und alkalische Phosphatase .

Herz-Kreislauf-System: Arrhythmien, Bradykardie (bis zum Herzstillstand); Entwicklung (bei prädisponierten Personen) oder erhöhte Schwere der chronischen Herzinsuffizienz, Veränderungen im Elektrokardiogramm, charakteristisch für Hypokaliämie, erhöhter Blutdruck, Hyperkoagulation, Thrombose. Bei Patienten mit akutem und subakutem Myokardinfarkt - der Ausbreitung des Nekrosefokus verlangsamt sich die Bildung von Narbengewebe, was zu Rupturen des Herzmuskels führen kann.

Nervensystem: Delirium, Orientierungslosigkeit, Euphorie, Halluzinationen, manisch-depressive Psychose, Depression, Paranoia, erhöhter Hirndruck, Nervosität oder Angstzustände, Schlaflosigkeit, Schwindel, Schwindel, Pseudotumor, Zerebralparese, Kopfschmerzen, Krämpfe.

Sinnesorgane: hintere subkapsuläre Katarakt, erhöhter Augeninnendruck mit möglicher Schädigung des Sehnervs, Neigung zur Entwicklung sekundärer bakterieller, pilzlicher oder viraler Augeninfektionen, trophische Hornhautveränderungen, Exophthalmus.

Metabolismus: erhöhte Ausscheidung von Ca²⁺Hypokalzämie, Gewichtszunahme, negative Stickstoffbilanz (erhöhter Proteinabbau), vermehrtes Schwitzen.

Verursacht durch Mineralocorticoid-Aktivität - Flüssigkeitsretention und Na⁺ (periphere Ödeme), Hypernatriämie, Hypokaliämie (Hypokaliämie, Arrhythmie, Myalgie oder Muskelkrämpfe, ungewöhnliche Schwäche und Müdigkeit).

Bewegungsapparat: verlangsamtes Wachstum und Verknöcherung bei Kindern (vorzeitige Schließung der Epiphysenwachstumszonen), Osteoporose (sehr selten - pathologische Frakturen, aseptische Nekrose des Oberarmkopfes und Oberschenkelknochens), Ruptur von Sehnenmuskeln, "Steroid" -Myopathie, reduzierte Muskulatur Masse (Atrophie).

Haut: verzögerte Wundheilung, Petechien, Ekchymosen, Hautverdünnung, Hyper- oder Hypopigmentierung, Steroidakne, Striae, Neigung zu Pyodermie und Candidiasis.

Allergische Reaktionen: generalisiert (Hautausschlag, Juckreiz, anaphylaktischer Schock), lokale allergische Reaktionen.

Andere: die Entwicklung oder Exazerbation von Infektionen (das Auftreten dieser Nebenwirkung wird durch gleichzeitige Immunsuppressiva und Impfungen erleichtert), Leukozyturie, Entzugssyndrom.

Lokal bei parenteraler Verabreichung: Brennen, Taubheitsgefühl, Schmerzen, Parästhesien an der Injektionsstelle, Infektionen an der Injektionsstelle, selten - Nekrose des umgebenden Gewebes, Narbenbildung an der Injektionsstelle; Atrophie der Haut und des Unterhautgewebes mit intramuskulärer Injektion (besonders gefährlich ist die Einführung in den Deltamuskel).

Bei intravenöser Anwendung: Arrhythmien, Hitzewallungen, Krämpfe.

Mit intrakranieller Injektion, Nasenbluten.

Bei parenteraler Verabreichung im Bereich des Kopfes, des Nackens, der Nasenmuschel und der Kopfhaut können sich die Kristalle des Arzneimittels in den Gefäßen des Auges ablagern - ein plötzlicher Verlust des Sehvermögens.

Intraartikuläre Injektion - erhöhte Schmerzen im Gelenk.

Lokale Anwendung

"Steroid" Akne, Purpura, Teleangiektasien, Brennen und Juckreiz der Haut, Reizung und trockene Haut. Bei längerer Anwendung und / oder bei Anwendung auf großen Flächen sind systemische Nebenwirkungen möglich.

Anwendung in der Augenheilkunde

Bei längerem Gebrauch: erhöhter Augeninnendruck, Schädigung des Sehnervs, subkapsuläre Katarakte, gestörte Sehschärfe und Verengung des Gesichtsfeldes (verschwommene Sicht oder Verlust des Sehvermögens, Augenschmerzen, Übelkeit, Schwindel).

Beim Ausdünnen der Hornhaut - die Gefahr der Perforation.

Selten die Ausbreitung von viralen oder pilzbedingten Augenkrankheiten.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung werden Übelkeit, Erbrechen, Schlafstörungen, Euphorie, Erregung, Depression beobachtet. Bei längerer Anwendung in hohen Dosen - Osteoporose, Flüssigkeitsretention im Körper, erhöhter Blutdruck und andere Zeichen von Hyperkortizismus, einschließlich Itenko-Cushing-Syndrom, sekundäre Nebenniereninsuffizienz.

Behandlung: vor dem Hintergrund eines allmählichen Abbruchs des Arzneimittels Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, Korrektur des Elektrolythaushaltes, Antazida, Phenothiazine, Drogen Li⁺; mit dem Syndrom von Itenko-Cushing - Aminoglutethimid.

Interaktion:

Alkohol, NSAIDs - erhöhtes Risiko von Blutungen (einschließlich hämorrhagischer Schlaganfall) und Ulzeration der Magenschleimhaut.

Aminoglutethimid^¤ - Unterdrückung der Nebennieren (zusätzliche Gabe von Glucocorticosteroiden ist erforderlich).

Amphotericin B (parenteral), Inhibitoren der Carboanhydrase - das Risiko einer schweren Hypokaliämie.

Antiglaukom bedeutet - Korrektur der Dosis aufgrund eines Glaukoms der GC.

Anticholinergika, besonders Atropin, - Risiko einer intraokularen Hypertonie.

Acetazolamid - das Risiko von Hypernatriämie, Ödemen, Hypokalzämie (Osteoporose).

Anabole Steroide, Androgene - das Risiko von Ödemen, schwerer Akne.

Trizyklische Antidepressiva - Verschlimmerung von Steroid-abhängigen Störungen der Psyche. Nicht bewerben!

Antikoagulantien indirekt (Cumarin und Indandion-Derivate), Antikoagulantien direkt, Thrombolytika - Risiko von hämorrhagischen Schlaganfall.

Thyreostatika, Schilddrüsenhormone - Korrektur der Glukokortikoiddosis wegen verminderter Clearance bei Hypothyreose und erhöht - im Hyperthyreostadium.

Asparaginase - erhöht seine toxischen Wirkungen.

Impfstoffe, lebende Viren oder andere Immunisierung - pharmakologische (immunsuppressive) Dosen von HA führen zur Stimulation der Replikation von lebenden Viren, ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Viruserkrankungen, eine Abnahme der Bildung von Antikörpern gegen den Impfstoff.

Diuretika - Verringerung ihrer natriuretischen und diuretischen Wirkungen, Hypokaliämie.

Inhibitoren von Acetylcholinesterase - ein Risiko für schwere Schwäche bei Myasthenia gravis (Aufhebung 24 Stunden vor Beginn der GK-Therapie).

Isoniazid, Mexiletin - Zunahme der Clearance von Isoniazid, Mexiletin, Abnahme der Plasmakonzentration (Dosisanpassung).

Immunsuppressiva, andere - das Risiko einer Infektion.

Carbamazepin, Ephedrin, Phenobarbital, Phenytoin, Rifampicin - erhöhte Clearance von Glucocorticoiden.

Ketoconazol - reduzierte Clearance von Glucocorticoiden (erhöhtes Risiko von Nebenwirkungen).

Kontaktlinsen - erhöhtes Infektionsrisiko.

Makrolide - reduzierte Clearance von Glucocorticoiden.

Mitotan - eine Erhöhung der Dosis von Glukokortikoiden.

Nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien - das Risiko einer Atemdepression (aufgrund einer durch Glukokortikoide induzierten Hypokaliämie).

Orale Antidiabetika und Insulin - Dosisanpassung eines oder beider Medikamente in Kombination. Korrektur eines Antidiabetikums nach Beendigung der Glukokortikoidtherapie.

Herzglykoside - das Risiko ihrer Überdosierung und Arrhythmie aufgrund von Hypokaliämie.

Somatotropin - Depression der wachstumsfördernden Reaktion auf Somatotropin (Prednisolon in einer täglichen Dosis von weniger als 2,5-3,75 mg / m² (mit dem Mund) und 1,25-1,88 mg / m² Körperoberfläche (parenteral)).

Mittel oder Produkte, die große Mengen an Natrium enthalten - das Risiko von Ödemen und Bluthochdruck.

Mittel, die Enzyme der Leber induzieren, eine Erhöhung der Clearance von Glucocorticoiden.

Die Arzneimittel, die die Aktivität von Leberenzymen stimulieren, sind eine Verringerung der Wirkungen von Glucocorticoiden durch Erhöhung ihres Metabolismus.

Folsäure - erhöhte Nachfrage nach Folat bei Langzeittherapie mit Glukokortikoiden.

Östrogenhaltige orale Kontrazeptiva - erhöhte Clearance und reduzierte Halbwertszeit von Glukokortikoiden (Dosisanpassung).

Spezielle Anweisungen:

Verwenden Sie streng nach der Verschreibung des Arztes, um Komplikationen zu vermeiden.

Anleitung

Methylprednisolon (Methylprednisolonum)