Leucovorin Lahema - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz: Calciumfolinatpentahydrat 12,7 mg, was in Bezug auf Folinsäure 10 mg und Calciumfolinatpentahydrat ist 31,8 mg, was in Folsäure 25 mg ist.

Hilfsstoffe: Natriumchlorid, Natriumhydroxid.

1 ml der Lösung enthält:

Aktive Substanz: Calciumfolinatpentahydrat 10,8 mg, bezogen auf Folinsäure 10 mg.

Hilfsstoffe: Natriumchlorid, Natriumedetat, Natriumhydroxid, Stickstoff, Wasser zur Injektion.

Beschreibung:

Lyophilisiertes Pulver von hellgelber Farbe in Form von amorpher oder komprimierter Masse.

Die klare Lösung ist von hellgelb bis gelb.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Vitamine

ATX: & nbsp;

V.03.A.F Medikamente, die die Toxizität der zytostatischen Therapie reduzieren

Pharmakodynamik:

Leucovorin Lachema - ein Derivat von Tetrafolsäure, ist eine restaurierte Form von Folsäure und wird als Gegenmittel für Arzneimittel verwendet, die als Antagonisten der Folsäure wirken. Diese Verbindung ist auch bekannt als Folinsäure.

Folatantagonisten, wie z Methotrexathemmen die Dihydrofolatreduktase und verhindern dadurch die Bildung von Tetrahydrofolat aus Folsäure, die als wichtiger Cofaktor für den Transfer von Einzelkohlenstoffresten in die Biosynthese von Nukleinsäuren dient. Dadurch wird die Synthese von Nukleinsäuren und Zellteilung blockiert. Calciumfolinat im Gegensatz zu Folsäure erfordert die Reduktion von Dihydrofolatreduktase zur Umwandlung in Tetrahydrofolat nicht, was ihre Anwendung zur Wiederherstellung des gebrochenen Prozesses der Biosynthese von DNA, RNA und Proteinen ermöglicht. Die schützende Wirkung von Calciumfolinata zeigt sich nur in Bezug auf gesunde Zellen . Verhindert die toxische Wirkung von Methotrexat auf die Zellen des Knochenmarks und des Gastrointestinaltrakts, beeinflusst jedoch die bereits vorhandene nephrotoxische Wirkung von Methotrexat nicht signifikant.

Es hilft, den Mangel an Folsäure im Körper zu füllen.

Calciumfolinat kann auch die Antitumorwirkung von Fluorouracil verstärken. Wenn diese zwei Arzneimittel interagieren, wird ein stabiler Komplex gebildet, der Thymidylat-Synthetase enthält, der die Synthese von DNA inhibiert und unterdrückt.

Der Beginn des Medikaments: mit intramuskulärer Injektion - nach 10-20 Minuten, mit intravenöser Verabreichung - weniger als 5 Minuten. Die Dauer des Arzneimittels beträgt unabhängig vom Verabreichungsweg 3-6 Stunden.

Pharmakokinetik:

Die maximale Konzentration für die intramuskuläre Injektion von 15 mg des Arzneimittels wird nach 1,72 Stunden erreicht und beträgt 241 ng / ml. Bei der intravenösen Verabreichung von 25 mg ist die maximale Konzentration (1259 ng / ml) nach 10 Minuten erreicht.

Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke in moderaten Mengen ein; vermehrt in der Leber.Metabolisiert in der Leber und der Darmschleimhaut hauptsächlich im aktiven Metaboliten von 5-Methyltetrahydrofolat. Die maximale Konzentration an reduziertem Folat im Blutserum wird im Mittel nach 40 Minuten durch intramuskuläre Injektion des Präparats erreicht. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 6,2 Stunden, unabhängig vom Verabreichungsweg.

Es ist hauptsächlich von den Nieren - 80-90%, mit den kalorischen Massen - 5-8% abgeführt.

Indikationen:

- Intoxikation mit Folsäureantagonisten (Methotrexat, Trimethoprim, Pyrimethamin);

- Vorbeugung der toxischen Wirkungen von Methotrexat bei Anwendung in hohen und hohen Dosen;

- Kolorektalkrebs (als Teil einer komplexen Therapie mit Fluorouracil);

- Megaloblastenanämie im Hintergrund eines Folsäuremangels (ua vor dem Hintergrund des Malabsorptionssyndroms, Unterernährung, Schwangerschaft, Sprue, in der frühen Kindheit mit kongenitaler Insuffizienz Dihydrofolatreduktase).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Calciumfolinat oder einen anderen in der Zubereitung enthaltenen Stoff;

Megaloblastenanämie aufgrund von Cyanocobalamin-Mangel (Vitamin A B₁₂).

Vorsichtig:Alkoholismus, Epilepsie, chronisches Nierenversagen (CRF), Kinderalter (bis zu 2 Jahren - Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern nicht nachgewiesen).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Studien über Folatcalcium auf Fortpflanzungsfunktion bei Tieren und Menschen wurden nicht durchgeführt. Es ist nicht bekannt, ob Calciumfolinat schädliche Auswirkungen auf den Fötus, wenn das Arzneimittel bei schwangeren Frauen verschrieben wird und ob es die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen kann. Es ist nicht bekannt, ob die Calciumfolinat in der Muttermilch.

Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Es wird intramuskulär oder intravenös verabreicht.

In Verbindung mit der Tatsache, dass verschiedene Schemata der Anwendung von Leucovorin Lachem verwendet werden, sollte sich der Arzt bei der Wahl einer spezifischen Dosis an spezielle medizinische Literatur halten.

Alle unten angegebenen Dosen werden entsprechend der Umwandlung zu Folinsäure berechnet.

Normalerweise, wenn das Medikament in Kombination verabreicht wird mit hohen Dosen von Methotrexat (12-15 g / m²) Die Verabreichung beginnt 24 Stunden nach dem Ende der Behandlung mit Methotrexat in einer Dosis von 10 mg / m² alle 6 Stunden für 72 Stunden oder bis die Methotrexatkonzentration im Blutplasma weniger als 5 x 10 beträgt^-8 M.

Bei Patienten mit saurer Urinreaktion können exsudative Ergüsse, eingeschränkte Nierenfunktion, Darmverschluss, eine höhere Dosis von Leucovorin Lachema und / oder eine längere Behandlungsdauer erforderlich sein, da die Verabreichung von Methotrexat bei dieser Patientengruppe verzögert sein kann. Die Anwendung von Leucovorin Lachem in diesen Fällen wird empfohlen, um auf der obligatorischen Bestimmung der Konzentration von Methotrexat im Blutplasma zu basieren. Um die Entwicklung von chronischem Nierenversagen zu verhindern, wird eine Hydration (3 l / Tag) durchgeführt und verabreicht Natriumhydrogencarbonat um den pH-Wert des Urins bei 7,0 oder höher zu halten.

Zufällig Überdosierung von Methotrexat Leucovorin Lahema wird in einer Dosis verabreicht, die mindestens 1 Stunde nach der Injektion von Methotrexat gleich oder größer als die verabreichte Dosis von Methotrexat ist. Anschließend wird das Arzneimittel alle 3 Stunden bei 10 mg / m verabreicht² bis zum Verschwinden der Zeichen der Giftigkeit.

Wenn kombiniert mit Fluorouracil Leucovorin Lahema wird vorgestellt:

- in einer Dosis von 200 mg / m² intravenös langsam (mindestens 3 Minuten) oder intravenös tropfen, gefolgt von intravenöser Fluorouracil in einer Dosis von 370 mg / m² oder

- in einer Dosis von 20 mg / m² intravenös gefolgt von Fluorouracil in einer Dosis von 425 mg / m².

Die Medikamente werden täglich für 5 Tage in Abständen von 4-5 Wochen zwischen wiederholten Zyklen verabreicht.

In der Behandlung megaloblastische Anämie, verursacht durch einen Mangel an Folsäure, Leucovorin Lahema wird von ernannt 1 mg intramuskulär oder intravenös pro Tag.

Zur Herstellung der Injektionslösung in der Durchstechflasche mit Lyophilisat zur Herstellung der Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 1 ml Wasser für die Injektion hinzufügen.

Vor der intravenösen Verabreichung des Arzneimittels in Form einer Infusion wird die Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung mit 5% iger Dextroselösung oder 0,9% iger Natriumchloridlösung zur Injektion verdünnt.

Infusionslösung sollte unmittelbar nach ihrer Herstellung verwendet werden. In dem Fall, dass die Lösung nicht sofort injiziert wurde, wird sie unter aseptischen Bedingungen bei einer Temperatur von 2-8 ° C für nicht mehr als 24 Stunden gelagert.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, anaphylaktischer Schock, Fieber ist möglich. Wenn hohe Dosen verwendet werden, sind dyspeptische Störungen möglich. Selten ist Schlafstörung, Agitation.

Überdosis:

Calciumfolinat ist nicht toxisch. Selbst bei sehr hohen Dosen von Zeichen einer Überdosierung wird nicht beobachtet.

Interaktion:

- Reduziert die Wirksamkeit von Folsäureantagonisten.

- Reduziert die antikonvulsive Wirkung von Phenobarbital, Phenytoin und Primidon.

- Kann zu einer Erhöhung der therapeutischen und toxischen Wirkungen von Fluorouracil führen, und daher sollten die Fluorouracil-Dosen in Kombination reduziert werden.

- Verwenden Sie das Arzneimittel nicht gleichzeitig mit Infusionslösungen, die aufgrund der chemischen Instabilität von Calciumfolinat Bicarbonat enthalten.

- Direktes Mischen von Droperidol und Calciumfolinat in einer Spritze kann zur Ausfällung führen.

Spezielle Anweisungen:

Die Verwendung von Calciumfolinat bei perniziösen und anderen megaloblastären Anämien, die durch einen Mangel an Cyanocobalamin (Vitamin B12) verursacht werden, kann zu einer hämatologischen Remission bei gleichzeitigem Fortschreiten von neurologischen Störungen führen.

Es kann die Häufigkeit von epileptischen Anfällen bei Kindern, die für sie anfällig sind, aufgrund einer Verringerung der Wirkung von Antiepileptika - Hydantoinderivaten und Primidon (Hexamidin) erhöhen.

Formfreigabe / Dosierung:

Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung.

Lösung für die intravenöse Verabreichung.

Verpackung:

Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung in Ampullen von 10 mg oder 25 mg in Bezug auf Folinsäure.

Für 1 oder 10 Durchstechflaschen mit Anweisungen zur Verwendung in einer Pappverpackung.

Lösung zur intravenösen Verabreichung von 10 mg / ml bis 45 ml und 80 ml in farblose Glasflaschen (Typ ich, EUR.Ph.), mit einem Gummistopfen verschlossen (EUR.Ph.) und gerollt mit einer Aluminiumkappe mit einem Plastikdeckel (Flip aus).

1 oder 5 Flaschen von 45 ml und 1 80 ml Flasche zusammen mit der Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Lyophilisat - bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C an einem dunklen Ort. Die vorbereitete Lösung wird für 12 Stunden gelagert.

Lösung - bei einer Temperatur von 2 - 8 ° C an der dunklen Stelle.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

Lyophilisat - 2 Jahre.

Mörtel - 3 Jahre

Verwenden Sie das Produkt nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N016085 / 01

Datum der Registrierung:17.11.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pliva-Lahema, AOPliva-Lahema, AO Tschechien

Hersteller: & nbsp;

PLIVA-LACHEMA, a.s. Tschechien

Darstellung: & nbsp;Pliva von Hvartska dooPliva von Hvartska doo

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Leucovorin Lahema (Leucovorin Lachema)