Leucovorin-LENS - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Calciumfolinat ist eine wiederhergestellte Form von Folsäure und wird als Gegenmittel für Arzneimittel verwendet, die als Antagonisten der Folsäure wirken. Diese Verbindung ist auch bekannt als Folinsäure.

Folatantagonisten, wie z Methotrexathemmen die Dihydrofolatreduktase und verhindern dadurch die Bildung von Tetrahydrofolat aus Folsäure, die als wichtiger Cofaktor für den Transfer von Einzelkohlenstoffresten in die Biosynthese von Nukleinsäuren dient. Dadurch wird die Synthese von Nukleinsäuren und Zellteilung blockiert. Calciumfolinat im Gegensatz zu Folsäure erfordert die Reduktion von Dihydrofolatreduktase zur Umwandlung in Tetrahydrofolat nicht, was ihre Anwendung ermöglicht, den gebrochenen Prozess der Biosynthese von DNA, RNA und Proteinen wiederherzustellen. Die schützende Wirkung von Calciumfolinata manifestiert sich nur in Bezug auf gesunde Zellen. Verhindert die toxische Wirkung von Methotrexat auf die Zellen des Knochenmarks und des Gastrointestinaltrakts, beeinflusst jedoch die bereits vorhandene nephrotoxische Wirkung von Methotrexat nicht signifikant.

Es hilft, das Defizit im Körper der Folsäure zu füllen.

Calciumfolinat kann auch die Antitumorwirkung von Fluorouracil verstärken. Wenn diese beiden Arzneimittel interagieren, wird ein stabiler Komplex gebildet, der Thymidylat-Synthetase enthält, der die Synthese von DNA inhibiert oder unterdrückt.

Der Beginn des Medikaments: mit intramuskulärer Injektion - nach 10-20 Minuten, mit intravenöser Verabreichung - weniger als 5 Minuten. Die Wirkungsdauer beträgt unabhängig vom Verabreichungsweg ca. 3-6 Stunden.

Pharmakokinetik:

Die maximale Konzentration von reduziertem Folat im Blutserum mit intramuskulärer Injektion wird im Durchschnitt in 40 Minuten erreicht, bei intravenöser Verabreichung - nach 10 Minuten. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke in moderaten Mengen ein; mehr sammelt sich in der Leber an. Metabolisiert in der Leber und der Darmschleimhaut hauptsächlich im aktiven Metaboliten 5-Methyltetrahydrofolat. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 6,2 Stunden, unabhängig vom Verabreichungsweg.

Es wird von den Nieren von 80-90%, mit kalorischen Massen - 5-8% ausgeschieden.

Indikationen:

- Intoxikation mit Folsäureantagonisten (Methotrexat, Trimethoprim und Pyrimethamin)

- Vorbeugung gegen toxische Effekte von Methotrexat in hohen und hohen Dosen.

- Kolorektalkrebs (als Teil der Kombinationstherapie mit Fluorouracil).

- Megaloblastenanämie im Hintergrund eines Folsäuremangels (ua vor dem Hintergrund des Malabsorptionssyndroms, Unterernährung, Schwangerschaft, Sprue, in der frühen Kindheit mit kongenitaler Insuffizienz Dihydrofolatreduktase).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Calciumfolinat oder eine andere Substanz, die Teil des Arzneimittels ist

- Megaloblastenanämie aufgrund eines Mangels an Cyanocobalamin (Vitamin B12).

Vorsichtig:Alkoholismus, Epilepsie, chronisches Nierenversagen (CRF), Kinderalter (bis zu 2 Jahren - Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern nicht nachgewiesen).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Studien zur Wirkung von Calciumfolinat auf die Fortpflanzungsfunktion bei Tieren und Menschen wurden nicht durchgeführt. Es ist nicht bekannt, ob Calciumfolinat schädliche Auswirkungen auf den Fötus, wenn es an schwangere Frauen verschrieben wird und ob es die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen kann. Es ist nicht bekannt, ob die Calciumfolinat in der Muttermilch.

Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Die Lösung wird intramuskulär oder intravenös verabreicht.

In Verbindung mit der Tatsache, dass bei der Wahl einer bestimmten Dosis verschiedene Anwendungsschemata von Leucovorin-LENS® verwendet werden, sollte sich der Arzt an spezieller medizinischer Literatur orientieren.

Normalerweise, wenn das Medikament in Kombination verabreicht wird mit hohen Dosen von Methotrexat (12-15 g / m²) Die Verabreichung beginnt 24 Stunden nach dem Ende der Behandlung mit Methotrexat in einer Dosis von 10 mg / m² alle 6 Stunden für 72 Stunden oder bis die Methotrexat-Konzentration im Blutplasma weniger als 5x10 beträgt -⁸ M.

Bei Patienten mit saurer Urinreaktion können exsudative Ergüsse, eingeschränkte Nierenfunktion, Darmverschluss, eine höhere Dosis von Leucovorin-LENS® und / oder eine längere Behandlungsdauer erforderlich sein, da die Ausscheidung von Methotrexat bei dieser Patientengruppe verzögert sein kann. Die Anwendung von Leucovorin-LENS® in diesen Fällen wird empfohlen, um auf der obligatorischen Bestimmung der Konzentration von Methotrexat im Blutplasma zu basieren. Um die Entwicklung von chronischem Nierenversagen zu verhindern, wird eine Hydration (3 l / Tag) durchgeführt und verabreicht Natriumhydrogencarbonat um den pH-Wert des Urins bei 7 oder höher zu halten.

Zufällig Überdosierung von Methotrexat Leucovorin-LENS® wird in einer Dosis verabreicht, die mindestens 1 Stunde nach der Injektion von Methotrexat gleich oder größer als die verabreichte Dosis von Methotrexat ist. Anschließend wird das Arzneimittel alle 3 Stunden zu 10 mg / m verabreicht² bis zum Verschwinden der Zeichen der Giftigkeit.

In Kombination mit Fluorouracil wird Leucovorin-LENS® verabreicht:

- in einer Dosis von 200 mg / m² intravenös langsam (mindestens 3 Minuten) oder intravenös tropfen, gefolgt von intravenöser Fluorouracil in einer Dosis von 370 mg / m² oder

- in einer Dosis von 20 mg / m² intravenös verabfolgt Fluorouracil in einer Dosierung von 425 mg / m²

Die Medikamente werden täglich für 5 Tage in Abständen von 4-5 Wochen zwischen wiederholten Zyklen verabreicht.

In der Behandlung megaloblastische Anämie durch einen Mangel an Folsäure verursacht Leucovorin-LENS® wird für 1 mg intramuskulär oder intravenös pro Tag verschrieben.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, anaphylaktischer Schock. Bei hohen Dosen von Calciumfolinaten sind dyspeptische Störungen möglich. Selten ist Schlafstörung, Agitation.

Überdosis:

Calciumfolinat ist nicht toxisch. Selbst bei sehr hohen Dosen von Zeichen einer Überdosierung wird nicht beobachtet.

Interaktion:

Calciumfolinat bei gleichzeitiger Anwendung reduziert die Wirksamkeit von Folsäureantagonisten.

Reduziert die antikonvulsive Wirkung von Phenobarbital, Phenytoin und Primidon.

Kann zu einer Erhöhung der therapeutischen und toxischen Wirkungen von Fluorouracil führen, und daher sollten die Fluorouracil-Dosen in Kombination reduziert werden.

Spezielle Anweisungen:

Die Anwendung von Leucovorin-LENS® bei perniziösen und anderen megaloblastären Anämien, die durch einen Mangel an Cyanocobalamin (Vitamin B12) kann zu einer hämatologischen Remission mit gleichzeitiger Progression neurologischer Störungen führen.

Es kann die Häufigkeit von epileptischen Anfällen bei Kindern, die für sie anfällig sind, aufgrund einer Verringerung der Wirkung von Antiepileptika - Hydantoinderivaten und Primidon (Hexamidin) erhöhen.

Formfreigabe / Dosierung:Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung, 10 mg, 25 mg, 30 mg und 50 mg.

Verpackung:

Um 10 mg, 25 mg, 30 mg oder 50 mg des Wirkstoffs in Durchstechflaschen aus farblosem Glas, hermetisch verschlossen mit Gummistopfen, mit Kappen aus Aluminium- oder Aluminium-Kunststoff-Kappen.

Für 5, 10 Flaschen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung mit Trennwänden oder speziellen Kartonsockel.

Für 5, 10 Fläschchen mit 5, 10 Ampullen mit Kochsalzlösung isotonische 0,9% für Injektionen von 2 ml zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung mit Septen oder spezielle Karton-Buchsen.

Im Falle eines Lösungsmittelkits wird in jede Packung ein Messer zum Öffnen von Ampullen oder eine Ampullenampulle eingesetzt. Bei Verwendung von Ampullen mit Inzisionen oder einem Bruchring wird der Ampullenöffner oder Ampullenfänger nicht eingesetzt.

Für 25, 35 oder 50 Flaschen mit gleicher Anzahl an Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel (für Krankenhäuser).

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:4 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N000004 / 01

Datum der Registrierung:17.01.2012 / 27.07.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:LENS-PHARM, LLC LENS-PHARM, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

VEROPHARM SA Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Leucovorin-LENS® (Leucovorin-LANS®)