Nicergolin - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Alpha-Adrenoblocker ist ein synthetisches Derivat von Ergotalkaloiden mit dem angehängten Brom-substituierten Nicotinsäurerest. Verbessert die Gehirndurchblutung, aktiviert den Gehirnstoffwechsel. Reduziert den Widerstand der Blutgefäße des Gehirns, erhöht den arteriellen Blutfluss und den Verbrauch von Sauerstoff und Glukose durch Hirngewebe. Reduziert den Widerstand von Lungengefäßen. Erhöht die Blutflussgeschwindigkeit in den Gefäßen der oberen und unteren Extremitäten, insbesondere bei Störungen der Blutzirkulation. Reduziert die Thrombozytenaggregation und verbessert die hämorheologische Leistungsfähigkeit. Patienten mit Bluthochdruck können einen allmählichen Blutdruckabfall verursachen. Der Rest von Nikotinsäure hat eine myotropische krampflösende Wirkung auf resistive Gefäße (besonders wirksam gegen zerebrale Gefäße und Gliedmaßen), erhöht ihre Durchlässigkeit für Glukose. Es blockiert vasokonstriktorische Reaktionen von Hirngefäßen, die durch Serotonin verursacht werden. Es verbessert die renale Durchblutung, normalisiert den Kreislauf der Extremitäten bei spastischer Arteriopathie.

Pharmakokinetik:

Die Hauptprodukte des Stoffwechsels von Nicergolin: 1,6 Dimethyl-8ß-Hydroxymethyl-10α- Methoxyergolin (MMDL, Hydrolyseprodukt) und 6-Methyl-8ß-hydroxymethyl-10α- Methoxyergolin (MDL, das Produkt der Demethylierung unter Einwirkung des CYP-Isoenzyms_2D6). Das Verhältnis der Werte der Fläche unter der Kurve "Konzentration - Zeit" (AUC) zum MMDL und MDL mit intravenöser Verabreichung von Nicergolin zeigt einen ausgeprägten Metabolismus bei der ersten Passage an. Studien bestätigen das Fehlen einer Akkumulation anderer Metaboliten (einschließlich MMDL) in Blut. Nicergolin Aktiv (> 90%) bindet Plasmaproteine und den Grad ihrer Affinität für αsaures Glykoprotein mehr als Serumalbumin. Dargestellt, dass Nicergolin und seine Metaboliten können in Blutzellen verteilt sein. Die Pharmakokinetik von Nicergolin mit Dosen von bis zu 60 mg ist linear und variiert nicht mit dem Alter des Patienten.

Die Bioverfügbarkeit beträgt 60%. Die maximale Konzentration wird nach 1 - 1,5 Stunden bestimmt.

Die Halbwertszeit der Droge beträgt 2,5 Stunden. Es wird in Form von Metaboliten hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (etwa 80 % der Gesamtdosis), und in einer kleinen Menge - der Darm (10-20%). Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz wurde eine signifikante Abnahme der Ausscheidungsrate von Stoffwechselprodukten im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion beobachtet.

Indikationen:

Akute und chronische zerebrale metabolische und vaskuläre Störungen (aufgrund von Atherosklerose, arterieller Hypertonie, Thrombose oder Embolie von Hirngefäßen, einschließlich transitorischer zerebraler Attacke, vaskulärer Demenz und Kopfschmerz durch Vasospasmus).

Akute und chronische periphere metabolische und vaskuläre Störungen (organische und funktionelle Arteriopathien der Extremitäten, Raynaud-Syndrom, Syndrome aufgrund einer gestörten peripheren Durchblutung).

Als zusätzliches Instrument bei der Behandlung von hypertensiven Krisen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Nicergolin oder andere Komponenten des Medikaments, erlitt kürzlich Myokardinfarkt, akute Blutungen, schwere Bradykardie, Verletzung der orthostatischen Regulierung, Alter bis 18 Jahren.

Vorsichtig:

Hyperurikämie oder Gicht in der Anamnese und / oder in Kombination mit Medikamenten, die den Stoffwechsel und die Ausscheidung von Harnsäure stören.

Schwangerschaft und Stillzeit:Während der Schwangerschaft sollte nur verwendet werden, wenn es ein offensichtliches Bedürfnis und unter der direkten Aufsicht eines Arztes gibt.Für die Dauer der Behandlung ist es notwendig, das Stillen zu verweigern, da Nicergolin und die Produkte seines Stoffwechsels dringen in die Muttermilch ein.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär: Die empfohlene Dosis beträgt 2-4 mg des Arzneimittels 2 mal täglich. 4 mg des Arzneimittels werden in 2 oder 4 ml Natriumchloridlösung zur Injektion 0,9% gelöst, die resultierende Lösung hat eine Konzentration von 2 mg / ml bzw. 1 mg / ml.

Intravenös: die empfohlene Dosis von 4-8 mg des Medikaments, Tropfinfusion, wie durch die Infusion des Arztes vorgeschrieben, kann mehrmals täglich wiederholt werden.

2 oder 8 mg des Arzneimittels werden in 100 ml 0,9% Natriumchloridlösung oder Dextrose (Glucose) -Lösung 5-10 gelöst %, die hergestellte Lösung hat eine Konzentration von 0,04 mg / ml bzw. 0,08 mg / ml.

Intraarteriell: die empfohlene Dosis von 4 mg des Arzneimittels, verabreicht für 2 Minuten. 4 mg des Arzneimittels werden in 10 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung gelöst, die vorbereitete Lösung hat eine Konzentration von 0,4 mg / ml.

Die Dosis, die Dauer der Therapie und die Art der Verabreichung hängen von der Art und Schwere der Erkrankung ab. In einigen Fällen ist es vorzuziehen, die Therapie mit parenteraler Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung zu beginnen.

Bei chronischer Niereninsuffizienz (Serumkreatin 2 mg / dL oder mehr) wird empfohlen, das Medikament in niedrigeren therapeutischen Dosen zu verwenden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlafstörungen (Benommenheit oder Schlaflosigkeit), ein Gefühl von Müdigkeit, Unruhe, Angst, Ohnmacht.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und dem Blutsystem: Orthostatische Hypotonie, Angina pectoris, Abnahme der Viskosität des Blutes, kalte Extremitäten.

Auf Seiten der Organe des Magen-Darm-Traktes: Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Durchfall, Bauchschmerzen, erhöhter Säuregehalt des Magensaftes.

Allergische Reaktionen: Juckreiz und Hyperämie des Gesichts und des Oberkörpers, Erythem, Urtikaria.

Andere: Schwitzen, Schmerzen in den Extremitäten, Fieber.

Wenn sich eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:Symptome: vorübergehender, deutlicher Blutdruckabfall.

Behandlung: Legen Sie den Patienten einige Minuten in eine horizontale Position. In Ausnahmefällen, bei einer scharfen Verletzung der Blutversorgung des Gehirns und des Herzens, empfiehlt sich die Einführung von Sympathomimetika unter ständiger Kontrolle des Blutdrucks.

Interaktion:

Stärkt die Wirkung von Antihypertensiva.

Es ist unmöglich, die Möglichkeit der Wechselwirkung von Nicergolin mit Arzneimitteln auszuschließen, die durch Cytochrom-CYP metabolisiert werden_2D6

Spezielle Anweisungen:

Nach intravenöser Verabreichung, um orthostatische Hypotonie zu verhindern, wird empfohlen, den Patienten für 10-15 Minuten in horizontaler Position zu halten. Das Medikament wirkt allmählich, so dass es für eine lange Zeit genommen werden sollte, während der Arzt periodisch (mindestens alle 6 Monate) die Wirkung der Behandlung und die Angemessenheit seiner Fortsetzung bewerten sollte.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss auf das Führen von Fahrzeugen und Mechanismen geachtet werden, sowie auf Arbeiten, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktion erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionslösung 4 mg.

Verpackung:

Durch 4 mg Wirkstoff in 10 ml Durchstechflaschen, hermetisch verschlossen mit Stopfen aus Gummi, Bördelkappen aus Aluminium oder Kappen kombiniertem Aluminium mit Kunststoffkappen.

1, 4, 5, 10 Flaschen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

50 Flaschen mit einer gleichen Anzahl von Anweisungen für den Gebrauch in einer Pappschachtel (für Krankenhäuser).

Lösungsmittel:

"Natriumchloridlösungsmittel zur Herstellung von medizinischen Injektionsformen 0,9%" in Glasampullen von 5 ml.

1 Flasche mit der Zubereitung, 1 oder 2 Ampullen mit einem Lösungsmittel in einer konturierten Zellpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

1 Konturzellenverpackung, Ampullen Vertikutierer, Gebrauchsanweisung in einer Packung Karton.

1 Flasche mit dem Medikament, 1 oder 2 Ampullen mit einem Lösungsmittel, Gebrauchsanweisung, Ampulle Scapegration in einer Packung oder Karton.

4 Flaschen mit dem Medikament in einer konturierten Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

1 Kontur-Zellpackung (je 4 Flaschen) mit der Zubereitung, 1 oder 2 Contourell-Packungen (je 4 Ampullen) mit Lösungsmittel, Ampullen-Scaper, Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

5 Flaschen mit dem Präparat in einer Konturzellenbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

1 Konturpackung (je 5 Vials) mit dem Präparat, 1 oder 2 Konturquadrate (je 5 Ampullen) mit Lösungsmittel, Ampulle Scaper, Gebrauchsanweisung des Medikaments in einer Pappschachtel.

Bei Verwendung von Ampullen mit einem Knickring oder mit einer Kerbe und einem Punkt wird der Ampullenentferner nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Die vorbereitete Lösung für die intramuskuläre Verabreichung sollte 48 Stunden an einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C gelagert werden.

Zubereitete Lösungen für die intravenöse und intraarterielle Verabreichung sollten nur frisch zubereitet verwendet werden.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf dem Etikett angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001811

Datum der Registrierung:27.08.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;31.07.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nicergolin (Nicergolin)