Lovastatin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzLovastatinLovastatin

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Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

Eine Tablette enthält:

Aktive Substanz: Lovastatin (in Bezug auf 100% Trockensubstanz) - 20 mg oder 40 mg;

Hilfsstoffe: Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil), Magnesiumstearat, Hydroxylamin, Milchzucker (Lactose).

Beschreibung:Runde Tabletten von flach-zylindrischer Form von Weiß mit einem gelblichen Farbton, mit einer Abschrägung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypolipidämikum - HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

ATX: & nbsp;

C.10.A.A.02 Lovastatin

C.10.A.A Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase

Pharmakodynamik:Lovastatin ist ein Hemmer der endogenen Cholesterinsynthese in der Leber. Im Organismus, Lovastatinin Form eines inaktiven Lactons wird direkt zu dem entsprechenden hydrolysiert βHydroxysäure - therapeutisch aktive Form. Diese aktive Form wirkt als kompetitiver Inhibitor der 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase (HMG-CoA-Reduktase), einem Enzym, das die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat, dem Anfangsstadium der Cholesterinbiosynthese, katalysiert Gesamtcholesterin im Blut und Cholesterin in Lipoprotein niedriger Dichte (LINC) und Lipoprotein sehr niedriger Dichte (VLDL). Es reduziert auch den Gehalt an Apolipoprotein B, die Konzentration von Triglyceriden im Blutplasma und erhöht mäßig die Konzentration von High-Density-Lipoprotein (HDL). Andere Effekte von Lovastatin (Verbesserung der Endothelfunktion, Stabilisierung von Plaques, entzündungshemmende und antithrombogene Wirkung), von denen einige nicht direkt mit der Wirkung der Lipidsenkung zusammenhängen, tragen zur antiatherosklerotischen Wirkung von Lovastatin bei. Die ausgeprägte therapeutische Wirkung des Medikaments manifestiert sich innerhalb von 2 Wochen, und das Maximum - 4-6 Wochen nach Beginn der Behandlung und wird für 4-6 Wochen nach dem Absetzen der Therapie beibehalten. Die Wirksamkeit von Lovastatin bei langfristiger Anwendung (bis zu 5 Jahren) nimmt nicht ab.

Pharmakokinetik:

Im Magen-Darm-Trakt (GIT) wird langsam und nicht vollständig absorbiert - etwa 30% der eingenommenen Dosis, die Einnahme eines leeren Magens reduziert die Absorption um 1/3 im Vergleich zu der Aufnahme mit Nahrung. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (T_Смах) - 2-4 Stunden, die maximale Konzentration (C_max ) - 7,8 ng / ml für Lovastatin und 11,9 ng / ml für beta-Hydroxysäure, dann nimmt die Plasmakonzentration schnell ab und beträgt 24% 10% des Maximums. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 95%. Die Clearance von Lovastatin und seinen aktiven Metaboliten mit einem einzigen Termin für die Nacht wird mit 2-3 Tagen erreicht. und 1,5-mal höher als nach einer Einzeldosis. Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (GEB) und die Plazentaschranke.

Es wird während der "ersten Passage" durch die Leber einem intensiven Metabolismus unterzogen, es wird zu beta-Hydroxysäure, seinem 6-Hydroxyderivat und anderen Metaboliten oxidiert, von denen einige pharmakologisch aktiv sind (blockierende HMG-CoA-Reduktase). Im Stoffwechsel des Arzneimittels sind Isoenzyme CYP3A4, CYP3A5 und CYP3A7 beteiligt.

Halbwertzeit (T_1/2) - 3 Stunden. Leistung durch den Darm - 83%, Nieren -10%.

Indikationen:

- Zur Senkung erhöhter Serumspiegel von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin und Triglyceriden im Serum von Patienten mit primärer Hypercholesterinämie (Pa und Fb-Typen nach Fredrickson), einschließlich familiärer heterozygoter Hypercholesterinämie, polygener Hypercholesterinämie und gemischter Hyperlipidämie. Das Medikament wird mit unzureichender Wirksamkeit der Diät-Therapie und anderen nicht-medikamentösen Maßnahmen verschrieben.

- Behandlung der koronaren Atherosklerose bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit (IHD), um ihre Progression zu verlangsamen.

Kontraindikationen:

- Erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber Lovastatin oder anderen Komponenten des Arzneimittels;

- Lebererkrankung in der aktiven Phase oder anhaltende Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Transaminasen unklarer Ätiologie;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Alter unter 18 Jahren (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt)

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:Erkrankungen der Leber (in der Anamnese), chronischer Alkoholismus, Organtransplantation, begleitende immunsuppressive Therapie, chronisches Nierenversagen (CNI), dringende (dringende) chirurgische Eingriffe (einschließlich Zahnbehandlung) unter Einnahme von Gemfibrozilom, Fenofibrat und anderen Fibraten, Nicotinsäure ( mehr als 1 g / Tag.) (aufgrund des Risikos einer Myopathie), Cyclosporin, Nefazodon, Makrolide (Erythromycin, Clarithromycin), Antimykotika aus der Gruppe der "Azole" (Ketoconazol, Itraconazol) und HIV-Protease-Inhibitoren (Ritonavir).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Während der Zeit der medikamentösen Behandlung LovastatinFrauen im gebärfähigen Alter sollten zuverlässige Verhütungsmittel verwenden.

Es ist nicht bekannt, ob Lovastatin mit Muttermilch.Daher, wenn die Einnahme des Medikaments während dieser Zeit notwendig ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, während einer Mahlzeit. Vor der Verschreibung des Arzneimittels und auch während seiner Verwendung sollte dem Patienten eine standardmäßige hypocholesterinämische Diät verschrieben werden.

- Hyperlipidämie

Die empfohlene Dosis von Lovastatin beträgt 10 bis 80 mg einmal täglich. In der Regel beträgt die Anfangsdosis bei Patienten mit mäßiger Hypercholesterinämie einmal täglich 20 mg während einer Abendmahlzeit; bei Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie (Gesamtcholesterin im Blutplasma beträgt mehr als 7,8 mmol / l) - 40 mg / Tag. Wenn nötig, um die Zielwerte von Serum-Cholesterin zu erreichen, die Dosis des Arzneimittels Lovastatin kann auf eine maximale Tagesdosis von 80 mg pro Tag in einer oder mehreren Dosen (während des Frühstücks und Abendessens) erhöht werden. Änderungen (Auswahl) der Dosis sollten in Abständen von nicht weniger als 4 Wochen durchgeführt werden. Sinkt die Konzentration des Gesamtcholesterins im Blutplasma auf 140 mg / 100 ml (3,6 mmol / L) oder LDL-Cholesterin auf 75 mg / 100 ml (1,94 mmol / l), sollte die Dosis reduziert werden. Wenn der Patient gleichzeitig nimmt Ciclosporin, Fibrate Shi Nikotinsäure (mehr als 1 g pro Tag) - die maximale Tagesdosis des Arzneimittels Lovastatin sollte 20 mg / Tag nicht überschreiten.

Lovastatin in einer Dosis über 20 mg / Tag. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 30 ml / min und / oder 0,5 ml / s) sollte mit äußerster Vorsicht und unter Kontrolle genommen werden.

- Koronare atherosklerose

Tagesdosen reichen von 20 bis 80 mg einmal oder in zwei Dosen aufgeteilt. Dosierung und Dauer der Verabreichung werden vom Arzt bestimmt.

Nebenwirkungen:

Eine Droge LovastatinIn der Regel werden Patienten gut vertragen.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Sodbrennen, Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Verdauungsstörungen; sehr selten - Mundtrockenheit, Geschmacksstörung, Cholestase der Gallenwege, Hepatitis, Magenschmerzen, cholestatische Gelbsucht, Leberfunktionsstörung, Hepatitis, akute Pankreatitis.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; sehr selten - periphere Neuropathie, Schlafstörungen, allgemeine Schwäche, Schlaflosigkeit, Parästhesien, psychische Störungen (einschließlich Angst).

Vom Muskel-Skelett-System: oft - Myalgie, Muskelkrämpfe; selten - Myopathie, Myositis, Dermatomyositis; sehr selten - bei Patienten, die beide einnehmen Ciclosporin, Gemfibrozil oder Nikotinsäure erhöhten das Risiko einer Rhabdomyolyse.

Aus der Hämatopoese: hämolytische Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Von der Seite des Sehorgans: sehr selten - "Nebel" vor den Augen, Trübung der Linse, Katarakte, Atrophie des Sehnervs.

Laborindikatoren: moderate Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Transaminasen: Alanin-Aminotransferase (ALT) und Asparagin-Aminotransferase (ACT) (einschließlich einer dreifachen Erhöhung gegenüber der oberen Normgrenze - in 1,5% der Fälle); selten - erhöhte Aktivität von Kreatinphosphokinase (CK); sehr selten - erhöhte alkalische Phosphatase und Bilirubin.

Allergische Reaktionen: sehr selten - das Syndrom der Überempfindlichkeit (Anaphylaxie, Lupus-ähnliches Syndrom, Arthralgie, Angioödem, Nesselsucht, Erythema multiforme, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Hautausschlag, Juckreiz.

Andere: Sehr selten - reduzierte Potenz, akutes Nierenversagen (aufgrund Rhabdomyolyse), Brustschmerzen, Herzklopfen, Alopezie.

Überdosis:

Es gab mehrere Fälle von versehentlicher Einnahme von übermäßig großen Dosen des Arzneimittels, aber keine spezifischen Symptome wurden bei Patienten beobachtet.

Behandlung: Aufhebung der Droge, allgemeine Maßnahmen: Kontrolle und Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, Verhinderung der weiteren Absorption des Arzneimittels (Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle oder Laxantien), ist es notwendig, Leberfunktion und Aktivität von CK zu überwachen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, die Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Gleichzeitiger Empfang der Droge Lovastatin und Nikotinsäure (mehr als 1 g / Tag), Cyclosporin, Makrolidantibiotika (Erythromycin, Clarithromycin), Antimykotika "Azol" (Ketoconazol, Itraconazol), HIV-Proteaseinhibitoren (Ritonavir), kann Nefazodon zu einer Erhöhung der Konzentration von Lovastatin im Blutplasma führen, was zu Myopathie mit Rhabdomyolyse und Niereninsuffizienz führt. Grapefruitsaft in großen Mengen (mehr als 1 Liter / Tag) erhöht Cmax und die Fläche unter der Konzentration-Zeit Kurve (AUC) von Lovastatin und das Risiko von Myopathie. Gleichzeitiger Empfang der Droge Lovastatin mit Derivaten der Fibrolsäure (Gemfibrozil, Fenofibrat und andere) kann auch zur Entwicklung von Myopathie führen, obwohl der Mechanismus in diesem Fall unklar ist.

Mitverabreichung der Droge Lovastatin und Warfarin kann den Einfluss des letzteren auf die Parameter der Blutkoagulabilität verstärken, in deren Zusammenhang das Blutungsrisiko zunehmen kann. Im Fall einer gemeinsamen Verabreichung dieser beiden Arzneimittel wird empfohlen, die Prothrombinzeit mit einer geeigneten Häufigkeit zu bestimmen, bis die stabilen Ziffern dieses Indexes erreicht sind. Kolestyramin und Colestipol verringern die Bioverfügbarkeit (die Anwendung von Lovastatin ist 2-4 Stunden nach der Einnahme dieser Arzneimittel möglich, wobei eine additive Wirkung festgestellt wird).

Spezielle Anweisungen:

Behandlung mit Drogen Lovastatin sollte von einer angemessenen Diät (cholesterinarm) begleitet werden.

Drogen Therapie Lovastatin kann eine Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Enzymen verursachen.Dieser Anstieg ist in der Regel klein und klinisch unbedeutend. Es wird jedoch empfohlen, den Enzymspiegel vor Therapiebeginn und während der Behandlung in regelmäßigen Abständen (für 1 Jahr, dann mindestens einmal alle 6 Monate) zu überwachen.

Wenn die Aktivität von ACT und / oder ALT im Blutserum 3-mal im Vergleich zur oberen Normgrenze steigt, wird die medikamentöse Behandlung fortgesetzt Lovastatin muss beendet werden. Die Behandlung mit dem Medikament sollte im Falle einer anhaltenden Zunahme der Aktivität von CK abgebrochen werden. Dies sollte bei der Differentialdiagnose von Brustschmerzen berücksichtigt werden. Drogen Therapie Lovastatin kann zur Entwicklung von Myopathie und infolgedessen zu Rhabdomyolyse und Nierenversagen führen. Das Risiko für diese Pathologie steigt bei Patienten, die gleichzeitig eines oder mehrere der folgenden Arzneimittel erhalten: Fibrate (Gemfibrozil, Fenofibrat), Ciclosporin, Nefazodon, Makrolide (Erythromycin, Clarithromycin), Antimykotika aus der Gruppe der "Azole" (Ketoconazol, Itraconazol) und HIV-Protease-Inhibitoren (Ritonavir). Das Risiko einer Myopathie ist auch bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erhöht.

Patienten sollten den Arzt bei ungeklärter Zärtlichkeit in den Muskeln informieren, besonders wenn sie von Unwohlsein oder Fieber begleitet werden.

Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament verwendet wird Lovastatin bei Patienten, die übermäßige Mengen an Alkohol konsumieren, und bei Patienten mit einer Lebererkrankung in der Vorgeschichte.

Während der Zeit der medikamentösen Behandlung LovastatinFrauen im gebärfähigen Alter sollten zuverlässige Verhütungsmittel verwenden.

Lovastatin ist bei Patienten mit seltener homozygoter familiärer Hypercholesterinämie weniger wirksam, wahrscheinlich weil diesen Patienten funktionelle LDL-Rezeptoren fehlen. Anscheinend bei solchen Patienten Lovastatin schneller in der Lage, die Aktivität von "Leber" Transaminasen zu erhöhen.

Lovastatin hat nur mäßige Wirkungen auf die Verringerung der Triglyceridspiegel und ist nicht in Fällen angezeigt, in denen die Hauptpathologie Hypertriglyceridämie ist (d. H. Hyperlipidämie vom Fredrickson I-, IV- und V-Typ).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es gab keine Auswirkungen auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren oder mit technischen Geräten zu arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 20 mg und 40 mg.

Verpackung:

Für 10, 15 oder 20 Tabletten pro Konturzellenpaket.

Für 2 oder 3 Konturpackungen mit 10 Tabletten mit Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel geben.

2 Konturzellenpackungen mit 15 Tabletten mit einer Dosierung von 40 mg mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Auf 1 Schaltung Zellpackung mit 20 Tabletten mit Gebrauchsanweisung sind in einem Karton verpackt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

An einem für Kinder unzugänglichen Ort.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-007837/09

Datum der Registrierung:06.10.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:LEKFARM, SOOO LEKFARM, SOOO Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

LEKFARM, SOOO Republik Weißrussland

Darstellung: & nbsp;Ромфарма ОООРомфарма ООО

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lovastatin (Lovastatin)