Propanorm® (Propanorm®)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzPropafenonPropafenon
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    • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse Verabreichung
    Zusammensetzung:

    1 ml der Zubereitung enthält:

    aktive Substanz: Propafenonhydrochlorid 3,50 mg;

    Hilfsstoffe: Dextrose (Glucose) Monohydrat 48,50 mg, Wasser für die Injektion bis zu 1,00 ml.

    Beschreibung:

    Transparente farblose Flüssigkeit.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiarrhythmikum
    ATX: & nbsp;

    C.01.B.C   Antiarrhythmika Ic-Klasse

    C.01.B.C.03   Propafenon

    Pharmakodynamik:

    Propafenon ist ein Antiarrhythmikum, das membranstabilisierende Eigenschaften, Natriumkanalblockereigenschaften (Klasse IC) und schlecht exprimierte β-adrenerge Blockadeaktivität (Klasse II) aufweist.

    Antiarrhythmische Wirkung beruht auf Lokalanästhetikum und direkter membranstabilisierender Wirkung auf Kardiomyozyten sowie auf Blockade von β-Adrenozeptoren und Calciumkanälen.

    Propaphenon, das die schnellen Natriumkanäle blockiert, verursacht eine dosisabhängige Abnahme der Depolarisationsrate und hemmt die Phase 0 des Aktionspotentials und seine Amplitude in Purkinje-Fasern und kontraktilen Fasern der Ventrikel, hemmt den Automatismus. Verlangsamt den Puls auf dem Purkinje Fasern. Verlängert die Zeit, die für den Sinusknoten und die Atrien benötigt wird. Mit der Verwendung von Prenaphenon kann das PQ-Intervall verlängert und der QRS-Komplex erweitert werden. sowie die Verlängerung der Intervalle AH und HV. Es gibt keine signifikante Änderung im QT-Intervall. Die elektrophysiologischen Effekte sind bei ischämischen Patienten ausgeprägter als bei normalem Myokard. Propafenon verringert die Anstiegsgeschwindigkeit des Aktionspotentials, wodurch die Geschwindigkeit der Leitung des Pulses abnimmt (negativer dromotroper Effekt). Die Refraktärzeit im Vorhof, AV-Knoten auf den Ventrikeln verlängert. Propafenon verlängert die Refraktärzeit auch bei Patienten mit Wolff-Parkinson-White-Syndrom (WPW) in zusätzlichen Leitungswegen.

    Pharmakokinetik:

    Bei intravenöser Verabreichung wird die maximale Konzentration von Propafenon im Blutplasma innerhalb der ersten Minute erreicht.

    Die Durchlässigkeit durch die Blut-Hirn- und Planetenbarriere ist gering.

    Das Verteilungsvolumen beträgt 3-4 l / kg. Die Verbindung mit den Proteinen des Plasmas des Kropis und der inneren Organe (Leber, Lunge usw.) beträgt 85-97%.

    Propaphenon wird einer signifikanten und sättigenden Biotransformation des Vorsystems mittels eines Isoenzyms unterzogen CYP2D6 (die Wirkung der "primären Passage" durch die Leber).

    Es gibt 2 Modelle des genetisch bestimmten Metabolismus von Propafenon. Mehr als 90% der Patienten Propafenon schnell und signifikant metabolisiert, Halbwertszeit (T1/2) ist von 2,8 bis 11 Stunden. 11 Metaboliten von Propafenon werden beschrieben, von denen zwei pharmakologisch aktiv sind: 5-Hydroxypropaphenon wird durch Isoenzym gebildet CYP2D6, und N-Dropropylpropaphenon (Norpropaphenon) - mit Hilfe von Isoenzymen CYP3EIN4 und CYP1EIN2. Weniger als 10% der Patienten Propafenon wird langsamer metabolisiert, da 5-Hydroxynapafasmon nicht gebildet wird oder in kleinen Mengen gebildet wird. In diesem Winter des Stoffwechsels beträgt die Eliminationshalbwertszeit etwa 17 Stunden.

    Bei ausgedehntem Stoffwechsel mit einem Zyklus der gesättigten Hydroxylierung mit Hilfe von Isoenzym CYP2D6 Pharmakokinetik von Propafenon ist nichtlinear und für langsamen Stoffwechsel ist es linear.

    Da der Gleichgewichtszustand der pharmakokinetischen Parameter bei allen Patienten 3-4 Tage nach der Verabreichung des Arzneimittels erreicht wird, sind die empfohlenen Dosen für alle Patienten gleich, unabhängig von der metabolischen Rate.

    Die Pharmakokinetik weist eine signifikante individuelle Variabilität auf, die hauptsächlich auf den Effekt der "primären Übertragung" durch die Leber sowie auf ihre Nichtlinearität im extensiven Stoffwechsel zurückzuführen ist.

    Propaphenon wird über die Nieren ausgeschieden - 38% in Form von Metaboliten (weniger als 1% unverändert), über den Darm mit Galle - 53% (in Form von Glucuroniden und Sulfaten von Metaboliten und Wirkstoff). Bei Leberversagen nimmt die Ausscheidung ab.

    Indikationen:

    Aufhören der Anfälle:

    - Vorhofflimmern;

    - Vorhofflattern;

    - supraventrikuläre Tachykardien (einschließlich, mit dem Syndrom WPW);

    - ventrikuläre Tachykardie (mit erhaltener kontraktiler Funktion des linken Ventrikels).
    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Propafenon und Hilfskomponenten des Arzneimittels;

    - Brugada-Syndrom;

    - Englisch: www.kco.unibe.ch/daten_e/suchen/page.php?id=770 Syndrom der Sinusknotenschwäche, gestörte Erregung zwischen Vorhöfen und Ventrikeln sowie intraventrikuläre Überleitung (sinuatrial, atrioventrikulär II und III) III Grad und intraventrikuläre Blockade), sofern kein Schrittmacher vorhanden ist;

    - Verlängerung des Intervalls QT und gleichzeitiger Empfang von Medikamenten, die das Intervall verlängern QT (einschließlich. Phenothiazine, Cisaprid, Bepridil, trizyklische Antidepressiva und Makrolide für die orale Verabreichung);

    akutes Koronar-Syndrom;

    - schwere Bradykardie und schwere arterielle Hypotonie;

    - Ausgeprägte Störungen des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts (zB Störungen des Kaliumstoffwechsels) - sollten vor der Verabreichung des Medikaments beseitigt werden:

    - schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD);

    - signifikante organische Veränderungen im Myokard, wie schwere refraktäre chronische Herzinsuffizienz mit einer linksventrikulären Auswurffraktion von weniger als 35%;

    - Kardiogener Schock, mit Ausnahme des Arrhythmieschocks:

    - Myasthenia gravis Gravis;

    - gleichzeitige Anwendung von Ritonavir;

    - Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

    Vorsichtig:

    Bronchialasthma, COPD, Hypo- und Hyperkaliämie, arterielle Hypotonie, Anwendung bei Patienten mit Herzschrittmacher, älteres Alter, organische Myokardschäden, Leber- und / oder Niereninsuffizienz.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Adäquate und gut kontrollierte Studien bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Während der Schwangerschaft sollte Propanorm® nur in solchen Fällen angewendet werden, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.

    Propaphenon dringt in die Plazentaschranke ein. Die Konzentration von Propafenon in der Nabelschnur beträgt 30% seiner Konzentration r Mutters Blut.

    Propaphenon wird in die Muttermilch sezerniert. Wenn es notwendig ist, das Arzneimittel während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen abgebrochen werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Das Medikament wird nur parenteral verwendet: intravenös struino oder in Form von Infusionen. Die maximale Tagesdosis beträgt 560 mg.

    Jeder Patient, der intravenös mit Propanorm® behandelt wird, sollte eine EKG-Untersuchung durchführen und den klinischen Zustand vor und während der Therapie zur Früherkennung von Nebenwirkungen bewerten, die Wirksamkeit des Arzneimittels bewerten und die Therapie fortsetzen.

    Das Dosierungsschema wird individuell eingestellt und vom Arzt angepasst.

    Intravenöse Injektionen: Die Dosis des Arzneimittels mit einer Rate von 1,5-2,0 mg / kg wird langsam innerhalb von 10 Minuten verabreicht. In Abwesenheit einer therapeutischen Wirkung kann diese Dosis nach 90-120 Minuten wieder eingeführt werden.

    Kurzfristige intravenöse Infusion: das Arzneimittel wird in einer Dosis von 0,5-2,0 mg / kg mit einer Rate von 0,5-1,0 mg / min für 1-3 Stunden verabreicht. Wiederholen Sie die Infusion nach 1-2 Stunden.

    Kontinuierliche intravenöse Infusionen: Die maximale Tagesdosis beträgt 560 mg (entspricht 160 ml der Zubereitung Propanorm®, Lösung zur intravenösen Verabreichung). Dauerinfusionen werden 3-5 Minuten nach intravenöser Verabreichung intravenös getropft. Bei schweren Arrhythmien werden kurzzeitige oder längere Infusionen von Propafenon in einer 5% igen Glucoselösung verwendet.

    Um die Infusionslösung vorzubereiten, ist es notwendig, nur eine Lösung von 5% Glucose zu verwenden (wenn sie mit 0,9% Natriumchloridlösung gemischt wird, ist ein Niederschlag möglich!).

    Wenn eine Ausdehnung des Komplexes während der Infusion aufgezeichnet wird QRS um 25% oder mehr, eine signifikante Veränderung der Herzfrequenz (Herzfrequenz) oder des Verlängerungsintervalls QT mehr als 20% sollte das Medikament sofort abgesetzt werden!

    Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und / oder Nieren Die Kumulation des Wirkstoffes im Körper kann auch mit den üblichen therapeutischen Dosen erfolgen. Bei diesen Patienten können Titrationsdosen von Propafenon verwendet werden, jedoch unter sorgfältiger Überwachung des EKG und der Konzentrationen von Propafenon im Blutplasma.

    Nebenwirkungen:

    Häufigkeit des Auftretens von Nebenwirkungen (Anzahl der Fälle / Anzahl der Beobachtungen): sehr häufig (> 1/10); oft (> 1/100 bis <1/10); selten (> 1/1000 bis <1/100): selten (> 1/10000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10 000) ist die Häufigkeit unbekannt (kann aufgrund der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: sehr oft - Überleitungsstörungen, Herzklopfen; oft Bradykardie, Verschlechterung des Verlaufs der Herzinsuffizienz (bei Patienten mit verminderter kontraktilen Funktion des linken Ventrikels). SA Blockade, EIN V Blockade, Verletzungen der intraventrikulären Leitung, ventrikuläre Tachyarrhythmien, supraventrikuläre Tachyarrhythmien, wenn in hohen Dosen eingenommen - eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, einschließlich posturaler und orthostatischer Hypotonie; selten - Proarhythmien, die sich in Form von erhöhtem Puls (Tachykardie) oder Kammerflimmern äußern; Frequenz unbekannt - Verschlechterung des Verlaufs der chronischen Herzinsuffizienz.

    Aus dem Verdauungssystem: oft - dyspeptische Störungen, Geschmacksstörungen, Trockenheit der Mundschleimhaut: selten - Lebererkrankungen, Cholestase, Gelbsucht, Hepatitis; Häufigkeit unbekannt - der Drang zu erbrechen.

    Co das zentrale Nervensystem: sehr oft Schwindel; oft - eine Synkope; selten - Angst, Verwirrung, Kopfschmerzen, Ataxie, Parästhesien; selten - Diplopie, verschwommenes Sehen; Frequenz ist unbekannt - Krämpfe, extrapyramidale Symptome.

    Vom Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: selten ein systemischer Lupus erythematodesähnliches Syndrom.

    Von den Genitalien und den Brustdrüsen: selten - Impotenz; Häufigkeit unbekannt - Abnahme der Anzahl der Spermatozoen (Rückkehr zum Normalzustand nach Absetzen der Anwendung von Propafenon).

    Allergische Reaktionen: selten - Rötung der Haut, Hautausschläge, Juckreiz, Nesselsucht.

    Laborforschung: selten - erhöhte Aktivität von Leberenzymen (Alanin-Aminotransferase, Asparagin-Aminotransferase, alkalische Phosphatase), Thrombozytopenie; selten - Leukopenie, Agranulozytose; Frequenz ist unbekannt - Granulozytopenie.

    Andere: Schwäche, Bronchospasmus, Arthralgie.

    Überdosis:

    Eine Intoxikation kann mit einer Einzeldosis von zweimal der Tagesdosis auftreten. Vergiftungssymptome treten nach 1 Stunde auf, ein Maximum - in ein paar Stunden.

    Symptome: deutliche Blutdrucksenkung, Verwirrtheit, Bradykardie, Störungen der intraatrialen und intraventrikulären Überleitung, extrapyramidale Störung, ventrikuläre Tachyarrhythmien, Asystolie; extrakardiale Symptome: Kopfschmerzen, Schwindel, Sehstörungen, Parästhesien, Tremor, Übelkeit, in Ausnahmefällen - Krampfanfälle; berichteten von einem tödlichen Ausgang. Bei schweren Vergiftungen sind klon-tonische Krämpfe, Schläfrigkeit, Koma und Atemstillstand möglich.

    Behandlung: Defibrillation, Verabreichung von Dobutamin, Diazepam (mit Krämpfen); wenn nötig - künstliche Beatmung und indirekte Herzmassage. Weil das Propafenon hat eine große Volumenverteilung und einen hohen Grad der Bindung an Plasmaproteine ​​(95%), ist die Hämodialyse und Hämoperfusion für die Beseitigung des Medikaments nicht wirksam.

    Interaktion:

    Erhöhte Nebenwirkungen Propafenon kann während der Anwendung von Lokalanästhetika (z. B. nach der Implantation des Schrittmachers, während der Operation, während der Exstirpationszähne) oder mit anderen Arzneimitteln, die die Herzfrequenz und / oder Myokardkontraktilität verlangsamen (zB β-Blocker, trizyklische Antidepressiva), auftreten ).

    Propafenon erhöht die Konzentrationen von Propranolol, Metoprolol, Cyclosporin, Desipramin, Theophyllin im Blutplasma.

    Die gleichzeitige Verwendung von Propafenon mit Digoxin führt zu einer Erhöhung der Konzentration von Digoxin beim Plasma, in diesem Fall sollte die Dosis des letzteren um 25 reduziert werden%.

    Stärkt die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien (Fenprokumon, Warfarin) auf Kosten der Blockierung ihres Stoffwechsels - Kontrolle der Prothrombinzeit ist notwendig.

    Gleichzeitige Verabreichung von Propafenon mit Arzneimitteln, die durch Isoenzym metabolisiert werden CYP2D6 (zum Beispiel Venlafaxin), kann eine Erhöhung der Konzentration dieser Medikamente im Blutplasma verursachen.

    Die Menge an Propafenon im Blutplasma kann Medikamente erhöhen, die Isoenzyme inhibieren CYP2D6, CYP1EIN2, CYP3EIN4. Zum Beispiel Ketoconazol, Cimetidin, Chinidin, Erythromycin und Grapefruitsaft erhöht seine Konzentration im Blutplasma um 20%. Die gemeinsame Anwendung von Ritonavir mit Propafenon ist kontraindiziert wegen des Risikos, die Konzentration von Arzneimitteln im Blutplasma zu erhöhen.

    Die gleichzeitige Therapie mit Amiodaron und Propafenon kann zu Störungen der Leitung und Repolarisation führen und wird von einem arrhythmogenen Effekt begleitet. In diesem Fall müssen Sie möglicherweise die Dosis beider Medikamente anpassen.

    Die Kombination von Propafenon und Rifampicin kann die Konzentration von Propafenon im Blutplasma verringern und infolgedessen seine antiarrhythmische Aktivität verringern.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Propafenon und selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, wie z Fluoxetin und Paroxetin die maximale Konzentration von Propafenon im Blutplasma kann ansteigen. Die gleichzeitige Anwendung von Propafenon und Fluoxetin bei Patienten mit "schnellem Metabolismus" erhöht die maximale Konzentration (Cmax) und AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) S-Propacenon um 39% und 50%, und RPropacenon - um 71% bzw. 50%. Bei gleichzeitiger Anwendung von Propafenon mit Paroxetin erhöht sich die Konzentration von Propafenon im Blutplasma. Somit kann der notwendige therapeutische Effekt erreicht werden, indem Propafenon in kleineren Dosen verwendet wird.

    Es wird die gleichzeitige Aufnahme propafenonow mit den Präparaten nicht empfohlen, die das Intervall verlängern QT (einschließlich Phenothiazine, Cisaprid, Bepridil, trizyklische Antidepressiva und Makrolide zur oralen Verabreichung).

    Arzneimittel, die Knochenmarkshämatopoe unterdrücken, erhöhen das Risiko einer Myelosuppression.

    Spezielle Anweisungen:

    Die chemische und physikalische Stabilität der Zubereitung Propanorm® nach Verdünnung in einer 5% igen Glucoselösung wird 72 Stunden bei 25 ° C gehalten. Aus mikrobiologischer Sicht sollte die vorbereitete Lösung jedoch sofort verwendet werden. In diesem Fall wird empfohlen, die Zubereitung nicht später als 24 Stunden bei den Temperaturbedingungen ihrer Lagerung - 2-8 ° C, und nur dann zu verwenden, wenn die Lösung unter kontrollierten aseptischen Bedingungen verdünnt wurde.

    Angesichts der wahrscheinlichen proaritomogenen Wirkung des Arzneimittels wird die Behandlung mit Propanorm® nur für den vorgesehenen Zweck und unter der Aufsicht eines Arztes empfohlen.

    Im Laufe der Behandlung, besonders am Anfang der Therapie - ist nötig es die EKG-Kontrolle, die Kontrolle des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichtes (besonders des Inhalts des Kaliums) und periodisch die Aktivität mikrosomalnych lebernych der Fermente, besonders der Transaminasen festzustellen.

    Schrittmacher sollten überprüft und ggf. neu programmiert werden, da das Medikament die Empfindlichkeitsschwelle und die Frequenzschwelle des künstlichen Schrittmachers beeinflussen kann.

    Wann Behandlung paroxysmales Vorhofflimmern kann entstehen der Übergang von Vorhofflimmern zu Vorhofflattern mit 2: 1- oder 1: 1-Ventrikeln mit einer sehr hohen ventrikulären Kontraktionsrate (dh> 180 Schläge / Minute).

    Propanorm® kann den Zustand des Nazi mit Myasthenia gravis verschlechtern Gravis.

    Bei Patienten, die sich einer Langzeittherapie mit Antikoagulanzien und blutzuckersenkenden Medikamenten unterziehen, ist eine sorgfältige klinische sowie laborchemische Überwachung erforderlich.

    Bei älteren Patienten sollte die Behandlung schrittweise begonnen werden, die Dosis des Arzneimittels sollte mit besonderer Vorsicht titriert und schrittweise erhöht werden. Gleiches gilt für die Erhaltungstherapie. Jede möglicherweise erforderliche Dosiserhöhung sollte erst danach erfolgen 5-8 Tage der Therapie.

    Bei Patienten mit einem künstlichen Herzschrittmacher sollten die Indikationen und die Dosis des Arzneimittels sorgfältig bestimmt werden.

    Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion kann eine Propeptionsinkapselim Körper sogar mit herkömmlichen therapeutischen Dosen auftreten.Für solche Patienten wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren und regelmäßig eine EKG-Überwachungund eine regelmäßige Überwachung der Laborparameter durchzuführen.

    Die Anwendung von Propanorma® kann den asymptomatischen Verlauf des Brugada-Syndroms zeigen und zu brugal-ähnlichen Veränderungen im EKG führen. Daher sollte nach Beginn der Therapie mit dem Arzneimittel eine elektrokardiologische Untersuchung durchgeführt werden, um das Brugada-Syndrom und die brugad-ähnlichen Veränderungen im EKG auszuschließen.

    Wenn während der Therapie SA Blockade oder EIN V Blockade II-III Grad oder häufig wiederkehrende Extrasystole sollte die Behandlung mit Propanorm® abgebrochen werden!

    Es sollte berücksichtigt werden, dass bei der Behandlung von ventrikulären Arrhythmien das Präparat Propanorm® wirksamer ist als Antiarrhythmika IA und ichIn den Klassen.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Sehschwäche, Schwindel, Müdigkeit und posturale Hypotonie können die Fähigkeit beeinträchtigen, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern. Daher ist es während der Behandlung notwendig, von diesen Aktivitäten abzusehen.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Lösung für die intravenöse Verabreichung, 3,5 mg / ml.

    Verpackung:

    10 ml pro Ampulle neutrales Glas ichhydrolytische Klasse mit einem Fehlerpunkt, die entsprechende ISO 9187 und Ph.EUR. Das Vorhandensein eines oder mehrerer farbiger Ringe ist am Kopf der Ampulle erlaubt.

    5 Ampullen pro Konturpackung aus PVC-Folie.

    2 Konturquadrate werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:

    In einem trockenen, vor der Kerze geschützten Ort, bei einer Temperatur von 15-25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    4 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-002948
    Datum der Registrierung:08.04.2015
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PRO.MED.CS Prag als.PRO.MED.CS Prag als. Tschechien
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;PRO.MED.CS Prag als. PRO.MED.CS Prag als. Tschechien
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.09.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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