Santaz - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Zusammensetzung:1 Flasche enthält:
Wirkstoffe:
Piperacillin-Natrium - 4170,0 mg in Bezug auf Piperacillin - 4000,0 mg und Natriumtazobactam -536,6 mg in Bezug auf Tazobactam - 500,0 mg.

Beschreibung:Weißes oder fast weißes Pulver, hygroskopisch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Pharmakologische Gruppe: Antibiotikum-Penicillin halbsynthetisch + Beta-Lactamase-Hemmer.

ATX: & nbsp;

J.01.C.R.05 Piperacillin in Kombination mit Enzyminhibitoren

Pharmakodynamik:Piperacillin stellt ein halbsynthetisches bakterizides Breitbandantibiotikum dar, das gegen viele gram-positive und gramnegative aerobe und anaerobe Bakterien wirksam ist.
Piperacillin hemmt die Synthese der Membran, der Zellwand des Mikroorganismus. Tazobactam ist ein Sulfonderivat von Triazolmethylpenicillinsäure, einem potenten Inhibitor vieler Beta-Lactamasen (einschließlich plasmidischer und chromosomaler Beta-Lactamasen), die häufig eine Resistenz gegenüber Penicillinen und Cephalosporinen, einschließlich Cephalosporinen der dritten Generation, verursachen. Die Anwesenheit von Tazobactam in der Zusammensetzung des Kombinationspräparats verbessert die antimikrobielle Aktivität und erweitert das Wirkspektrum von Piperacillin, indem Bakterien in diese eingeschlossen werden, die Beta-Lactamasen bilden, die normalerweise gegen Piperacillin und andere Beta-Lactam-Antibiotika resistent sind. Die Droge ist aktiv gegen:
Gram-negative Bakterien: produzierende und nicht-produzierende Beta-Lactamase-Stämme Escherichia coli, Citrobacter spp. (einschließlich Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (einschließlich Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (einschließlich Enterobacter cloaca, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (einschließlich Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa und andere Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (einschließlich Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenza, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.
Gram-positive Bakterien: produzierende und nicht-produzierende Beta-Lactamase-Stämme Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus, Agalaktiae. Streptococcus spp. Gruppen Viridane Untergruppen C und G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus (empfindlich gegenüber Methicillin), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (Koagulase negativ), Listeria monocytogenes, Nocardia spp.
Anaerobe Bakterien: produzierende und nicht-produzierende Beta-Lactamase-Stämme Bacteroides spp. (Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis)Untergruppen Bacteroides fragilis (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicronron), Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (inkl. Clostridium difficile, Clostridium perfringens), Veilonella spp. und Actynomyces spp.

Pharmakokinetik:Die maximalen Konzentrationen von Piperacillin und Tazobactam im Plasma werden unmittelbar nach Beendigung der intravenösen Verabreichung erreicht.
Wenn die Dosis der Kombination erhöht wird Piperacillin 2 g / Tazobactam 250 mg bis 4 g / 500 mg, jeweils eine überproportionale Zunahme (etwa 28%) der Konzentration von Piperacillin und Tazobactam.
Die Verbindung mit den Plasmaproteinen von Piperacillin und Tazobactam beträgt etwa 30%, wobei die Anwesenheit von Tazobactam diesen Parameter von Piperacillin und das Vorhandensein von Piperacillin - Tazobactam nicht beeinflusst.
Piperacillin und Tazobactam sind in Geweben und Körperflüssigkeiten weit verbreitet, einschließlich in der Darmschleimhaut, Gallenblase, Lunge, Galle, weiblichen Genitalien (Uterus, Eierstöcke und Eileiter) und Knochen. Die durchschnittlichen Konzentrationen in Geweben betragen 50 bis 100% der Konzentration im Plasma.
Piperacillin wird zu einem Desitylmetabolit mit niedriger Aktivität metabolisiert; Tazobactam - zu einem inaktiven Metaboliten. Piperacillin und Tazobactam werden von den Nieren durch glomeruläre Filtration und Canaliculia-Sekretion ausgeschieden. Piperacillin wird unverändert schnell ausgeschieden, 68% der verabreichten Dosis werden im Urin gefunden. Tazobactam und sein Metabolit werden über die renale Ausscheidung rasch ausgeschieden, 80% der eingenommenen Dosis bleiben unverändert und die verbleibende Menge liegt in Form eines Metaboliten vor. PiperacillinTazobactam und Desethylpiperacillin werden ebenfalls mit der Galle ausgeschieden und vom Darm ausgeschieden.
Die Halbwertszeit (Tl / 2) von Piperacillin und Tazobactam aus dem Plasma beträgt etwa 0,7-1,2 Stunden. Mit einer Abnahme der Kreatinin-Clearance von T1 / 2 sind Piperacillin und Tazobactam verlängert.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Mit abnehmender Kreatinin-Clearance (KK) T1 / 2 nehmen Piperacillin und Tazobactam zu. Mit einer Abnahme der KK von weniger als 20 ml / min steigt T1 / 2 von Piperacillin und Tazobactam im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion um das 2- bzw. 4-fache.
Während der Hämodialyse werden 30 bis 50% Piperacillin und 5% der Dosis von Tazobactam in Form eines Metaboliten ausgeschieden. Bei der Peritonealdialyse werden jeweils etwa 6 und 21% Piperacillin und Tazobactam mit 18% Tazobactam verabreicht als Metabolit ausgeschieden. "
Funktionsstörung der Leber
Obwohl bei Patienten mit einer Leberfunktionsstörung T1 / 2 Piperazillin und Tazobactam erhöht sind, ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Indikationen:Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch Mikroorganismen, die gegenüber Piperacillin + [Tazobactam] empfindlich sind.
Erwachsene und Kinder über 12 Jahren:
- Infektionen der unteren Atemwege;
- Harnwegsinfektionen (kompliziert und unkompliziert);
-Intraabdominale Infektionen;
- Infektionen der Haut und Weichteile;
- Sepsis;
- gynäkologische Infektionen (einschließlich Endometritis und Adnexitis in der postpartalen Phase);
- bakterielle Infektionen bei Patienten mit Neutropenie (in Kombination mit Selbst-Glykosiden);
- Infektionen von Knochen und Gelenken;
- Mischinfektionen (verursacht durch grampositive / gramnegative, aerobe und anaerobe Mikroorganismen).
Kinder im Alter von 2 bis 12 Jahren:
- Intraabdominale Infektionen;
- Infektionen gegen Neutropenie (in Kombination mit Aminoglykosiden).

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Piperacillin, Tazobactam, Beta-Lactam-Antibiotika (einschließlich Penicilline, Cephalosporine), gegen Beta-Lactamase-Hemmer. Kinder unter 2 Jahren.

Vorsichtig:Schwere Blutungen (einschließlich Anamnese), zystische Fibrose (erhöhtes Risiko für Hyperthermie und Hautausschlag), pseudomembranöse Kolitis, Kinder über 2 Jahre alt, chronisches Nierenversagen (CC unter 20 ml / min), Patienten unter Hämodialyse Gelenkgebrauch von hohen Dosen von Antikoagulanzien, mit Hypokaliämie.

Schwangerschaft und Stillzeit:Es gibt nicht genügend Daten über die Anwendung der Kombination Piperacillin+ [Tazobactam] bei schwangeren Frauen. Piperacillin und Tazobactam dringen in die Plazentaschranke ein. Schwangere Frauen können nur verschrieben werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.
Piperacillin in geringen Konzentrationen wird mit der Muttermilch sezerniert; Die Isolierung von Tazobactam in Milch wurde nicht untersucht. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden, muss das Stillen während der Behandlung beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös langsam für mindestens 3-5 Minuten laufen oder 20-30 Minuten abtropfen lassen.
Die Dosis des Medikaments und die Dauer der Behandlung wird durch die Schwere des infektiösen Prozesses und die Dynamik der klinischen und bakteriologischen Indikatoren bestimmt.
Erwachsene und Kinder über 12 Jahre mit normaler Nierenfunktion
Die empfohlene Dosis des Arzneimittels, die alle 8 Stunden verschrieben wird, beträgt 4,5 g (4 g Piperacillin / 0,5 g Tazobactam).
Die gesamte Tagesdosis hängt von der Schwere und Lokalisation der Infektion ab und kann von 2,25 g (2 g Piperacillin / 0,25 g Tazobactam) bis 4,5 g (4 g Piperacillin / 0,5 g Tazobactam) alle 6 bis 8 Stunden verabreicht werden
Kinder im Alter von 2 bis 12 Jahren.
Für Neutropenie:
Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und einem Körpergewicht von weniger als 50 kg mit einem durch Neutropenie bedingten Fieber beträgt die Dosis 90 mg (80 mg Piperacillin / 10 mg Tazobactam) pro Kilogramm Körpergewicht, die alle 6 Stunden in Kombination mit dem Patienten injiziert wird geeignete Dosis Aminoglycosid.
Bei Kindern mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg entspricht die Dosis einem Erwachsenen und wird in Kombination mit Aminoglykosiden verabreicht.
Bei intraabdominaler Infektion: Bei Kindern mit einem Körpergewicht von bis zu 40 kg und normaler Nierenfunktion beträgt die empfohlene Dosis 112,5 mg / kg (100 mg Piperacillin / 12,5 mg Tazobactam) alle 8 Stunden.
Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg und normaler Nierenfunktion erhalten die gleiche Dosis wie Erwachsene, d.h.4,5 g der Zubereitung (4 g Piperacillin / 0,5 g Tazobactam) alle 8 Stunden.
Die Behandlung sollte für mindestens 5 Tage und nicht mehr als 14 Tage durchgeführt werden, da die Verabreichung des Arzneimittels für mindestens 48 Stunden nach dem Verschwinden der klinischen Anzeichen einer Infektion fortgesetzt wird
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz oder Hämodialysepatienten, Dosierung und Häufigkeit der Anwendung sollten an den Grad der Nierenfunktionsstörung angepasst werden.
Empfohlene Dosen des Medikaments für Erwachsene und Kinder (Körpergewicht> 50 kg) von Nebenniereninsuffizienz

Kreatinin-Clearance (ml / min)	Empfohlene Dosierung von Piperacillin / Tazobactam
>40	Eine Dosiskorrektur ist nicht erforderlich
20-40	12 g / 1,5 g / Tag (4 g / 0,5 g alle 8 Stunden)
<20	8 g / 1 g / Tag (4 g / 0,5 g alle 12 h)

Für Patienten unter Hämodialyse beträgt die maximale Tagesdosis 8 g / 1 g Piperacillin / Tazobactam. Da innerhalb von 4 Stunden 30-50% Piperacillin aus der Hämodialyse entnommen werden, sollte zusätzlich eine zusätzliche Dosis von 2 g / 0,25 g Piperacillin / Tazobactam nach jeder Dialysesitzung verabreicht werden.
Kinder 2-12 Jahre mit Niereninsuffizienz:
Die Pharmakokinetik von Piperacillin + [Tazobactam] bei Kindern mit Niereninsuffizienz wurde nicht untersucht. Es liegen keine Daten zu Dosen mit einer Kombination aus Nierenversagen und Neutropenie vor.
Für Kinder im Alter von 2-12 Jahren mit Niereninsuffizienz wird empfohlen, die Dosis wie folgt anzupassen:
Empfohlene Dosen des Medikaments für Kinder (Körpergewicht <50 kg) mit Nierenversagen

Kreatinin-Clearance	Die Dosis von Piperacillin / Tazobactam
> 50 ml / min	112,5 mg / kg (100 mg, Piperacillin / 12,5 mg Tazobactam) alle 8 Stunden
<50 ml / min	78,75 mg / kg (70 mg Piperacillin / 8,75 mg Tazobactam) alle 8 Stunden

Eine solche Dosisänderung ist nur indikativ. Jeder Patient sollte auf den rechtzeitigen Nachweis von Anzeichen einer Überdosierung überwacht werden. Es ist notwendig, die Dosis des Arzneimittels und das Intervall zwischen der Verabreichung der nächsten Dosis entsprechend anzupassen.

Keine Dosisanpassung erforderlich mit einer Verletzung der Leber.

Bei älteren Patienten ist eine Dosisanpassung nur erforderlich, wenn eine Verletzung der Nierenfunktion vorliegt.

Methode der Lösungsvorbereitung.

Die Zubereitung wird in einem der folgenden Lösungsmittel entsprechend den angegebenen Volumina gelöst.

Dosierung / Fläschchen (Piperacillin / Tazobactam)	Erforderliches Volumen an Lösungsmittel
4.50 G (4 g / 500 mg)	20 ml

Das Fläschchen wird in einer kreisförmigen Bewegung gedreht, bis der Inhalt vollständig aufgelöst ist (mit konstanter Rotation, normalerweise während der 5-10 Mindest.). Die hergestellte Lösung ist eine farblose oder schwach gelbe Flüssigkeit.

Lösungsmittel, die mit der Zubereitung kompatibel sind: 0,9% Lösung von Natriumchlorid; steriles Wasser für Injektionen; 5% Lösung von Dextrose.

Die vorbereitete Lösung kann dann auf das für die intravenöse Verabreichung erforderliche Volumen verdünnt werden (z. B. aus 50 ml zu 150 ml) mit einem der folgenden verträglichen Lösungsmittel: 0,9% Lösung von Natriumchlorid; steril Wasser für Injektionen (das empfohlene Höchstvolumen - 50 ml); 5% Lösung von Dextrose.

Nebenwirkungen:Allergische Reaktionen: Urtikaria, juckende Haut, Hautausschlag, bullöse Dermatitis, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, anaphylaktische / anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock).
Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Verdauungsstörungen, Gelbsucht, Stomatitis, Bauchschmerzen, pseudomembranöse Kolitis, Hepatitis.
Aus der Hämatopoese: Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Anämie, Blutungen (einschließlich Purpura, Nasenbluten, erhöhte Blutungszeit), hämolytische Anämie, Agranulozytose, Coombs fälschlicherweise direkter Test, Panzytopenie, erhöhte partielle Thromboplastinzeit, erhöhte Prothrombinzeit, Thrombozytose.
Aus dem Harnsystem: interstitielle Nephritis, Nierenversagen.
Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Krämpfe.
Aus dem Herz-Kreislauf-System: Senkung des Blutdrucks, "Gezeiten" von Blut auf die Haut des Gesichts.
Laborindikatoren: Hypalbuminämie, Hypoglykämie, Hypoproteinämie, Hypokaliämie, Eosinophilie, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen (Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase), Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von alkalischer Phosphatase, Gamma-Glutamyltransferase, erhöhte Serumkreatinin- und Harnstoffkonzentration.
Lokale Reaktionen: Phlebitis, Thrombophlebitis, Hyperämie und Verdichtung am Ort der Verabreichung.
Andere: Pilz Superinfektionen, Fieber, Arthralgie.

Überdosis:Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, erhöhte neuromuskuläre Erregbarkeit und Krämpfe.
Behandlung: Abhängig von den klinischen Manifestationen wird eine symptomatische Behandlung verordnet. Um hohe Konzentrationen von Piperacillin oder Tazobactam im Serum zu reduzieren, kann eine Hämodialyse verschrieben werden.

Interaktion:Die kombinierte Verwendung des Arzneimittels mit Probenecid erhöht T1 / 2 und verringert die renale Clearance von Piperacillin und Tazobactam, aber die maximalen Plasmakonzentrationen beider Medikamente bleiben unverändert.
Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels und von Vecuroniumbromid kann zu einer längeren neuromuskulären Blockade führen, die durch diese verursacht wird (ein ähnlicher Effekt kann bei einer Kombination von Piperacillin mit anderen nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien beobachtet werden).
Bei der gleichzeitigen Verwendung hoher Dosen indirekter Heparin-Antikoagulantien oder anderer Arzneimittel, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen, einschließlich der Funktion von Blutplättchen, ist es notwendig, den Zustand des Blutgerinnungssystems häufiger zu überwachen. Piperacillin kann die Ausscheidung von Methotrexat verzögern (um eine toxische Wirkung zu vermeiden, ist es notwendig, die Konzentration von Methotrexat im Blutserum zu überwachen).
Es gab keine pharmakokinetische Wechselwirkung mit Vancomycin.
Piperacillin, einschließlich in Kombination mit Tazobactam, hatte keinen signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Tobramycin. Die Pharmakokinetik von Piperacillin, Tazobactam und Metaboliten veränderte sich bei gleichzeitiger Anwendung von Stobramycin ebenfalls nicht signifikant.
Pharmazeutische Kompatibilität mit anderen Medikamenten
Das Medikament sollte nicht in einer Spritze oder Tropfer mit anderen Medikamenten, einschließlich gemischt werden. mit Aminoglycosiden. In Verbindung mit anderen Antibiotika sollten Medikamente getrennt verabreicht werden; am meisten bevorzugt ist die Verabreichung von Piperacillin + [Tazobactam] und Aminoglycosid zeitlich abgegrenzt.
Die Zubereitung sollte nicht zusammen mit Lösungen verwendet werden, die enthalten Natriumhydrogencarbonat und zu Blutprodukten oder Albuminhydrolysaten geben.

Spezielle Anweisungen:Vor Beginn der Behandlung sollte der Patient im Detail befragt werden, um mögliche Reaktionen auf Überempfindlichkeit gegen Penicilline, Cephalosporine oder andere Allergene zu identifizieren. Schwere allergische Reaktionen entwickeln sich eher bei Patienten mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber mehreren Allergenen. Solche Reaktionen erfordern das Absetzen des Medikaments und die Einführung von Adrenalin (Adrenalin) und andere Notfallmaßnahmen.
Die durch Antibiotika verursachte pseudomembranöse Kolitis kann sich durch schwere, persistierende Durchfälle äußern, die lebensbedrohlich sind. Pseudomembranöse Kolitis kann sich sowohl während der Antibiotikatherapie als auch nach deren Beendigung entwickeln. In solchen Fällen sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt und eine geeignete Therapie verordnet werden (z. B. durch den Mund) Metronidazol, Vancomycin). Präparate, die die Darmmotilität hemmen, sind kontraindiziert.
In der Behandlung, vor allem langfristig, die Entwicklung von Leukopenie und Neutropenie, so müssen Sie regelmäßig das periphere Blut überwachen.
In einer Reihe von Fällen (meist bei Patienten mit Niereninsuffizienz) ist das Auftreten von erhöhten Blutungen und damit einhergehenden Veränderungen der Laborparameter des Blutgerinnungssystems (Gerinnungszeit, Thrombozytenaggregation und Prothrombinzeit) wahrscheinlich. Wenn eine Blutung auftritt, ist es notwendig, die Verabreichung des Medikaments abzubrechen und eine geeignete Therapie zu verschreiben.
Es sollte die Möglichkeit des Auftretens resistenter Mikroorganismen in Betracht gezogen werden, die eine Superinfektion verursachen können, insbesondere bei einer langen Behandlungsdauer. Diese Zubereitung enthält 2,79 mÄq. (64 mg) Natrium pro Gramm Piperacillin, was zu einer allgemeinen Erhöhung der Natriumaufnahme führen kann. Bei Patienten mit Hypokaliämie oder Medikamenten, die die Ausscheidung von Kalium fördern, kann während der Behandlung Hypokaliämie auftreten (es ist notwendig, den Gehalt an Elektrolyten im Blutserum regelmäßig zu überprüfen).
Keine Erfahrung bei Kindern unter 2 Jahren.
Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, die sich einer Hämodialyse unterziehen, sollten die Dosis des Arzneimittels und die Häufigkeit der Verabreichung in Abhängigkeit von KK angepasst werden.
Während der Anwendung des Medikaments ist ein falsch positives Ergebnis des Uringlucosetests möglich, wobei ein Verfahren verwendet wird, das auf der Reduktion von Kupferionen basiert. Daher wird empfohlen, einen Test auf Basis der enzymatischen Oxidation von Glucose (Glucoseoxidase-Methode) durchzuführen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Angesichts der Möglichkeit, bei der Behandlung des Medikaments Nebenwirkungen des Nervensystems zu entwickeln, ist Vorsicht geboten, wenn mit Maschinen und Fahrzeugen gearbeitet wird.

Formfreigabe / Dosierung:Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung von 4 g + 0,5 g.

Verpackung:Für 4,5 g der Wirkstoffe in einer Durchstechflasche mit transparentem Glas (Typ III) mit einem Volumen von 30 ml, mit einem Gummistopfen unter laufen in Aluminiumkappen mit einem schützenden Kunststoffdeckel verkorkt. Ein Etikett ist am Fläschchen angebracht. Eine Flasche wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:In einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 250C.
Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre.
Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001408

Datum der Registrierung:11.01.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SP.INKOMED, LLC SP.INKOMED, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

SANJIVANI PARANTERAL, Begrenzt Indien

Darstellung: & nbsp;SP.INKOMED LLCSP.INKOMED LLC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.07.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Der Weihnachtsmann (Santaz)