Die mittleren Konzentrationen von Piperacillin und Tazobactam im Plasma im Gleichgewicht sind in den Tabellen 1-2 angegeben. Die maximalen Konzentrationen von Piperacillin und Tazobactam im Plasma werden unmittelbar nach Beendigung der intravenösen Verabreichung erreicht.
Tabelle 1
Equilibrium Plasmakonzentrationen bei Erwachsenen nach einer fünfminütigen intravenösen Injektion von Piperacillin / Tazobactam
Konzentrationen von Piperacillin im Plasma (μg / ml)
Die Dosis von Piperacillin / Tazobactam | 5** Minen | 30 Minen | 1 h | 2h | 3 Stunden | 4 h |
2 g / 250 mg | 237 | 76 | 38 | 13 | 6 | 3 |
4g / 500mg | 364 | 165 | 92 | 37 | 16 | 7 |
Tazobactam-Konzentrationen im Plasma (μg / ml) Die Dosis von Piperacillin / Tazobactam | 5** Minen | 30 Minen | 1 h | 2 h | 3 Stunden | 4 h | 2 g / 250 mg | 23.4 | 8.0 | 4.5 | 1.7 | 0.9 | 0.7 | 4g / 500mg | 34.3 | 17.9 | 10.8 | 4.8 | 2.0 | 0.9 | |
Ende 5 Minutenvorstellung
Tabelle 2
Equilibrium-Plasmakonzentrationen bei Erwachsenen nach einer 30-minütigen intravenösen Injektion von Piperacillin / Tazobactam
Konzentrationen von Piperacillin im Plasma (μg / ml) Die Dosis von Piperacillin / Tazobactam | 30** Minen | 1 h | 1.5 h | 2 h | 3 Stunden | 4 h | 2 g / 250 mg | 134 | 57 | 29 | 17 | 5 | 2 | 4g / 500mg | 298 | 141 | 87 | 47 | 16 | 7 | |
Tazobactam-Konzentrationen im Plasma (μg / ml) Die Dosis von Piperacillin / Tazobactam | 30** Minen | 1 h | 1,5 Stunden | 2h | 3 Stunden | 4h | 2 g / 250 mg | 14.8 | 7.2 | 4.2 | 2.6 | 1.1 | 0.7 | 4g / 500mg | 33.8 | 17.3 | 11.7 | 6.8 | 2.8 | 1.3 | |
Ende 30 Minutenvorstellung |
Wenn die Dosis der Kombination erhöht wird Piperacillin 2 g / Tazobactam 250 mg bis 4 g / 500 mg, jeweils eine überproportionale Zunahme (etwa 28%) der Konzentration von Piperacillin und Tazobactam.
Die Bindung an Plasmaproteine von sowohl Piperacillin als auch Tazobactam beträgt etwa 30%, während die Anwesenheit von Tazobactam diesen Parameter von Piperacillin nicht beeinflusst und das Vorhandensein von Piperacillin Tazobactam ist.
Piperacillin / Tazobactam ist in Geweben und Körperflüssigkeiten weit verbreitet, einschließlich in der Darmschleimhaut, der Gallenblase, der Lunge, der Galle, weiblichen Genitalien (Uterus, Eierstöcke und Eileiter) und Knochen. Die durchschnittlichen Konzentrationen in Geweben betragen 50 bis 100% der Konzentration im Plasma.
Piperacillin wird zu einem Desitylmetabolit mit niedriger Aktivität metabolisiert; Tazobactam - vor dem inaktiven Metaboliten. Piperacillin und Tazobactam werden durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion über die Nieren ausgeschieden. Piperacillin wird unverändert schnell ausgeschieden, 68% der Dosis werden im Urin nachgewiesen. Tazobactam und sein Metabolit werden über die renale Ausscheidung rasch ausgeschieden, 80% der eingenommenen Dosis bleiben unverändert und die verbleibende Menge liegt in Form eines Metaboliten vor. Piperacillin, Tazobactam und Desethylpiperacillin werden ebenfalls mit der Galle ausgeschieden und vom Darm ausgeschieden.
Die Halbwertszeit von Piperacillin und Tazobactam aus Plasma beträgt 0,7-1,2 Stunden. Mit einer Abnahme der Kreatinin-Clearance verlängert sich die Halbwertszeit von Piperacillin und Tazobactam.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Mit abnehmender Kreatinin-Clearance erhöhen sich die Halbwertszeiten von Piperacillin und Tazobactam. Bei einer Abnahme der Kreatinin-Clearance unter 20 ml / min erhöhen sich die Halbwertszeiten von Piperacillin und Tazobactam im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion um das 2- bzw. 4-fache.
Während der Hämodialyse werden 30 bis 50% Piperacillin und 5% der Dosis von Tazobactam in Form eines Metaboliten ausgeschieden. Bei der Peritonealdialyse werden jeweils etwa 6 und 21% Piperacillin und Tazobactam mit 18% ausgeschieden das Tazobactam wird in Form seines Metaboliten ausgeschieden.
Funktionsstörung der Leber
Obwohl bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion die Halbwertszeiten von Piperacillin und Tazobactam ansteigen, ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.