Selektra - Gebrauchsanweisungen, Dosen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: gesalzen SMCC®90/HD90 73,71 mg (mikrokristalline Cellulose 72,24 mg + Siliciumdioxid 1,47 mg); Natriumcroscarmellose 4,5 mg, Talkum 4,5 mg, Magnesium; Stearat 0,9 mg;

Filmbeschichtung: Opadrai weiß (Opadry 03F28446 Weiß) etwa 2,7 mg: Hypromellose 6 cp 1,64 mg, Titandioxid 0,66 mg, Macrogol 6000 0,4 mg.

1 Tablette, filmbeschichtet, 10 mg enthält:

aktive Substanz: Escitalopramoxalat 12,78 mg entsprechend 10 mg Escitalopram-Base;

Hilfsstoffe: SMCC®90 / HD90 Prosalt 147,42 mg (mikrokristalline Cellulose 144,47 mg + Siliciumdioxid 2,95 mg); Natriumcroscarmellose 9 mg, Talk 9 mg, Magnesiumstearat 1,8 mg;

Filmbeschichtung: Opada weiß (Opadry 03F28446 Weiß) etwa 5,4 mg: Hypromellose 6cP 3,29 mg, Titandioxid 1,31 mg, Macrogol 6000 0,8 mg.

1 Tablette, filmbeschichtet, 15 mg enthält:

aktive Substanz: Escitalopramoxalat 19,17 mg entsprechend 15 mg Escitalopram-Base;

Hilfsstoffe: gesalzen SMCC®90/HD90 221,13 mg (mikrokristalline Cellulose 216,71 mg + Siliciumdioxid 4,42 mg); Natriumcroscarmellose 13,5 mg, Talk 13,5 mg, Magnesiumstearat 2,7 mg;

Filmbeschichtung: runterfallen Weiß (Opadry 03F28446 Weiß) etwa 18,1 mg: Hypromellose 6 cp 4931 mg, Titandioxid 1,97 mg, Macrogol 6000 1,2 mg.

1 Tablette, filmbeschichtet, 20 mg enthält:

aktive Substanz: Escitalopram; Oxalat 25,56 mg entsprechend 20 mg Escitalopram-Base;

Hilfsstoffe: gesalzen SMCC®90/HD90 294,84 mg (mikrokristalline Cellulose 288,94 mg + Siliciumdioxid 5,9 mg); Natriumcroscarmellose 18 mg, Talkum 18 mg, Magnesiumstearat 3,6 mg;

Filmbeschichtung: Opada weiß (Opadry 03F28446 Weiß) etwa 10,8 mg: Hypromellose 6cP 6,57 mg, Titandioxid 2,63 mg, Macrogol 6000 1,6 mg.

Beschreibung:

Tabletten 5 mg: runde, bikonvexe Tabletten, die mit einer weißen Filmschale mit einem gravierten "E" auf einer Seite bedeckt sind.

Tabletten 10 mg: ovale, bikonvexe Tabletten, die mit einer weißen Filmschale überzogen sind, auf der einen Seite mit "E" graviert, auf der anderen Seite riskant und auf der anderen Seite mit seitlichen Risiken behaftet.

Tabletten 15 mg: Ovale bikonvexe Tabletten, die mit einer weißen Filmschale mit einem eingravierten "E" versehen sind, riskieren einerseits und seitliche Risiken.

Tabletten von 20 mg: Ovale bikonvexe Tabletten, die mit einer weißen Filmschale mit einem eingravierten "E" versehen sind, riskieren einerseits und seitliche Risiken.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antidepressivum

ATX: & nbsp;

N.06.A.B.10 Escitalopram

Pharmakodynamik:

Escitalopram ist ein Antidepressivum, ein selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI). Die Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin führt zu einer Erhöhung der Konzentration dieses Neurotransmitters im synaptischen Spalt, verstärkt und verlängert seine Wirkung auf postsynaptische Rezeptorstellen.

Escitalopram hat überhaupt keine oder eine sehr schwache Fähigkeit, an eine Anzahl von Rezeptoren zu binden, einschließlich: Serotonin 5-HT_1A, 5-HT₂ Rezeptoren, Dopamin D₁ und D₂Rezeptoren, α₁-, α₂-, β-adrenerge Rezeptoren, Histamin H₁, muskarinische cholinerge, Benzodiazepin- und Opiat-Rezeptoren.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist nicht von der Nahrungsaufnahme abhängig. Die Bioverfügbarkeit von Escitalopram beträgt etwa 80%. Die mittlere Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (T_mOh) ist ungefähr 4 Stunden. Scheinbares Verteilungsvolumen (V_d_,_β/F) nach oraler Verabreichung beträgt 12 bis 26 l / kg.Die Bindung von Escitalopram und seinen Hauptmetaboliten an Blutplasmaproteine beträgt etwa 80%. Escitalopram wird in der Leber zu demethylierten und demodetylierten Metaboliten metabolisiert. Sie sind beide pharmakologisch aktiv. Die Grundsubstanz und ihre Metaboliten sind teilweise in Form von Glucuroniden isoliert.

Nach wiederholter Anwendung beträgt die durchschnittliche Konzentration von Demethyl- und Didemethylmetaboliten gewöhnlich 28-31% bzw. weniger als 5% der Konzentration von Escitalopram. Die Biotransformation von Escitalopram im demethylierten Metaboliten erfolgt hauptsächlich mit Hilfe von Cytochrom CYP2C19. Eine gewisse Teilnahme von Isoenzymen ist möglich CYP3EIN4 und CYP2D6. Bei Personen mit schwacher Aktivität CYP2C19 Die Konzentration von Escitalopram kann doppelt so hoch sein wie in Fällen mit hoher Aktivität dieses Isoenzyms. Signifikante Veränderungen der Wirkstoffkonzentration in Fällen mit einer schwachen Isoenzymaktivität CYP2D6 wurde nicht gefunden.

Halbwertzeit (T_1/2) nach mehrmaligem Gebrauch ca. 30 Stunden. Die Clearance für die orale Verabreichung beträgt etwa 0,6 l / min. Die Hauptmetaboliten von Escitalopram haben eine längere Halbwertszeit. Escitalopram und seine Hauptmetaboliten werden durch die Leber (den Stoffwechselweg) und die Nieren ausgeschieden.

Die Kinetik von Escitalopram ist linear. Die Gleichgewichtskonzentration (C_ss) ist nach ca. 1 Woche erreicht. Durchschnittlich C_ss - 50 nmol / l (20 bis 125 nmol / l) werden mit einer Tagesdosis von 10 mg erreicht.

Bei älteren Menschen (über 65) Escitalopram ist langsamer als bei jungen Patienten. Die Menge der Substanz im systemischen Kreislauf, berechnet anhand des pharmakokinetischen Index, der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) bei älteren Menschen ist 50% mehr als bei jungen gesunden Probanden.

Indikationen:

- Depressive Störungen jeglicher Schwere;

- Panikstörung mit / ohne Agoraphobie.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder seine Komponenten, Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre), gleichzeitige Aufnahme mit Monoaminooxidase (MAO) -Hemmer, Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:

Pabnormal Insuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min), Hypomanie, manische Störungen, pharmakologisch unkontrollierte Epilepsie, Depression mit Suizidversuch, Diabetes mellitus, fortgeschrittenes Alter, Zirrhose, Blutungsneigung; gleichzeitiger Empfang mit Medikamenten, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft reduzieren, was Hyponatriämie verursacht; Ethanol; Medikamente, die vom System metabolisiert werden CYP2C19.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Das Medikament wird Erwachsenen einmal am Tag verschrieben, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Depressive Störungen

In der Regel verschreiben Sie 10 mg einmal täglich. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden. Die antidepressive Wirkung entwickelt sich normalerweise 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nach dem Verschwinden der Symptome der Depression, mindestens für weitere 6 Monate, ist es notwendig, die Therapie fortzusetzen, um den Effekt zu beheben.

Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie

Während der ersten Behandlungswoche wird eine Dosis von 5 mg / Tag empfohlen, die dann auf 10 mg / Tag erhöht wird. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden.

Die maximale therapeutische Wirkung wird ca. 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht. Die Therapie dauert mehrere Monate.

Ältere Patienten (über 65 Jahre)

Es wird empfohlen, die Hälfte der normalerweise empfohlenen Dosis (dh nur 5 mg / Tag) und eine niedrigere Maximaldosis (10 mg / Tag) zu verwenden.

Verringerte Nierenfunktion

Bei leichter und mäßiger Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen erforderlich. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (QC unter 30 ml / min) sollte das Medikament mit minimalen therapeutischen Dosen verschrieben werden, allmählich erhöht sie unter Berücksichtigung der Verträglichkeit und Wirksamkeit des Arzneimittels.

Erniedrigte Leberfunktion

Die empfohlene Anfangsdosis für die ersten zwei Behandlungswochen beträgt 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden.

Reduzierte Aktivität von Cytochrom CYP2C19

Für Patienten mit einer schwachen Isoenzymaktivität CYP2C19 Die empfohlene Anfangsdosis für die ersten zwei Behandlungswochen betrug 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden.

Abbruch der Behandlung

Bei Beendigung der Behandlung mit der Dosis sollte schrittweise über 1-2 Wochen abnehmen, um ein Entzugssyndrom zu vermeiden.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen treten am häufigsten nach 1 oder 2 Wochen Behandlung auf, werden dann typischerweise weniger intensiv und treten mit fortgesetzter Therapie weniger häufig auf.

Aus dem zentralen Nervensystem (ZNS): Schwindel, Schwäche, Schlaflosigkeit oder Benommenheit, Krämpfe, Tremor, Bewegungsstörungen, Serotonin-Syndrom (Agitiertheit, Tremor, Myoklonus, Hyperthermie), Halluzinationen, manische Störung, Verwirrtheit, Agitiertheit, Angst, Depersonalisation, Panikattacken, Reizbarkeit, Sehstörungen.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Geschmacksstörungen, verminderter Appetit, Durchfall, Verstopfung.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie.

Aus dem endokrinen System: Verringerung der Sekretion von ADH, Galaktorrhoe.

Aus dem Urogenitalsystem: verminderte Libido, Impotenz, Ejakulation, Anorgasmie (bei Frauen), Harnverhalt.

Von der Haut: Hautausschlag, Juckreiz, Ekchymose, Purpura, Angioödem.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische Reaktionen.

Laborindikatoren: Hyponatriämie, Veränderungen der Laborparameter der Leberfunktion.

Andere: vermehrtes Schwitzen, Hyperthermie, Sinusitis, Arthralgie, Myalgie.

Darüber hinaus kann nach längerer Anwendung bei manchen Patienten ein scharfes Absetzen der SELECTRA-Therapie zum Entzug führen. Mit einem scharfen Absetzen von Escitalopram sind unerwünschte Reaktionen wie Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit, die nicht signifikant sind, und Dauer - begrenzt.

Überdosis:

Symptome. Schwindel, Zittern, Erregung, Benommenheit, Verwirrtheit, Krampfanfälle, Tachykardie, Veränderungen im EKG (Segmentwechsel) S-T, T-Welle, Ausdehnung des Komplexes QRS, Verlängerung QT Intervall), Arrhythmien, Atemdepression, Erbrechen, Rhabdomyolyse, metabolische Azidose, Hypokaliämie, sehr selten akutes Nierenversagen.

Behandlung. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Behandlung ist symptomatisch und unterstützend: Magenspülung, ausreichende Sauerstoffversorgung. Überwachung der Funktion des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems.

Interaktion:

Inhibitoren der Monoaminoxidase (MAO)

Bei gleichzeitiger Verabreichung von SELECTRA- und MAO-Hemmern sowie bei Verabreichung von MAO-Hemmern an Patienten, die die Behandlung kurz zuvor abgebrochen hatten, können schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten. In solchen Fällen kann sich ein Serotonin-Syndrom entwickeln.

Escitalopram kann nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern verabreicht werden. Escitalopram kann 14 Tage nach Beendigung der Behandlung durch irreversible MAO-Hemmer und mindestens 1 Tag nach Absetzen der Therapie mit einem reversiblen MAO-Hemmer vom Typ A - Moclobemid ernannt werden. Nach Beendigung der Einnahme von Escitalopram müssen mindestens 7 Tage vergehen, bevor die Behandlung mit nichtselektiven MAO-Hemmern beginnen kann.

Serotonerge Drogen

Die gemeinsame Anwendung mit serotonergen Arzneimitteln (z. B. Tramadol, Sumatriptan und anderen Triptanen) kann zur Entwicklung von Serotoninsyndromen führen.

Drogen, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft reduzieren

SELECTRA kann die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft reduzieren. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Arzneimitteln, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft verringern (trizyklische Antidepressiva, andere SSRI, Neuroleptika (Phenothiazine, Thioxanthen-Derivate und Butyrophenon), Mefloquin und Tramadol).

Lithium, Tryptophan

Escitalopram verstärkt die pharmakologischen Wirkungen von Tryptophan (erhöhter serotonerger Effekt) und die toxischen Wirkungen von Lithiumpräparaten.

Johanniskraut perforiert (Hypericum perforatum)

Gleichzeitige Verabreichung von Escitalopram und Johanniskrautpräparaten (Hypericum perforatum), kann zu einer Zunahme der Anzahl der Nebenwirkungen führen.

Antikoagulanzien und andere Medikamente, die die Blutgerinnung beeinflussen

Eine Verletzung der Blutgerinnung kann bei gleichzeitiger Verabreichung von Escitalopram mit oralen Antikoagulanzien und anderen blutgerinnungswirksamen Arzneimitteln auftreten (z. B. atypische Antipsychotika und Phenothiazine, die meisten trizyklischen Antidepressiva, Acetylsalicylsäure und nichtsteroidale Antirheumatika, Ticlopidin und Dipyridamol). . In solchen Fällen ist eine Kontrolle der Blutgerinnungsparameter erforderlich.

Ethanol

Escitalopram tritt mit der pharmakodynamischen oder pharmakokinetischen Wechselwirkung mit dem Äthanol nicht ein. Wie bei anderen Psychopharmaka wird jedoch die gleichzeitige Anwendung von Escitalopram und Alkohol nicht empfohlen.

Die Wirkung anderer Medikamente auf die Pharmakokinetik von Escitalopram

Gemeinsame Verwendung mit Arzneimitteln, die Cytochrom hemmen CYP2C19, kann die Konzentration von Escitalopram im Blutplasma erhöhen. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Escitalopram mit ähnlichen Arzneimitteln wie Omeprazol. Eine Verringerung der Dosis von Escitalopram kann erforderlich sein.

Vorsicht ist geboten, hohe Dosen von Escitalopram gleichzeitig mit hohen Dosen von Cimetidin, das ein starker Inhibitor von Cytochromen ist, zu verabreichen CYP2D6, CYP3EIN4 und CYP1EIN2.

Die Wirkung von Escitalopram auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel

Escitalopram ist ein Inhibitor des Isoenzyms CYP2D6. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Escitalopram und Arzneimitteln, die durch dieses Isoenzym metabolisiert werden und einen kleinen therapeutischen Index haben, z. B. Flecainid, Propafenon und Metoprolol (bei Herzinsuffizienz) oder Arzneimittel, die hauptsächlich durch Metabolisierung metabolisiert werden CYP2DB. Antidepressiva - Desipramin, Clomipramin, Nortriptylin oder Antipsychotika - Risperidon, Thioridazin, Haloperidol. In diesen Fällen kann eine Dosisanpassung erforderlich sein, da die Konzentration von Escitalopram im Blutplasma zunimmt.

Die gleichzeitige Verabreichung von Escitalopram und Desipramin oder Metoprolol führt zu einer zweifachen Erhöhung der Konzentration der letzten beiden Arzneimittel, was bei der Wahl der Dosierung berücksichtigt werden sollte.

Escitalopram kann das Isoenzym leicht hemmen CYP2C19. Daher sollte bei der Anwendung von Escitalopram und Medikamenten, die metabolisiert werden, Vorsicht walten gelassen werden CYP2C19.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Verwendung von Medikamenten aus der therapeutischen Gruppe von SSRI, einschließlich Escitalopramsollte folgendes beachtet werden:

Bei einigen Patienten mit einer Panikstörung zu Beginn der SSRI-Behandlung können erhöhte Angstzustände auftreten. Eine ähnliche paradoxe Reaktion verschwindet normalerweise innerhalb von zwei Wochen nach der Behandlung. Um die Wahrscheinlichkeit einer anxiogenen Wirkung zu verringern, wird empfohlen, niedrige Anfangsdosen zu verwenden.

Es ist notwendig, das Medikament im Falle von Krampfanfällen zu stornieren.Es wird nicht empfohlen, bei Patienten mit unkontrollierter Epilepsie zu verwenden; Bei kontrollierten Anfällen ist eine sorgfältige Überwachung erforderlich. Mit einer Zunahme der Häufigkeit von Krampfanfällen von SSRIs, einschließlich Escitalopram, sollte abgebrochen werden.

Escitalopram sollte bei Patienten mit Manie / Hypomanie in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden. Mit der Entwicklung des manischen Zustands Escitalopram sollte abgebrochen werden.

Bei Patienten mit Diabetes kann die Behandlung mit Escitalopram den Blutzuckerspiegel verändern (Hypoglykämie und Hyperglykämie sind möglich). Daher muss möglicherweise die Dosierung von Insulin und / oder oralen hypoglykämischen Mitteln angepasst werden.

Das Risiko, Suizid zu begehen, ist bei Depressionen inhärent und kann fortdauern, bis eine signifikante Verbesserung des Zustands spontan oder als Ergebnis einer fortgesetzten Therapie auftritt. Vor allem zu Beginn der Behandlung ist eine sorgfältige Beobachtung von Patienten mit antidepressiver Medikation erforderlich, da die Möglichkeit einer klinischen Verschlechterung und / oder das Auftreten suizidaler Manifestationen (Gedanken und Verhalten) besteht. Diese Vorsichtsmaßnahme sollte bei der Behandlung anderer psychischer Störungen aufgrund der Möglichkeit der gleichzeitigen Entwicklung der Depression befolgt werden.

In einer Reihe von Fällen wurde bei der Behandlung von Antidepressiva die SSRI-Gruppe höher notiertNochKein Risiko für die Entwicklung von Suizidgedanken und -verhalten bei Kindern, Jugendlichen und jungen Menschen unter 24 Jahren im Vergleich zu Placebo.

Hyponatriämie, die möglicherweise mit einer Verletzung der ADH-Sekretion einhergeht, vor dem Hintergrund der Einnahme von Escitalopram tritt selten auf und verschwindet normalerweise, wenn die Therapie abgebrochen wird. Vorsicht ist geboten bei der Ernennung von Escitalopram und anderen SSRIs für Personen mit einem Risiko für die Entwicklung einer Hyponatriämie: ältere Patienten, Patienten mit Leberzirrhose und Einnahme von Arzneimitteln, die eine Hyponatriämie verursachen können.

Bei Einnahme von Escitalopram kann sich eine subkutane Blutung (Ekchymose und Purpura) entwickeln. Es ist notwendig, Vorsicht walten zu lassen Escitalopram bei Patienten mit einer Tendenz zu Blutungen und auch die Einnahme von oralen Antikoagulantien und anderen Medikamenten, die die Blutgerinnung beeinflussen.

Da die klinische Erfahrung der gleichzeitigen Anwendung von Escitalopram und der Elektrokrampftherapie begrenzt ist, sollte in solchen Fällen Vorsicht walten gelassen werden.

Kombinieren Escitalopram und MAO Typ A-Hemmer werden wegen des Risikos, ein Serotonin-Syndrom zu entwickeln, nicht empfohlen.

Bei Patienten, die Escitalopram und andere SSRIs gleichzeitig mit serotonergen Medikamenten, in seltenen Fällen kann sich ein Serotonin-Syndrom entwickeln. Es ist notwendig, Vorsicht walten zu lassen Escitalopram gleichzeitig mit Arzneimitteln, die eine serotonerge Wirkung haben. Die Kombination solcher Symptome wie Agitiertheit, Tremor, Myoklonus, Hyperthermie kann auf die Entwicklung eines Serotonin-Syndroms hinweisen. In diesem Fall sollten SSRI und serotonerge Medikamente sofort abgesetzt und eine symptomatische Behandlung verordnet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung des Medikaments sollten die Patienten die Durchführung potenziell gefährlicher Aktivitäten vermeiden, die hohe Raten von psychomotorischen Reaktionen erfordern, wie das Führen eines Autos oder das Steuern von Maschinen.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 5 mg, 10 mg, 15 mg und 20 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 14 Tabletten pro Blister PVC / PVDC / Aluminiumfolie.

1, 2, 3 Blisterpackungen für 10 Tabletten oder 1, 2, 4 Blisterpackungen für 14 Tabletten zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Für 10 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel (für Krankenhäuser).

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

24 Monate.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008205/09

Datum der Registrierung:16.10.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Abbott Productions AJAbbott Productions AJ Schweiz

Hersteller: & nbsp;

ACTAVIS, Ltd. Island

Darstellung: & nbsp;ABBOTT-LABORATORIEN LLC ABBOTT-LABORATORIEN LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

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