Escitalopram - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antidepressivum. Selektiv hemmt die Wiederaufnahme von Serotonin; erhöht die Konzentration des Neurotransmitters im synaptischen Spalt, verstärkt und verlängert die Wirkung von Serotonin auf postsynaptische Rezeptoren. Escitalopram bindet praktisch nicht an Serotonin (5-HT), Dopamin (D₁ und D₂) Rezeptoren, α-Adreno, m-cholinergische Rezeptoren sowie mit Benzodiazepin- und Opioidrezeptoren.

Die antidepressive Wirkung entwickelt sich normalerweise 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Die maximale therapeutische Wirkung der Behandlung von Panikstörungen wird ungefähr 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist nicht von der Nahrungsaufnahme abhängig. Bioverfügbarkeit - 80%. Die Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichenim Plasma - 4 Stunden. Die Kinetik von Escitalopram ist linear. Die Gleichgewichtskonzentrationist nach 1 Woche erreicht. Die durchschnittliche Gleichgewichtskonzentration beträgt 50 nmol / L (20 bis 125 nmol / L) und wird bei einer Dosis von 10 mg pro Tag erreicht. Scheinbares Verteilungsvolumen- von 12 bis 26 l / kg. Bindung an Plasmaproteine - 80%. Metabolisiert in der Leber zu aktiven demethylierten und demodetylierten Metaboliten. Nach wiederholter Anwendung beträgt die durchschnittliche Konzentration von Demethyl- und Didemetylmetaboliten 28-31% bzw. weniger als 5% der Konzentration von Escitalopram. Der Metabolismus von Escitalopram unter Bildung eines demethylierten Metaboliten erfolgt hauptsächlich unter Beteiligung der Isoenzyme CYP2C19, CYPZA4 und CYP2D6. Bei Personen mit einer schwachen Aktivität des Isoenzyms CYP2C19 kann die Konzentration von Escitalopram 2-mal höher sein als bei Personen mit einer hohen Aktivität dieses Isoenzyms. Die bedeutenden Veränderungen in der Konzentration des Präparates mit der schwachen Aktivität des Isoferments CYP2D6 wird nicht beobachtet. Die Halbwertszeit nach wiederholter Anwendung beträgt 30 Stunden. In den Hauptmetaboliten von Escitalopram ist die Eliminationshalbwertszeitmehr verlängert.Abstand - 0,6 l / min. Escitalopram und seine Hauptmetaboliten werden von der Leber und größtenteils von den Nieren ausgeschieden, die teilweise in Form von Glucuroniden ausgeschieden werden. Halbwertzeitund AUC ist bei älteren Patienten erhöht.

Indikationen:

Escitalopram ist indiziert zur Behandlung von Depression, Panikstörungen (einschließlich Agoraphobie).

ICD-10

V.F40-F48.F41.2 Gemischte Angst und depressive Störung

V.F40-F48.F41.0 Panikstörung [episodische paroxysmale Angst]

V. F40-F48.F40 Phobische Angststörungen

V. F30-F39.F33 Rezidivierende depressive Störung

V. F30-F39.F31 Bipolare affektive Störung

Kontraindikationen:

Gleichzeitige Verabreichung von MAO-Hemmern, Kindheit und Jugend bis zu 15 Jahren, Schwangerschaft, Stillzeit, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Escitalopram.

Vorsichtig:

Vorsicht sollte bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), Hypomanie, Manie, mit pharmakologisch unkontrollierter Epilepsie, mit Depression mit Selbstmordversuchen, Diabetes, bei älteren Patienten mit Zirrhose, mit einer Tendenz zu Blutungen verwendet werden, gleichzeitig mit der Einnahme von Medikamenten, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft reduzieren, verursacht Hyponatriämie, mit Ethanol, mit Drogen metabolisiert unter Beteiligung von Isoenzymen des CYP2C19-Systems.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - C. Adäquate und streng kontrollierte Studien zur Sicherheit der Anwendung von Escitalopram bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Nicht bewerben.

Bei Neugeborenen, die Escitalopram und andere selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer oder Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und Noradrenalin am Ende des dritten Trimesters der Schwangerschaft der Mutter ausgesetzt waren, haben sich Komplikationen entwickelt, die eine Verlängerung der Hospitalisierung, Aufrechterhaltung der Atmung und Sondenernährung erfordern . Solche Komplikationen können unmittelbar nach der Geburt auftreten. Zu den bekannten klinischen Symptomen gehörten: Atmungsstörung, Zyanose, Apnoe, Krämpfe, instabile Temperatur, Fütterungsschwierigkeiten, Erbrechen, Hypoglykämie, Hypotonie, Hyperreflexie, Tremor, nervöse Erregung, Reizbarkeit, konstantes Weinen. Diese Symptome sind entweder mit direkten toxischen Wirkungen von selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern oder Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern verbunden oder sind möglicherweise Manifestationen der Reaktion des Entzugs bei einem Neugeborenen. In einigen Fällen ähnelte das klinische Bild der Entwicklung des Serotonin-Syndroms.

Wenn der Patient nimmt Escitalopram Während des dritten Schwangerschaftstrimesters sollte der Arzt das Risiko-Nutzen-Verhältnis sorgfältig abwägen und dabei die Möglichkeit berücksichtigen, bei einem Neugeborenen ein Absetzsyndrom zu entwickeln. Der Arzt kann entscheiden, die Behandlung mit Escitalopram im dritten Trimester abzubrechen.

Die Wirkung von Escitalopramoxalat auf die Geburt und die Geburt beim Menschen ist nicht bekannt.

Stillzeit. Stillende Frauen sollten mit dem Stillen aufhören oder Escitalopramoxalat einnehmen.

Dosierung und Verabreichung:

Wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen. Abhängig von den Indikationen, eine Einzeldosis von 10-20 mg pro Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg. Behandlungsdauer beträgt mehrere Monate. Am Ende der Behandlung sollte die Dosis innerhalb von 1-2 Wochen allmählich abnehmen, um das Auftreten des Entzugssyndroms zu vermeiden.

Für ältere Patienten (über 65 Jahre) beträgt die empfohlene Dosis 5 mg pro Tag, die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg.

Wenn die Leberfunktion gestört ist, beträgt die empfohlene Anfangsdosis für die ersten 2 Behandlungswochen 5 mg pro Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion kann die Dosis auf 10 mg pro Tag erhöht werden.

Bei Patienten mit einer schwachen Aktivität des CYP2C19-Isoenzyms beträgt die empfohlene Anfangsdosis für die ersten 2 Behandlungswochen 5 mg pro Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion kann die Dosis auf 10 mg pro Tag erhöht werden.

Nebenwirkungen:

Von der Seite ZNS und peripheres Nervensystem: Schwindel, Schwäche, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, Krämpfe, Tremor, motorische Störungen, Serotonin-Syndrom (Agitiertheit, Tremor, Myoklonus, Hyperthermie), Halluzinationen, Manie, Verwirrung, Agitiertheit, Angst, Depersonalisation, Panikattacken, erhöhte Reizbarkeit, Sehstörungen.

Von der Seite Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Trockenheit der Mundschleimhaut, Geschmacksstörungen, verminderter Appetit, Durchfall, Verstopfung, Veränderungen der Laborparameter der Leberfunktion.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: orthostatische Hypotonie.

Von der Seite Hormonsystem: Verringerung der Sekretion von ADH, Galaktorrhoe.

Von der Seite Fortpflanzungsapparat: verminderte Libido, Impotenz, Verletzung der Ejakulation, Anorgasmie (bei Frauen).

Von der Seite Harnsystem: Harnverhaltung.

Dermatologische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Ekchymose, Purpura, vermehrtes Schwitzen.

Allergische Reaktionen: Angioödem, anaphylaktische Reaktionen.

Von der Seite Stoffwechsel: Hyponatriämie, Hyperthermie.

Von der Seite Bewegungsapparat: Arthralgie, Myalgie.

Andere: Sinusitis, Entzugssyndrom (Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit).

Überdosis:

Bei klinischen Studien mit Escitalopram wurde von einer Überdosierung (bis zu 600 mg) ohne tödlichen Ausgang berichtet.

Behandlung: Aufrechterhaltung und Aufrechterhaltung der Durchgängigkeit der Atemwege für ausreichende Belüftung und Sauerstoffversorgung, Magenspülung und die Verwendung von Aktivkohle. Es wird empfohlen, Vitalfunktionen wie Herzfunktion, symptomatische und unterstützende Therapie engmaschig zu überwachen und zu überwachen. Aufgrund des großen Verteilungsvolumens von Escitalopram ist die Wirksamkeit solcher Maßnahmen wie forcierte Diurese, Dialyse, Hämoperfusion und Bluttransfusion unwahrscheinlich. Es gibt kein spezifisches Antidot.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit MAO-Hemmern erhöht sich das Risiko, ein Serotoninsyndrom zu entwickeln und schwerwiegende Nebenwirkungen zu entwickeln.

Die gemeinsame Anwendung mit serotonergen Arzneimitteln (einschließlich Tramadol, Triptane) kann zur Entwicklung eines Serotonin-Syndroms führen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Medikamenten, die die Schwelle der Krampfbereitschaft verringern, erhöht sich das Risiko von Krampfanfällen.

Escitalopram verstärkt die Wirkungen von Tryptophan- und Lithiumpräparaten, erhöht die Toxizität von Johanniskrautpräparaten, die Wirkung von Medikamenten, die die Blutgerinnung beeinflussen (die Überwachung der Blutgerinnungsindizes ist notwendig).

Drogen metabolisiert unter Beteiligung des Isoenzyms CYP2S19 (einschließlich Omeprazol), und sind auch potente Inhibitoren von CYPZA4 und CYP2D6 (einschließlich Flecainid, Propafenon, MetoprololDesipramin, Clomipramin, Nortriptylin, Risperidon, Thioridazin, Haloperidol), erhöhen Sie die Konzentration von Escitalopram im Blutplasma.

Escitalopram erhöht die Plasmakonzentration von Desipramin und Metoprolol um den Faktor 2.

Spezielle Anweisungen:

Escitalopram sollte nur 2 Wochen nach Aufhebung der irreversiblen MAO-Hemmer und 24 Stunden nach Absetzen der Therapie mit einem reversiblen MAO-Hemmer verabreicht werden.Nicht-selektive MAO-Hemmer können frühestens 7 Tage nach dem Absetzen von Escitalopram verschrieben werden.

Bei einigen Patienten mit einer Panikstörung kann es früh mit der Behandlung mit Escitalopram zu einer Zunahme der Angst kommen, die normalerweise während der nächsten zwei Behandlungswochen verschwindet. Um die Wahrscheinlichkeit eines Alarms zu verringern, wird empfohlen, niedrige Anfangsdosen zu verwenden.

Es sollte abgebrochen werden Escitalopram im Falle von epileptischen Anfällen oder deren Zunahme bei pharmakologisch unkontrollierter Epilepsie.

Mit der Entwicklung des manischen Zustands Escitalopram sollte abgebrochen werden.

Escitalopram kann bei Diabetes mellitus die Konzentration von Glukose im Blut erhöhen, was eine Korrektur von Dosen von hypoglykämischen Arzneimitteln erfordern kann.

Die klinische Erfahrung mit Escitalopram weist auf eine mögliche Erhöhung des Risikos von Suizidversuchen in den ersten Behandlungswochen hin, weshalb es sehr wichtig ist, die Patienten in diesem Zeitraum sorgfältig zu überwachen.

Hyponatriämie, assoziiert mit einer Abnahme der ADH-Sekretion, vor dem Hintergrund von Escitalopram ist selten und verschwindet normalerweise, wenn sie zurückgezogen wird.

Mit der Entwicklung des Serotonin-Syndroms Escitalopram sollte sofort zurückgezogen werden und eine symptomatische Behandlung sollte verordnet werden.

Während der Behandlung sollten die Patienten vermeiden, Kraftfahrzeuge und andere Aktivitäten zu fahren, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Anleitung

Escitalopram (Escitalopramum)