Miracitol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Croscarmellose-Natrium 4,5 / 9,0 mg, mikrokristalline Cellulose 100,0 / 200,0 mg, Siliciumdioxidkolloid 1,475 / 2,95 mg, Talk 5,0 / 10,0 mg, Magnesiumstearat 1,25 / 2,5 mg;

Folienhülle: opadray II 85 F18422 weiß (Polyethylen Glykol, Polyvinylalkohol, Talk, Titandioxid 3,0 / 5,0 mg.

Beschreibung:

Ovale Tabletten mit einer Filmschale, weiß mit einem Risiko auf einer Seite bedeckt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antidepressivum

ATX: & nbsp;

N.06.A.B.10 Escitalopram

Pharmakodynamik:

Escitalopram ist ein Antidepressivum, ein selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI). Die Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin führt zu einer Erhöhung der Konzentration dieses Neurotransmitters im synaptischen Spalt, verstärkt und verlängert seine Wirkung auf postsynaptische Rezeptorstellen. Escitalopram hat keine oder sehr geringe Fähigkeit, an eine Anzahl von Rezeptoren zu binden, einschließlich: Serotonin 5-HT_1A, 5-HT₂Rezeptoren, Dopamin D₁ und D₂ Rezeptoren, α₁-, α₂-, β-adrenerge Rezeptoren, Histamin H₁muskarinische cholinerge, Benzodiazepin- und Opiat-Rezeptoren.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist nicht von der Nahrungsaufnahme abhängig. Die Bioverfügbarkeit von Escitalopram beträgt etwa 80%. Die mittlere Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (T_mOh) ist etwa 4 Stunden nach wiederholter Verwendung. Offensichtliches Verteilungsvolumen (V_d_,_β/F) nach oraler Verabreichung von 12 bis 26 l / kg. Die Bindung von Escitalopram und seinen Hauptmetaboliten an Blutplasmaproteine liegt unter 80%. Escitalopram wird in der Leber zu demethylierten und demodetylierten Metaboliten metabolisiert. Sie sind beide pharmakologisch aktiv. Die Grundsubstanz und ihre Metaboliten sind teilweise in Form von Glucuroniden isoliert.

Nach wiederholter Anwendung beträgt die durchschnittliche Konzentration von Demethyl- und Didemethylmetaboliten gewöhnlich 28-31% bzw. weniger als 5% der Konzentration von Escitalopram. Die Biotransformation von Escitalopram zum demethylierten Metaboliten erfolgt hauptsächlich durch die Verwendung eines Isoenzyms CYP2C19. Eine gewisse Teilnahme von Isoenzymen ist möglich CYP3EIN4 und CYP2D6. Bei Personen mit einer schwachen Isoenzymaktivität CYP2C19 Die Konzentration von Escitalopram kann doppelt so hoch sein wie in Fällen mit hoher Aktivität dieses Isoenzyms. Signifikante Änderungen in der Medikamentenkonzentration in Fällen mit einer schwachen Isoenzymaktivität CYP2D6 wurde nicht gefunden.

Die Halbwertszeit (T_1/2) nach mehrmaligem Gebrauch ca. 30 Stunden. Mündliche Freigabe (Cl_Oral) beträgt etwa 0,6 l / min. Die Hauptmetaboliten von Escitalopram haben eine längere Halbwertszeit. Escitalopram und seine Hauptmetaboliten werden durch die Leber (den Stoffwechselweg) und die Nieren ausgeschieden. Das meiste davon wird in Form von Metaboliten mit Urin ausgeschieden.

Die Kinetik von Escitalopram ist linear. Die Gleichgewichtskonzentration (C_ss) ist nach ca. 1 Woche erreicht. Durchschnittlich C_ss 50 nmol / l (20 bis 125 nmol / l) werden mit einer Tagesdosis von 10 mg erreicht.

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre):

Bei älteren Menschen (über 65) Escitalopram ist langsamer als bei jüngeren Patienten. Die Menge der Substanz im systemischen Kreislauf, berechnet anhand des pharmakokinetischen Index, der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) bei älteren Menschen ist 50% größer als bei jungen gesunden Probanden (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Reduzierte FFunktion Leber:

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Kriterien Kind-Pugh A und B), ist die Halbwertszeit von Escitalopram ungefähr doppelt so lang, ein AUC etwa 60% höher als bei Patienten mit normaler Leberfunktion (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Reduzierte FFunktion Niere:

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-ClearanceCL_cr 10-53 ml / min)) eine Verlängerung der Halbwertszeit und eine leichte Zunahme AUCim Vergleich zu racemischem Citalopram. Die Konzentration von Metaboliten im Blutplasma wurde nicht bestimmt, aber es ist auch wahrscheinlich, dass sie zunimmt (siehe Abschnitt "Dosierung und Verabreichung").

Indikationen:

Depressive Störungen jeglicher Schwere.

Panikstörung mit / ohne Agoraphobie.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Alter der Kinder, Schwangerschaft, Stillzeit, gleichzeitige Verabredung mit Monoaminoxidase (MAO) -Hemmern, Sumatriptan und anderen serotonergen Arzneimitteln.

Vorsichtig:

Vorhandensein von Drogenabhängigkeit (einschließlich Anamnese), Leber- und / oder Niereninsuffizienz, manische Störungen, konvulsive Störungen, Schwangerschaft, Stillzeit, fortgeschrittenes Alter, Alter der Kinder (Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung nicht belegt); pharmakologisch unkontrollierte Epilepsie, Depression mit Selbstmordversuchen, Diabetes mellitus, Blutungsneigung; gleichzeitiger Empfang mit Medikamenten, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft reduzieren, was Hyponatriämie verursacht; Ethanol; Arzneimittel metabolisiert unter Beteiligung des Isoenzymsystems CYP2C19.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Bis heute liegen keine Informationen zur Anwendung von Escitalopram während der Schwangerschaft und Stillzeit vor.

Aus diesem Grund kann das Medikament im Notfall nur an schwangere Frauen verschrieben werden, nach einer gründlichen Analyse des Nutzen-Risiko-Verhältnisses.

Escitalopram dringt in die Muttermilch ein. Escitalopram sollte nicht stillenden Müttern verschrieben werden und im Falle der Stillzeit sollte das Medikament sofort abgesetzt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Miracitol wird Erwachsenen einmal täglich unabhängig von der Nahrungsaufnahme verschrieben.

Depressive Störungen

In der Regel verschreiben Sie 10 mg einmal täglich. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden. Die antidepressive Wirkung entwickelt sich normalerweise 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nach dem Verschwinden der Symptome der Depression, mindestens für weitere 6 Monate, ist es notwendig, die Therapie fortzusetzen, um den Effekt zu beheben.

Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie

Während der ersten Behandlungswoche wird eine Dosis von 5 mg / Tag empfohlen, die dann auf 10 mg / Tag erhöht wird. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden.

Die maximale therapeutische Wirkung wird ca. 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht. Die Therapie dauert mehrere Monate.

Ältere Patienten (über 65 Jahre)

Es wird empfohlen, die Hälfte der normalerweise empfohlenen Dosis (dh nur 5 mg / Tag) und eine niedrigere Maximaldosis (10 mg / Tag) zu verwenden.

Verringerte Nierenfunktion

Bei leichter und mäßiger Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen erforderlich. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) sollten Mirasitol mit minimalen therapeutischen Dosen verordnet werden, wobei sie unter Berücksichtigung der Verträglichkeit und Wirksamkeit schrittweise erhöht werden.

Erniedrigte Leberfunktion

Die empfohlene Anfangsdosis für die ersten zwei Behandlungswochen beträgt 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden.

Reduzierte Aktivität von Cytochrom CYP2C19

Für Patienten mit einer schwachen Isoenzymaktivität CYP2C19 Die empfohlene Anfangsdosis für die ersten beiden Behandlungswochen beträgt 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden.

Abbruch der Behandlung

Wenn die Behandlung mit Miracitol abgebrochen wird, sollte die Dosis innerhalb von 1-2 Wochen allmählich abnehmen, um das Auftreten des Entzugssyndroms zu vermeiden.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen treten meistens nach 1 oder 2 Wochen Behandlung auf und werden dann in der Regel weniger intensiv und treten bei fortgesetzter Therapie weniger häufig auf.

Aus dem Nervensystem: selten - Asthenie, übermäßige Müdigkeit, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, Angst, Zittern, Erregung, Amnesie, Apathie, extrapyramidale Störungen, Stimmungsschwankungen, aggressives Verhalten, Halluzinationen, Depersonalisation, emotionale Labilität, Euphorie, manische Störungen, Panik, psychotische Störungen, Serotonin-Agitation , Verwirrtheit, Durchfall, Hyperthermie, Hyperreflexie, Ataxie, Tremor, vermehrtes Schwitzen, Agitation, unkontrolliertes Verhalten).

Von der Seite des Verdauungstraktes: selten - trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Hypersalivation, Blähungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Anorexie.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - Bradykardie, Senkung des arteriellen Drucks, orthostatische Hypotonie, Arrhythmie.

Aus der Hämatopoese: selten - Thrombozytopenie, Blutung.

Von den Sinnesorganen: selten - Mydriasis, Unterleibsparese, Geschmacksstörung.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: Verletzung der sexuellen Funktion - Verletzung der Ejakulation, verminderte Libido, Impotenz; Störungen des Menstruationszyklus.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, selten - toxische epidermale Nekrolyse, Rhinitis, Sinusitis.

Andere: selten - Hyperthermie, Polyurie, Mastodontie, Galaktorrhoe, Hyponatriämie, Harndrang, Arthralgie, Myalgie, Gähnen, Zähneknirschen, Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts, Dyspnoe.

Darüber hinaus kann nach längerem Gebrauch ein scharfes Absetzen der Therapie mit Mirasitol bei einigen Patienten zum Auftreten des Entzugssyndroms führen. Mit einem scharfen Absetzen von Escitalopram sind unerwünschte Reaktionen wie Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit, die nicht signifikant sind, und Dauer - begrenzt.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Zittern, Erregung, vermehrtes Schwitzen, Benommenheit, Bewusstseinsstörungen unterschiedlicher Schwere, Krämpfe, Sinustachykardie, Veränderungen im EKG (Segmentwechsel) ST und die T-Welle, die Ausdehnung des Komplexes QRS, Verlängerung QT Intervall), Arrhythmie, ventrikuläre Arrhythmie, Zyanose, Atemdepression, Erbrechen, Rhabdomyolyse, metabolische Azidose, Hypokaliämie, sehr selten akutes Nierenversagen.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Behandlung ist symptomatisch und unterstützend - Magenspülung, ausreichende Sauerstoffversorgung. Überwachung der Funktion des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems.

Interaktion:

Inhibitoren der Monoaminoxidase (MAO)

Bei Patienten, die selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) in Verbindung mit Monoaminooxidase (MAO) -Hemmern oder bei Patienten, die MAO-Hemmer unmittelbar nach einer SSRI-Therapie einleiten, können schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten. Escitalopram sollte nicht in Verbindung mit MAO-Hemmern verabreicht werden. Die Behandlung mit Escitalopram sollte 14 Tage nach Aufhebung des Verlaufs der irreversiblen MAO-Hemmer und mindestens 1 Tag nach Absetzen der Therapie mit einem reversiblen MAO-Hemmer vom Typ A - Moclobemid begonnen werden. Die Behandlung mit Escitalopram sollte 7 Tage vor der Behandlung mit MAO-Hemmern abgebrochen werden.

Kombinationen von Medikamenten, die eine sorgfältige Anwendung erfordern:

Serotonerge Drogen

Die gemeinsame Anwendung mit serotonergen Arzneimitteln (z. B. Tramadol, Sumatriptan und anderen Triptanen) kann zur Entwicklung eines Serotonin-Syndroms führen.

Drogen, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft reduzieren

Miracitol kann die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft verringern. Daher sollte Vorsicht walten gelassen werden, wenn gleichzeitig andere Arzneimittel verschrieben werden, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft verringern (Antidepressiva (Trizyklika, andere SSRI), Neuroleptika (Phenothiazine, Thioxanthene, Butyrophenone), Mefloquin, Bupropion und Tramadol).

Lithium, Tryptophan

Miracitol verstärkt die pharmakologischen Wirkungen von Tryptophan (erhöhte serotonerge Wirkung) und die toxischen Wirkungen von Lithiumpräparaten.

Hypericum perforatum (Johanniskraut entsteint)

Gleichzeitige Verabreichung von SSRIs und Zubereitungen, die Johanniskraut enthalten (Hypericum perforatum), kann zu einer Zunahme der Anzahl der Nebenwirkungen führen.

Antikoagulanzien und andere Medikamente, die die Blutgerinnung beeinflussen

Eine Verletzung der Blutgerinnung kann bei gleichzeitiger Verabreichung von Escitalopram mit oralen Antikoagulanzien und anderen blutgerinnungswirksamen Arzneimitteln auftreten (z. B. atypische Antipsychotika und Phenothiazine, die meisten trizyklischen Antidepressiva, Acetylsalicylsäure und nichtsteroidale Antirheumatika, Ticlopidin und Dipyridamol) ). In solchen Fällen ist eine Überwachung der Blutgerinnung erforderlich.

Alkohol (Ethanol)

Escitalopram tritt mit der Pharmakodynamik oder der pharmakokinetischen Wechselwirkung mit dem Alkohol nicht ein. Wie bei anderen Psychopharmaka wird jedoch die gleichzeitige Anwendung von Escitalopram und Alkohol nicht empfohlen.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen

Auswirkung andere Medikamente für die Pharmakokinetik von Escitalopram

Hauptsächlich Escitalopram unter Beteiligung von Isoenzymen metabolisiert CYP2C19, CYP3EIN4 und CYP2D6. Vorsicht ist geboten, wenn gleichzeitig mit Inhibitoren verschrieben wird CYP2C19 (Omeprazol, Esomeprazol, Fluvoxamin, Lansoprazol, Ticlopidin) oder mit Cimetidin. Gemeinsame Verwendung von Escitalopram mit Omeprazol (Inhibitor CYP2C19) mit einer einzigen Tagesdosis von 30 mg führte zu einer Erhöhung (etwa 50%) der Konzentration von Escitalopram im Blutplasma. Auch hohe Dosen von Escitalopram sollten gleichzeitig mit hohen Dosen von Cimetidin, einem wirksamen Hemmer von Isoenzyme CYP2D6, CYP3EIN4 und CYP1EIN2. Abhängig von den Nebenwirkungen kann eine Senkung der Escitalopram-Dosis erforderlich sein.

Wirkung von Escitalopram auf die Pharmakokinetik andere Medikamente

Escitalopram ist ein Inhibitor des Isoenzyms CYP2D6. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Escitalopram und Arzneimitteln, die durch dieses Isoenzym metabolisiert werden und einen kleinen therapeutischen Index haben, z. B. Flecainid, Propafenon und Metoprolol (bei Herzinsuffizienz) oder Arzneimittel, die hauptsächlich durch Metabolisierung metabolisiert werden CYP2DB. Antidepressiva - Desipramin, Clomipramin, Nortriptylin oder Antipsychotika - Risperidon, Thioridazin, Haloperidol. In diesen Fällen kann eine Dosisanpassung erforderlich sein, da die Konzentration von Escitalopram im Blutplasma zunimmt.

Die gleichzeitige Verabreichung von Escitalopram und Desipramin oder Metoprolol führt zu einer zweifachen Erhöhung der Konzentration der letzten beiden Arzneimittel, was bei der Wahl der Dosierung berücksichtigt werden sollte.

Escitalopram kann das Isoenzym leicht hemmen CYP2C19. Daher sollte bei der Anwendung von Escitalopram und Medikamenten, die metabolisiert werden, Vorsicht walten gelassen werden CYP2C19.

Unvereinbarkeit

Nicht erkannt.

Spezielle Anweisungen:

Die Verwendung von Antidepressiva, inkl. Escitalopram, insbesondere bei Kindern, Jugendlichen und jungen Menschen unter 24 Jahren, kann zu einem erhöhten suizidalen Verhalten führen. Aus diesem Grund sollten Patienten, insbesondere zu Beginn des Behandlungsverlaufs und während der ersten Behandlungsmonate, bei einer Änderung der Medikamentendosis, entweder nach oben oder nach unten, oder wenn das Arzneimittel abgesetzt wird, sorgfältig auf Selbstmord überwacht werden Verhalten oder andere Veränderungen, wie Agitation und / oder Reizbarkeit.

Paradoxe Angst

Bei einigen Patienten mit Panikstörungen kann zu Beginn der Behandlung mit Antidepressiva Angst auftreten. In den meisten Fällen finden diese paradoxen Reaktionen innerhalb von 2 Wochen nach Beginn der Therapie statt. Um die Wahrscheinlichkeit einer anxiogenen Wirkung zu verringern, wird empfohlen, niedrige Anfangsdosen zu verwenden.

Konvulsive Schwangerschaft

Im Falle von Krampfanfällen sollte das Medikament sofort zurückgezogen werden. SSRIs sollten Patienten mit unkontrollierter Epilepsie nicht verschrieben werden; Bei kontrollierten Anfällen ist eine sorgfältige Überwachung erforderlich. Mit einer Zunahme der Häufigkeit von Krampfanfällen von SSRIs, einschließlich Escitalopram, sollte abgebrochen werden.

Manie

SSRIs sollten bei Patienten mit manischen Störungen in der Anamnese mit Vorsicht angewendet werden. Mit der Entwicklung des manischen Zustands Escitalopram sollte abgebrochen werden.

Diabetes

Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann die Behandlung von SSRI den Glukosespiegel im Blut verändern. Daher kann es notwendig sein, die Dosierungen von Insulin und / oder oralen hypoglykämischen Arzneimitteln anzupassen.

Hyponatriämie

Wenn SSRIs verwendet wurden, gab es Fälle von Hyponatriämie, die wahrscheinlich mit einer Verletzung der Sekretion von antidiuretischem Hormon (ADH). Aus diesem Grund sollten SSRIs bei Personen mit einem Risiko für die Entwicklung einer Hyponatriämie mit Vorsicht eingesetzt werden: ältere Patienten, Patienten mit Zirrhose und Medikamente, die eine Hyponatriämie verursachen können.

Blutungen

Bei der Anwendung von SSRI wurden Fälle von Hautblutungen beobachtet: Ekchymose und Purpura. Bei Patienten mit Blutungsneigung ist die Anwendung von SSRIs mit Vorsicht erforderlich, ebenso die Einnahme von oralen Antikoagulanzien und blutgerinnungsfördernden Arzneimitteln (z. B. atypische Antipsychotika und Phenothiazin, die meisten trizyklischen Antidepressiva, Acetylsalicylsäure und NSAIDs sind nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel).

EKT (Elektrokrampftherapie)

Da die klinische Erfahrung der gleichzeitigen Anwendung von SSRIs und ECT begrenzt ist, sollte in solchen Fällen Vorsicht walten gelassen werden.

Reversible, selektive Inhibitoren von MAO Typ A

Kombinieren Escitalopram und MAO Typ A-Hemmer werden wegen des Risikos, ein Serotonin-Syndrom zu entwickeln, nicht empfohlen.

Weitere Informationen zur gemeinsamen Anwendung von Escitalopram mit MAO-Hemmern finden Sie im Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln".

Serotonin-Syndrom

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Escitalopram und serotonergen Arzneimitteln, wie z Sumatriptan, andere Substanzen der Triptangruppe, Tramadol und Tryptophan. Die Entwicklung eines Serotoninsyndroms bei Patienten, die sowohl serotonerge Arzneimittel als auch SSRI erhielten, war jedoch äußerst selten. Die Entwicklung dieses Syndroms kann auf Anzeichen wie Agitiertheit, Tremor, Myoklonus und Hyperthermie hinweisen. In diesem Fall sollte der gleichzeitige Empfang von SSRIs und serotonergen Arzneimitteln sofort abgebrochen und eine symptomatische Therapie eingeleitet werden.

Verwenden Sie bei Kindern

Die Verwendung des Medikaments bei Kindern wird nicht empfohlen, da seine Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern nicht vollständig verstanden werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Obwohl Escitalopram beeinflusst die psychomotorische Aktivität nicht, während der Dauer der Behandlung wird es nicht empfohlen, das Auto zu fahren oder die Maschinerie zu bedienen.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 10 mg und 20 mg.

Verpackung:

Für 14 Tabletten in einer Konturzellenpackung von Al / PVC / PE / PVDC.

2 Konturpakete mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappverpackung.

Lagerbedingungen:

Den dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C trocken halten.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000392

Datum der Registrierung:25.02.2011

Datum der Stornierung:2016-02-25

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:NANOLEC, LTD. NANOLEC, LTD. Russland

Hersteller: & nbsp;

ABDI IBRAHIM ILAC SAN. VE TIC., A.S. Truthahn

Darstellung: & nbsp;NANOLEC, LTD.NANOLEC, LTD.

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Miracitol (Miracetol)