Starlix (Starlix)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzNateglinidNateglinid
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    Novartis Pharma AG     Schweiz
    • Dosierungsform: & nbsp;Dragees
    Zusammensetzung:

    1 Tablette enthält:

    aktive Substanz: Nateglinid 60, 120 oder 180 mg;

    Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Povidon, Natriumcroscarmellose, Magnesiumstearat, Hypromellose, Titandioxid (E171), Talk, Macrogol 4000, hochdisperses Siliciumdioxid, Eisenoxidrot (E172) (nur in Tabletten zu 60 mg und 180 mg ), Eisenoxid gelb (nur in der Zusammensetzung von Tabletten 120 mg).

    Beschreibung:

    Tabletten von 60 mg: rosa Runde mit abgeschrägten Kanten mit einer geprägten Inschrift "STARLIX" auf der einen Seite und die Inschrift "60" auf der anderen Seite.

    Tabletten 120 mg: gelb oval mit einer geprägten Inschrift "STARLIX" auf der einen Seite und die Inschrift "120" auf der anderen Seite.

    180 mg Tabletten: rotes Oval mit Inschrift "STARLIX" auf der einen Seite und die Inschrift "180" auf der anderen Seite.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung.
    ATX: & nbsp;

    A.10.B.X.03   Nateglinid

    Pharmakodynamik:

    Nateglinid ist ein Derivat der Aminosäure Phenylalanin. Das Medikament stellt eine frühe Sekretion von Insulin wieder her, was zu einer Abnahme der postprandialen Glukosekonzentration im Blut und zu glykosyliertem Hämoglobin (HbA) führt1c).

    Unter dem Einfluss von Nateglinid vor den Mahlzeiten wird die frühe (oder erste) Phase der Insulinsekretion wiederhergestellt, die bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus gestört ist (bis zur völligen Abwesenheit). Nateglinid interagiert mit K+atf-abhängig Kanäle pankreatischer β-Zellen. Die Selektivität von Nateglinid in Bezug auf K+ATP-abhängige Kanäle von β-Zellen des Pankreas sind 300-mal größer als diejenigen für diese Herz- und Gefäßkanäle.

    Nateglinid verursacht im Gegensatz zu anderen oralen Antidiabetika innerhalb der ersten 15 Minuten nach der Einnahme eine Erhöhung der Insulinsekretion, wodurch postprandiale Schwankungen ("Spitzen") der Blutglukosekonzentration ausgeglichen werden. In den nächsten 3-4 Stunden kehrt die Insulinkonzentration zu den anfänglichen Werten zurück, wodurch die Entwicklung einer postprandialen Hyperinsulinämie vermieden wird, die zu einer verzögerten Hypoglykämie führen kann.

    Die Sekretion von Insulin durch β-Zellen der Bauchspeicheldrüse, die durch Nateglinid verursacht wird, hängt von der Konzentration von Glukose im Blut ab, und wenn die Glukosekonzentration abnimmt, nimmt die Sekretion von Insulin ab. Umgekehrt gleichzeitige Aufnahme von Nahrung oder Infusion einer Dextroselösung führt zu einem deutlichen Anstieg der Insulinsekretion. Die Fähigkeit von Starlix bei niedrigen Blutglukosekonzentrationen, die Insulinsekretion negativ zu beeinflussen, ist ein zusätzlicher Faktor, der die Entwicklung von Hypoglykämie verhindert, zum Beispiel in Fällen, in denen Mahlzeiten ausgelassen werden.

    Pharmakokinetik:

    Bei Einnahme von Starlix Tabletten vor den Mahlzeiten Nateglinid schnell aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Cmax) ist weniger als 1 Stunde. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt etwa 72%. Für solche Indikatoren wie die Fläche unter der Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) und Cmax Die Pharmakokinetik von Nateglinid im Dosisbereich von 60 mg bis 240 mg ist linear bei der Ernennung von Typ-2-Diabetes mellitus Typ 3 dreimal täglich für eine Woche. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tmax) hängen nicht von der Dosis des Rauschgifts ab. Wenn Nateglinid nach einer Mahlzeit verschrieben wird, wird eine Abnahme der Absorption festgestellt -max, der Wert von C nimmt abmax, während die Vollständigkeit der Absorption (Magnitude AUC) Nicht ändern, deshalb wird empfohlen, Starlix vor den Mahlzeiten zu verwenden.

    Die Assoziation von Nateglinid mit Serumproteinen (vorwiegend mit Albumin und in geringerem Ausmaß - mit saurem α1-Glykoprotein) beträgt 97-99%. Der Grad der Bindung an Proteine ​​hängt nicht von der Konzentration von Nateglinid im Plasma im untersuchten Bereich ab - 0,1-10 μg / ml. Das Verteilungsvolumen, wenn der Gleichgewichtszustand erreicht ist, beträgt etwa 10 Liter.

    Nateglinid wird größtenteils in der Leber metabolisiert, wobei mikrosomale Isoenzyme von Cytochrom P450 (70% Isoenzym) beteiligt sind CYP 2С9, um 30% - CYP ZA4). Die drei Hauptmetaboliten von Nateglinid, die als Ergebnis von Hydroxylierungsreaktionen gebildet werden, haben eine um ein Vielfaches niedrigere pharmakologische Aktivität als die Ausgangssubstanz.

    Das Medikament wird ziemlich schnell aus dem Körper ausgeschieden - während der ersten 6 Stunden nach der Einnahme mit dem Urin werden etwa 75% der aufgenommenen Dosis ausgeschieden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Niere (ca. 83% der Dosis), hauptsächlich in Form von Metaboliten; In unveränderter Form produzieren die Nieren etwa 6-16% der Dosis. Etwa 10% werden mit Kalorien ausgeschieden. Wenn in Dosen bis zu 240 mg 3 mal am Tag verwendet Nateglinid Nicht kumulieren. Die Halbwertszeit beträgt 1,5 Stunden.

    Indikationen:

    Diabetes mellitus Typ 2 - mit Unwirksamkeit von Diät und Bewegung.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine der Komponenten des Arzneimittels

    - Typ 1 Diabetes mellitus

    - Diabetische Ketoazidose

    - Schwangerschaft, die Zeit des Stillens

    - Alter bis 18 Jahre (aufgrund fehlender Daten aus klinischen Studien für diese Altersgruppe von Patienten)

    - Ausgeprägte Verletzungen der Leber (in Verbindung mit dem Mangel an Daten aus klinischen Studien für diese Patientenpopulation)

    Vorsichtig:

    Das Risiko der Entwicklung einer Hypoglykämie mit Starlix sowie anderen hypoglykämischen Arzneimitteln ist bei älteren Patienten, die unterernährt sind und eine Nebennieren- oder Hypophyseninsuffizienz aufweisen, bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung höher.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Nateglenid hatte in experimentellen Studien keine teratogene Wirkung. Die Erfahrung mit der Anwendung von Starlix während der Schwangerschaft fehlt derzeit, so dass die Sicherheit des Arzneimittels für schwangere Frauen nicht gesichert ist. Verwenden Sie das Medikament nicht während der Schwangerschaft.

    Nategelid wird bei Ratten in die Muttermilch ausgeschieden. Es ist nicht bekannt, ob Starlix bei Frauen in die Muttermilch übergeht. In Verbindung mit dem möglichen Risiko, bei stillenden Säuglingen Hypoglykämien zu entwickeln, sollte Starlix nicht an stillende Mütter verabreicht werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Starlix sollte vor den Mahlzeiten oral eingenommen werden. Der Zeitraum zwischen der Einnahme des Medikaments und der Nahrungsaufnahme sollte 30 Minuten nicht überschreiten. In der Regel wird das Medikament unmittelbar vor den Mahlzeiten eingenommen.

    Wenn Starlix als verwendet wird Monotherapie Die empfohlene Dosis beträgt 120 mg 3-mal täglich (vor dem Frühstück, Mittag- und Abendessen). Wenn dieses Dosierungsschema nicht den gewünschten Effekt erzielt, kann die Einzeldosis auf 180 mg erhöht werden. Für Patienten mit Werten HbA1c Annäherung an das Ziel, eine einzelne Dosis von Starlix zu Beginn der Behandlung kann 60 mg sein. Die Korrektur des Dosierungsregimes erfolgt auf der Basis von regelmäßig ermittelten Indikatoren HbA1c .

    Kombinierte Therapie. Patienten, die eine Monotherapie mit Starlix und Bedürftigen erhalten beim Beitritt eines anderen hypoglykämische Droge, kann zusätzlich verschrieben werden Metformin. Umgekehrt können Patienten, die bereits Metformin erhalten haben, Starlix in einer Dosis von 120 mg dreimal täglich (vor den Mahlzeiten) als zusätzliches Mittel erhalten. Wenn der Hintergrund der Metformin-Therapie ist HbAic nähert sich der gewünschten (weniger als 7,5%), Starlix Dosis kann weniger sein - 60 mg 3 mal am Tag.

    Zum ältere Patienten Eine spezielle Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich. Für Patienten im fortgeschrittenen Alter gab es keine Veränderungen im Profil der Wirksamkeit und Sicherheit, sowie Änderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften.

    Bei Patienten mit leichte bis mittelschwere Leberfunktionsstörung Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich. Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Bioverfügbarkeit und T 1/2 Nateglinid bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberfunktionsstörung, die nicht an Diabetes leiden, im Vergleich zu gesunden Patienten.

    Bei Patienten mit eingeschränkte Nierenfunktion unterschiedlicher Schwere (einschließlich der Hämodialyse) ist keine Korrektur des Dosierungsregimes erforderlich. Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Bioverfügbarkeit und T 1/2 bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer (Kreatinin-Clearance 15-50 ml / min / 1,73 m2) eingeschränkter Nierenfunktion und bei Dialysepatienten im Vergleich zu gesunden Patienten.

    Nebenwirkungen:

    Wie bei anderen hypoglykämischen Arzneimitteln kann sich eine Hypoglykämie mit Symptomen wie übermäßiges Schwitzen, Zittern, Schwindel, erhöhtem Appetit, Herzklopfen, Übelkeit, Schwäche und Unwohlsein entwickeln. Diese Symptome waren mild und bestanden bei Bedarf mit der Aufnahme von Kohlenhydraten. Werte von Blutglukosekonzentrationen von weniger als 3,3 mmol / l treten bei 2,4% der Patienten auf, bei denen die oben genannten klinischen Symptome aufgetreten sind.

    Selten (> 0,01% bis <0,1%): erhöhte Aktivität von Leberenzymen im Blut; allergische Reaktionen (Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria).

    In der Gruppe der Patienten, die Starlix erhielten, und der Gruppe von Patienten, die Plazebo erhielten, wurden unerwünschte gastrointestinale Effekte (wie Bauchschmerzen, Dyspepsie, Diarrhoe), Kopfschmerzen und auch unerwünschte Phänomene, die mit dieser Gruppe assoziiert sind, bei den gleichen Patienten beobachtet Begleiterkrankungen wie Atemwegsinfektionen.

    Überdosis:

    Es wurde festgestellt, dass Starlix bei einer Dosis von bis zu 720 mg pro Tag über 7 Tage gut vertragen wurde. Fälle von Überdosierung Starlix wurden bisher nicht beschrieben. Vermutliche Symptome: schwere Hypoglykämie mit klinischen Manifestationen unterschiedlicher Schwere. Mit dem gesicherten Bewusstsein und dem Fehlen von neurologischen Manifestationen ist eine Dextrose / Zucker-Lösung im Inneren angezeigt, ebenso wie eine Korrektur der Dosis des Medikaments und / oder der Mahlzeiten. Bei schwerer Hypoglykämie begleitet von Koma, Krämpfen und anderen neurologischen Manifestationen ist die intravenöse Verabreichung einer Dextroselösung (Glucose) indiziert. Die Verwendung von Hämodialyse zur Entfernung von Nateglinid aus dem Blutstrom ist aufgrund seiner hohen Bindung an Plasmaproteine ​​ineffizient.

    Interaktion:

    Nateglinid wird weitgehend durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert - CYP 2C9 (70%) und CYP FOR (30%) (Daten erhalten in vitro und in vivo). Nach den empfangenen Daten in vitro, Nateglinid ist ein potenzieller Inhibitor CYP 2C9. Keine Wirkung von Nateglinid auf die Isoenzymaktivität CYP AP4 in vitro Es wurde nicht gefunden. Allgemein, Nateglinid hat kein signifikantes Potenzial für klinisch signifikante pharmakokinetische Wechselwirkungen.

    Nateglinid hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Warfarin (ein Substrat für CYP FOR4 und CYP 2C9), Diclofenac (Substrat für CYP 2C9) und Digoxin. So bei gleichzeitiger Verabreichung von Starlix und solchen Medikamenten wie Warfarin, Diclofenac und Digoxin Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Auch es wurde nicht offenbart klinisch relevante pharmakokinetische Wechselwirkungen von Starlix mit anderen oralen Antidiabetika, wie z Metformin und Glibenclamid.

    In einer Studie zur Interaktion von Nateglinid mit Sulfinpyrazon, einem starken und selektiven Inhibitor CYP 2C9 gab es einen moderaten Anstieg AUC (28%) bei gesunden Probanden mit konstanten Werten von Cmax und T1 / 2. So bei gleichzeitiger Verabreichung von Nateglinid mit Inhibitoren CYP 2C9 kann die Wahrscheinlichkeit einer Verlängerung der Wirkung und das potenzielle Risiko einer Hypoglykämie nicht ausgeschlossen werden.

    Solche hochproteinbindenden Arzneimittel wie Furosemid, Propranolol, Captopril, Nicardipin, Pravastatin, Warfarin, Phenytoin, Acetylsalicylsäure, Glibenclamid und Metformin beeinflussen die Bindung von Nateglinid an Plasmaproteine ​​nicht in vitro. In der gleichen Weise, Nateglinid verdrängt nicht die Bindung mit dem Protein Propranolol, Glibenclamid, Nicardipin, Warfarin, PhenytoinTolbutamid und Acetylsalicylsäure.

    Es sollte berücksichtigt werden, dass einige Medikamente den Glukosestoffwechsel beeinflussen. Wenn sie gleichzeitig mit hypoglykämischen Medikamenten, einschließlich mit Starlix, verabreicht werden, sind Änderungen der Glukosekonzentration möglich und eine medizinische Überwachung ist erforderlich. Hypoglykämische Wirkungen von Starlix können durch gleichzeitige Verabreichung mit nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, Salicylaten, Monoaminoxidase (MAO) -Inhibitoren, nicht-selektiven Betablockern erhöht werden. Im Gegensatz dazu kann die hypoglykämische Wirkung von Starlix bei gleichzeitiger Verabreichung von Thiaziddiuretika, Glukokortikosteroiden, Sympathomimetika, Schilddrüsenhormonpräparaten abgeschwächt werden. Wenn diese Arzneimittel gleichzeitig mit Nateglinid verschrieben oder im Falle einer Kombinationstherapie zurückgenommen werden, sollte der Glukosespiegel bei Patienten engmaschig überwacht werden.

    Die gleichzeitige Anwendung von Starlix und einem anderen blutzuckersenkenden Medikament kann zu einer deutlichen Abnahme der Glukosekonzentration im Blut führen.

    Der gleichzeitige Empfang von Betablockern kann Manifestationen von Hypoglykämie maskieren.

    Spezielle Anweisungen:

    Wenn Starlix angewendet wird, sollten Vorsichtsmaßnahmen hinsichtlich des Auftretens von Hypoglykämie getroffen werden. Die Reduzierung der Glukosekonzentration im Blut kann durch Alkoholkonsum und erhöhte körperliche Belastung ausgelöst werden.

    Angesichts der Tatsache, dass die hauptsächliche therapeutische Wirkung von Starlix darin besteht, die Prandialkonzentration von Glukose im Blut zu reduzieren (diese Konzentration bestimmt den Wert des Indikators) HbA1c , Um die therapeutische Wirksamkeit des Medikaments zu beurteilen, können Sie auch den Blutzucker-Konzentrationsindex nach 1-2 Stunden nach dem Essen verwenden.

    Starlix kann als Monotherapie oder in Kombination mit hypoglykämischen Arzneimitteln mit einem anderen Wirkungsmechanismus, z. B. Metformin, angewendet werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Patienten, die mit Mechanismen arbeiten und Fahrzeuge fahren, sollten besondere Vorkehrungen treffen, um eine Hypoglykämie zu verhindern.
    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten mit 60 mg, 120 mg, 180 mg beschichtet

    12 Tabletten in einer Blisterpackung. 1, 2, 5, 7, 10 oder 30 Blister mit Anweisungen für die Verwendung in einem Kartonbündel.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N014606 / 01
    Datum der Registrierung:07.02.2012
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Novartis Pharma AGNovartis Pharma AG Schweiz
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;NOVARTIS PHARMA LLCNOVARTIS PHARMA LLC
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.02.2012
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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