Captopril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor. Reduziert die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I. Die Reduktion von Angiotensin II führt zu einer direkten Reduktion der Aldosteron-Freisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, Blutdruck, Post- und Vorlast auf das Herz. Erweitert Arterien mehr als Venen. Es bewirkt eine Abnahme des Bradykininabbaus (eine der Wirkungen von ACE) und eine Zunahme der Prostaglandinsynthese.

Die blutdrucksenkende Wirkung hängt nicht von der Plasma-Renin-Aktivität ab, die Abnahme des arteriellen Drucks wird bei einem normalen und sogar erniedrigten Niveau des Hormons festgestellt, was auf die Wirkung auf Gewebe-Renin-Angiotensin-Systeme zurückzuführen ist. Stärkt den koronaren und renalen Blutfluss.

Bei längerer Anwendung reduziert die Schwere der Myokardhypertrophie und die Wände der Arterien des resistiven Typs. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Hilft bei Patienten mit Herzinsuffizienz, den Na + -Anteil zu reduzieren.

Die Blutdrucksenkung ist im Gegensatz zu den direkten Vasodilatatoren (Hydralazin, Minoxidil und andere) nicht von der Reflextachykardie begleitet und führt zu einer Abnahme des Sauerstoffbedarfs des Myokards. Mit Herzinsuffizienz in einer angemessenen Dosis hat keinen Einfluss auf den Wert des Blutdrucks.

Die maximale Abnahme des Blutdrucks nach oraler Verabreichung wird nach 35-40 Minuten beobachtet. Die Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung ist dosisabhängig und erreicht innerhalb weniger Wochen optimale Werte.

Pharmakokinetik:Absorption - 60-75%, mit Nahrung - 30-55%. Bioverfügbarkeit - 35-40%. Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (1%). Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 25-30%. Die Biotransformation erfolgt in der Leber (CYP2D6). Die Halbwertszeit beträgt weniger als 3 Stunden, mit chronischer Niereninsuffizienz - 3,5-32 Stunden. Eine ausgeprägte Wirkung der ersten Passage durch die Leber ist charakteristisch. Elimination durch die Nieren (95%, 40-50% von ihnen unverändert). Entfernt während der Hämodialyse.

Indikationen:Arterielle Hypertonie, einschließlich renovascular; chronische Herzinsuffizienz (in der komplexen Therapie); Verletzungen der linksventrikulären Funktion nach einem Myokardinfarkt mit einem klinisch stabilen Zustand; Diabetische Nephropathie gegen einen Typ-1-Diabetes mellitus (bei Albuminurie mehr als 30 mg pro Tag).

ICD-10

IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie

IX.I10-I15.I15 Sekundäre Hypertonie

IX.I20-I25.I25.2 Verschobener Myokardinfarkt

IX.I30-I52.I42 Kardiomyopathie

IX.I30-I52.I50.9 Herzinsuffizienz, nicht näher bezeichnet

XIV.N00-N08.N08.3 * Glomeruläre Läsionen bei Diabetes mellitus (E10-E14 + mit dem gemeinsamen vierten Zeichen .2)

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer ACE-Hemmer), Angioödem (Geschichte der Behandlung mit ACE-Hemmern oder erblich).

Schwere Nieren- / Leberinsuffizienz, Hyperkaliämie, beidseitige Nierenarterienstenose, Nierenarterienstenose mit fortschreitender Azotämie, Zustand nach Nierentransplantation, idiopathische hypertrophe SubaortenstenoseKrankheiten und Zustände, begleitet von Schwierigkeiten beim Ausströmen von Blut aus dem linken Ventrikel.

Schwangerschaft, Stillzeit.

Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:Schwere Autoimmunkrankheiten des Bindegewebes (einschließlich systemischer Lupus erythematodes, Sklerodermie), Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks (Risiko für Neutropenie und Agranulozytose), zerebrale Ischämie, Diabetes mellitus (Risiko für Hyperkaliämie); Personen auf Hämodialyse; Diät mit Natriumrestriktion, primärem Hyperaldosteronismus, ischämischer Herzkrankheit; Bedingungen, begleitet von einer Abnahme der zirkulierenden Blutmenge (einschließlich Durchfall, Erbrechen); älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Verwenden Sie nicht während der Schwangerschaft! Die Aktionskategorie für den Fötus durch die FDA ist D. Stillzeit: Das Medikament dringt in die Muttermilch ein und ist während des Stillens verboten. Zum Zeitpunkt der Behandlung die Stillzeit abbrechen.

Dosierung und Verabreichung:

Arterielle Hypertonie (einschließlich renovascular - 25-150 mg pro Tag innerhalb von 1 Stunde vor den Mahlzeiten. Beginnen Sie mit dem Erhalt der niedrigsten effektiven Dosis von 12,5 mg 2-mal täglich. Falls erforderlich, wird die Dosis allmählich auf die optimale Dosis in einem Intervall von 2-4 Wochen erhöht. Bei leichter und mittelschwerer arterieller Hypertonie, eine Erhaltungsdosis von 25 mg 2-mal täglich; die maximale Dosis von 50 mg 2 mal pro Tag. Mit schwerer arterieller Hypertonie, die Anfangsdosis von 12,5 mg 2 mal täglich. Es sollte schrittweise auf eine Tageshöchstdosis von 150 mg (50 mg 3-mal täglich) erhöht werden.

Chronische Herzinsuffizienz (in komplexer Behandlung) - von 25-150 mg pro Tag. Die anfängliche Tagesdosis von 6,25 mg 3 mal am Tag, falls erforderlich, erhöht die Dosis (Intervall - mindestens 2 Wochen). Die durchschnittliche Erhaltungsdosis von 25 mg 2-3 mal pro Tag. Die maximale Tagesdosis von 150 mg in 3 geteilten Dosen.

Verletzungen der Funktion des linken Ventrikels nach einem früheren Myokardinfarkt in einem klinisch stabilen Zustand - 25-150 mg pro Tag. Der Eintritt beginnt 3 Tage nach Myokardinfarkt. Die Anfangsdosis von 6,25 mg pro Tag, dann die Tagesdosis kann in 2-3 Dosen auf 37,5-75 mg erhöht werden (abhängig von der Verträglichkeit des Medikaments). Die maximale Dosis beträgt 150 mg pro Tag in 3 geteilten Dosen.

Diabetische Nephropathie auf dem Hintergrund von insulinabhängigem Diabetes mellitus, diabetischer Retinopathie - 25-100 mg pro Tag oder in einer Dosis von 75-150 mg pro Tag in 2-3 geteilten Dosen. Bei Typ-1-Diabetes mellitus mit Makroalbuminurie 50 mg zweimal täglich. Mit einer Gesamtprotein-Clearance von mehr als 500 mg pro Tag - 25 mg 3-mal täglich.

Bei mäßiger Einschränkung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance von mindestens 30 ml / min bei 1,73 m)²Körperoberfläche) wird das Medikament in einer Dosis von 75-100 mg pro Tag verschrieben. Bei einer ausgeprägteren Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min bei 1,73 m)²Körperoberfläche) beträgt die Anfangsdosis nicht mehr als 12,5 mg zweimal täglich. In Zukunft wird, falls erforderlich, die Captopril-Dosis allmählich erhöht (mit einem langen Intervall), um eine therapeutische Wirkung zu erzielen, aber die tägliche Dosis sollte niedriger sein als gewöhnlich.

Bei älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 6,25 mg zweimal täglich.

Nebenwirkungen:Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, Quincke Ödem, Stevens-Johnson-Syndrom und so weiter.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und Hämatopoiesesystem: Hypotonie (einschließlich orthostatisch), Angina pectoris, Myokardinfarkt, akute Herzrhythmusstörungen, Neutropenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, Panzytopenie.

Aus dem Atmungssystem: Bronchospasmus, Kurzatmigkeit, interstitielle Pneumonitis, Bronchitis, trockener Hustenanfälle.

Von der Seite des Zentralnervensystems: Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, ZNS-Depression, Depression, Verwirrung und so weiter.

Von der Haut: Rötung der Haut des Gesichts, Hautausschlag, Juckreiz, toxische Epidermolyse, Alopezie, Gürtelrose und dergleichen.

Aus dem Verdauungstrakt: entzündliche Erscheinungen der Schleimhaut des Verdauungstraktes, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen.

Laborindikatoren: erhöhte Serumtransaminasen und alkalische Phosphatase.

Urogenitalsystem: eingeschränkte Nierenfunktion, akutes Nierenversagen, Oligurie, Proteinurie, Impotenz.

Überdosis:Symptome: ein starker Blutdruckabfall, Schock, Stupor, Bradykardie, Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht Störungen, Nierenversagen.

Behandlung: Magenspülung, die Einführung von Adsorbentien und Natriumsulfat für 30 Minuten nach der Verabreichung, die Einführung von 0,9% Natriumchloridlösung oder andere plasmasubstitutionelle Lösungen (vor dem Patienten zu legen, die Beine zu heben und dann Maßnahmen ergreifen, um das Volumen des zirkulierenden Blutes aufzufüllen) Hämodialyse. Mit Bradykardie oder ausgeprägten Vagusreaktionen - die Einführung von Atropin. Ein künstlicher Herzschrittmacher kann in Betracht gezogen werden. Peritonealdialyse ist unwirksam für die Entfernung von Captopril aus dem Körper.

Interaktion:Tetracyclin, Digoxin, Eisenpräparate - Verzögerung der Absorption. Es ist notwendig, ein zweistündiges "Fenster" der Einnahme dieser Medikamente und Captopril zu beobachten.

Thiaziddiuretika - erhöhte Hyperkalzämie.

Calcitonin - eine Verringerung der Wirkung von Calcitonin bei Hyperkalzämie.

Phenytoin - verringerte Bioverfügbarkeit.

Stärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Anästhetika.

Medikamente, die die Funktion des Knochenmarks beeinträchtigen - erhöht das Risiko des Todes auf dem Hintergrund der sich entwickelnden Agranulozytose und Leukopenie.

Spezielle Anweisungen:

Die Wirksamkeit der antihypertensiven Wirkung ist gleich Enalapril, Lisinopril, Trandolapril, Valsartan.

Bei Herzinsuffizienz verringert sich das Risiko eines plötzlichen Herztods, der mit dem Effekt von Losartan vergleichbar ist.

Hat die gleiche Wirkung auf Herzvolumen, Ejektionsfraktion und Myokardinfarkt sowie Valsartansowie eine Kombination Captopril + Valsartan.

Durch die Fähigkeit, die systolische und die gesamte linksventrikuläre Funktion bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt besser als Losartan zu verbessern.

Bei Menschen mit Bluthochdruck Captopril reduziert das Auftreten von Diabetes mellitus (im Vergleich zur antihypertensiven Therapie mit Diuretika oder β-Adrenoblockern).

Verlangsamt das Fortschreiten der Nierenerkrankung bei Patienten mit Bluthochdruck, die nicht an Diabetes leiden.

Reduziert die linksventrikuläre Hypertrophieeinschließlich bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.

Bei der Einnahme von Captopril kann der Test auf den Gehalt von Aceton im Urin falsch-positiv sein.

Anleitung

Captopril (Captoprilum)