Tramadol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

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Dosierungsform: & nbsp;Tropfen für die orale Verabreichung.

Zusammensetzung:

1 ml Tropfen zur oralen Verabreichung enthält:

Aktive Substanz:

Tramadolhydrochlorid 100,00 mg

Hilfsstoffe: Saccharose, Glycerin, Propylenglykol, Polysorbat-20, Kaliumsorbat, Natriumsaccharinat-Dihydrat, Pfefferminzaroma, Anisgeschmack, gereinigtes Wasser.

Beschreibung:Transparente farblose oder leicht bräunliche Lösung mit einem charakteristischen Geruch nach Minze und Anis.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein Analgetikum mit einem gemischten Wirkmechanismus.

Pharmakodynamik:

Opioid synthetisches Analgetikum, das eine zentrale Wirkung und Wirkung auf das Rückenmark hat (trägt zur Entdeckung von Kalium- und Kalziumkanälen bei, verursacht Hyperpolarisation von Membranen und hemmt Schmerzimpulse), verstärkt die Wirkung von Sedativa. Aktiviert Opioidrezeptoren (mu, delta, kappa) an den prä- und postsynaptischen Membranen der afferenten Fasern des nozizeptiven Systems im Gehirn und Magen-Darm-Trakt (GI-Trakt). Verlangsamt die Zerstörung von Katecholaminen, stabilisiert ihre Konzentration im zentralen Nervensystem (ZNS).

Tramadol ist eine racemische Mischung aus zwei Enantiomeren - rechtsdrehend (+) und linksdrehend (-), die jeweils eine unterschiedliche Rezeptoraffinität aufweisen.

Das rechtsdrehende Enantiomer von Tramadol ist ein selektiver Agonist von Mu-Opioidrezeptoren und hemmt selektiv das umgekehrte neuronale Einfangen von Serotonin, während das linksdrehende Neuron das umgekehrte neuronale Anfallen von Norepinephrin inhibiert. Mono-O-Desmethyltramadol (Ml-Metabolit) stimuliert auch selektiv Mu-Opioid-Rezeptoren.

Die Affinität von Tramadol für Opioidrezeptoren ist zehnmal schwächer als die von Codein und 6000 Mal schwächer als Morphin. Die analgetische Wirkung ist 5-10 mal schwächer als Morphin.

Der analgetische Effekt beruht auf einer Abnahme der nozizeptiven Aktivität und einem Anstieg der antinozizeptiven Systeme des Körpers.

Unterdrückt das Atemzentrum, regt die Startzone des Brechzentrums, den Nucleus des N. oculomotorius, an.

Pharmakokinetik:

Absorption - 90%, mit oraler Bioverfügbarkeit - 75% (erhöht bei wiederholter Anwendung). Zeit, um die maximale Konzentration (TCmax) nach der Einnahme zu erreichen - 1 h, Ml Metabolit - 3 h.

Penetriert durch Blut-Hirn- und Plazenta-Barrieren, 0,1% Tramadol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Das Verteilungsvolumen beträgt 306 Liter, die Verbindung mit Plasmaproteinen 20%.

In der Leber wird es durch N- und O-Demethylierung gefolgt von Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. 11 Metaboliten wurden identifiziert, von denen Mono-O-Desmethyltramadol (Ml) pharmakologische Aktivität hat. Die Halbwertszeit (T1 / 2) in der zweiten Phase beträgt 6 h (Tramadol), 7,9 h (Mono-O-Desmethyltramadol); bei Patienten älter als 75 Jahre - 7,4 h (Tramadol); mit Leberzirrhose -13,3 ± 4,9 h (Tramadol), 18,5 ± 9,4 Stunden (Mono-O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen -22,3 Stunden bzw. 36 Stunden; mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (Tramadol), 16,9 ± 3 h (Mono-O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen - 19,5 h und 43,2 h.

Es wird über die Nieren ausgeschieden (25-35% unverändert), der durchschnittliche kumulative Index der renalen Ausscheidung beträgt 94%. Etwa 7% werden durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

- Schmerzsyndrom mit starker und mäßiger Intensität unterschiedlicher Ätiologie (einschließlich Trauma, postoperative Phase, Schmerzen bei Krebspatienten);

- Anästhesie bei der Durchführung von schmerzhaften diagnostischen und therapeutischen Manipulationen.

Kontraindikationen:

erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Tramadol und anderen Analgetika;

Zustände, die von einer Atemdepression oder einer schweren Depression des zentralen Nervensystems begleitet werden (einschließlich Vergiftungen mit Alkohol, hypnotischen Drogen, narkotischen Analgetika und anderen psychoaktiven Drogen);

Epilepsie der Pharmakoresistenz;

-große Nieren- und / oder Leberinsuffizienz (CC weniger als 10 ml / min);

- Die Verwendung von Tramadol als Medikament zur Behandlung des Syndroms des "Entzugs" von Drogen;

-Kinder unter 1 Jahr;

- gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO) und innerhalb von 14 Tagen nach ihrer Aufhebung;

- suizidale Tendenzen, Neigung zum Missbrauch psychoaktiver Substanzen;

- Schwangerschaft, Stillzeit (während der Schwangerschaft und während des Stillens ist die Anwendung nur für Lebensindikationen möglich);

- Sugarase / Isomaltase-Mangel, Fruktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:Störung der Nierenfunktion (QC 10-30 ml / min) und / oder Leber-, Schädel-Hirn-Trauma, Bewusstseinsstörungen verschiedener Genese, Krämpfe, intrakranielle Hypertension, Epilepsie, Bauchschmerzen unklarer Genese "akuten" Abdomen, gleichzeitige Anwendung mit selektiven Inhibitoren Wiederaufnahme von Serotonin (einige Antidepressiva und Medikamente, die den Appetit reduzieren), trizyklische Antidepressiva, andere tricyclische Verbindungen (zum Beispiel Trimetasin), antimigrenöse Arzneimittel (Triptane), narkotische Analgetika, Neuroleptika und andere Arzneimittel, die die Schwelle der konvulsiven Aktivität verringern, a Neigung zur Abhängigkeit (Alkoholismus, Drogen- oder Drogenabhängigkeit).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Sicherheit der Verwendung während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Hohe Dosen können nachteilige Auswirkungen auf den Fötus und das Neugeborene haben.Die Anwendung ist nur unter strengster ärztlicher Aufsicht und in einzelnen Ausnahmefällen möglich, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das Risiko für das Kind rechtfertigt.

Es sollte berücksichtigt werden, dass während der Laktation etwa 0,1% der Dosis in die Muttermilch abgegeben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Dosis hängt von der Schwere des Schmerzsyndroms und der individuellen Empfindlichkeit des Patienten ab. Die Zeit der Einnahme der Droge hängt nicht von der Zeit des Essens ab. Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren:

Eine Einzeldosis ist 20-40 Tropfen (entsprechend 50 mg) Tramadol. Bei Insuffizienz oder bei Fehlen einer analgetischen Wirkung werden nach 50-60 Minuten wiederholt 50 mg Tramadol eingenommen.

Bei starkem Schmerzsyndrom kann eine höhere Einzeldosis Tramadol (100 mg) als Anfangsdosis verabreicht werden.

Die tägliche Dosis beträgt bis zu 160 Tropfen für die Einnahme Tramadol.

Kinder von 1 bis 12 Jahren:

Als Einzeldosis ernennen 1-2 mg Tramadol pro 1 kg Körpergewicht. Die maximale Tagesdosis für Kinder beträgt 4-8 mg / kg / Tag.

Die Tabelle zeigt typische Dosierungsschemata für verschiedene Altersgruppen von Kindern (1 Tropfen enthält 2,5 mg Tramadol):

Alter	Körpermasse	Anzahl der Tropfen
1 Jahr	10 kg	4-8
3 Jahre	15 kg	6-12
6 Jahre	20 kg	8-16
9 Jahre	30 kg	12-24
12 Jahre	45 kg	18-36

Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion:

Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion Tramadol kann wegen möglicher Verlängerung T länger dauern_1/2. Bei solchen Patienten kann der Arzt eine Verlängerung des Intervalls zwischen der Einnahme von Einzeldosen empfehlen. Bei einer QC von weniger als 30 ml / min und bei Patienten mit Leberinsuffizienz beträgt der Abstand zwischen den nächsten Dosen 12 Stunden Tramadol.

Das Arzneimittel sollte Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (50-100 mg zweimal täglich) sowie Personen mit Zirrhose (in dieser Patientengruppe mit T_1/2 Tramadol erhöht fast 3 mal).

Patienten älter als 75 Jahre

Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, wird die Ausscheidung von Tramadol aus dem Körper verlangsamt, selbst wenn keine klinischen Manifestationen einer Nieren- und / oder Leberfunktionsstörung vorliegen. Diese Patienten müssen auch den Abstand zwischen der Einnahme des Medikaments erhöhen. Überschreiten Sie nicht die maximale Tagesdosis - nicht mehr als 160 Tropfen für die orale Verabreichung.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO):

sehr oft> 1/10

oft von> 1/100 bis <1/10

selten von> 1/1000 bis <1/100

selten von> 1/10000 bis <1/1000

sehr selten von <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem:

Häufig: Schwindel;

Häufig: Kopfschmerzen;

Selten: Angst, Verwirrung, Schläfrigkeit;

Selten: Euphorie, emotionale Instabilität, Schlafstörungen, Albträume, kognitive Störungen, Halluzinationen, Amnesie; Koordinationsstörungen, Krämpfe, Parästhesien, Tremor, Aufmerksamkeitsdefizitsyndrom, epileptiforme Anfälle, bei längerem Gebrauch - die Entwicklung der Drogenabhängigkeit;

Selten: Panikattacken, Ohrensausen;

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems:

Selten: Tachykardie, Herzklopfen, Herz-Kreislauf-Kollaps, Ohnmacht,

orthostatische Hypotonie, kardiovaskuläres Versagen;

Selten: Bradykardie, arterielle Hypertonie;

Aus dem Atmungssystem:

Selten: Kurzatmigkeit, Atemdepression, Lungenödem;

Von den Sinnesorganen:

Selten: verminderte Sehschärfe, manchmal Mydriasis, eine Geschmacksstörung;

Aus dem Verdauungssystem:

Häufig: Übelkeit;

Häufig: Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut;

Selten: Dyspepsie, Bauchschmerzen, Blähungen;

Selten: Schluckbeschwerden;

Selten: erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen;

Von der Haut:

Häufig: Schwitzen;

Selten: Hautausschlag, juckende Haut;

Selten: Nesselsucht;

Aus dem Urogenitalsystem:

Selten: Harnretention, erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens, Menstruationsstörungen, Zeichen der Menopause;

Selten: Dysurie;

Vom Muskel-Skelett-System:

Selten: Muskelschwäche;

Von der Seite des Stoffwechsels:

Selten: Anorexie;

Selten: vermindertes Körpergewicht;

Allergische Reagenzien:

Selten: allergische Reaktionen manifestieren sich durch Dyspnoe, Bronchospasmus, Keuchen und auch Angioödem.

Andere: bei längerem Gebrauch - Drogenabhängigkeit; mit einer scharfen Abschaffung - das "Aufhebungs" -Syndrom.

Überdosis:

Symptome: Bewusstseinsstörungen (bis Koma), Krampfanfälle, Blutdrucksenkung, Tachykardie, Verengung oder Erweiterung der Pupillen, Atemdepression.

Behandlung: Bei schwerer Intoxikation mit Bewusstseinsverlust und oberflächlicher, leichter Atmung ist es notwendig, Antagonisten von Opioidrezeptoren einzuführen (Naloxon), und mit zerebralen Krämpfen - Präparate von Benzodiazepin-Serien (Diazepam), intravenös. Hämodialyse ist unwirksam. Die Ausscheidung von Tramadol durch Hämodialyse beträgt etwa 7%.

Interaktion:

Tramadol darf nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern oder innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen angewendet werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Substanzen, die auf das Zentralnervensystem wirken (Anästhetika, Antidepressiva, Antipsychotika, Sedativa, Anxiolytika, Hypnotika) oder unter Verwendung von Alkohol, besteht die Möglichkeit einer synergistischen Wirkung, die sich durch übermäßige Sedierung und erhöhte analgetische Wirkung manifestiert. Tramadol stärkt die Aktion JIC, deprimierendes Zentralnervensystem und Ethanol.

Induktoren der mikrosomalen Oxidation (inkl. Carbamazepin, Barbiturate) verringern die Schwere der analgetischen Wirkung und die Dauer der Wirkung. Aufgrund des erhöhten Risikos für Krampfanfälle wird die gleichzeitige Anwendung von Carbamazepin und Tramadol nicht empfohlen. Die langfristige Anwendung von Opioid-Analgetika oder Barbituraten stimuliert die Entwicklung von Kreuztoleranz.

Anxiolytika erhöhen die Schwere der analgetischen Wirkung; Die Dauer der Narkose steigt mit der Kombination mit Barbituraten.

Naloxon aktiviert die Atmung und eliminiert die Analgesie nach Anwendung von Opioid-Analgetika.

MAO-Hemmer, Furazolidon, Procarbazin, antipsychotisch AC (Antipsychotika) erhöhen das Risiko für Krampfanfälle (Verringerung der Krampfschwelle). Chinidin erhöht die Plasmakonzentration von Tramadol und reduziert Ml Metabolit aufgrund einer kompetitiven Hemmung des Isoenzyms CYP2D6.

Inhibitor-Inhibitoren CYP2D6 (sowie Fluoxetin, Paroxetin und Amitriptylin) Reduzieren Sie den Stoffwechsel von Tramadol.

Selektive Serotonin - Wiederaufnahmehemmer (einige Antidepressiva und LC, Appetitlosigkeit), trizyklische Antidepressiva, andere tricyclische Verbindungen (z. B. Promethazin), Antimigrain AC (Triptane), narkotische Analgetika, MAO-Hemmer, Neuroleptika usw.C, Verringerung der Schwelle der Krampfbereitschaft, erhöhen das Risiko von Krampfanfällen.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Antimigrain AC (Triptane) und AC, Störung des Metabolismus von Tramadol (Inhibitoren von Isoenzymen CYP2D6 und CYP3EIN4), in Kombination mit Tramadol kann ein Serotonin-Syndrom (Verwirrtheit, Erregung, Hyperthermie, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus, Durchfall) verursachen. Die Abschaffung von serotonergen Arzneimitteln bewirkt eine schnelle Linderung der Symptome des Serotonin-Syndroms.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit Tramadol und Cumarinderivaten (z. B. Warfarin), da von einer Zunahme der internationalen Normalisierungsrate berichtet wird (MHO) und das Auftreten von Ekchymosen bei einigen Patienten.

Die prä- oder postoperative Anwendung eines Antiemetikums, eines 5-HTZ-Serotonin-Rezeptor-Antagonisten, erhöht den Bedarf an Tramadol bei Patienten mit postoperativem Schmerzsyndrom.

Spezielle Anweisungen:Tramadol kann bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Opioide, aber mit großer Vorsicht angewendet werden.

Tramadol sollte für diejenigen, die suchtabhängig sind (Alkoholismus, Drogen- oder Drogenabhängigkeit) vermieden werden. Mit der Einnahme von Tramadol erhöht sich das Suizidrisiko.

Mit der Entwicklung von schweren Nebenwirkungen sollte aufhören, das Medikament zu nehmen.

Patienten mit Krämpfen sollten während der medikamentösen Behandlung und innerhalb weniger Tage nach dem Absetzen engmaschig überwacht werden. Tramadol Es ist nicht als Ersatztherapie für Opioidabhängigkeit geeignet. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion aufgrund reduzierter Leberclearance erhöht sich die Konzentration von Tramadol im Blutserum und dessen T1 / 2-Anstieg. Solche Patienten werden kleinere Dosen und / oder erhöhte Intervalle zwischen der Einnahme von Medikamenten empfohlen Tramadol.

Tramadol kann, wenn auch mit großer Vorsicht, bei Patienten mit erhöhtem Hirndruck und einer traumatischen Hirnverletzung in der Anamnese angewendet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Eine Droge Tramadol kann die Verwirrung der Konzentration der Aufmerksamkeit, die Halluzinationen, die Konfusion, den Schwindel und andere Nebeneffekte herbeirufen, deshalb während der medikamentösen Behandlung ist nötig es des Fahrens und anderer potentiell gefährlicher Tätigkeiten, die die hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen fordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tropfen zur oralen Verabreichung, 100 mg / ml.

Verpackung:

10 ml des Präparats in einer Flasche aus Braunglas (Typ III, Ph.Eur.) Mit einem eingebauten Tropfer aus Polyethylen niedriger Dichte und einem Schraubverschluss aus Polypropylen "Push and Open" mit Kontrolle der ersten Öffnung.

1 Flasche wird zusammen mit einer Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei Temperaturen nicht höher als 30 ° C, in der Originalverpackung. Von Kindern fern halten.

Das Medikament gehört zur Liste der potenten Substanzen Nr. 1 des Ständigen Ausschusses für Drogenkontrolle des Ministeriums für Gesundheit und soziale Entwicklung.

Haltbarkeit:Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012155 / 03

Datum der Registrierung:03.12.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tramadol (Tramadol)