Valaciclovir - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz:
Valaciclovirhydrochlorid (in Bezug auf Valaciclovir)	556,0 mg 500 mg
Hilfsstoffe:
Mikrokristalline Cellulose	87,0 mg
Povidon (K 90)	22,0 mg
Kollidone (Crospovidon CL)	28,0 mg
Kalziumstearat	7,0 mg
Zusammensetzung der Filmhülle:
Wassermann Prime VAR218010 weiß [Hypromellose - 65%, Titandioxid -25%, Macrogol - 10%] (Ph Eur, USP)	25,0 mg

Beschreibung:Die Tabletten bedeckt mit einer Filmabdeckung von weißer Farbe, runde, bikonkave Form. Auf dem Querschnitt sind zwei Schichten sichtbar, der Kern der Tablette ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antivirales Mittel

ATX: & nbsp;

J.05.A.B.11 Valaciclovir

J.05.A.B Nucleoside und Nucleotide

Pharmakodynamik:

Spezifischer Inhibitor der DNA-Polymerase von Herpesviren. Es blockiert die Synthese von viraler DNA und die Replikation von Viren. Im menschlichen Körper wird umgewandelt in Acyclovir und L-valin; Als Ergebnis der Phosphorylierung von Acyclovir wird ein aktives Acyclovirtriphosphat gebildet, das kompetitiv die virale DNA-Polymerase unterdrückt. Die erste Stufe der Phosphorylierung erfolgt unter dem Einfluss des virusspezifischen Enzyms (z Herpes Simplex, Varizellen Zoster, das Epstein-Barr-Virus ist eine virale Thymidinkinase, die nur in mit dem Virus infizierten Zellen gefunden wird). Für Cytomegalovirus (CMV) beruht die Selektivität des Arzneimittels auf der Tatsache, dass die Phosphorylierung teilweise durch das Produkt des Phosphotransferasegens vermittelt wird UL97.

Aktiv im vitro gegen Viren Herpes Simplex 1 und 2 Arten, Virus Varizellen ZosterEpstein-Barr-Virus, CMV und humaner Herpesvirus Typ 6.

Pharmakokinetik:

Absorption - hoch, schnell und fast vollständig wird Acyclovir und L-valine. Die Bioverfügbarkeit von Aciclovir bei Einnahme von 1 g Valaciclovir beträgt 54% (3-5 mal höher als bei Einnahme von Aciclovir nach innen). Nach 4-maliger Anwendung von Valaciclovir in einer Dosis von 3 g wurde die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) ist ungefähr gleich AUC mit intravenöser Verabreichung von Acyclovir in einer Dosis von 5 mg alle 8 Stunden. Die maximale Konzentration im Plasma (C_max) nach einmaliger Einnahme von 1 g - 15-25 μmol / ml die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_max) 1,6-2,1 Stunden; 3 Stunden unmetabolisiert Valaciclovir im Plasma ist nicht bestimmt. Der Zusammenhang mit Plasmaproteinen Valaciclovir - 13-18%, Acyclovir - 9-33%.

Acyclovir ist in Körpergeweben und -flüssigkeiten weit verbreitet, einschließlich Gehirn, Nieren, Lunge, Leber, Tränenflüssigkeit, Darm, Muskeln, Milz, Gebärmutter, Schleimhaut und Vaginalsekret, Sperma, Fruchtwasser, Zerebrospinalflüssigkeit (CSF) (50%). der Konzentration im Plasma), eine Flüssigkeit von Herpesbläschen. Die höchsten Konzentrationen entstehen in den Nieren, Leber und Darm. Dringt durch die Plazenta in die Muttermilch ein.

Die Halbwertszeit (T_1/2) Valaciclovir - weniger als 30 min; Aciclovir 2,5-3,3 Stunden, mit dem Endstadium der Niereninsuffizienz -14 Stunden, bei älteren Patienten (65-83 Jahre) - 3,3-3,7.

Es wird von den Nieren (45,6%) hauptsächlich in Form von Acyclovir und seinem Metaboliten 9-Carboxymethoxymethylguanin, weniger als 1% - unverändert und durch den Darm (47,12%) für 96 Stunden ausgeschieden.

Indikationen:

Bei Erwachsenen: Krankheiten der Gürtelrose, der Haut und der Schleimhäute, die durch das Virus verursacht werden Herpes Simplex (einschließlich Genitalherpes), Verhinderung des Wiederauftretens der Krankheiten, die durch das Virus verursacht werden Herpes Simplex.

Bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren: Prävention von Cytomegalovirus-Infektion bei Organtransplantation.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Knochenmarktransplantation, klinisch exprimierte Formen der HIV-Infektion, Nierentransplantation, Kinderalter (bis zu 12 Jahren - für die Prävention von Cytomegalovirus-Infektion während der Organtransplantation, bis zu 18 Jahren - für andere Indikationen).

Vorsichtig:

Leber- / Nierenversagen, Schwangerschaft, Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Über die Anwendung von Valaciclovir in der Schwangerschaft liegen nur begrenzte Daten vor. Eine Anwendung ist nur möglich, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Valaciclovir in unveränderter Form wurde im Plasma der Muttermilch nicht bestimmt. Acyclovir, der Hauptmetabolit von Valaciclovir, ausgeschieden in die Muttermilch. Angesichts dessen sollte Vorsicht geboten sein Valaciclovir Mutter während der Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Zur Behandlung von Herpes zoster

Erwachsene

1 g 3 mal täglich für 7 Tage.

Behandlung von Infektionen, die durch das Herpes Simplex Virus verursacht werden

Erwachsene

500 mg zweimal täglich. Mit Wiederauftreten von Krankheiten, die durch das Virus verursacht werden Herpes Simplexdie Behandlung beginnt in der Prodromalperiode oder unmittelbar nach dem Auftreten der ersten Symptome und dauert 3-5 Tage; In schwereren Fällen, falls erforderlich, wird im ersten Stadium die Behandlungsdauer auf 10 Tage erhöht.

Vorbeugung (Unterdrückung) von Rezidiven von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus

Erwachsene

Bei Patienten mit erhaltener Immunität 500 mg einmal täglich. Bei Patienten mit häufigen Rückfällen (10 oder mehr pro Jahr) kann mit einer Tagesdosis von 500 mg, aufgeteilt auf 2 Teildosen (250 mg zweimal täglich), ein zusätzlicher Effekt erzielt werden.

Bei Patienten mit Immunschwäche beträgt die empfohlene Dosis 500 mg zweimal täglich.

Korrektur der Dosierung bei Niereninsuffizienz (abhängig von der Kreatinin-Clearance - KK) bei der Behandlung von Herpes zoster, Herpes simplex (Behandlung und Prävention)

Hinweise	KK (ml/Mindest)	Dosis
Gürtelrose Herpes
	15-30	1 g 2 mal am Tag
	weniger als 15	1 g einmal täglich
Herpes simplex (Behandlung)	weniger als 15	500 mg einmal täglich
Herpes simplex (Prävention)
- Patienten mit erhaltener Immunität	weniger als 15	250 mg einmal täglich
- Patienten mit Immunschwäche	weniger als 15	500 mg einmal täglich

Bei Hämodialysepatienten wird empfohlen, das Arzneimittel unmittelbar nach dem Ende der Hämodialysesitzung in der gleichen Dosis wie bei Patienten mit SC unter 15 ml / min einzunehmen.

Prävention von Cytomegalovirus-Infektion

Erwachsene und Kinder vorbei 12 Jahre

Die empfohlene Dosis beträgt 2 g 4 mal am Tag, so bald wie möglich nach der Transplantation.

Der Behandlungsverlauf beträgt 90 Tage, ggf. kann die Behandlung länger dauern.

Korrektur des Dosierungsschemas in Abhängigkeit vom QC-Wert bei der Prävention einer Cytomegalovirus-Infektion

CK (ml / min)	Dosis
75 und mehr	2 g 4 mal am Tag
50-75	1,5 g 4 mal am Tag
25-50	1,5 g 3 mal am Tag
10-25	1,5 g 2 mal am Tag
Weniger als 10 oder Hämodialyse	1,5 Gramm einmal täglich

Hämodialyse-Patienten wird empfohlen, das Medikament unmittelbar nach dem Ende der Hämodialyse-Sitzung zu nehmen. Es ist notwendig, die Clearance von Kreatinin regelmäßig zu überwachen, insbesondere unmittelbar nach der Transplantation und Transplantation des Transplantats.

Mit der Leberinsuffizienz (einschließlich auf dem Hintergrund der Leberzirrhose der leichten oder mittleren Schwere) die Korrektion der Dosis ist nicht gefordert. Pharmakokinetische Daten bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose unterstützen ebenfalls nicht die Notwendigkeit einer Dosisanpassung, die klinische Erfahrung mit dieser Pathologie ist jedoch begrenzt.

Bei älteren Patienten Eine Korrektur der Dosis ist nur bei Nierenfunktionsstörungen erforderlich (siehe entsprechende Tabellen).

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Verwirrung oder Depression, Halluzinationen, Koma.

Nebenwirkungen des Nervensystems entwickeln sich normalerweise bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder anderen prädisponierenden Faktoren. Bei Patienten, die hohe Dosen von Valaciclovir erhalten (Verhinderung einer Cytomegalovirus-Infektion), sind neurologische Nebenwirkungen häufiger.

Aus dem Harnsystem: akutes Nierenversagen.

Aus der Hämatopoese: Thrombozytopenie, mikroangiopathische hämolytische Anämie.

Von der Haut: Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Lichtempfindlichkeit.

Allergische Reaktionen: Angioödem, anaphylaktische Reaktionen.

Überdosis:

Symptome: vielleicht Ablagerung von Acyclovir in den Nierentubuli, mit der Entwicklung von akutem Nierenversagen und Anurie.

Behandlung: Hämodialyse.

Interaktion:

Cimetidin und tubuläre Sekretionsblocker reduzieren die Wirkung (reduzieren die Geschwindigkeit, aber nicht die Vollständigkeit der Umwandlung in Acyclovir).

Nephrotoxische Medikamente erhöhen das Risiko der Entwicklung von Nephrotoxizität und Störungen des zentralen Nervensystems.

Spezielle Anweisungen:

Bei Patienten mit normaler Immunität sind Viren mit reduzierter Empfindlichkeit extrem selten; relativ häufig finden sich diese Viren bei Menschen mit schwerer Immunschwäche (bei Empfängern von inneren Organen oder Knochenmark, bei Patienten, die eine Chemotherapie für mit HIV infizierte bösartige Neubildungen erhalten). Die verringerte Empfindlichkeit von Viren gegenüber dem Arzneimittel beruht auf dem phänotypischen Mangel an Thymidinkinase in Zellen, die mit dem Virus infiziert sind, während die Virulenz solcher Viren der von "wilden" Viren nahe kommt.

Ältere Patienten in der Zeit der Behandlung müssen die Menge der verbrauchten Flüssigkeit erhöhen.

In Ermangelung einer schweren Nierenfunktionsstörung ist eine Korrektur des Dosierungsregimes nicht erforderlich.

Die Erfahrung der Verwendung der Droge bei Kindern ist nicht genug.

Bei der Behandlung von Herpes genitalis sollte Geschlechtsverkehr vermieden werden. das Medikament schützt nicht vor der Übertragung der Infektion.

Die Verwendung des Arzneimittels in hohen Dosen für lange Zeit unter Bedingungen, die mit schwerer Immundefizienz einhergehen (Knochenmarktransplantation, klinisch exprimierte Formen der HIV-Infektion, Nierentransplantation), führte zur Entwicklung von thrombozytopenischer Purpura und hämolytisch-urämischem Syndrom bis zu einer tödlichen Wirkung Ergebnis.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 500 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

Für 10, 42 Tabletten in einer Dose aus Polymer.

Ein Gefß oder ein Konturgeflechtpaket zusammen mit einer Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-002798/10

Datum der Registrierung:02.04.2010 / 26.07.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. Russland

Hersteller: & nbsp;

TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Valaciclovir (Valaciclovir)