Vairova - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin (PH 101) 109,425 mg, Crospovidon 7 mg, Farbstoff Indigocarmin (E132) 0,3 mg, Povidon (K 30) 18 mg, Povidon (K 90D) 2 mg, Magnesiumstearat 7 mg, gereinigtes Wasser q.s.*

Filmhülle: Färbung Opadrai 02C50740 blau 21 mg, gereinigtes Wasser q.s.*

Die Zusammensetzung des Farbstoffs Opadrai 02C50740 blau: (E464) 13,02 mg, Titandioxid (E171) 5,46 mg, Macrogol / PEG 400 1,05 mg, Macrogol / PEG 6000 0,63 mg, Indigo-Carmin-Farbstoff (E132) 0,42 mg, Polysorbat 80 (E433) 0,42 mg.

* verdunstet im Produktionsprozess

Beschreibung:Von hellblauen zu blauen, ovalen, bikonvexen Tabletten, die mit einer Filmmembran bedeckt sind; auf einer Seite der Tabletten Gravur "V" und "5" auf gegenüberliegenden Seiten der Risiken und Einschnitte auf beiden Seiten der Risiken; Zwei Schichten sind auf dem Querschnitt sichtbar: eine blaue Schale und ein weißer Kern mit blauen Flecken.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antivirales Mittel

ATX: & nbsp;

J.05.A.B.11 Valaciclovir

J.05.A.B Nucleoside und Nucleotide

Pharmakodynamik:

Valacyclovir: (28) - [2- [2-Amino-6-oxo-1,6-dihydro-9H-purin-9-yl) methoxy] ethyl] -2-amino-3-Methylbutanoat-Hydrochlorid ist ein antiviraler Wirkstoff. Blockiert die Synthese von Viren DNA- und Virus-Replikation. Im menschlichen Körper Valaciclovir verwandelt sich in Acyclovir und Valin. Acyclovir im vitro hat eine spezifische Aktivität in Bezug auf Herpes Simplex Virus Typ I und II, Virus Varizellen Zoster, Cytomegalovirus, Epstein-Barr-Virus und humaner Herpesvirus Typ VI. Wegen Phosphorylierung Acyclovir wird in aktives Triphosphat Acyclovir umgewandelt, kompetitiv hemmt die Synthese von viraler DNA. In der ersten Stufe der Phosphorylierung ist die Aktivität des virusspezifischen Enzyms notwendig. Für Herpes-simplex-Virus, Virus Varizellen Zoster und das Epstein-Barr-Virus ist eine virale Thymidinkinase, die nur in Zellen gefunden wird, die mit dem Virus infiziert sind. Bei der Cytomegalovirusinfektion wird die Phosphorylierung von Acyclovir durch das Produkt des Phosphotransferasegens vermittelt UL97.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Valaciclovir gut in den Magen-Darm-Trakt (GIT) aufgenommen wird, schnell und fast vollständig in Acyclovir und Valin. Die Bioverfügbarkeit von Aciclovir bei Einnahme von 1 g Valaciclovir beträgt 54% und nimmt bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme nicht ab. Die maximale Konzentration von Acyclovir nach einer Einzeldosis von 250 mg - 1 g Valaciclovir beträgt durchschnittlich 15-25 μmol / l und wird 1,6-2,1 Stunden nach der Verabreichung erreicht; In 3 Stunden Valaciclovir im Blutplasma ist nicht bestimmt. Die Bindung von Valaciclovir an Plasmaproteine beträgt 13-18%.

Die Halbwertszeit von Aciclovir nach einmaliger und wiederholter Applikation beträgt ca. 3 Stunden. Valaciclovir wird über die Nieren hauptsächlich in Form von Acyclovir und seinem Metaboliten 9-Carboxymethoxymethylguanin ausgeschieden.

Acyclovir ist weit verbreitet in Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich Gehirn, Nieren, Lungen, Leber, wässrige Feuchtigkeit, Tränenflüssigkeit, Darm, Muskeln, Milz, Gebärmutter, Schleimhaut und Vaginalsekret, Sperma, Fruchtwasser, Zerebrospinalflüssigkeit (CSF) (50% der Konzentration im Plasma), die Flüssigkeit von herpetischen Vesikeln. Die höchsten Konzentrationen entstehen in den Nieren, Leber und Darm. Dringt durch die Plazenta in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Bei Erwachsenen: Herpes Lippen, Herpes genitalis (primäre und wiederkehrende Infektion, verlängerte suppressive Therapie von wiederkehrenden Herpes genitalis bei Menschen mit Immunschwäche, einschließlich HIV-Infektion, das Risiko der Übertragung der Infektion auf den Sexualpartner); Herpes Zoster.

Haben Erwachsene und Kinder über 12 Jahren: Prävention von Cytomegalovirus-Infektion bei Organtransplantation.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, HIV-Infektion mit CD4 + Lymphozyten Inhalt von weniger als 100 / mm3, Kinderalter (bis zu 12 Jahren mit Cytomegalovirus-Infektion (CMV), bis zu 18 Jahren - für andere Indikationen).

Vorsichtig:

Leber- / Nierenversagen, Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder und ältere Menschen, Hypohydratation, gleichzeitiger Einsatz von nephrotoxischen Arzneimitteln.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Über die Anwendung von Valaciclovir in der Schwangerschaft liegen nur begrenzte Daten vor.

Valaciclovir wird nur in Fällen angewendet, in denen der mögliche Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Registrierte Daten über den Ausgang der Schwangerschaft bei Frauen, die nahmen Valaciclovir oder Acyclovir, der ein aktiver Metabolit von Valaciclovir ist, zeigte keinen Anstieg der Anzahl von Geburtsfehlern bei ihren Kindern im Vergleich zur allgemeinen Bevölkerung. Weil das Register eine kleine Anzahl von Frauen enthält, die Valaciclovir In der Schwangerschaft ist es unmöglich, verlässliche und sichere Aussagen über die Sicherheit von Valaciclovir während der Schwangerschaft zu treffen.

Aciclovir, der Hauptmetabolit von Valaciclovir, wird in die Muttermilch ausgeschieden. Nach der Einnahme von Valaciclovir im Inneren in einer Dosis von 500 mg VON_maxAciclovir in der Muttermilch im 0,5-2,3-fachen (durchschnittlich 1,4-fach) überstieg die entsprechenden Konzentrationen von Acyclovir im Blutplasma der Mutter. Das Verhältnis der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) im Blutplasma von Acyclovir in der Muttermilch zu der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Acyclovir im Mutterplasma lagen zwischen 1,4 und 2,6 (Mittelwert 2, 2). Die mittlere Konzentration von Acyclovir in der Muttermilch betrug 2,24 μg / ml (9,95 μg / M). Wenn eine Valaciclovir-Mutter zweimal täglich in einer Dosis von 500 mg eingenommen wird, wird das Kind die gleiche Wirkung von Acyclovir erfahren wie bei einer Dosis von etwa 0,61 mg / kg / Tag. Die Halbwertszeit (T_1/2) von Aciclovir aus der Muttermilch ist das gleiche wie aus Blutplasma. Valaciclovir in unmodifizierter Form wurde nicht im Plasma der Mutter, der Muttermilch oder im Urin des Kindes bestimmt.

Während der Stillzeit wird das Medikament nur verwendet, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für das Kind übersteigt. Angesichts dessen sollte Vorsicht geboten sein Valaciclovir Mutter während der Stillzeit (Stillen). Jedoch wird die intravenöse (IV) Verabreichung von Acyclovir in einer Dosis von 30 mg / kg / Tag bei Neugeborenen zur Behandlung von Krankheiten, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden, verwendet.

BEIM experimentelle Forschung Valaciclovir hatte keine teratogene Wirkung in Ratten und Kaninchen. Subkutane (sc) Verabreichung von Acyclovir in herkömmlichen Tests für Teratogenität verursachte bei Ratten und Kaninchen keine teratogenen Wirkungen. In zusätzlichen Studien an Ratten wurden fetale Anomalien mit der sc-Verabreichung des Arzneimittels in Dosen nachgewiesen, die eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Acyclovir auf 100 & mgr; g / ml und toxische Wirkungen bei der Mutter verursachten.

Bei oraler Einnahme Valaciclovir verursachte bei männlichen und weiblichen Ratten keine Fertilitätsstörungen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside (unabhängig von der Nahrungsaufnahme).

Zum Behandlung von Herpes Zoster Erwachsene werden 1 g 3 mal / Tag verschrieben. innerhalb von 7 Tagen.

Zur Behandlung von Krankheiten, die durch das Virus verursacht werden Herpes Simplex Erwachsene Valaciclovir verschreiben 500 mg 2 mal / Tag. Im Falle eines Rückfalls sollte die Behandlung innerhalb von 3 oder 5 Tagen erfolgen. In schwerwiegenderen Fällen sollte die Behandlung so früh wie möglich begonnen werden, und ihre Dauer sollte von 5 auf 10 Tage erhöht werden. Wenn Rückfälle der Krankheit optimal ist, die Ernennung von Valaciclovir in der Prodromalperiode oder unmittelbar nach dem Auftreten der ersten Symptome der Krankheit.

Als Alternative für die Behandlung Herpeslippen (Lippenfieber) wirksame Verabreichung von Valaciclovir in einer Dosis von 2 g 2 mal für 1 Tag. Die zweite Dosis sollte nach ungefähr 12 Stunden (aber nicht früher als 6 Stunden) nach der ersten Dosis eingenommen werden. Bei diesem Dosierungsschema sollte die Behandlungsdauer 1 Tag nicht überschreiten, da dies keine zusätzlichen klinischen Vorteile bietet. Die Therapie sollte begonnen werden, wenn die frühesten Symptome eines Lippenfiebers auftreten (dh Kribbeln, Jucken, Brennen).

Zum Prävention (Unterdrückung) von Rezidiven von durch das Virus verursachten Infektionen Herpes Simplex, Erwachsene mit normaler Immunität werden in einer Dosis von 500 mg einmal täglich verschrieben. Erwachsene mit Immunschwäche empfohlen, 500 mg 2 mal pro Tag zu ernennen. Die Behandlungsdauer beträgt 4-12 Monate. Daten zur Vorbeugung von Infektionen in anderen Patientenpopulationen fehlen.

Wann Nierenversagen Das Dosierungsschema wird abhängig von der Kreatinin-Clearance (CK) und den Indikationen festgelegt.

Hinweise	CK (ml / min)	Valaciclovir-Dosis
Gürtelrose Herpes	15-30 ml / min	1 g 2 mal / Tag.
Gürtelrose Herpes	weniger als 15 ml / min	1 g 1 Zeit / Tag.
Behandlung von Infektionen durch Herpes simplex	weniger als 15 ml / min	500 mg einmal täglich.
Behandlung von Lippenherpes	31-49 ml / min	1 g 2 mal für 1 Tag
	15-30 ml / min	500 mg zweimal täglich. innerhalb von 1 Tag
	weniger als 15 ml / min	500 mg einmal
Vorbeugung (Unterdrückung) von Infektionen durch Herpes simplex	weniger als 15 ml / min	in einem normalen Zustand der Immunität: 250 mg 1 Mal / Tag
	weniger als 15 ml / min	mit Immundefizienz: 500 mg 1 Mal / Tag
Zur Verringerung der Infektion mit Herpes genitalis	weniger als 15 ml / min	250 mg 1 Mal / Tag

Patienten, die sind auf HämodialyseEs wird empfohlen, zu ernennen Valaciclovir unmittelbar nach dem Ende der Hämodialyse-Sitzung in einer Dosis für Patienten mit SC weniger als 15 ml / min. Das Medikament sollte nach dem Ende der Hämodialyse-Sitzung verwendet werden.

Zum Prävention von Cytomegalovirus-Infektion Bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren beträgt die empfohlene Dosis 2 g 4 mal täglich. Das Medikament wird so schnell wie möglich nach der Transplantation verschrieben. Die Dosis sollte in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance (CK) reduziert werden. Die Kursdauer beträgt 90 Tage, kann aber bei Patienten mit hohem Infektionsrisiko erhöht werden.

Kreatinin-Clearance (ml / min)	Valaciclovir-Dosis
≥75	2 g 4 mal / Tag.
50 - <75	1,5 g 4 mal / Tag.
25 - < 50	1,5 g 3 mal / Tag.
10 - <25	1,5 g 2 mal / Tag.
<10 oder Hämodialyse	1,5 Gramm einmal täglich.

Eine häufige Überwachung der QC ist notwendig, insbesondere während der Periode, in der sich die Nierenfunktion schnell ändert (einschließlich unmittelbar nach der Transplantation oder Transplantation); Die Dosis von Valaciclovir sollte in Übereinstimmung mit QC angepasst werden.

Nebenwirkungen:

Entsprechend der Häufigkeit werden Nebenwirkungen nach den Kriterien der Weltgesundheitsorganisation (WHO) in die folgenden Kategorien eingeteilt: sehr oft (≥1: 10), oft (≥1: 100 und <1:10), selten ( ≥1: 1000 und <1: 100), selten (≥1: 10000 und <1: 1000), sehr selten, einschließlich Einzelfälle (<1: 10000).

Klinische Studien Daten

Störungen aus dem Nervensystem

Oft: Kopfschmerzen.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Oft: Übelkeit.

Post-Marketing-Forschungsdaten

Verletzungen durch das Blutsystem und Hämatopoese

Sehr selten: Leukopenie, Thrombozytopenie. Grundsätzlich wurde Leukopenie bei Patienten mit verminderter Immunität beobachtet.

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: Anaphylaxie.

Störungen des Nervensystems und der Psyche

Selten: Schwindel, Verwirrung Bewusstsein, Halluzinationen, Unterdrückung des Bewusstseins.

Sehr selten: Erregung, Tremor, Ataxie, Dysarthrie, psychotische Symptome, Krämpfe, Enzephalopathie, Koma. Die oben genannten Symptome sind meist reversibel und werden normalerweise bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder vor dem Hintergrund anderer prädisponierender Zustände beobachtet. Bei erwachsenen Patienten mit transplantiertes Organ, Bei hohen Dosen von Aciclovir (8 g pro Tag) zur Vorbeugung einer CMV-Infektion entwickeln sich neurologische Reaktionen häufiger als bei niedrigeren Dosen.

Störungen des Atmungssystems und der mediastinalen Organe

Selten: Kurzatmigkeit.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Selten: Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall.

Störungen aus Leber und Gallengängen

Sehr selten: reversible Verstöße funktionelle hepatische Tests, die manchmal als Manifestationen von Hepatitis angesehen werden.

Störungen der Haut und des Unterhautfettgewebes

Selten: Hautausschläge, einschließlich Lichtempfindlichkeit.

Selten: Juckreiz.

Sehr selten: Urtikaria, Angioödem.

Verstöße von Harnsystem

Selten: Hämaturie (oft mit anderen Erkrankungen der Nieren verbunden).

Selten: eingeschränkte Nierenfunktion.

Sehr selten: akut renal Insuffizienz, Nierenkolik. Nierenkolik kann mit eingeschränkter Nierenfunktion verbunden sein. Fälle von Ausfällung von Acyclovir-Kristallen im Lumen von Nierentubuli wurden berichtet. Ein adäquates Trinkregime sollte während der Behandlung eingehalten werden.

Andere: Bei Patienten mit schweren eingeschränkte Immunität, insbesondere bei erwachsenen Patienten mit fortgeschrittener HIV-Infektion, die über einen langen Zeitraum hohe Dosen von Acyclovir (8 g täglich) erhalten, Fälle von Nieren Insuffizienz, mikroangiopathische hämolytische Anämie und Thrombozytopenie (manchmal in Kombination). Ähnliche Komplikationen wurden bei Patienten mit den gleichen zugrunde liegenden / oder Begleiterkrankungen beobachtet, aber nicht erhalten Valaciclovir.

Überdosis:

Symptomatologie

Das Auftreten von akutem Nierenversagen und neurologischen Symptomen, einschließlich Verwirrtheit, Halluzinationen, Agitiertheit, Bewusstlosigkeit und bei Patienten mit Überdosierung von Valaciclovir, Übelkeit und Erbrechen. Um eine Überdosierung zu vermeiden, seien Sie vorsichtig, wenn Sie das Medikament verwenden. Viele der beschriebenen Fälle von wiederholter Überdosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Patienten wurden durch eine unzureichende Dosisreduktion verursacht.

Behandlung

Patienten sollten engmaschig auf die rechtzeitige Diagnose von toxischen Manifestationen überwacht werden. Die Hämodialyse beschleunigt die Ausscheidung von Acyclovir aus dem Blut signifikant und kann im Falle einer symptomatischen Überdosierung als optimale Behandlungsmethode angesehen werden

Interaktion:

Klinisch signifikante Interaktionen sind nicht etabliert.

Aciclovir wird über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in unveränderter Form durch aktive Nierensekretion. Die kombinierte Verwendung von Arzneimitteln mit diesem Entfernungsmechanismus kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Acyclovir im Blutplasma führen.

Nach der Verwendung von Acyclovir in einer Dosis von 1000 mg und Drogen Cimetidin, Probenecid, die in der gleichen Weise abgeleitet sind wie AcyclovirEs gibt einen Anstieg AUC Aciclovir und verringert somit die renale Clearance von Acyclovir. Aufgrund des großen therapeutischen Index von Acyclovir ist jedoch eine Dosisanpassung von Valaciclovir nicht erforderlich.

Bei der Behandlung von Herpes labialis, der Vorbeugung und Behandlung von Krankheiten, die durch CMV verursacht werden, sollte bei gleichzeitiger Anwendung von Aciclovir in höheren Fällen Vorsicht geübt werden Dosen (4 Gramm pro Tag und darüber) und Arzneimittel, die mit Acyclovir um den Ausscheidungsweg konkurrieren, da eine potentielle Gefahr eines Anstiegs der Plasmakonzentrationen eines oder beider Arzneimittel oder ihrer Metaboliten besteht. Ein Anstieg wurde festgestellt AUC Acyclovir und ein inaktiver Metabolit von Mycophenolatmofetil (Immunsuppressivum, verwendet bei Patienten nach Organtransplantation) mit gleichzeitige Verwendung dieser Medikamente.

Gleichzeitige Verwendung des Arzneimittels Acyclovir mit nephrotoxischen Arzneimitteln, einschließlich Aminoglykosiden, organisch Platinverbindungen, iodiertes Kontrastmittel, Methotrexat, Pentamidin, Foscarnet, Cyclosporin und Tacrolimus sollten besonders bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden und erfordern eine regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion.

Spezielle Anweisungen:

Hydration. Ältere Patienten, Personen mit Dehydration während der Behandlung mit Valaciclovir, müssen die Menge der konsumierten Flüssigkeit erhöhen. In Ermangelung einer schweren Nierenfunktionsstörung ist eine Korrektur des Dosierungsregimes nicht erforderlich.

Anwendung bei eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Patienten. Valaciclovir Wird in Verbindung mit diesem älteren Patienten mit der Wahrscheinlichkeit, die Nierenfunktion zu verringern, über die Nieren ausgeschieden, ist es notwendig, die Dosis des Medikaments zu reduzieren. Bei Patienten mit Nierenpathologie steigt das Risiko für die Entwicklung nephrologischer Komplikationen, und solche Patienten sollten zum Zweck ihrer rechtzeitigen Erkennung engmaschig überwacht werden.

Verringerung der Übertragung des Virus von Herpes genitalis. Unterdrückende Therapie mit Valaciclovir reduziert das Risiko der Übertragung von Herpes genitalis, heilt aber nicht Herpes-Infektion und schließt das Risiko der Übertragung des Virus nicht vollständig aus, es wird empfohlen, sexuellen Kontakt zu vermeiden.

Die Zeit des Stillens. Es wird empfohlen, dass Vorsicht geboten ist Valaciclovir Frauen während der Stillzeit.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gibt keine besonderen Vorbehalte. Wenn Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems auftreten (einschließlich Agitiertheit, Halluzinationen, Verwirrtheit, Wahnvorstellungen, Krämpfen und Enzephalopathie), wird die Droge aufgehoben.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 500 mg.

Verpackung:10 Tabletten in einer Blase aus Aluminiumfolie und PVC / PVDH-Folie.

1, 2, 3 und 4 Blister mit Anweisungen für die Verwendung in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001250

Datum der Registrierung:21.11.2011 / 21.06.2016

Haltbarkeitsdatum:21.11.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd.San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vairova (Vayrova)