Valacitech - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Shell-Zusammensetzung: Fiel das Blaue (06B30583): 21,00 mg / 42,00 mg (enthält Hypromellose (3 cf) 7,35 mg / 14,70 mg, Giprolose 6,30 mg / 12,60 mg, Titandioxid 2,5368 mg / 5,0736 mg, Macrogol 400 2,10 mg / 4,20 mg, Farbstoff Indigocarmin (FD&C blau # 2) 1,6632 mg / 3,3264 mg, Hypromellose (50 cf) 1,05 mg / 2,10 mg).

Beschreibung:

Dosierung 500 mg

Oval bikonvexe Tabletten, mit einer Filmschale von blauer Farbe bedeckt. Auf dem Querschnitt - der Kern der weißen Farbe.

Dosierung von 1000 mg

Ovale bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer Filmmembran der blauen Farbe, mit Risiko auf der einen Seite. Auf dem Querschnitt - der Kern der weißen Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antivirales Mittel

ATX: & nbsp;

J.05.A.B.11 Valaciclovir

J.05.A.B Nucleoside und Nucleotide

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus

Valaciclovir ist ein antivirales Mittel, ist ein L-valiner neuer Ester von Acyclovir. Acyclovir ist ein Analogon eines Purinnucleosids (Guanin).

Im menschlichen Körper Valaciclovir schnell und fast vollständig verwandelt Acyclovir und Valin wird vermutlich durch das Enzym Valacyclovirhydrolase beeinflusst. Acyclovir ist ein spezifischer Inhibitor von Herpesviren mit Aktivität im vitro gegen Herpes-simplex-Virus (HSV) der 1. und 2. Art, Varizella-Zoster-Virus (BVB) (Varizellen Zoster Virus), Cytomegalovirus (CMV), das Epstein-Barr-Virus (EBV) und der humane Herpesvirus Typ 6-Typ. Acyclovir hemmt die Synthese von viraler Desoxyribonukleinsäure (DNA) unmittelbar nach der Phosphorylierung und Umwandlung in eine aktive Form - Acyclovirtriphosphat. Die erste Stufe der Phosphorylierung erfordert die Aktivität von virusspezifischen Enzymen. Für HSV, VZV und VEB ist dieses Enzym virale Thymidinkinase, die nur in den mit dem Virus infizierten Zellen vorhanden ist. Teilweise wird die Selektivität der Phosphorylierung in CMV indirekt durch das Produkt des Phosphotransferasegens aufrechterhalten UL97. Diese Notwendigkeit, Aciclovir mit einem spezifischen viralen Enzym zu aktivieren, erklärt weitgehend seine Selektivität.

Der Prozess der Phosphorylierung von Acyclovir (Umwandlung von Mono- zu Triphosphat) wird durch zelluläre Kinasen vervollständigt. Acyclovirt-Phosphat inhibiert kompetitiv die virale DNA-Polymerase und wird als ein Analogon des Nukleosids in die virale DNA eingefügt, was zu einem obligaten Reißen der Kette, zu einer Beendigung der DNA-Synthese und folglich zu einer Blockierung der Replikation des Virus führt.

Die Resistenz gegenüber Aciclovir beruht meist auf einem Mangel an Thymidinkinase, der zu einer exzessiven Ausbreitung des Virus im Wirt führt. In seltenen Fällen ist eine Abnahme der Empfindlichkeit gegenüber Acyclovir auf das Auftreten von Virusstämmen mit einer Verletzung von die Struktur der viralen Thymidinkinase oder DNA-Polymerase. Die Virulenz dieser Varietäten ähnelt der ihres Wildstammes.

Basierend auf den Ergebnissen einer umfangreichen Studie an HSV - und BWV - Stämmen, die aus Patienten ausgewählt wurden, die eine Acyclovir - Therapie erhielten oder zur Prophylaxe verwendeten, wurde festgestellt, dass Viren mit reduzierter Valaciclovir - Empfindlichkeit extrem selten sind, in seltenen Fällen jedoch bei Patienten mit schwere Immunität, zum Beispiel Empfänger oder Organe von Knochenmarktransplantaten, Patienten, die eine Chemotherapie für maligne Neoplasmen erhalten, und bei HIV-infizierten Patienten.

Valaciclovir trägt zur Linderung des Schmerzsyndroms bei: reduziert es Dauer und reduziert den Prozentsatz der Patienten mit Schmerzen verursacht durch Herpes zoster, einschließlich akuter Postzosterschmerz.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Valaciclovir gut aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert, schnell und fast vollständig in eine umgewandelt Acyclovir und Valin. Diese Umwandlung wird wahrscheinlich durch das Enzym der Leber mit Valacyclovirhydrolase durchgeführt.

Bei Einnahme von Valaciclovir in einer Dosis von 1000 mg beträgt die Bioverfügbarkeit von Acyclovir 54% und nimmt nicht mit der Nahrungsaufnahme ab.

Die Pharmakokinetik von Valaciclovir ist nicht dosisabhängig. Die Geschwindigkeit und der Grad der Absorption nehmen mit steigender Dosis ab, was zu einem weniger proportionalen Anstieg der maximalen Konzentration im Blutplasma führt (C_mOh) im Vergleich zum therapeutischen Dosisbereich und einer Abnahme der Bioverfügbarkeit bei Dosen über 500 mg.

Table 1. Ergebnisse der Beurteilung der Pharmakokinetik von Aciclovir bei einmaliger Anwendung von Valaciclovir in Dosen von 250 mg bis 2000 mg bei gesunden Probanden mit normaler Leberfunktion

Pharmakokinetisch Parameter von Acyclovir		250 mg	500 mg	1000 mg	2000 mg
Pharmakokinetisch Parameter von Acyclovir		(N = 15)	(N = 15)	(N = 15)	(N = 8)
VON_m_Oh	μmol / l	9,78 ± 1,71	15,0 ±4,23	23,1 ±8,53	36,9 ±6,36
	m kg / ml	2,20 ±0,38	3,37 ±0,95	5,20 ± 1,92	8,30 ± 1,43
T_mOh	Stunden (Stunden)	0,75 (0,75-1,5)	1,0 (0,75-2,5)	2,0 (0,75-3,0)	2,0 (1,5-3,0)
AUC	h · μmol / l	24,4 ±3,65	49,3 ± 7,77	83,9 ±20,1	131 ±28,3
	h · ug / ml	5,50 ±0,82	11,1 ± 1,75	18,9 ±4,51	29,5 ± 6,36

VON_mOh - maximale Konzentration im Blutplasma;

T_mOh - Zeit, um die maximale Konzentration im Blutplasma zu erreichen; AUC - Bereich unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit".

Die Werte von C_mOh und AUC spiegeln die mittlere Standardabweichung wider. Werte für T_mOhspiegeln den Medianwert und den Wertebereich wider.

Die maximale Konzentration von Valaciclovir im Blutplasma beträgt nur 4% der Konzentration von Acyclovir, die mittlere Zeit des Erreichens beträgt 30 bis 100 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels. Nach 3 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels erreicht die Konzentration von Valaciclovir das Quantifizierungsniveau oder darunter. Valaciclovir und Acyclovir haben ähnliche pharmakokinetische Parameter nach einmaliger und mehrfacher Verabreichung. VZV und HSV verändern die Pharmakokinetik von Valaciclovir und Aciclovir nicht signifikant nach der Einnahme von Valaciclovir nach innen.

Verteilung

Der Grad der Bindung von Valaciclovir an Plasmaproteine ist sehr gering (15%). Der Grad der Penetration in die Cerebrospinalflüssigkeit (CSF) wird als das Verhältnis definiert AUC im CSF zu AUC im Blutplasma und beträgt etwa 25% für Acyclovir und Metaboliten 8-Hydroxyacyclovir (8-0H-ACV); etwa 2,5% für den Metaboliten 9- (Carboxymethoxy) methylguanin (CMMG).

Stoffwechsel

Nach oraler Verabreichung Valaciclovir verwandelt sich in Acyclovir und L-Valine durch präsystemischen Stoffwechsel im Darm und / oder Leberstoffwechsel. Acyclovir wird in kleine Metabolite umgewandelt: CMMG unter dem Einfluss von Ethylalkohol und Aldehyd-Dehydrogenase; 8-OH-ACV unter dem Einfluss von Aldehydoxidase. Ungefähr 88% der gesamten kumulativen Wirkung auf das Blutplasma treten in Acyclovir, 11% - auf CMMG und 1% - auf 8-OH-ACV. Valaciclovir und Acyclovir werden nicht durch Isoenzyme des Cytochrom-P450-Systems metabolisiert.

Ausscheidung

Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt die Halbwertszeit von Aciclovir aus dem Blutplasma nach einmaliger oder mehrfacher Verabreichung von Valaciclovir etwa 3 Stunden. Weniger als 1% der verabreichten Valaciclovir-Dosis wird von den Nieren unverändert ausgeschieden. Valaciclovir wird über die Nieren hauptsächlich in Form von Aciclovir (mehr als 80% der eingenommenen Dosis) und des Metaboliten von Aciclovir aus dem Körper ausgeschieden. CMMG.

Spezielle Patientengruppen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Ausscheidung von Acyclovir korreliert mit der Nierenfunktion, die Exposition von Acyclovir erhöht sich mit zunehmender Schwere des Nierenversagens. Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz beträgt die mittlere Halbwertszeit von Acyclovir nach Valaciclovir etwa 14 Stunden im Vergleich zu etwa 3 Stunden bei normaler Nierenfunktion.

Exposition von Acyclovir und seinen Metaboliten CMMG und 8-OH-ACV in Blutplasma und CSF wurden nach mehrfacher Verabreichung von Valaciclovir bei 6 Patienten mit normaler Nierenfunktion (mittlere Kreatinin-Clearance 111 ml / min, Bereich 91-144 ml / min), die alle 6 Stunden 2000 mg erhielten, und bei 3 Patienten in stabilem Zustand beurteilt bei schwerer Niereninsuffizienz (mittlere Kreatinin-Clearance 26 ml / min, Bereich 17-31 ml / min), Erhalt von 1500 mg alle 12 Stunden. Bei einem schweren Nierenversagen im Vergleich zur normalen Nierenfunktion im Blutplasma sowie im Liquor sind die Konzentrationen von Aciclovir, CMMG und 8-OH-ACV waren 2, 4 bzw. 5-6 mal höher. Es gab keinen Unterschied im Grad der Penetration von Acyclovir im CSF (definiert als das Verhältnis AUC im CSF zu AUC im Blutplasma), CMMG oder 8-OH-ACV zwischen zwei Populationen mit schwerem Nierenversagen und normaler Nierenfunktion.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Pharmakokinetische Daten zeigen, dass bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion die Umwandlungsrate von Valaciclovir in Acyclovir, aber nicht der Grad dieser Transformation. Die Halbwertszeit von Aciclovir hängt nicht von der Leberfunktion ab.

Schwangerschaft

In einer Studie über die Pharmakokinetik von Valaciclovir und Acyclovir in der späten Schwangerschaft, eine Zunahme der täglichen AUC in einem stabilen Zustand mit einer täglichen Einnahme von Valaciclovir in einer Dosis von 1000 mg pro Tag, die etwa 2-mal höher ist AUC bei Verabreichung an Acyclovir in einer Dosis von 1200 mg pro Tag.

HIV infektion

Bei Patienten mit HIV-Infektion bleiben die Verteilung und pharmakokinetischen Eigenschaften von Aciclovir nach oraler Verabreichung einer oder mehrerer Dosen von 1000 mg oder 2000 mg Valaciclovir im Vergleich zu gesunden Probanden unverändert.

Organtransplantation

Die maximale Konzentration von Acyclovir bei Patienten nach Organtransplantation, die 4 mal täglich 2000 mg Valaciclovir erhielten, war vergleichbar oder höher als die maximale Konzentration, die bei gesunden Freiwilligen beobachtet wurde, die die gleiche Dosis erhielten. Legen Sie die täglichen Werte fest AUC kann als signifikant höher charakterisiert werden.

Indikationen:

Erwachsene und Jugendliche im Alter von 12 bis 18 Jahren

- Behandlung von Infektionen der Haut und der Schleimhäute durch HSV, einschließlich der neu diagnostizierten und wiederkehrenden Herpes genitalis (Herpes Genitalis), ebenso wie Herpes labialis (Herpes Labialist);

- Prophylaxe (Unterdrückung) von Rückfällen von Infektionen der Haut und der Schleimhäute, die durch HSV verursacht werden, einschließlich Herpes genitalis, einschließlich bei Immunglobulinämie;

- Prävention von Infektionen durch Cytomegalovirus (CMV) und Krankheiten nach der Transplantation von Parenchymorganen.

Erwachsene

- Behandlung von Herpes Zoster (Herpes Zoster) und ophthalmologischer Herpes Zoster.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Valaciclovir, Acyclovir oder eine andere Komponente des Arzneimittels;

- Alter der Kinder bis 12 Jahre;

- Kinder unter 18 Jahren bei der Behandlung von Herpes Zoster und ophthalmologischen Herpes Zoster.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz; Patienten mit klinisch exprimierten Formen der HIV-Infektion; mit der gleichzeitigen Verabreichung von nephrotoxischen Arzneimitteln.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Fruchtbarkeit

In Tierstudien Valaciclovir beeinflusste die Fruchtbarkeit nicht. Die Verwendung von hohen Dosen von Acyclovir zur parenteralen Verabreichung verursachte jedoch testikuläre Wirkungen bei Ratten und Hunden.

Studien über die Auswirkungen von Valaciclovir auf die Fertilität beim Menschen wurden nicht durchgeführt. Es gab jedoch keine Veränderungen in Anzahl, Beweglichkeit und Morphologie der Spermatozoen bei 20 Patienten nach 6 Monaten täglicher Anwendung von Valaciclovir in Dosen von 400 mg bis 1000 mg .

Schwangerschaft

Über die Anwendung von Valaciclovir in der Schwangerschaft liegen nur begrenzte Daten vor.

Das Medikament sollte nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Schwangerschaftsregister dokumentierten Schwangerschaftsergebnisse bei Frauen, die nahmen Valaciclovir oder andere Zubereitungen, die enthalten Acyclovir (Acyclovir ist ein aktiver Metabolit von Valaciclovir), 111 bzw. 1246 Fälle (von denen 29 und 756 nahmen Medikamente im ersten Trimester der Schwangerschaft) waren Schwangerschafts-Ergebnisse prospektiv aufgezeichnet. Analyse der Daten in der Liste der schwangeren Frauen mit Aciclovir ausgesetzt ergab keine Zunahme der Anzahl der Geburtsfehler bei ihren Kindern im Vergleich zur allgemeinen Bevölkerung, keiner der Entwicklungsdefekte zeigte keine Spezifität oder Muster, die eine gemeinsame Ursache Das Register der schwangeren Frauen enthielt eine kleine Anzahl von Frauen, die nahmen Valaciclovir Während der Schwangerschaft ist es unmöglich, verlässliche und eindeutige Aussagen über die Sicherheit von Valaciclovir während der Schwangerschaft zu treffen.

Stillzeit

Aciclovir, der Hauptmetabolit von Valaciclovir, dringt in die Muttermilch ein. Nach Einnahme von Valaciclovir in einer Dosis von 500 mg in C_mOh in der Muttermilch im 0,5-2,3-fachen (durchschnittlich 1,4-fach) überschritten die entsprechenden Konzentrationen von Aciclovir im Blutplasma der Mutter. Wert Beziehung AUC Acyclovir in der Muttermilch zu AUC im Blutserum der Mutter lag zwischen 1,4 und 2,6 (Mittelwert 2,2). Die durchschnittliche Konzentration von Acyclovir in der Muttermilch betrug 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Bei Einnahme einer Valaciclovir-Mutter in einer Dosis von 500 mg 2-mal täglich werden stillende Kinder den gleichen Wirkungen von Aciclovir ausgesetzt wie in einer Dosis von etwa 0,61 mg / kg / Tag. Die Halbwertszeit von Aciclovir aus Muttermilch ist die gleiche wie aus Plasma. Valaciclovir in unveränderter Form wurde nicht im Blutplasma der Mutter, der Muttermilch oder des Urins des Kindes festgestellt. Valacitek sollte bei Frauen während der Stillzeit mit Vorsicht angewendet werden.

Dennoch, Acyclovir zur intravenösen Verabreichung wird zur Behandlung von HSV bei Säuglingen in einer Dosis von 30 mg / kg / Tag verwendet.

Dosierung und Verabreichung:

Valacitek wird unabhängig von der Mahlzeit eingenommen, die Tabletten sollten mit Wasser eingenommen werden.

Behandlung von Infektionen der Haut und der Schleimhäute, die durch HSV verursacht werden, einschließlich des ersten und wiederkehrenden Herpes genitalis (Herpes Genitalis), sowie Lippenherpes (Herpes Labialis)

Immunkompetente Erwachsene und Jugendliche im Alter von 12 bis 18 Jahren

Die empfohlene Dosis beträgt 500 mg 2 mal täglich.

Im Falle eines Rückfalls sollte die Behandlung 3 oder 5 Tage dauern. Im Fall von primärem Herpes, der in einer schwereren Form auftreten kann, sollte die Behandlung so früh wie möglich begonnen werden, und ihre Dauer sollte von 5 auf 10 Tage erhöht werden. Bei Rezidiven von HSV ist Valacitech in der Prodromalperiode oder unmittelbar nach Auftreten der ersten Krankheitssymptome die am besten geeignete Behandlung. Die Anwendung von Valaciclovir kann die Entwicklung der Läsion verhindern, wenn sie bei den ersten Anzeichen und Symptomen eines durch HSV verursachten Rückfalls eingesetzt wird.

Als eine alternative Behandlung für Herpes labialis ist die wirksame Anwendung von Valacitex in einer Dosis von 2000 mg 2-mal täglich für 1 Tag wirksam. Die zweite Dosis sollte nach ungefähr 12 Stunden (aber nicht früher als 6 Stunden) nach Einnahme der ersten Dosis eingenommen werden. Bei Anwendung dieses Dosierungsschemas sollte die Dauer der Behandlung 1 Tag nicht überschreiten, da ein Überschreiten der Behandlungsdauer nicht zu einem zusätzlichen klinischen Nutzen führt.

Die Therapie sollte begonnen werden, wenn die frühesten Symptome von Herpes labialis (dh Kribbeln, Jucken, Brennen) auftreten.

Prävention (Unterdrückung) von Rezidiven von Infektionen der Haut und der Schleimhäute durch HSV, einschließlich Herpes genitalis, auch bei Erwachsenen mit Immunschwäche

Immunkompetente Erwachsene und Jugendliche im Alter von 12 bis 18 Jahren

Bei immunkompetenten Patienten beträgt die empfohlene Dosis 500 mg einmal täglich. Nach 6-12 Monaten der Behandlung ist es notwendig, die Wirksamkeit der Therapie zu bewerten.

Erwachsene mit Immunschwäche

Bei Erwachsenen mit Immunschwäche beträgt die empfohlene Dosis 500 mg zweimal täglich.

Nach 6-12 Monaten der Behandlung ist es notwendig, die Wirksamkeit der Therapie zu bewerten.

Vorbeugung von CMV-bedingten Infektionen und Erkrankungen nach Transplantation von Parenchymorganen

Erwachsene und Jugendliche im Alter von 12 bis 18 Jahren

Die empfohlene Dosis beträgt 2000 mg 4-mal täglich und wird so schnell wie möglich nach der Transplantation verschrieben. Die Dosis sollte in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance gesenkt werden. Die Dauer der Behandlung beträgt in der Regel 90 Tage, bei Patienten mit Hochrisiko-Behandlung kann jedoch verlängert werden.

Behandlung von Herpes Zoster (Herpes Zoster) und ophthalmologischer Herpes Zoster

Erwachsene

Die empfohlene Dosis beträgt 1000 mg 3 mal täglich für 7 Tage.

Spezielle Patientengruppen

Kinder

Die Wirksamkeit der Behandlung mit Valacitech bei Kindern wurde nicht untersucht.

Ältere Patienten

Es ist nötig die mögliche Unterbrechung der Funktion der Nächte bei den bejahrten Patienten zu berücksichtigen, man muss die Dosis Valacitech entsprechend anpassen.

Es ist notwendig, ein angemessenes Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht aufrechtzuerhalten.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Dosis von Valacitech sollte bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung reduziert werden (siehe Dosierungsplan in Tabelle 2). Diese Patienten müssen ein angemessenes Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht aufrechterhalten.

Table 2. Korrektur der Valacitex-Dosis zur Anwendung bei Erwachsenen und Jugendlichen im Alter von 12 bis 18 Jahren mit eingeschränkter Nierenfunktion

Hinweise	Kreatinin-Clearance, ml / min	Valacicothe-Dosis
Herpes zoster ophthalmologischer Herpes zoster bei immunkompetenten Erwachsenen (Behandlung)	nicht weniger als 50	1000 mg 3 mal am Tag
	von 30 bis 49	1000 mg zweimal täglich
	von 10 bis 29	1000 mg einmal täglich
	weniger als 10	500 mg einmal täglich
HSV (Behandlung)
Immunkompetente Erwachsene und Jugendliche im Alter von 12 bis 18 Jahren	nicht weniger als 30	500 mg zweimal täglich
	weniger als 30	500 mg einmal täglich
Herpes labialis bei immunkompetenten Erwachsenen und Jugendlichen im Alter von 12 bis 18 Jahren (Behandlung)	nicht weniger als 50	2000 mg zweimal täglich
	von 30 bis 49	1000 mg zweimal täglich
	von 10 bis 29	500 mg zweimal täglich
	weniger als 10	500 mg einmal täglich
HSV (Prävention (Unterdrückung))
Immunkompetente Erwachsene und Jugendliche im Alter von 12 bis 18 Jahren	nicht weniger als 30	500 mg einmal täglich
	weniger als 30	500 mg einmal alle zwei Tage
Erwachsene mit Immunschwäche	nicht weniger als 30	500 mg zweimal täglich
Erwachsene mit Immunschwäche	weniger als 30	500 mg einmal täglich
Prävention von CMV-bedingten Infektionen bei Erwachsenen und Jugendlichen im Alter von 12 bis 18 Jahren	nicht weniger als 75	2000 mg 4 mal am Tag
	von 50 bis 75	1500 mg 4 mal am Tag
	von 25 bis 50	1500 mg 3 mal am Tag
	von 10 bis 25	1500 mg zweimal täglich
	weniger als 10 oder bei Patienten unter Hämodialyse	1500 mg einmal täglich

Zusätzliche Informationen für Indikationen: Behandlung von Infektionen der Haut und der Schleimhäute durch HSV. einschließlich des neu identifizierten und wiederkehrenden Genitalherpes (Herpes genitalis) sowie des Lippenherpes (Herpes labialis)

Die Erfahrung mit der Anwendung von Valacitex bei Kindern mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 50 ml / min / 1,73 m² abwesend.

Zusätzliche Informationen für Indikationen: Prävention von Infektionen durch CMV und Krankheiten nach der Transplantation von Parenchymorganen

Es ist oft notwendig, die Clearance von Kreatinin zu bestimmen, insbesondere während einer Periode, in der sich die Nierenfunktion schnell ändert, zum Beispiel unmittelbar nach der Transplantation oder Transplantation, während die Dosis von Valacitex in Übereinstimmung mit der Kreatinin-Clearance eingestellt wird.

Zusätzliche Informationen für Indikationen: Behandlung von Herpes Zoster (Herpes Zoster) und ophthalmologischer Herpes Zoster

Valacitek sollte nach Hämodialyse bei Patienten mit periodischer Hämodialyse angewendet werden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Basierend auf der Studie mit einer Einzeldosis von 1000 mg Valaciclovir bei erwachsenen Patienten mit Leberzirrhose mit leichter bis mittelschwerer Schwere (mit konservierter synthetischer Leberfunktion) ist die Dosisanpassung von Valacitek nicht gegeben es braucht. Pharmakokinetische Daten bei erwachsenen Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (dekompensierte Zirrhose), mit einer Verletzung der synthetischen Funktion der Leber und dem Vorhandensein von portokavalen Anastomosen zeigen ebenfalls keine Notwendigkeit für eine Korrektur der Valacitek-Dosis, jedoch die klinische Erfahrung mit diesen Pathologien sind begrenzt.

Informationen zu Dosen über 4000 mg beim Tag für Patienten mit Infektionen durch HSV und CMB, ist im Abschnitt "Besondere Hinweise" aufgeführt.

Nebenwirkungen:

Unerwünschte Reaktionen sind unten in Übereinstimmung mit der Klassifikation der wichtigsten Systeme und Organe und der Häufigkeit des Auftretens aufgeführt, die wie folgt definiert wurde: sehr oft: ≥1 zu 10, oft: ≥1 zu 100 und <1 zu 10, selten: ≥ 1 pro 1000 und <1 pro 100, selten: ≥ 1 pro 10000 und <1 pro 1000; sehr selten: <1 pro 10000.

Klinische Studien Daten

Aus dem Nervensystem

Häufig: Kopfschmerzen.

Aus dem Magen-Darm-Trakt

Häufig: Übelkeit.

Post-Marketing-Forschungsdaten

Aus dem Blutsystem und der Hämatopoese

Selten: Leukopenie, Thrombozytopenie. Im Allgemeinen wurde Leukopenie bei Patienten mit verminderter Immunität beobachtet.

Vom Immunsystem

Selten: Anaphylaxie.

Aus dem Nervensystem und der Psyche

Selten: Schwindel, Verwirrung, Halluzinationen, Depression des Bewusstseins.

Selten: Agitiertheit, Tremor, Ataxie, Dysarthrie, psychotische Symptome, Krämpfe, Enzephalopathie, Koma. Die oben aufgeführten Symptome sind meist reversibel und werden normalerweise bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder vor dem Hintergrund anderer prädisponierender Erkrankungen beobachtet. Bei erwachsenen Patienten mit einem transplantierten Organ, das hohe Dosen (8 g pro Tag) von Valacitex zur Vorbeugung einer CMV-Infektion erhält, entwickeln sich neurologische Reaktionen häufiger als bei niedrigeren Dosen.

Aus dem Atmungssystem und dem Mediastinum

Selten: Dyspnoe.

Aus dem Magen-Darm-Trakt

Selten: Unbehagen im Bauch, Erbrechen, Durchfall.

Aus der Leber und den Gallenwegen

Selten: reversible Verletzungen von funktionellen hepatischen Tests, die manchmal als Manifestationen von Hepatitis angesehen werden.

Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe

Selten: Hautausschläge, einschließlich Photosensibilitätsmanifestationen.

Selten: Juckreiz.

Selten: Urtikaria, Angioödem.

Aus dem Harnsystem

Selten: Hämaturie (oft mit anderen Erkrankungen der Nieren verbunden).

Selten: Beeinträchtigte Nierenfunktion.

Selten: akutes Nierenversagen, Nierenkolik. Nierenkolik kann mit eingeschränkter Nierenfunktion verbunden sein. Fälle von Ausfällung von Acyclovir-Kristallen im Lumen von Nierentubuli wurden berichtet. Ein adäquates Trinkregime sollte während der Behandlung eingehalten werden.

Andere

Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Immunität, insbesondere bei Erwachsenen mit fortgeschrittener HIV-Infektion, die über einen längeren Zeitraum hohe Dosen von Valaciclovir (8 g täglich) erhielten, wurden Nierenversagen, mikroangiopathische hämolytische Anämie und Thrombozytopenie (manchmal in Kombination) beobachtet. Ähnliche Komplikationen wurden bei Patienten mit den gleichen zugrunde liegenden und / oder Begleiterkrankungen beobachtet, aber nicht erhalten Valaciclovir.

Überdosis:

Symptome: Akutes Nierenversagen und neurologische Störungen einschließlich Verwirrtheit, Halluzinationen, Agitiertheit, Bewusstseins- und Komaunterdrückung sowie Übelkeit und Erbrechen wurden bei Patienten beobachtet, die höhere Dosen von Valaciclovir als empfohlen erhielten. Ähnliche Erkrankungen waren häufiger bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Patienten, die wiederholt höhere Valaciclovir-Dosen erhielten, weil das Dosierungsschema nicht eingehalten wurde.

Behandlung: Patienten sollten unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung Anzeichen für toxische Wirkungen erkennen. Die Hämodialyse trägt wesentlich zur Elimination von Aciclovir aus dem Blut bei und kann bei der Behandlung von Patienten mit einer Überdosierung von Valaciclovir als Methode der Wahl angesehen werden.

Interaktion:

Klinisch signifikante Interaktionen sind nicht etabliert.

Aciclovir wird über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in unveränderter Form durch aktive Nierensekretion. Die kombinierte Verwendung von Arzneimitteln mit diesem Entfernungsmechanismus kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Acyclovir im Blutplasma führen.

Nach der Ernennung von Valacitech in einer Dosis von 1000 mg und Drogen Cimetidin, Probenecid, die in gleicher Weise ausgeschieden werden wie die Zubereitung Valacitex AUC Aciclovir und verringert somit die renale Clearance von Acyclovir. Angesichts des großen therapeutischen Index von Aciclovir ist die Dosisanpassung von Valacitech jedoch nicht erforderlich.

Bei der Behandlung von Lippenherpes, der Vorbeugung und Behandlung von Krankheiten, die durch CMV verursacht werden, sollte Vorsicht geboten sein, wenn Valacitex in einer höheren Dosis (4000 mg pro Tag oder mehr) und Arzneimittel, die mit Acyclovir konkurrieren, für den Entzugweg verwendet werden besteht die Gefahr eines Anstiegs der Plasmakonzentrationen eines oder beider Medikamente oder ihrer Metaboliten. Ein Anstieg wurde festgestellt AUC Aciclovir und ein inaktiver Metabolit von Mycophenolatmofetil (ein Immunsuppressivum, das bei Patienten nach Organtransplantation verwendet wird) bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel.

Die gleichzeitige Anwendung von Valacitech mit nephrotoxischen Arzneimitteln, einschließlich Aminoglykosiden, organischen Verbindungen von Platin, iodiertem Kontrastmittel, Methotrexat, Pentamidin, Foscarneg, Cyclosporin und Tacrolimus, sollte besonders bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht durchgeführt werden und erfordert eine regelmäßige Überwachung von Nierenfunktion.

Spezielle Anweisungen:

Hydration

Bei Patienten mit Dehydratationsgefahr, insbesondere bei älteren Patienten, muss ein ausreichendes Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht gewährleistet sein.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Patienten

Weil das Acyclovir Es ist notwendig, die Valacitek-Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu reduzieren. Bei älteren Patienten kann eine Nierenfunktionsstörung beobachtet werden, so dass eine Dosisreduktion für diese Patientengruppe in Erwägung gezogen werden sollte. Sowohl ältere Patienten als auch Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion haben ein erhöhtes Risiko, neurologische Komplikationen zu entwickeln. Diese Patienten müssen eine gründliche medizinische Überwachung gewährleisten. In der Regel sind diese Reaktionen bei Absetzen von Medikamenten meist reversibel.

Behandlung von Lippenherpes und Prävention von C.MB Infektionen und Krankheiten

Die Verwendung von hohen Dosen von Valacitex bei eingeschränkter Leberfunktion und nach Lebertransplantation

Es liegen keine Daten über die Anwendung von Valacitex in hohen Dosen (4000 mg pro Tag oder mehr) bei Patienten mit Lebererkrankungen vor. Daher sollten diese Patienten Valacitek in hohen Dosen mit Vorsicht verabreicht werden. Spezielle Studien zur Untersuchung der Wirkung von Valacitek während der Lebertransplantation wurden nicht durchgeführt. Es wurde jedoch gefunden, dass die prophylaktische Verabreichung von Acyclovir in hohen Dosen die Manifestationen einer CMV-Infektion und -Krankheit reduziert.

Verwenden Sie bei Herpes genitalis

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, bei Symptomen keinen Geschlechtsverkehr zu haben, auch wenn die Behandlung mit dem antiviralen Medikament Valacitech bereits begonnen hat. Die Suppressionstherapie mit Valacitex reduziert das Risiko der Übertragung von Herpes genitalis, schließt jedoch das Infektionsrisiko nicht vollständig aus und führt nicht zu einer vollständigen Heilung. Die Therapie mit Valacitech wird in Kombination mit einer zuverlässigen Barriere-Kontrazeption empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es ist notwendig, den klinischen Zustand des Patienten und das Profil der Nebenwirkungen von Valaciclovir bei der Beurteilung der Fähigkeit des Patienten, Auto zu fahren oder zu bewegen, zu berücksichtigen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 500 mg, 1000 mg.

Verpackung:

Tabletten 500 mg: 6, 8 oder 10 Tabletten in einer Aluminium / PVC-Blisterpackung. 1 Blister (je 8 oder 10 Tabletten), 2, 5, 6 Blister (8 Tabletten) oder 7 Blisterpackungen (6 Tabletten) pro Packung Karton mit Gebrauchsanweisung.

Tabletten 1000 mg: 7, 8 oder 10 Tabletten in einer Aluminium / PVC-Blisterpackung. 1 Blister (7, 8 oder 10 Tabletten) oder 4 Blisterpackungen (7 oder 8 Tabletten) in einer Packung Karton mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003641

Datum der Registrierung:20.05.2016 / 15.08.2016

Haltbarkeitsdatum:20.05.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Rowecq LimitedRowecq Limited Großbritannien

Hersteller: & nbsp;

VIVIMED LABS, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;ROUTEC BESCHRÄNKTROUTEC BESCHRÄNKTGroßbritannien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Valacitek (VALACITECH)