Bei oraler Einnahme Acyclovir nur teilweise im Darm absorbiert. Nach einer Dosis von 200 mg 5 mal am Tag, das Maximum Konzentration Acyclovir im Blutplasma beträgt 3,2 μmol (0,7 μg / ml), die minimale Konzentration beträgt 1,8 μmol (0,4 μg / ml).
Die Konzentration von Acyclovir in der Cerebrospinalflüssigkeit beträgt 50% der Konzentration im Blutplasma. Die Bindung an Plasmaproteine ist relativ gering (9-33%). Acyclovir im Wesentlichen unverändert aus dem Körper über die Nieren ausgeschieden. Die renale Clearance von Aciclovir ist signifikant höher als die Kreatinin-Clearance, was darauf hindeutet, dass sie nicht nur durch glomeruläre Filtration, sondern auch durch tubuläre Sekretion eliminiert wird.
Der einzige Metabolit im Urin ist 9-Carboxymethoxymethylguanin (10-15% der verschriebenen Dosis).
Wenn die Aufnahme teilweise aus dem Gastrointestinaltrakt aufgenommen wird, hängt die Bioverfügbarkeit - 20% (15-30%), nicht von der Darreichungsform ab, nimmt mit steigender Dosis ab; Essen hat keinen signifikanten Einfluss auf die Absorption von Aciclovir. Nach oraler Gabe von 200 mg Acyclovir alle 4 Stunden bei Erwachsenen die durchschnittlichen Gleichgewichtswerte des Maximums Konzentration der Substanz im Plasma (Serum) von Blut - 0,7 mkg / ml und die minimale Konzentration - 0,4 mkg / ml; Die Zeit der maximalen Konzentration im Blutplasma beträgt 1,5-2 Stunden.
Nach intravenöser Tropf Einführung bei Erwachsenen, das mittlere Maximum Konzentration der Substanz im Plasma (Serum) von Blut 1 Stunde nach der Infusion in einer Dosis von 2,5; 5 und 10 mg / kg waren 5,1; 9,8 bzw. 20,7 μg / ml. Das Minimum Substanzkonzentration im Blutplasma (Serum) 7 Stunden nach der Infusion waren jeweils 0,5; 0,7 und 2,3 & mgr; g / ml. Bei Kindern älter als 1 Jahr, die maximale und minimale Konzentrationen bei einer Verabreichung von 250 und 500 mg / m2 waren in Dosen von 5 bzw. 10 mg / kg denen von Erwachsenen ähnlich. Bei Neugeborenen und Kleinkindern bis zu 3 Monaten, Acyclovir wurde in einer Dosis von 10 mg / kg intravenös über 1 Stunde alle 8 Stunden abtropfen lassen, die maximale Konzentration im Blutplasma betrug 13,8 μg / ml, die minimale Konzentration betrug 2,3 μg / ml.
Die Bindung an Proteine ist gering (9-33%). Die Passage durch die Blut-Hirn-Schranke, die Plazentaschranke, findet sich in der Muttermilch (bei einer Dosis von 1 g pro Tag drinnen mit der Muttermilch erhält das Kind 0,3 mg / kg). Es dringt gut in die Organe, Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, einschließlich Gehirn, Nieren, Leber, Lunge, wässrige Feuchtigkeit, Tränenflüssigkeit, Darm, Muskeln, Milz, Gebärmutter, Schleimhaut und Vaginalsekret, Samen, Zerebrospinalflüssigkeit, den Inhalt von Herpesbläschen. Die höchsten Konzentrationen finden sich in Nieren, Leber und Darm. Die Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit beträgt 50% derjenigen im Blutplasma. Metabolisiert in der Leber, unter dem Einfluss von Alkohol und Aldehyddehydrogenase und, in geringerem Maße, Aldehydoxidase in inaktiven Metaboliten. Der Metabolismus von Acyclovir ist nicht mit Cytochrom P450-Enzymen assoziiert.
Der Hauptweg der Beseitigung ist durch die Nieren durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion. Bei unveränderter Einnahme werden ca. 14%, bei intravenöser Verabreichung - 45-79%, entnommen. Der Hauptmetabolit im Urin ist 9-Carboxymethoxymethylguanin. Der Anteil des Hauptmetaboliten beträgt bis zu 14% (bei normaler Nierenfunktion). Weniger als 2% wird mit Kot ausgeschieden, Spurenmengen werden in der Ausatemluft bestimmt.
Halbe Elimination (Halbwertszeit) bei oraler Einnahme bei Erwachsenen - 2,5-3,3 Stunden. PDie halbe Eliminationszeit (Halbwertszeit) bei intravenöser Anwendung: bei Erwachsenen - 2,9 Stunden, bei Kindern und Jugendlichen von 1 bis 18 Jahren - 2,6 Stunden, bei Kindern unter 3 Monaten - 3,8 Stunden (mit intravenöser Injektion von 10 mg / kg für 1 Stunde 3-mal täglich). Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz Halb-Eliminationszeit (Halbwertszeit) - 19,5 Stunden, während der Hämodialyse - 5,7 Stunden, mit einer ständigen ambulanten Peritonealdialyse - 14-18 Stunden.Mit einer einzigen Hämodialysesitzung für 6 Stunden wird die Konzentration von Acyclovir im Plasma um 60% reduziert, bei der Peritonealdialyse ändert sich die Clearance von Acyclovir nicht signifikant.
Bei Anwendung auf die betroffene Haut (z. B. bei Herpes Zoster) ist die Resorption mäßig; bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, Serumkonzentrationen von bis zu 0,28 μg / ml, mit Nierenfunktionsstörungen bis zu 0,78 μg / ml. Es wird von den Nieren ausgeschieden (ca. 9% der Tagesdosis).
Augensalbe dringt leicht in das Epithel der Hornhaut ein und erzeugt eine therapeutische Konzentration in der Augenflüssigkeit.