Widokcin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Halbsynthetisches Antibiotikum aus der Gruppe der Tetracycline mit einem breiten Wirkungsspektrum, wirkt bakteriostatisch. Es dringt in Zellen ein, wirkt auf intrazellulär lokalisierte Erreger. Unterdrückt die Synthese von Proteinen in einer mikrobiellen Zelle, unterbricht die Bindung der Transport-Aminoacyl-RNA an die 30S-Untereinheit der ribosomalen Membran. Doxycyclin in vitro ist gegen grampositive Mikroorganismen aktiv - Staphylococcus spp. (einschließlich Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp .; und Gram-negative Mikroorganismen - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (früher Pasteurella spp), Bacteroides spp., Treponema spp. (einschließlich Stämme, die gegenüber anderen Antibiotika, wie modernen Penicillinen und Cephalosporinen, resistent sind). Die empfindlichsten sind Haemophilus influenzae (91-96%) und extrazelluläre Parasiten.

Doxycyclin wirkt gegen die meisten Erreger besonders gefährlicher und gefährlicher Infektionskrankheiten: Pest (Y. pestis), Tularämie (Françisella tularensis), Milzbrand (Bacillus anthracis), Cholera vibrio (V. cholerae), Rickettsia spp., Brucellose {Brucella spp .), Erreger von Sapa, Ornithose, Psittakose, Legionellen, Trachom, Geschlechtsgranulom (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia granulomatosis). Es wirkt auf die meisten Proteinstämme, Pseudomonas aeruginosa und Pilze.

Durch den Grad der antibakteriellen Aktivität Doxycyclin übertrifft natürliche Tetracycline. Im Gegensatz zu Tetracyclin und Oxytetracyclin hat es eine höhere therapeutische Wirksamkeit, auch bei 10 mal niedrigeren Dosen und längerer Wirkung. In geringerem Maße als andere Antibiotika der Tetracyclin-Reihe depressiv wirkt die Darmflora, sie unterscheidet sich von ihnen durch eine vollständigere Absorption und längere Wirkungsdauer Es besteht eine Kreuzresistenz gegenüber anderen Tetracyclinen sowie gegenüber Penicillinen.

Pharmakokinetik:

Nach einer einmaligen Infusion von 100 mg Doxycyclin für 60 Minuten (Konzentration der Lösung von 0,4 mg / ml) an Personen mit normaler Nierenfunktion wurden die maximalen Serumkonzentrationen (C_max) sind 2,5 μg / ml; nach einer zweistündigen Infusion von 200 mg des Arzneimittels (Konzentration der Lösung 0,4 mg / ml), C_max sind etwa 3,6 & mgr; g / ml.

Hat eine höhere Löslichkeit in Lipiden als Tetracyclin und Oxytetracyclin, daher ist es in vielen Organen und Geweben gut verteilt (Leber, Nieren, Lunge, Milz, Knochen, Zähne, Prostatadrüse, Augengewebe, Pleura- und Aszitesflüssigkeit, Galle, Synovialexudat, Exsudat der Kieferhöhlen und Stirnhöhlen) hohe, therapeutisch signifikante Konzentrationen. Eine geringe Affinität für die Bindung an Ca²⁺. Bei wiederholten Injektionen wird der Effekt der Kumulation des Medikaments bemerkt. Es sammelt sich im retikulo-endothelialen System und im Knochengewebe an. In Knochen und Zähnen bildet unlösliche Komplexe von Ca²⁺. Durchdringt die Plazentaschranke und wird in der Muttermilch nachgewiesen. Schlechte Penetration in die Zerebrospinalflüssigkeit (10-20% des Plasmaspiegels). Hohe Konzentrationen, die 10-20 mal höher als Serum sind, werden in der Galle bestimmt. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 80-93%. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,7 l / kg.

Die Halbwertszeit beträgt 10-16 Stunden.40% der verabreichten Dosis von Doxycyclin werden 72 Stunden lang durch die Nieren ausgeschieden (20 - 50% davon sind unverändert), bei schwerem chronischem Nierenversagen nur 1 - 5%. Unterläuft die Darm-Leber-Rezirkulation; 20-60% werden über den Darm ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Azotämie ist der Magen-Darm-Trakt (GI-Trakt) eine wichtige Art der Ausscheidung.

Mit Hämodialyse Doxycyclin nicht aus dem Blutserum entfernt.

Indikationen:

Vidoksin® ist indiziert zur Behandlung von Infektionen unterschiedlichster Lokalisation durch Mikroorganismen-empfindliche Mikroorganismen:

- Infektion der oberen und unteren Atemwege (akute Bronchitis, Exazerbation der chronischen Bronchitis, Tracheitis, Bronchopneumonie, mittelschwere und schwere Pneumonie, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektion von HNO-Organen (Otitis media, Tonsillitis, Sinusitis);

- Infektion des Urogenitalsystems (Blasenentzündung, Pyelonephritis, Prostatitis, Urethritis, Urethrozystitis, urogenitale Mycoplasmose, Endometritis, Endozervizitis, akute Orchypididitis, Gonorrhoe);

- Infektionen der Gallenwege und des Gastrointestinaltrakts (Cholezystitis, Cholangitis, Gastroenterocolitis, bakterielle Dysenterie, Reisediarrhoe);

- Infektion der Haut und der Weichteile (Phlegmone, Abszesse, Furunkulose, Panaritium, infizierte Verbrennungen, Wunden);

- Infektionskrankheiten der Augen;

-Syphilis, Frambösie, Losterneosis, Rickettsiose, Chlamydien verschiedener Lokalisationen (einschließlich Prostatitis und Proktitis), Fieber Ky, fleckiges Fieber der Rocky Mountains, Typhus (einschließlich Pilz-, Zecken-rezidivierend), Lyme-Borreliose (Borreliose) I st., Bazillen- und Amöbenruhr, Tularämie, Cholera, Aktinomykose, Malaria; in der Kombinationstherapie - Leptospirose, Trachom, Psittakose, Ornithose, Granulozytenerlichiose; Keuchhusten, Brucellose, Osteomyelitis; Sepsis, subakute septische Endokarditis, Peritonitis.

-Prophylaxe von postoperativen eitrigen Komplikationen;

-Prophylaxe der durch Plasmodium falciparum verursachten Malaria bei Kurzreisen (weniger als 4 Monate) in Gebieten, in denen gegen Chloroquin und / oder Pyrimethamin-Sulfadoxin resistente Stämme vorkommen.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Doxycyclin und andere Tetracycline, Porphyrie, schwere Leberinsuffizienz, Leukopenie, Schwangerschaft (II-III-Trimester), Laktation, Kinder unter 8 Jahren (Möglichkeit der Bildung von unlöslichen Komplexen mit Ca²⁺ mit Ablagerung im Knochenskelett, Schmelz und Dentin der Zähne), Myasthenia gravis.

Schwangerschaft und Stillzeit:Anwendung während der Schwangerschaft (II-III-Semester) und Stillzeit ist kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenöse (iv) Verabreichung von Doxycyclin ist bei schweren Formen von eitrig-septischen Erkrankungen bevorzugt, wenn es notwendig ist, schnell eine hohe Konzentration in Blutserum und -geweben zu erzeugen, und in Fällen, in denen eine orale Verabreichung schwierig ist. Es wird eine schrittweise Therapie empfohlen, dh der Übergang zu oralen Darreichungsformen von Doxycyclin, sobald dies möglich ist. Vidoksin® wird in Abhängigkeit von der Dosis durch langsame intravenöse Infusion einer frisch zubereiteten Lösung verabreicht, die 1 bis 4 Stunden dauert (siehe Herstellung der Lösung).

Für Erwachsene beträgt die übliche Tagesdosis von Vidokcin® 200 mg / Tag einmal täglich oder 100 mg alle 12 Stunden. Die Dauer der Therapie wird durch die Form und Schwere der Infektion bestimmt; in / in wird 3-5 Tage verabreicht, falls erforderlich und / oder gut verträglich, wird die parenterale Verabreichung auf 7 Tage ausgedehnt; in der Zukunft (durch INDIKATIONEN!) wechseln Sie zu oralem Doxycyclin.

Bei entzündlichen Erkrankungen des kleinen Beckens wird Frauen im akuten Stadium der Krankheit IV in 100 mg alle 12 Stunden verabreicht; Eine Kombinationstherapie mit Cephalosporinen der dritten Generation wird empfohlen. Mit einer positiven Reaktion auf die Therapie und Stabilisierung des Zustands des Patienten, setzen Sie orales Dosoxyclin für 100 mg oral 2 mal täglich für 14 Tage fort.

Zur Behandlung von Syphilis (primär oder sekundär) beträgt die Dosis von Vidokcin® 300 mg / Tag; Die Behandlung dauert mindestens 10 Tage (je nach Indikation kann I / O durch orale Verabreichung ersetzt werden).

Unter Berücksichtigung der Besonderheiten der Pharmakokinetik und der bevorzugten Isolierung von Doxycyclin mit Galle werden Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Niereninsuffizienz in üblichen therapeutischen Dosierungen verabreicht, eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Bei Kindern, die älter als 8 Jahre sind, wird die Dosis basierend auf dem Körpergewicht berechnet. Die empfohlene Tagesdosis am ersten Behandlungstag beträgt 4 mg / kg in 1 oder 2 Injektionen, dann 2-4 mg / kg täglich in 1 oder 2 Injektionen abhängig von der Schwere der Infektion. Bei Kindern mit einem Körpergewicht von mehr als 45 kg werden die für Erwachsene angegebenen Dosierungen verwendet.

Regeln für die Vorbereitung von Lösungen

Die Herstellung einer Lösung von Vidokcin® zur intravenösen Infusion erfolgt in zwei Stufen:

1 Stufe - Der Inhalt einer Durchstechflasche mit 100 mg sterilem Vidokcin®-Pulver wird mit 10 ml sterilem Wasser zur Injektion oder 0,9% iger Natriumchloridlösung verdünnt;

2 Stufe - Die Lösung von Vidoksin® in einer Konzentration von 10 mg / ml, die während der anfänglichen Verdünnung erhalten wurde, wird zu 100-500 ml eines der folgenden Infusionsmedien hinzugefügt: 0,9% Natriumchloridlösung, 5% Glucoselösung, Ringerlösung . Der empfohlene Konzentrationsbereich der Fertiglösung für Infusionen liegt zwischen 0,1 mg / ml und 1 mg / ml.

Die Dauer der Infusion entsprechend der Dosis (0,1 oder 0,2 g) und dem Volumen der hergestellten Lösung beträgt ungefähr 1-4 Stunden. Die empfohlene Infusionsdauer einer Lösung, die 100 mg Vidokcin® in einer Konzentration von 0,5 mg / ml enthält, beträgt 60 Minuten.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: gutartiger Anstieg des intrakraniellen Drucks (Appetitlosigkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Ödeme der Papille), toxische Wirkung auf das zentrale Nervensystem (Schwindel oder Instabilität), der Zustand stoppt schnell nach der Aufhebung von Doxycyclin;

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Verstopfung oder Durchfall, Enterokolitis (aufgrund der Proliferation von resistenten Staphylokokkenstämmen), Dysbiose;

Allergische Reaktionen: Hauthyperämie, juckende Haut, makulopapulöser Ausschlag, Angioödem, anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen, Arzneimittel Lupus erythematodes;

Aus der Hämatopoese: Hämolytische Anämie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Eosinophilie;

Aus dem Harnsystem: Erhöhung des Harnstoffstickstoffgehalts im Blutserum;

Lokale Reaktionen: Thrombophlebitis an der Stelle der intravenösen Infusion, insbesondere bei längerer Therapie;

Andere: Lichtempfindlichkeit, Superinfektion, anhaltende Verfärbung des Zahnschmelzes, oropharyngeale, intestinale und vaginale Candidiasis (eine der Manifestationen ist eine Entzündung im anogenitalen Schrittbereich).

Interaktion:

In Verbindung mit der Unterdrückung der intestinalen Mikroflora verringert sich der Prothrombin-Index, der eine Korrektur der Dosis indirekter Antikoagulantien erfordert.

In Kombination mit bakteriziden Antibiotika, die die Synthese der Zellwand stören (Penicilline, Cephalosporine), wird deren Wirksamkeit reduziert.

Schwächung der Wirkung von Östrogen-haltigen oralen Kontrazeptiva, Verringerung der Zuverlässigkeit der Empfängnisverhütung und Erhöhung der Häufigkeit von Blutungen "Durchbruch" vor dem Hintergrund der Zulassung.

Ethanol, Barbiturate, Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin und usw. Stimulatoren der mikrosomalen Oxidation, die den Metabolismus von Doxycyclin beschleunigen, verringern seine Konzentration im Plasma, was eine Korrektur der Dosis dieses Antibiotikums erfordern kann.

Die gleichzeitige Anwendung von Retinol hilft, den intrakraniellen Druck zu erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

Im Zusammenhang mit der möglichen Entwicklung von Lichtempfindlichkeit ist es notwendig, Sonnenlicht und die Auswirkungen von künstlicher UV-Bestrahlung während der Behandlung und für 4-5 Tage danach zu vermeiden.

Bei längerer Anwendung ist eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktion, Hämatopoese erforderlich.

Die anti-anabole Wirkung, die für Tetracycline charakteristisch ist, kann die Ursache für erhöhten Harnstoffstickstoff im Blutserum sein.

Alle Tetracycline bilden stabile Komplexe mit Ca²⁺ in jedem knochenbildenden Gewebe, so kann die Aufnahme während der Entwicklung der Zähne eine langfristige Verfärbung der Zähne in gelb-grau-brauner Farbe sowie eine Hypoplasie des Zahnschmelzes verursachen.

Während der Infusion sollte die Lösung vor direktem Sonnenlicht, künstlicher UV-Strahlung und künstlichem Licht aus anderen Quellen geschützt werden. Die Lösung von Vidokcin® sollte nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt und gleichzeitig verabreicht werden.

Vielleicht ein falscher Anstieg des Katecholaminkonzentrats im Urin, bestimmt durch die Fluoreszenzmethode. In der Studie der Schilddrüse Biopsie bei Patienten, die langfristig erhalten Doxycyclinmögliche dunkelbraune Färbung des Gewebes in mikroskopischen Präparaten; Funktion der Schilddrüse ist nicht beeinträchtigt.

Kann die Manifestationen der Syphilis maskieren, und daher mit der Möglichkeit der mikstinfektsii brauchen eine monatliche serologische Analyse für 4 Monate.

In dem Experiment wurde festgestellt, dass Doxycyclin kann eine toxische Wirkung auf die Entwicklung des Fötus ausüben (Verzögerung in der Entwicklung des Skeletts) -blockiert Metalloproteasen (Enzyme, die den Abbau von Kollagen und Proteoglykanen katalysieren) im Knorpel, was zu einer Verringerung von Läsionen mit deformierender Osteoarthritis führt.

Formfreigabe / Dosierung:Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung von 100 mg.

Verpackung:

100 mg Wirkstoff in Glasflaschen mit einem Fassungsvermögen von 10 ml.

1 Flasche zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in einer Packung aus Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-004624/08

Datum der Registrierung:17.06.2008 / 02.04.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

PREBAND PFC LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vidocin (Vidocine)