Substance activeAmpicilline + SulbactamAmpicilline + Sulbactam
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  • Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    Par 1 bouteille:

    Substances actives:

    Ampicilline sodique 1063 mg en termes d'ampicilline 1000 mg; sulbactam sodique 547 mg en termes de sulbactam 500 mg.

    La description:Blanc ou blanc avec une poudre de teinte jaunâtre, hygroscopique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique - inhibiteur semi-synthétique de la pénicilline + inhibiteur de la bêta-lactamase
    ATX: & nbsp

    J.01.C.R.   Combinaisons de pénicillines (y compris celles contenant des inhibiteurs de la bêta-lactamase)

    Pharmacodynamique:

    L'ampicilline + sulbactam est une préparation combinée qui a un effet bactéricide contre les microorganismes sensibles à l'ampicilline, y compris les souches productrices de bêta-lactamases.

    L'ampicilline est une pénicilline semi-synthétique avec un large spectre d'activité, inhibe la synthèse des protéines de la paroi cellulaire des micro-organismes pathogènes. Le sulbactam est un inhibiteur irréversible de la bêta-lactamase; élargit le spectre de l'activité de l'ampicilline contre les souches résistantes, dont la résistance se développe sous la l'exposition aux bêta-lactamases; ne modifie pas l'activité de l'ampicilline contre les souches sensibles; en se liant à certaines protéines de bactéries liant la pénicilline, présente une synergie avec une utilisation simultanée avec des antibiotiques bêta-lactamines. Stable en solution aqueuse, a une activité antibactérienne indépendante contre la famille Neisseriaceae et Acinetobacter spp. et est résistant à l'action de la plupart des bêta-lactamases plasmidiques.

    L'ampicilline + sulbactam est active contre les micro-organismes suivants (y compris les souches productrices de bêta-lactamases):

    Bactéries aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus (souches bêta-lactamases productrices et non productrices), Staphylococcus épidermidis (souches bêta-lactamases productrices et non productrices), Staphylococcus saprophyticus (souches bêta-lactamases productrices et non productrices), Streptocoque pyogenes, Streptocoque pneumoniae (y compris les souches résistantes à la pénicilline), Streptocoque spp. groupes viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes.

    Bactéries aérobies à Gram négatif: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhée (souches bêta-lactamases productrices et non productrices), Moraxella catarrhalis (souches bêta-lactamases productrices et non productrices), Morganella morganii, Haemophilus influenzae (y compris les souches résistantes à l'ampicilline), Providencia Rettgeri, Providencia stuartii.

    Microorganismes anaérobies: Bacteroides spp., comprenant Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (Outre Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

    Résistant: résistant à la méthicilline Staphylococcus spp., Citrobacter spp., la plupart des souches Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasme pneumoniae.

    Pharmacocinétique

    Concentrations sériques maximales (Cmah) ampicilline et sulbactam après administration intraveineuse (iv) 1,5 g et 3 g du médicament sont de 40-71 μg / ml et de 109-150 μg / ml pour l'ampicilline; 21-40 μg / ml et 48-88 μg / ml pour le sulbactam, respectivement. Après injection intramusculaire (intramusculaire), 1,5 g d'ampicilline + sulbactam CmL'amplitude de l'ampicilline varie de 8 μg / ml à 37 μg / ml, Cmsulbactam - de 6 μg / ml à 24 μg / ml. Le degré de liaison aux protéines plasmatiques est de 28% pour l'ampicilline et de 38% pour le sulbactam.

    Le sulbactam et ampicilline bien réparties dans une variété de tissus et de liquides.Les concentrations thérapeutiques après l'administration IM et IV sont créées dans les liquides péritonéaux et pleuraux, le liquide interstitiel, les paroi, organes pelviens, peau et tissu sous-cutané. Pauvre pénètre la barrière hémato-encéphalique, avec une inflammation des méninges, la perméabilité au liquide céphalorachidien augmente. La période de demi-vie (T1 / 2) de l'ampicilline et du sulbactam est en moyenne d'environ 1 heure. Les deux composants du médicament sont excrétés principalement par les reins sous forme inchangée. De 75% à 85% de la dose d'ampicilline et de sulbactam administrée sont excrétés par les reins dans les 8 premières heures. Chez les patients atteints de divers degrés de dysfonction rénale, le composant T1 / 2 du médicament est augmenté, ce qui nécessite un ajustement de la dose et l'administration du médicament.

    Les indications:

    Maladies inflammatoires infectieuses causées par des souches sensibles à l'ampicilline + sulbactam de microorganismes:

    -infections des organes ORL (y compris la sinusite, l'otite moyenne, l'amygdalite);

    -infection des organes respiratoires (aiguë et exacerbation de la bronchite chronique, pneumonie, abcès du poumon, empyème pleural);

    -l'endocardite infectieuse, la méningite bactérienne, la septicémie;

    - les infections non compliquées et compliquées des organes abdominaux (cholécystite, cholangite, péritonite, abcès de la cavité abdominale);

    -infection de l'appareil urinaire (aiguë et exacerbation de la pyélonéphrite chronique, pyélite);

    Maladies inflammatoires infectieuses des organes pelviens (salpingite, salpingoophoritis, abcès tubo-ovarien, endométrite, pelvioperitonitis);

    infection à gonocoque;

    -infection de la peau et des tissus mous (érysipèle, abcès, phlegmon, plaie et infection postopératoire);

    -infection des os et des articulations.

    Prévention des complications postopératoires dans les opérations sur les organes abdominaux et pelviens.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'un des composants du médicament et d'autres antibiotiques bêta-lactamines; mononucléose infectieuse (y compris en cas d'éruption cutanée semblable à la rougeole), leucémie lymphocytaire.

    Innocuité de l'ampicilline + sulbactam chez les patients en stade terminal d'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 5 ml / min)) pas installé.

    Lors de l'utilisation de la procaïne, la lidocaïne en tant que solvant - sensibilité accrue aux anesthésiques locaux de type amide, choc sévère, blocage de la conduction intracardiaque, insuffisance cardiaque sévère.

    Soigneusement:

    L'asthme bronchique, la pollinose et d'autres maladies allergiques, l'insuffisance hépatique, les maladies chroniques du tractus gastro-intestinal dans l'histoire, précédemment souffert de colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens, altération de la fonction rénale, et l'âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Ampicilline et le sulbactam pénètre dans le lait maternel à de faibles concentrations. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    Intraveineux (jet et goutte à goutte), intramusculaire. Le mode d'administration dépend de la sévérité de l'infection et de la dose choisie. Ce qui suit sont les doses totales d'ampicilline et de sulbactam (dans un rapport de 2: 1).

    Chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans et pesant plus de 40 kg, pour le traitement des infections de sévérité modérée, injecté / m ou IV 1,5 g toutes les 6 heures. Dans les infections sévères - 3 g toutes les 6 heures. La dose quotidienne maximale de sulbactam ne doit pas dépasser 4 g, ce qui correspond à une dose quotidienne de 12 g.

    Le traitement doit être poursuivi pendant au moins 2-3 jours après la disparition des symptômes cliniques de la maladie. La durée du traitement est de 5-14 jours, cependant, dans les cas plus graves, il peut être augmenté ou complété ampicilline.

    Avec la gonorrhée non compliquée - 1,5 g une fois.

    Pour la prévention de l'infection postopératoire - 1,5-3 g pendant l'anesthésie, puis dans les 24 heures après l'opération dans la même dose toutes les 6-8 heures.

    Chez les enfants âgés de plus de 1 mois et de moins de 12 ans (ou pesant moins de 40 kg), le médicament est administré à la dose de 150 mg / kg par jour, qui est divisée en 3 à 4 injections. En cas d'infection grave, la dose peut être augmentée à 300 mg / kg / jour. La durée du traitement ne doit pas dépasser 14 jours.

    Chez les prématurés et les enfants de la première semaine de vie, la dose quotidienne de médicament est de 75 mg / kg, divisée en deux injections.

    Chez les enfants de 7 jours à 28 jours, le médicament est prescrit à une dose de 150 mg / kg par jour, divisé en 3 perfusions intraveineuses.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la correction du schéma posologique est effectuée en fonction des valeurs de clairance de la créatinine (CK).

    Clairance de la créatinine, ml / min

    T1 / 2, h

    Mode d'administration recommandé

    30

    1

    1,5-3 g toutes les 6-8 heures

    15-29

    5

    1,5-3 g toutes les 12 heures

    5-14

    9

    1,5-3 g toutes les 24 heures

    Chez les enfants atteints d'insuffisance rénale (CC inférieure à 30 ml / min), le médicament est administré en doses uniques habituelles (50-75 mg / kg), en augmentant les intervalles entre les administrations, comme indiqué chez les adultes.

    Préparation de solutions:

    Pour préparer la solution pour l'introduction / m, de l'eau stérile pour injection, une solution à 0,5% de procaïne, une solution de lidocaïne à 0,5% est utilisée comme solvant. 4 ml du solvant sont ajoutés au flacon contenant 1,5 g de la préparation.

    Pour préparer une solution pour perfusion intraveineuse dans la bouteille contenant 1,5 g de médicament, ajouter 12 ml d'eau pour injection, solution de chlorure de sodium à 0,9%. Entrez lentement pendant 3-5 minutes.

    Pour préparer une solution pour perfusion intraveineuse 1,5-3 g du médicament est dissous dans 12 ml d'eau pour injection, puis la solution résultante est ajoutée à 150-200 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou 5% de solution de dextrose et injecté à un taux de 60-80 gouttes par minute.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques urticaire, hyperhémie cutanée, démangeaison cutanée, œdème de Quincke, rhinite, conjonctivite, fièvre, arthralgie, choc anaphylactique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème exsudatif multiforme, nécrolyse épidermique toxique.

    Du système digestif: nausées, vomissements, diminution de l'appétit, diarrhée, flatulence, glossite, colite pseudomembraneuse, activité accrue hépatique transaminase.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: anémie hémolytique, réduction de l'hémoglobine, thrombocytopénie, éosinophilie, leucopénie, neutropénie, lymphopénie, lymphocytose, thrombocytose, monocytose, test de Coombs faussement positif.

    Du système nerveux central: somnolence, mal de tête.

    Indicateurs de laboratoire: azotémie, augmentation de la concentration d'urée dans le plasma sanguin, hypercreatininémie, diminution des protéines sériques, leucocytose, cylindrurie.

    Les réactions locales: avec l'introduction / m - douleur au site d'injection, avec / dans l'introduction - phlébite, thrombophlébite.

    Autre: malaise, douleur thoracique, mal de gorge, dysurie, gonflement, saignement, traitement à long terme - candidamycose, développement de la surinfection.

    Surdosage:

    Symptômes: troubles neurologiques jusqu'à des convulsions (en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale), nausées, vomissements, diarrhée, perturbation de l'équilibre hydro-électrolytique (à la suite de vomissements et de diarrhée).

    Traitement: thérapie symptomatique; dans les cas graves - hémodialyse.

    Interaction:

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des anticoagulants indirects ampicilline + sulbactam potentialise leur action; réduit l'efficacité de l'oral contraceptifs, médicaments, dans le processus de métabolisme qui forme l'acide para-aminobenzoïque et éthinylestradiol (risque de saignement "percée").

    Avec une utilisation simultanée avec des aminoglycosides, il existe une synergie prononcée de l'action bactéricide contre les bactéries gram-positives et gram-négatives.

    Pharmaceutiquement incompatible avec les produits sanguins ou les hydrolysats de protéines, les aminoglycosides. Lorsque vous utilisez le médicament avec des aminoglycosides simultanément, ne mélangez pas les médicaments dans une seringue ou un système de perfusion; avec l'introduction / m pour entrer dans différentes parties du corps; lors de l'introduction IV, entrer séparément, en observant une certaine séquence avec aussi longtemps que possible un intervalle de temps entre introductions ou utiliser des cathéters intraveineux séparés.

    Probénécide, allopurinol, phénylbutazone, les anti-inflammatoires non stéroïdiens réduisent la sécrétion tubulaire d'ampicilline et de sulbactam et augmentent leur demi-vie. Les diurétiques réduisent la clairance des pénicillines.

    Antibiotiques bactéricides (y compris les céphalosporines, cyclosérine, vancomycine, rifampicine, aminoglycosides) ont un effet synergique; antibiotiques bactériostatiques (y compris les macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines) - antagoniste.

    L'utilisation simultanée de l'ampicilline et de l'allopurinol augmente le risque d'éruption cutanée.

    Instructions spéciales:

    En cas d'utilisation prolongée du médicament, une surveillance périodique des reins, du foie et une analyse générale du sang sont nécessaires.

    Avant le début du traitement, une anamnèse approfondie doit être faite sur les réactions allergiques précédentes aux antibiotiques bêta-lactamines. Lors du développement d'une réaction allergique, le médicament doit être immédiatement arrêté.

    Lors de l'utilisation du médicament, à la fois dans le contexte de prendre et 2-3 semaines après la cessation du traitement, il est possible de développer une diarrhée causée par Clostridium difficile (colite pseudomembraneuse). Dans les cas bénins, il suffit d'annuler le traitement et d'appliquer des résines échangeuses d'ions (la colestramine, colestipol), dans les cas graves, compensation pour la perte de liquide, électrolytes et protéines, la nomination de la vancomycine ou métronidazole. Ne pas utiliser de médicaments qui inhibent la motilité intestinale.

    Avec l'utilisation de l'ampicilline + sulbactam (ainsi que d'autres antibiotiques), il est possible de développer une surinfection, ce qui nécessite le retrait du médicament et la nomination d'un traitement approprié.

    Il est possible de détecter un faux échantillon positif de Coombs, un test faussement positif pour le glucose dans l'urine (en utilisant la méthode de Benedict ou Felling).

    Dans le traitement des patients atteints de sepsis, le développement d'une réaction de bactériolyse (la réaction de Yarisch-Gerxheimer) est possible.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les données sur l'effet indésirable du médicament à des doses recommandées sur la capacité de conduire un véhicule ou de travailler avec des mécanismes ne sont pas présents.

    Cependant, étant donné la probabilité d'effets secondaires du système nerveux central, il faut faire preuve de prudence lors de la pratique potentiellement dangereuse Activités qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Poudre pour la préparation de la solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire de 1000 mg + 500 mg.

    Emballage:

    Par 1500 mg (1000 mg + 500 mg) en termes de quantité de substances actives dans des flacons en verre transparent incolore, fermés avec des bouchons en caoutchouc, des capuchons en aluminium serti avec des couvercles protecteurs en plastique pour la première ouverture. Pour chaque la bouteille est étiquetée ou étiquetée peinture à fixation rapide.

    Sur 1 bouteille avec l'instruction sur l'application placent dans le paquet le carton.

    Pour les hôpitaux:

    10 bouteilles par palette. Pour 1 ou 5 palettes, avec les instructions d'utilisation, mettre dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002539
    Date d'enregistrement:21.07.2014
    Date d'expiration:21.07.2019
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ALVILS, LTD. ALVILS, LTD. Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.08.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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