Substance activeAripiprazoleAripiprazole
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    GRINDEX, JSC     Lettonie
  • Forme de dosage: & nbspcomprimés dispersibles dans la cavité buccale
    Composition:

    1 comprimé contient: substance active aripiprazole 10,00 mg / 15,00 mg / 30,00 mg;

    Excipients: la cellulose microcristalline (Avicel PH 102) 40,75 mg / 61,13 mg / 122,25 mg; cellulose microcristalline silicifiée (mélange de 98% de cellulose microcristalline et de 2% de dioxyde de silicium) (Prosolv HD 90) 55,00 mg / 82,50 mg / 165,00 mg; Silice colloïdale anhydre 3,00 mg / 4,50 mg / 9,00 mg; carmellose (NS 300) 20,00 mg / 30,00 mg / 60,00 mg; Crospovidone (Polyplasdone XL) 5,00 mg / 7,50 mg / 15,00 mg; xylitol (Xylisorb 300) 5,00 mg / 7,50 mg / 15,00 mg; aspartame 3,00 mg / 4,50 mg / 9,00 mg; l'acésulfame de potassium 3,00 mg / 4,50 mg / 9,00 mg; acide de vin 3,00 mg / 4,50 mg / 9,00 mg; arôme de l'ananas 501085AR0551 0,75 mg / 1,12 mg / 2,25 mg; stéarate de magnésium 1,50 mg / 2,25 mg / 4,50 mg.

    La description:

    Comprimés avec une dose de 10 mg. Comprimés plats ronds avec un chanfrein du blanc au jaune clair avec une surface rugueuse. D'un côté du risque. Une légère odeur fruitée est autorisée.

    Comprimés avec une dose de 15 mg. Comprimés plats ronds avec un chanfrein du blanc au jaune clair avec une surface rugueuse. D'un côté du risque. Une légère odeur fruitée est autorisée.

    Comprimés avec une dose de 30 mg. Rond biconvexe de blanc à des comprimés jaune clair avec une surface rugueuse. D'un côté du risque. Une légère odeur fruitée est autorisée.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antipsychotique (antipsychotique)
    ATX: & nbsp

    N.05.A.X   D'autres antipsychotiques

    N.05.A.X.12   Aripiprazole

    Pharmacodynamique:

    Il est suggéré que l'effet thérapeutique de l'aripiprazole dans la schizophrénie et le trouble bipolaire de type I est dû à la combinaison d'un agoniste partiel activité contre Récepteurs 2-dopamine et 5-HT1a-sérotonine et activité antagoniste contre les récepteurs 5-HT2-sérotonine. Aripiprazole a une forte affinité dans in vitro à 2- et 3- les récepteurs de la dopamine, 5-HT1A- et 5-HT2Arécepteurs de la sérotonine et affinité modérée pour 4-dopamine, 5-HT2C- et 5-HT7-serotonine, α1adrénorécepteurs et H1récepteurs de l'histamine. Aripiprazole est également caractérisée par une affinité modérée pour les sites de recaptage de la sérotonine et un manque d'affinité pour le m-holinoretseptoram. Aripiprazole dans les expériences animales ont montré un antagonisme par rapport à dopaminergique hyperactivité et agonisme par rapport à hypoactivité dopaminergique. Certains effets cliniques de l'aripiprazole peuvent être dus à des interactions avec d'autres récepteurs que la dopamine et la sérotonine.

    Lorsque l'aripiprazole est administré en interne chez des volontaires sains à une dose de 0,5 à 30 mg une fois par jour pendant 2 semaines, une diminution dose-dépendante de la liaison du 11C-rakloprid, ligand 2/3les récepteurs de la dopamine, avec un noyau caudé et une barrière (selon les données de tomographie par émission de positrons).

    Pharmacocinétique

    Absorption. Après avoir pris le médicament Aripiprazole OD-Teva à l'intérieur, aripiprazole rapidement absorbé, tandis que sa concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 3-5 heures. La biodisponibilité absolue des comprimés est d'environ 85-90%. La prise alimentaire pour la biodisponibilité de l'aripiprazole n'est pas affectée, mais elle ralentit le temps pour atteindre la concentration maximale d'aripiprazole et de déhydroaripiprazole, qui est un métabolite actif, dans le plasma sanguin pendant 3 et 12 heures, respectivement.

    Distribution. Aripiprazole fortement réparti dans les tissus, avec un volume apparent de distribution de 4,9 l / kg. Aux concentrations thérapeutiques dans le sang aripiprazole et son principal métabolite se lie presque complètement (plus de 99%) avec les albumines plasmatiques, principalement - avec les albumines.

    Biotransformation. Aripiprazole est soumis à un métabolisme présystémique seulement dans une mesure minimale. Aripiprazole métabolisé dans le foie de trois façons: déshydrogénation, hydroxylation et N-dealkylation. Selon des expériences dans in vitro, la déshydrogénation et l'hydroxylation de l'aripiprazole se produisent sous l'action des isoenzymes CYP3UNE4 et CYP26, une N-dealkylation est catalysée par l'isoenzyme CYP3UNE4. L'aripiprazole est la principale substance active dans le sang (les métabolites ont une faible activité pharmacologique). À l'état d'équilibre, l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) le déhydroaripiprazole est d'environ 40% AUC l'aripiprazole dans le plasma.

    Élimination. Après une dose unique de [14Le C] aripiprazole d'environ 25% et 55% de la radioactivité est déterminé dans l'urine et les fèces, respectivement. Moins de 1% de l'aripiprazole inchangé est déterminé dans l'urine, et environ 18% de la dose prise est inchangé dans l'intestin. La clairance totale de l'aripiprazole est de 0,7 ml / min / kg, principalement en raison de l'excrétion par le foie.

    Chez les patients ayant une faible activité isoenzymatique CYP26, par rapport aux patients ayant une forte activité isoenzyme CYP26, la concentration d'aripiprazole est augmentée de 80%, mais la concentration de déhydroaripiprazole est réduite de 30%.

    La demi-vie moyenne de l'aripiprazole est d'environ 75 heures chez les patients ayant une forte activité isoenzymatique CYP26 et 146 heures chez les patients à faible. La concentration à l'équilibre est atteinte après 14 jours. Avec une réception multiple aripiprazole cumulats. La pharmacocinétique de l'aripiprazole à l'état d'équilibre est proportionnelle à la dose. Il n'y avait pas de fluctuations quotidiennes de la distribution de l'aripiprazole et de son métabolite déhydroaripiprazole.

    Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

    Les patients du groupe d'âge plus avancé

    Les différences d'âge dans les paramètres de la pharmacocinétique de l'aripiprazole n'ont pas été établies.

    Sol

    Les différences dans les paramètres de la pharmacocinétique chez les hommes et les femmes n'ont pas été révélées.

    Course

    Les différences cliniques dans les paramètres pharmacocinétiques, selon la race, ne sont pas établies.

    Le tabagisme n'affecte pas la pharmacocinétique.

    Les paramètres pharmacocinétiques de l'aripiprazole et de son métabolite chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère ne diffèrent pas de ceux observés chez les volontaires sains.

    Fonction hépatique altérée

    Après une seule administration d'aripiprazole par des patients atteints de cirrhose, il n'y a pas eu d'effet significatif du dysfonctionnement hépatique sur la pharmacocinétique de l'aripiprazole et du déhydroaripiprazole. Cependant, l'étude était petite, ce qui ne permet pas de conclure sans ambiguïté.

    Les indications:
    • Traitement de la schizophrénie.
    • Traitement des épisodes maniaques de trouble bipolaire de type I de sévérité modérée et sévère et prévention d'un nouvel épisode maniaque chez l'adulte, qui sont principalement des épisodes maniaques qui sont traitables avec l'aripiprazole.
    • Supplément au traitement par le lithium ou l'acide valproïque pour le traitement des épisodes maniaques ou mixtes dans le cadre du trouble bipolaire I en présence de symptômes psychotiques ou sans eux, et traitement d'entretien pour prévenir la rechute chez les patients présentant un trouble bipolaire de type I.
    • Ajout à la thérapie antidépressive pour le trouble dépressif majeur.
    Contre-indications
    • Hypersensibilité à l'aripiprazole ou à tout autre composant faisant partie du médicament.
    • Âge jusqu'à 18 ans
    • Période d'allaitement
    Soigneusement:

    Chez les patients atteints de maladies cardio-vasculaires (avec coronaropathie ou infarctus du myocarde, avec insuffisance cardiaque et troubles de la conduction), maladies cérébrovasculaires et maladies prédisposant à l'hypotension artérielle (déshydratation, hypovolémie et traitement antihypertenseur) en relation avec la possibilité de développer une hypotension orthostatique, chez les patients avec des convulsions ou avec des maladies dans lesquelles des crampes sont possibles; chez les patients présentant un risque accru d'hyperthermie, par exemple, avec un effort physique intense, une surchauffe, m-holinoblokatorov, la déshydratation (en raison de la capacité des neuroleptiques à perturber la thermorégulation); Chez les patients présentant un risque accru de pneumonie par aspiration due au risque de dysfonctionnement de l'œsophage et d'aspiration; chez les patients souffrant d'obésité et en présence de diabète dans les antécédents familiaux; chez les patients à haut risque de suicide (maladies psychotiques, troubles bipolaires, trouble dépressif majeur); aux personnes dans l'âge de 18-24 ans en rapport avec le risque du développement du comportement suicidaire.

    Si vous avez l'une de ces maladies, consultez un médecin avant de prendre le médicament.

    Grossesse et allaitement:

    Des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. Il est nécessaire d'avertir les patients qu'ils doivent immédiatement informer le médecin de l'apparition de la grossesse dans le contexte du traitement, devrait également informer le médecin sur la grossesse prévue. Aripiprazole OD-Teva ne peut être pris pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus.

    On sait que chez les nouveau-nés, dont les mères ont pris des neuroleptiques pendant le troisième trimestre de la grossesse, il existe un risque de développement de troubles extrapyramidaux et / ou de syndrome de sevrage dans la période post-partum. Ils présentaient de l'excitation, de l'hypertension ou de l'hypotension musculaire, des tremblements, de la somnolence, un syndrome de détresse respiratoire, des troubles de l'alimentation. Ces symptômes étaient de gravité variable; parfois, sans traitement, dans d'autres cas, les nouveau-nés ont besoin de soins intensifs et d'une hospitalisation continue. Aripiprazole pénètre dans le lait maternel. Si nécessaire, l'allaitement est annulé.

    Dosage et administration:

    Les comprimés d'Aripiprazole OD-Teva sont dispersibles dans la cavité buccale destinée à l'administration orale. Un comprimé dispersible dans la cavité buccale doit être placé dans la cavité buccale sur la langue où il se dissout rapidement dans la salive.Il peut être pris avec ou sans liquide. L'extraction d'un comprimé dispersible dans la cavité buccale de la cavité buccale sous une forme inchangée est difficile. Puisque le comprimé dispersible dans la cavité buccale est fragile, il doit être pris immédiatement après l'ouverture de la plaquette thermoformée. En variante, le comprimé dispersible dans la cavité buccale est dissous dans l'eau et la suspension résultante est bu.

    Schizophrénie

    La dose initiale recommandée est de 10 à 15 mg une fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire. L'efficacité du médicament est confirmée dans la gamme de dose de 10 à 30 mg / jour.Cependant, l'augmentation de la dose de plus de 15 mg / jour n'augmente pas l'efficacité du médicament. La dose est augmentée pas plus tôt que dans 2 semaines. La dose d'entretien habituelle est de 15 mg par jour. Il est recommandé d'examiner régulièrement les patients pour la nécessité de poursuivre le traitement.

    Épisodes maniaques ou mixtes dans le trouble bipolaire

    Monothérapie La dose initiale recommandée est de 15 mg une fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire. Le changement de dose, si nécessaire, est effectué avec un intervalle d'au moins 24 heures. Dans les épisodes maniaques, l'efficacité du médicament à des doses de 15 à 30 mg par jour pendant 3 à 12 semaines a été démontrée. L'innocuité des doses supérieures à 30 mg / jour dans les essais cliniques n'a pas été évaluée.

    Lors de l'observation de patients atteints d'un trouble bipolaire de type I ayant eu un épisode maniaque ou mixte stabilisé par un traitement médicamenteux à des doses de 15 ou 30 mg / jour à une dose initiale de 30 mg / jour pendant 6 semaines puis mois et 17 mois supplémentaires, un profil favorable d'une telle thérapie d'entretien est établi. Périodiquement, les patients doivent être examinés pour déterminer si continuer à soutenir le traitement.

    En complément de la thérapie avec du lithium ou de l'acide valproïque. La dose initiale recommandée est de 15 mg une fois par jour, indépendamment de l'apport aliments. La dose peut être augmentée à 30 mg par jour, selon les indications.

    Lors de l'observation de patients atteints de trouble bipolaire de type I, un effet favorable du traitement d'entretien par l'aripiprazole à des doses de 10 à 30 mg par jour en traitement supplémentaire du lithium ou de l'acide valproïque a été établi.

    Périodiquement, les patients doivent être examinés pour déterminer si continuer à soutenir le traitement.

    Thérapie supplémentaire pour le trouble dépressif majeur

    En complément du traitement par antidépresseurs, il est recommandé de prescrire le médicament à une dose initiale de 5 mg par jour; si nécessaire et une bonne tolérance du traitement, la dose quotidienne peut être augmentée de 5 mg par semaine jusqu'à un maximum, mais pas plus de 15 mg par jour. Périodiquement, les patients doivent être examinés pour déterminer si continuer à soutenir le traitement.

    Utiliser dans des groupes de patients spéciaux

    Les patients atteints d'insuffisance rénale. Les ajustements de dose pour les patients prescrivant l'insuffisance rénale ne sont pas exigés.

    Les patients atteints d'insuffisance hépatique. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients qui présentent une insuffisance hépatique, mais une dose de 30 mg doit être administrée avec prudence.

    Utilisez chez les patients âgés de plus de 65 ans. La correction de la dose n'est pas requise.

    Effet du sexe du patient sur le schéma posologique. Le schéma posologique pour les patients des deux sexes est le même.

    L'effet du tabagisme sur le schéma posologique. Le schéma posologique pour les patients fumeurs et non-fumeurs est le même.

    Correction de la dose avec un traitement concomitant. Avec l'utilisation simultanée du médicament et des puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 (par exemple, kétoconazole, clarithromycine) la dose d'aripiprazole est réduite de 2 fois. Lors de l'annulation des inhibiteurs d'isoenzymes CYP3A4, la dose d'aripiprazole est augmentée.

    Avec l'utilisation simultanée du médicament et des puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP26 (par exemple, quinidine, fluoxétine), la dose d'aripiprazole est réduite de 2 fois. Lors de l'annulation des inhibiteurs d'isoenzymes CYP26 ou CYP3UNE4, la dose d'aripiprazole est augmentée. Si Aripiprazole OD-Teva a été prescrit comme un traitement d'appoint chez les patients atteints de trouble dépressif majeur, aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire.Avec l'utilisation simultanée du médicament et des inhibiteurs puissants des isoenzymes CYP3UNE4 (par exemple, kétoconazole, clarithromycine) et CYP26 (par exemple, quinidine, fluoxétine) dose l'aripiprazole est réduit 4 fois. Avec l'annulation de puissants inhibiteurs des isoenzymes CYP3UNE4 et / ou CYP26, la dose d'aripiprazole est augmentée.

    Avec l'utilisation simultanée du médicament et des inhibiteurs puissants, modérés ou faibles des isoenzymes CYP3UNE4 et CYP26 La dose d'aripiprazole est réduite 4 fois et ensuite titrée pour réaliser l'effet thérapeutique optimal.

    Patients ayant une faible activité isoenzymatique CYP26 la dose est réduite d'un facteur 2 et ensuite titrée pour obtenir l'effet thérapeutique optimal. Si les patients ont une faible activité isoenzymatique CYP26 Simultanément avec l'aripiprazole, des inhibiteurs puissants CYP3UNE4, dans de tels cas, une diminution de quatre fois de la dose d'aripiprazole est montrée.

    Avec l'utilisation simultanée du médicament et des inducteurs d'isoenzymes potentiels CYP3UNE4 (par exemple, carbamazépine), la dose de la drogue Aripiprazole OD-Teva augmente de 2 fois. Une augmentation supplémentaire de la dose du médicament est réalisée en tenant compte des indications cliniques. Lors de l'annulation des inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 la dose d'aripiprazole peut être réduite à 10-15 mg / jour.

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets secondaires est donnée selon la gradation suivante: très souvent:> 10%; souvent:> 1% et <10%; rarement:> 0,1% et <1%; rarement:> 0,01% et <0,1%; très rarement: <0,01%.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie.

    Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - hypotension orthostatique, tachycardie; rarement - bradycardie, palpitations, infarctus du myocarde, allongement de l'intervalle QT, insuffisance cardiaque, hémorragies, fibrillation auriculaire, insuffisance cardiaque, blocus auriculo-ventriculaire, ischémie myocardique, thrombose veineuse profonde, phlébite, extrasystole; rarement - syndrome vasovagal, flutter auriculaire, tachycardie supraventriculaire, tachycardie ventriculaire, thrombophlébite, hémorragie intracrânienne, ischémie cérébrale; rarement - évanouissement, hypertension artérielle (TA); la fréquence n'est pas définie - thromboembolie (y compris l'embolie pulmonaire et la thrombose veineuse profonde des membres inférieurs).

    Du système nerveux: Souvent - Insomnie, somnolence, céphalée, akathisie (chez les patients atteints de trouble bipolaire et dans le traitement de la dépression en association avec des antidépresseurs); souvent - vertiges, tremblements, syndrome extrapyramidal, agitation psychomotrice, dépression, nervosité, hostilité, pensées suicidaires, pensées maniaques, confusion, résistance à l'application de mouvements passifs (syndrome de la roue dentée), léthargie, diminution de la concentration, sédation; rarement - dystonie, musculaire tressaillement, paresthésie, tremblement des extrémités, bradykinésie, diminution / augmentation de la libido, impuissance, réactions de panique, apathie, perte de mémoire, stupeur, amnésie, accident vasculaire cérébral, hyperactivité, dépersonnalisation, dyskinésie, syndrome des jambes sans repos, myoclonie, humeur dépressive, réflexes accrus, ralentissement de la fonction mentale, sensibilité accrue aux irritants, violation de la réaction oculomotrice; rarement - le délire, l'euphorie, le syndrome bucco-glossal, l'akinésie, la dépression (jusqu'à la perte de conscience), la diminution des réflexes, les pensées obsessionnelles, le syndrome neuroleptique malin; rarement - Troubles de la parole, convulsions.

    Du système digestif: Souvent - nausées, perte d'appétit; souvent - augmentation de l'appétit (dans le traitement de la dépression en combinaison avec des antidépresseurs), indigestion, vomissements, constipation, hypersécrétion de salive, sécheresse de la bouche, lourdeur abdominale, diarrhée; rarement - gastro-entérite, difficulté à avaler, flatulence, gastrite, carie dentaire, gingivite, hémorroïdes, reflux gastro-oesophagien, hémorragie gastro-intestinale, abcès parodontal, gonflement de la langue, incontinence fécale, colite, hémorragie rectale, stomatite, ulcération de la muqueuse buccale, cholécystite , fecalome, candidose de la muqueuse buccale, éructations, ulcère de l'estomac; rarement - oesophagite, saignement des gencives, inflammation de la langue, vomissement de sang, saignement gastro-intestinal, ulcère duodénal, chéilite, hypertrophie du foie, perforation de l'intestin; rarement - Hépatite, jaunisse, pancréatite, dysphagie, augmentation de l'activité de l'ALT et ACTE.

    Du système immunitaire: rarement - réactions allergiques (y compris anaphylaxie, angioedème, prurit et urticaire), laryngospasme.

    Du côté du système musculo-squelettique: souvent - arthralgie, rigidité musculaire; rarement - myasthénie, arthrite, arthrose, faiblesse musculaire, spasmes musculaires, bursite; rarement - augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, rhabdomyolyse, tendinite, ténoburite, myalgie.

    Système respiratoire: souvent - essoufflement, pneumonie; rarement - saignements de nez, hoquet, laryngite; rarement - hémoptysie, écoulement accru des expectorations, muqueuse nasale sèche, œdème pulmonaire, embolie pulmonaire, hypoxie, insuffisance respiratoire, apnée; rarement pneumonie d'aspiration.

    De la peau et du tissu sous-cutané: souvent - peau sèche, démangeaisons, ulcération de la peau; rarement - acné, éruption vésiculaire-bulleuse, eczéma, alopécie, psoriasis, séborrhée; rarement - éruption maculopapulaire, dermatite exfoliative, urticaire, hyperhidrose.

    Depuis les organes des sens: souvent - vision floue, photophobie, douleur dans les oreilles; rarement - yeux secs, douleur dans les yeux, bourdonnements dans les oreilles, inflammation de l'oreille moyenne, cataractes, perte de goût, blépharite, œdème des paupières, photopsie, diplopie; rarement - augmentation du larmoiement, clignement fréquent, otite externe, amblyopie, surdité, hémorragie intraoculaire.

    Du système génito-urinaire: rarement - cystite, miction fréquente, leucorrhée, hématurie, dysurie, aménorrhée, impuissance, éjaculation précoce, saignement vaginal, candidose vaginale, insuffisance rénale, saignement utérin, ménorragie, albuminurie, néphrolithiase, nycturie, polyurie, faux besoin d'uriner; rarement - douleur dans la glande mammaire, cervicite, galactorrhée, anorgasmie, brûlure dans l'urètre et les voies génitales externes, glycosurie, gynécomastie (hypertrophie des glandes mammaires chez l'homme), érection douloureuse; rarement - Incontinence urinaire, rétention urinaire, priapisme.

    Violations courantes: souvent - asthénie, fatigue, syndrome grippal, sensation de tremblement dans le corps; rarement: œdème périphérique, œdème du visage, malaise, photosensibilité, douleur dans la mâchoire, raideur des mâchoires, frissons, ballonnements, tension thoracique; rarement - mal de gorge, raideur dans le dos, lourdeur dans la tête, candidose, syndrome de Mendelssohn, sensation de «boule» dans la gorge, coup de chaleur; rarement - violation de la régulation de la température corporelle (y compris l'hyperthermie), douleur dans la poitrine, dans le cou.

    Troubles métaboliques et troubles associés à l'alimentation: souvent - diminution du poids corporel; rarement - déshydratation, œdème, hypercholestérolémie, hypokaliémie, hyperlipidémie, hypoglycémie, soif, augmentation de la concentration d'urée dans le sang, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, de la lactate déshydrogénase, de l'anémie ferriprive, de l'obésité; rarement - Hyperkaliémie, hypernatrémie, goutte, cyanose, pH urinaire inférieur; rarement - hyponatrémie, augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase, augmentation de l'activité de l'aspartate aminotransférase, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, anorexie, hyperglycémie, acidocétose diabétique, coma diabétique hyperosmolaire.

    Des effets indésirables survenant lors de l'administration d'antipsychotiques ont également été observés avec l'aripiprazole, y compris de rares cas de syndrome neuroleptique malin, ainsi que des cas peu fréquents de dyskinésie tardive et de crises convulsives.

    Les patients sensibles individuels dans les premiers jours de traitement peuvent avoir des symptômes de dystonie se manifestant par des spasmes des muscles du cou, avec une sensation de constriction dans la gorge, difficulté à avaler, difficulté à respirer et / ou saillie de la langue. Ces symptômes se manifestent le plus souvent lors de fortes doses d'antipsychotiques de la première génération. Pour le groupe de risque accru pour le développement de la dystonie sont les hommes et les jeunes.

    Surdosage:

    Une surdose aléatoire et délibérée d'aripiprazole avec une dose unique jusqu'à 1260 mg, non accompagnée d'une issue fatale, est décrite.

    Symptômes de surdosage (Y compris un surdosage de plusieurs substances): vomissements, somnolence, tremblements, léthargie, hypertension artérielle, tachycardie, inconscience, acidose, agression, augmentation de l'activité aspartate aminotransférase, fibrillation auriculaire, bradycardie, coma, confusion, convulsions, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, oppression de la conscience, hypokaliémie, diminution de la pression artérielle, dilatation du complexe QRS, allongement d'intervalle QT, pneumonie par aspiration, arrêt respiratoire, état épileptique et tachycardie. Des cas de surdosage d'aripiprazole chez les enfants (ingestion jusqu'à 195 mg) sont décrits. Les symptômes potentiellement dangereux de surdosage comprennent des troubles extrapyramidaux et une perte de conscience transitoire.

    Traitement: surveillance des fonctions vitales, ECG, thérapie d'entretien, assurer la perméabilité des voies aériennes, l'oxygénation, la ventilation, Charbon actif (administration de 50 g de charbon actif 1 h après une administration unique de 15 mg d'aripiprazole réduit la moyenne AUC et CmOh aripiprazole de 50%), un traitement symptomatique, une observation médicale soigneuse jusqu'à disparition de tous les symptômes. Les données sur l'utilisation de l'hémodialyse avec un surdosage d'aripiprazole ne sont pas disponibles, cependant, l'efficacité de cette méthode est discutable, puisque aripiprazole n'est pas excrété par les reins sous une forme inchangée et est largement associé aux protéines plasmatiques.

    Interaction:

    Le mécanisme d'action de l'aripiprazole est associé à l'effet sur le système nerveux central, qui doit être pris en compte lorsqu'il est utilisé simultanément avec d'autres médicaments ayant un effet central. Avoir une action antagoniste par rapport à α1les β-adrénorécepteurs, aripiprazole peut améliorer l'effet médicaments antihypertenseurs.

    Différentes voies du métabolisme de l'aripiprazole sont connues, y compris avec la participation des isoenzymes CYP26 et CYP3UNE4. Dans des études chez des volontaires sains, de puissants inhibiteurs des isoenzymes CYP26 (quinidine) et CYP3UNE4 (kétoconazole) ont réduit la clairance de l'aripiprazole pour l'administration orale de 52% et de 38%, respectivement; vous devez donc réduire la dose d'aripiprazole lorsqu'il est utilisé en association avec des inhibiteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 et CYP26.

    Avec l'utilisation simultanée de l'aripiprazole et des inhibiteurs faibles des isoenzymes CYP3UNE4 (diltiazem, escitalopram) ou CYP26 on peut s'attendre à une légère augmentation de la concentration d'aripiprazole dans le plasma sanguin.

    Réception de 30 mg d'aripiprazole avec de la carbamazépine (puissant inducteur d'isoenzymes) CYP3UNE4) était accompagné d'une diminution de CmOh et AUC aripiprazole de 68% et 73%, respectivement, et une diminution demOh et AUC son métabolite actif (déhydroaripiprazole) de 69% et 71%, respectivement. On peut s'attendre à un effet similaire pour d'autres inducteurs puissants des isoenzymes CYP3UNE4 et CYP26.

    Dans le métabolisme de l'aripiprazole dans in vitro ne participe pas aux isoenzymes CYP1UNE1, CYP1UNE2, CYP2UNE6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 et CYP2E1, et par conséquent, son interaction avec des médicaments et d'autres facteurs (par exemple, le tabagisme), qui sont capables d'inhiber ou d'induire ces isoenzymes, est peu susceptible d'interagir.

    L'administration simultanée de lithium ou d'acide valproïque avec 30 mg d'aripiprazole n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de l'aripiprazole.

    Dans les essais cliniques aripiprazole à des doses de 10-30 mg / jour n'a eu aucun effet significatif sur le métabolisme des substrats des isoenzymes CYP26 (dextrométhorphane), CYP2C9 (warfarine), CYP2C19 (oméprazole, warfarine) et CYP3UNE4 (dextrométhorphane). Outre, aripiprazole et son principal métabolite, le déhydroaripiprazole, n'a pas modifié la biotransformation des médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP1UNE2 dans in vitro. L'effet cliniquement significatif de l'aripiprazole sur les médicaments métabolisés avec la participation de ces isoenzymes est peu probable.

    L'utilisation d'alcool pendant le traitement par l'aripiprazole peut augmenter l'effet sédatif du médicament.

    Avec les médicaments suivants, l'interaction pharmacocinétique est absente ou n'a pas de signification clinique: famotidine, acide valproïque, préparations de lithium, lamotrigine, dextrométhorphane, warfarine, oméprazole, lorazépam, venlafaxine, fluoxétine, paroxétine, sertraline.

    La prudence devrait être exercée avec l'utilisation simultanée d'aripiprazole et de médicaments qui provoquent l'allongement de l'intervalle QT ou perturber l'équilibre électrolytique.

    Instructions spéciales:

    Psychoses associées à la démence sénile et à la maladie d'Alzheimer. Chez les patients atteints de psychose due à la démence sénile, dans le traitement des neuroleptiques (principalement atypiques), le risque d'issue fatale augmente. La cause principale de décès était cardiovasculaire (insuffisance cardiaque, mort subite) et infectieuse (pneumonie).

    Chez les patients âgés de plus de 65 ans présentant des psychoses dues à la maladie d'Alzheimer, les réactions indésirables suivantes ont été observées: léthargie, somnolence, incontinence (principalement urinaire), hypersalivation, pré-patch.

    Aripiprazole OD-Teva n'est pas indiqué pour le traitement des patients avec des psychoses dues à la démence sénile.

    Suicide. La tendance aux pensées suicidaires et aux tentatives de suicide est caractéristique des patients atteints de psychose, de trouble bipolaire et de trouble dépressif majeur. La pharmacothérapie doit donc être associée à une surveillance médicale attentive.

    Chez les enfants, les adolescents et les jeunes (moins de 24 ans) souffrant de dépression, d'autres troubles mentaux, d'antidépresseurs, par rapport au placebo, augmentent le risque de pensées suicidaires et de comportements suicidaires. Par conséquent, lors de la nomination de l'aripiprazole ou de tout autre antidépresseur chez les jeunes (âgés de 18 à 24 ans), le risque de suicide et les avantages de leur utilisation devraient être corrélés.Dans les études à court terme chez les personnes de plus de 24 ans, le suicide n'a pas augmenté, mais chez les personnes de plus de 65 ans, il a légèrement diminué. Tout trouble dépressif augmente le risque de suicide. Par conséquent, pendant le traitement avec des antidépresseurs, tous les patients doivent être surveillés pour la détection précoce des anomalies ou des changements de comportement, ainsi que des tendances suicidaires. Une drogue Aripiprazole OD-Teva doit être prescrit dans une quantité minimale suffisante pour traiter le patient; Cela réduira le risque de surdosage.

    Syndrome neuroleptique malin. Dans le traitement des neuroleptiques, y compris l'aripiprazole, un complexe symptomatique représentant un danger pour la vie est connu sous le nom de "syndrome neuroleptique malin" (SNC). Ce syndrome se manifeste par une hyperpyrexie, une rigidité musculaire, des troubles mentaux et une instabilité du système nerveux autonome (pouls irrégulier et pression artérielle, tachycardie, sueurs et arythmies cardiaques). En outre, dans certains cas, il y a une augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, myoglobinurie (rhabdomyolyse), et une insuffisance rénale aiguë.En cas de symptômes de NSA ou de fièvre inexpliquée, tous les antipsychotiques, y compris aripiprazole, devrait être aboli, et la thérapie a immédiatement commencé à arrêter cette condition.

    Dyskinésie tardive. Le risque de développer une dyskinésie tardive (potentiellement irréversible) augmente avec la durée du traitement par antipsychotiques, donc quand il apparaît sur le fond de la prise du médicament Aripiprazole OD-Teva symptômes de la dyskinésie tardive devrait réduire la dose de ce médicament ou l'annuler. Les symptômes de dyskinésie peuvent apparaître ou augmenter temporairement, même après l'abolition du traitement. Cependant, dans certains cas, malgré la symptomatologie, la poursuite du traitement est indiquée.

    Autres troubles extrapyramidaux. Dans les études cliniques de l'aripiprazole chez les enfants, l'acathisie et le parkinsonisme ont été observés. Dans le cas des signes et symptômes d'autres troubles extrapyramidaux devraient envisager une réduction de la dose d'aripiprazole suivie par l'observation du patient.

    Hyperglycémie et diabète sucré. Une hyperglycémie, parfois exprimée et accompagnée d'une acidocétose ou d'un coma hyperosmolaire à issue fatale, a été notée chez des patients prenant des antipsychotiques atypiques. Bien que l'association entre l'administration d'antipsychotiques atypiques et de troubles hyperglycémiques reste incertaine, les patients diagnostiqués avec un diabète sucré doivent régulièrement déterminer la concentration de glucose sanguin lors de la prise d'antipsychotiques atypiques. Les patients qui présentent des facteurs de risque de développer un diabète (obésité, présence de diabète dans les antécédents familiaux) lorsqu'ils prennent des antipsychotiques atypiques devraient déterminer la concentration de glucose dans le sang au début du traitement et périodiquement dans le processus de prise du médicament. Les patients prenant des antipsychotiques atypiques nécessitent une surveillance constante des symptômes d'hyperglycémie, y compris une soif accrue, des mictions fréquentes, une polyphagie, une faiblesse; une attention particulière devrait être accordée aux patients atteints de diabète sucré et les facteurs de risque pour son développement.

    Hypersensibilité. Comme avec d'autres médicaments, des réactions d'hypersensibilité peuvent survenir sous la forme de symptômes allergiques lors de la prise d'aripiprazole.

    Hypotension orthostatique. En relation avec le risque de développement d'une hypotension orthostatique (due au blocage des récepteurs α1-adrénergiques) aripiprazole doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (infarctus du myocarde, cardiopathie coronarienne, insuffisance cardiaque, anomalies de la conduction cardiaque dans l'anamnèse), de troubles circulatoires cérébraux ou de conditions prédisposant à l'hypotension (déshydratation, hypovolémie, traitement hypotenseur).

    Leucopénie, neutropénie et agranulocytose. Dans les essais cliniques et l'expérience post-enregistrement, il a été établi que les neuroleptiques, y compris aripiprazole, peut provoquer une leucopénie, une neutropénie et une agranulocytose. Un facteur de risque possible peut être un faible nombre de globules blancs, un médicament leucopénie / neutropénie. Ces patients montrent un test sanguin général régulier avec leucoformula (en particulier dans les premiers mois de la thérapie). Au premier signe d'une diminution cliniquement significative du nombre de globules blancs aripiprazole annuler (si la réaction donnée ne peut pas être expliquée par d'autres raisons).

    Les patients présentant une neutropénie cliniquement significative doivent faire l'objet d'une surveillance étroite en cas de température élevée ou d'autres signes d'infection en vue d'instaurer immédiatement un traitement approprié. Avec sévère neutropénie (le nombre de neutrophiles est inférieur à 1000 mm), le traitement des médicaments est arrêté.

    Convulsions Comme les autres antipsychotiques, aripiprazole devrait être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions et le risque de leur développement (par exemple, la démence due à la maladie d'Alzheimer). De telles conditions se développent souvent chez les personnes de plus de 65 ans.

    Violation des capacités cognitives et motrices. Aripiprazole, ainsi que d'autres antipsychotiques peuvent causer des troubles de la pensée et de la motricité, il y a eu des cas de somnolence et d'inhibition qui doivent être pris en compte lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses. .

    Violation de la régulation de la température du corps. Les neuroleptiques peuvent causer une violation de la régulation de la température corporelle. Les patients qui sont à un risque accru de thermorégulation (activité physique accrue, exposition à des températures élevées, utilisation de m-holinoblokatorov, hypohydratation), il est nécessaire de fournir des soins appropriés.

    Le risque de thromboembolie veineuse. L'utilisation de neuroleptiques, y compris l'aripiprazole, peut être associée à un risque de thromboembolie veineuse. À cet égard, les facteurs de risque pour le développement de cette complication doivent être identifiés avant l'administration de l'aripiprazole, ainsi que pendant le traitement avec ce médicament. Si nécessaire, des mesures devraient être prises pour prévenir le développement d'une thromboembolie veineuse.

    Dysphagie Lors de l'utilisation de neuroleptiques, des cas de péristaltisme de l'œsophage et, par conséquent, une pneumonie d'aspiration ont été notés. La prudence devrait être exercée en prescrivant aux patients avec des facteurs de risque pour le développement de la pneumonie d'aspiration.

    Consommation d'alcool. Vous devez éviter de boire de l'alcool pendant le traitement par l'aripiprazole.

    Attraction pathologique au jeu. Au cours de la période suivant l'enregistrement, des cas d'attirance pathologique ont été signalés chez des patients aripiprazole, indépendamment du fait que ces patients avaient une attirance pathologique pour jouer dans l'anamnèse. Les patients présentant une attirance anamnèse pathologique au jeu peuvent être exposés à un risque accru de développer ce trouble et doivent être étroitement surveillés lors de l'utilisation de l'aripiprazole.

    Patients atteints d'un trouble concomitant de l'hyperactivité avec déficit de l'attention (TDAH). Malgré la fréquence élevée de la combinaison de trouble bipolaire de type I et le TDAH, des données très limitées sur la sécurité de l'utilisation simultanée l'aripiprazole et les psychostimulants, vous devriez donc faire attention s'ils sont utilisés ensemble.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices, car elle peut causer de la somnolence et des étourdissements. Les patients doivent être avertis de la nécessité de faire attention jusqu'à ce que les patients ne soient pas sûrs que le médicament ne les affecte pas.

    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés sont dispersibles dans la cavité buccale 10 mg, 15 mg, 30 mg.

    Emballage:Pour 7 comprimés dans des plaquettes thermoformées (OPA / A1 / PVC-A1), 4 plaquettes thermoformées ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton. Pour 10 comprimés en plaquettes thermoformées (OPA / A1 / PVC-A1), 3 plaquettes thermoformées ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002727
    Date d'enregistrement:26.11.2014
    Date d'expiration:26.11.2019
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspTeva Teva Israël
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.09.2017
    Instructions illustrées
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