Equateur - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Substances actives: bésylate d'amlodipine 6,94 mg (équivalent à 5,00 mg d'amlodipine), lisinopril dihydraté 21,76 mg (équivalent à 20,00 mg de lisinopril);

Excipients: cellulose microcristalline (type 101) - 181,08 mg, cellulose microcristalline (type 12) - 173,28 mg, amidon carboxyméthylique de sodium (type A) - 8,00 mg, stéarate de magnésium - 2,00 mg.

La description:

Comprimés blancs ou presque blancs, ronds, biconvexes avec gravure “CF2” d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:antihypertenseur combiné (inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et inhibiteur des canaux calciques «lents»)

ATX: & nbsp

C.09.A.A.03 Lisinopril

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

Médicament combiné contenant des ingrédients actifs: lisinopril et amlodipine.

Lisinopril - L'inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) réduit la formation de l'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. La réduction de l'angiotensine II entraîne réduction directe de la libération d'aldostérone. Réduit la dégradation de la bradykinine et augmente la synthèse des prostaglandines. Réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), la pression artérielle (BP), la précharge, la pression dans les capillaires pulmonaires, provoque une augmentation du volume de sang et une tolérance accrue du myocarde aux charges chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique. Développe les artères plus que les veines. Certains des effets sont expliqués par l'exposition au système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA).

En cas d'utilisation prolongée, l'hypertrophie myocardique et les parois des artères de type résistif diminuent. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique.

Les inhibiteurs de l'ECA prolongent l'espérance de vie chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, ralentissent la progression de la dysfonction ventriculaire gauche chez les patients ayant subi un infarctus du myocarde sans manifestations cliniques d'insuffisance cardiaque.

Le début de l'action est 1 heure après l'ingestion. L'effet antihypertenseur maximal est déterminé après 6 heures et persiste pendant 24 heures. Avec l'hypertension artérielle, l'effet est observé dans les premiers jours après le début du traitement, l'effet stable se développe après 1-2 mois. Avec un retrait brusque du médicament, il n'y avait pas d'augmentation prononcée de la pression artérielle. Malgré l'effet primaire, qui se manifeste dans l'effet sur RAAS, il est également efficace dans l'hypertension avec une faible activité rénine. En plus de réduire la pression artérielle lisinopril réduit l'albuminurie. Lisinopril n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète sucré et n'augmente pas l'incidence de l'hypoglycémie.

Amlodipine - un dérivé de la dihydropyridine, un bloqueur des canaux calciques «lents» (BCCI), a un effet antiangineux et antihypertenseur. Bloquer les canaux calciques, réduit le passage transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses vasculaires que les myocytes cardiaques).

L'action anti-ganglionnaire est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles: la sténocardie réduit la sévérité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit OPSS, réduit la post-charge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène. Expansion des artères coronaires et des artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente l'apport d'oxygène dans le le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le spasme des artères coronaires (y compris causé par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable, une seule dose quotidienne augmente la tolérance à l'effort, ralentit le développement de l'angine de poitrine et la dépression «ischémique» du segment ST, réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.

A un effet antihypertenseur dose-dépendant à long terme. L'action antihypertensive est due à l'effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. Avec l'hypertension artérielle, une dose unique permet une réduction cliniquement significative de la pression artérielle pendant 24 heures (en position «couchée» et «debout» du patient).Hypotension orthostatique dans le rendez-vous de l'amlodipine est rare. Ne provoque pas une diminution de la tolérance à l'effort, une fraction de l'éjection du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (HR), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. N'a aucun effet négatif sur le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète et de goutte. Une réduction significative de la pression artérielle est observée après 6-10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.

Amlodipine + lisinopril

La combinaison de lisinopril avec l'amlodipine dans un seul médicament peut prévenir le développement d'effets indésirables possibles causés par l'une des substances actives. Ainsi, BCCC, en dilatant directement les artérioles, peut entraîner un retard du sodium et des fluides dans le corps, et donc activer le RAAS. L'inhibiteur de l'ECA bloque ce processus.

Pharmacocinétique

Lisinopril

Succion

Après administration orale lisinopril absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT), son absorption peut varier de 6 à 60 %. La biodisponibilité est de 29 %. Manger n'est pas affecte l'absorption du lisinopril.

Distribution

Presque ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin. La concentration maximale (Cmah) dans le plasma de 90 ng / ml est atteint après 6-7 heures. La perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire est faible.

Métabolisme

Le lizinopril n'est pas biotransformé dans le corps.

Excrétion

Il est excrété par les reins inchangé. La demi-vie (T1 / 2) est de 12,6 heures.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés

Chez les patients âgés, la concentration de lisinopril dans le plasma sanguin et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) dans 2 fois plus, que chez les patients du jeune âge.

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, l'absorption et la clairance du lisinopril sont réduites.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la concentration de lisinopril est plusieurs fois supérieure à celle du plasma sanguin chez des volontaires sains, avec une augmentation du temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin et une augmentation de la demi-vie.

Le lizinopril est excrété du corps par hémodialyse.

Amlodipine

Succion

Après administration orale amlodipine lentement et presque complètement (90%) est absorbé par le tube digestif. La biodisponibilité de l'amlodipine est de 64% à 80%. Manger n'affecte pas l'absorption l'amlodipine.

Distribution

La plupart de l'amlodipine, qui est dans le sang (95% -98%), se lie aux protéines plasmatiques. Stam dans le sérum est observé après 6-10 heures. Concentrations d'équilibre (Css) sont atteints après 7-8 jours de thérapie. Le volume moyen de distribution est de 20 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie de l'amlodipine se trouve dans les tissus et que la plus petite est dans le sang.

Métabolisme

L'amlodipine subit un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet «premier passage» significatif. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Excrétion

L'élimination se compose de deux phases, T1 / 2 de la phase finale de 30-50 heures. Environ 60% de la dose ingérée est excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% sous forme inchangée, et 20-25% sous la forme de métabolites dans l'intestin avec de la bile. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'excrétion de l'amlodipine est ralentie (T1/2 - 65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'a pas de signification clinique.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'allongement T1 / 2 suggère qu'avec une utilisation prolongée, le cumul de l'amlodipine dans le corps sera plus élevé (T1/2 - avant 60 heures). L'insuffisance rénale n'affecte pas significativement la cinétique de l'amlodipine. Amlodipine pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Amlodipine + lisinopril

L'interaction entre les ingrédients actifs de la préparation Equator® est peu probable. AUC, le temps d'atteinte et la valeur de la concentration maximale, les demi-vies ne subissent pas de changements par rapport aux indices de chaque substance active individuelle. La prise de nourriture n'affecte pas l'absorption de l'actif substances.

Les indications:

Hypertension essentielle (patients ayant reçu un traitement combiné).

Contre-indications

- Hypersensibilité au lisinopril ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA;

- Hypersensibilité à l'amlodipine ou à d'autres dérivés de la dihydropyridine;

- Hypersensibilité à d'autres composants du médicament

- L'œdème de Quincke dans l'anamnèse, incl. Dans le contexte de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA;

- Angioedème héréditaire ou idiopathique;

- Sténose hémodynamiquement significative de l'aorte ou de la valve mitrale;

- Cardiomyopathie obstructive hypertrophique;

- Hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

- Choc cardiogénique;

- Angine instable (à l'exception de l'angine de Prinzmetal);

- Insuffisance cardiaque après un infarctus aigu du myocarde (au cours des 28 premiers jours).

- Grossesse et allaitement;

- Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Dysfonction rénale sévère, sténose bilatérale de l'artère rénale ou sténose du rein unique avec azotémie progressive, état après transplantation rénale, azotémie, hyperkaliémie, hyperaldostéronisme primaire, dysfonctionnement hépatique, hypotension artérielle, maladies cérébrovasculaires (y compris insuffisance circulatoire cérébrale), cardiopathie ischémique, coronaropathie insuffisance, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie prononcée, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique étiologie non ischémique (CHF) III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA, sténose aortique, sténose mitrale, infarctus aigu du myocarde (et dans le mois suivant l'infarctus du myocarde), maladies systémiques autoimmunes du tissu conjonctif (y compris sclérodermie, lupus érythémateux systémique), oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, diabète sucré, alimentation avec la restriction du sel de table, les conditions hypovolémiques (y compris à la suite de la diarrhée, les vomissements), l'âge avancé, l'hémodialyse avec les membranes de la dialyse de haute perméabilité avec une haute perméabilité (UN69®).

Grossesse et allaitement:

L'utilisation d'Equator® n'est pas recommandée pendant la grossesse.

Lorsque vous diagnostiquez une grossesse, Equator® doit être arrêté immédiatement.

L'admission d'inhibiteurs de l'ECA durant les trimestres II et III de la grossesse a un effet négatif sur le fœtus (diminution marquée de la tension artérielle, insuffisance rénale, hyperkaliémie, hypoplasie des os du crâne, mort fœtale). Les données sur les effets négatifs du médicament sur le fœtus dans le cas d'utilisation au cours du premier trimestre de la grossesse ne sont pas. Chez les nouveau-nés et les nourrissons ayant été exposés à des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, une surveillance attentive est recommandée afin de détecter rapidement une diminution marquée de la tension artérielle, de l'oligurie et de l'hyperkaliémie.

L'innocuité de l'amlodipine pendant la grossesse n'étant pas établie, l'utilisation de l'amlodipine n'est pas recommandée pendant la grossesse.

Le lizinopril pénètre dans le placenta et peut être excrété dans le lait maternel. Il n'y a aucune preuve que l'amlodipine soit excrétée dans le lait maternel. Cependant, il est connu que d'autres dérivés de BCCC-dihydropyridine sont excrétés dans le lait maternel. L'utilisation d'Equator® pendant l'allaitement n'est pas recommandée.

Si le médicament est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire. La dose recommandée est d'un comprimé de l'Equator® par jour. La dose quotidienne maximale est d'un comprimé de la préparation Equator®.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Pour déterminer la dose initiale et d'entretien optimale pour les patients atteints d'insuffisance rénale, la dose doit être ajustée et déterminée individuellement, appliquer séparément lisinopril et amlodipine. Equator® est indiqué uniquement chez les patients chez lesquels la dose d'entretien optimale de lisinopril et d'amlodipine est respectivement de 20 et 5 mg. Pendant le traitement par Equator®, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale, le potassium et le sodium dans le sérum sanguin. En cas d'insuffisance rénale, la préparation d'Equator® doit être interrompue et remplacée par lisinopril et amlodipine à des doses adéquates.

Patients avec insuffisance hépatique

L'excrétion de l'amlodipine peut être retardée chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Des recommandations claires sur la posologie dans de tels cas ne sont pas établies, par conséquent la préparation Equator® doit être administrée avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique.

Patients âgés (plus de 65 ans)

Dans les études cliniques, les changements liés à l'âge dans l'efficacité ou le profil de sécurité pour l'amlodipine et le lisinopril n'ont pas été observés. Pour déterminer la dose d'entretien optimale, il est nécessaire de déterminer le schéma posologique individuellement, en utilisant séparément lisinopril et amlodipine. Equator® est indiqué uniquement chez les patients chez qui la dose d'entretien optimale de lisinopril et d'amlodipine est respectivement de 20 et 5 mg.

Effets secondaires:

L'incidence des effets indésirables chez les patients recevant le médicament combiné n'était pas plus élevée que chez les patients recevant l'une des substances actives. Les réactions indésirables correspondaient aux données précédemment obtenues sur l'amlodipine et / ou le lisinopril. Les effets indésirables ont été légers, transitoires et ont rarement nécessité l'arrêt du traitement. Les réactions défavorables les plus communes avec la combinaison de drogues étaient: le mal de tête (8%), la toux (5%), le vertige (3%).

La fréquence des effets indésirables est indiquée séparément pour le lisinopril et l'amlodipine.

Les données sont présentées selon les classes système-organe conformément à la classification MedDRA et avec la fréquence suivante: très souvent (> 1/10); souvent (de> 1/100 à <1/10); rarement

(de> 1/1 000 à <1/100); rarement (de> 1/10 000 à <1/1 000); très rarement (<1/10 000); la fréquence est inconnue (ne peut pas être établie en fonction des données disponibles).

Classe de système corps MedDRA		La fréquence	Effets indésirables du lisinopril		Les effets indésirables de l'amlodipine
Violations de		Très	Oppression		Thrombocytopénie
côté du système hématopoïétique et lymphatique		rarement	moelle osseuse hématopoïèse, Agranulocytose, Leucopénie, neutropénie, Thrombocytopénie, L'anémie hémolytique, Anémie, Lymphadénopathie.
Violations de		Très	La vascularite,		Augmenté
le côté immunitaire		rarement	Un test positif pour		sensibilité
systèmes			anticorps antinucléaires
Troubles du métabolisme et de la nutrition		Très rarement	Hypoglycémie		Hyperglycémie
Mental		Rarement	Changer l'humeur,		Insomnie, inhabituelle
troubles			les troubles du sommeil		rêves, changements d'humeur, augmentation de l'excitabilité, dépression, anxiété.
		Rarement	Troubles de la psyché		Apathie, agitation.
Violations de les côtés du système nerveux		Souvent	Vertiges, mal de tête, somnolence.		Somnolence, vertiges, maux de tête.
		Rarement	Vertiges systémiques, paresthésie, dysgueusie, contractions convulsives des muscles des extrémités et des lèvres.		Syncope, tremblement, dysgueusie, hypesthésie, paresthésie.
		Rarement	Confusion de conscience		Migraine
		Très rarement			Neuropathie périphérique, ataxie, amnésie, parosmie.
Les violations de la part de l'organe de la vue		Rarement			Troubles visuels (diplopie, troubles de l'accommodation), xérophtalmie, conjonctivite, douleurs oculaires.
Violations de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe		Rarement			Le bruit dans les oreilles
Maladie cardiaque		Souvent Rarement Rarement Très rarement	Infarctus du myocarde, violation de la conduction auriculo-ventriculaire, bradycardie, tachycardie, palpitations cardiaques, aggravation de l'évolution de l'ICC, douleur thoracique.		Cardiopalmus Exacerbation du cours de CHF. Infarctus du myocarde, ventriculaire tachycardie, fibrillation des oreillettes, arythmie.
Violations de main vasculaire		Souvent	La diminution prononcée AD, orthostatique hypotension		Hyperémie de la peau
systèmes
		Rarement	La perturbation du cerveau la circulation sanguine, Le syndrome de Raynaud		La diminution prononcée AD, orthostatique hypotension.
		Très rarement			Vascularite
Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux		Souvent Rarement Rarement Très rarement	Toux sèche Rhinite Dyspnée Bronchospasme, alvéolite allergique / pneumonie à éosinophiles, sinusite		Disneve, rhinite, saignements de nez. La toux
Violations de main digestif systèmes		Souvent	Diarrhée, vomissement		Douleur dans l'abdomen, nausée.
		Rarement	Douleur dans l'abdomen, nausée, désordre digestion.		Vomissements, indigestion, constipation ou diarrhée, sécheresse bouche, anorexie, soif.
		Rarement	Bouche sèche		Augmentation de l'appétit.
		Très rarement	Pancréatite, intestinal angioedème		Pancréatite, gastrite, hyperplasie gingivale.
Violations de côté du foie et Excrétion de bile façons		Très rarement	Hépatique insuffisance, hépatite, ictère cholestatique		Hépatite, jaunisse, cholestase
Violations de la peau et graisse sous cutanée cellulose		Rarement	Réactions allergiques / angioedème visage, membres, lèvres, langue, cordes vocales et / ou larynx, cutané		Éruption cutanée, purpura, des démangeaisons, xérodermie.
		Rarement Très rarement	éruption cutanée, démangeaison cutanée, photosensibilisation. Psoriasis, éruption urticaire, alopécie Toxique nécrolyse épidermique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème multiforme. Pemphigus vulgaire, transpiration accrue, pseudolymphome de la peau *		Dermatite. Érythème multiforme, angio-œdème, éruption urticaire, transpiration accrue, sueurs froides, alopécie, décoloration de la peau.
Violations de côté de l'ostéo- musclé systèmes et conjonctif tissus		Rarement			Arthralgie, myalgie, crampes musculaires, douleur dans le dos, l'arthrose.
		Rarement	Atrialgie, myalgie, arthrite.		Myasthénie grave.
Violations de les reins et voies urinaires façons		Souvent	Violation de fonction un rein.
		Rarement			Désordre miction, nycturie, augmentation fréquence d'urination
		Rarement	Rénale aiguë
		Très rarement	insuffisance, urémie. Oligurie / anurie.
Violations de main reproducteur systèmes et glandes mammaires		Rarement	Impuissance		Impuissance, gynécomastie
		Rarement	Gynécomastie
Réactions générales (systémiques) et locales		Souvent			Œdème périphérique, augmenté fatigue
		Rarement	Fatigue accrue, asthénie		Douleur dans la poitrine, douleur, malaise, asthénie
Violations de main laboratoire indicateurs		Rarement	Augmenter les concentrations sériques d'urée et de créatinine sérique		Une augmentation du poids corporel, diminution du poids corporel.
		Rarement Très	sang, hyperkaliémie, augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques". Réduction de l'hémoglobine et de l'hématocrite, érythropénie, hyperbilirubinémie, hyponatrémie.		Activité accrue
	rarement			enzymes "hépatiques"

* Le développement d'un complexe symptomatique complexe pouvant inclure tout ou partie des symptômes suivants a été rapporté: fièvre, vascularite, myalgie, arthralgie / arthrite, test des anticorps antinucléaires positifs, augmentation de la vitesse de sédimentation (érythrocytes), éosinophilie et leucocytose, éruptions cutanées , photosensibilité ou autres changements de la peau.

Surdosage:

Amlodipine

Symptômes: diminution marquée de la tension artérielle avec apparition possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (risque de développement d'hypotension artérielle sévère et persistante, y compris en cas de choc et de décès).

Traitement: lavage gastrique, la nomination de charbon actif, le maintien de la fonction cardiovasculaire, le contrôle des fonctions des systèmes cardio-vasculaire et respiratoire, donnant au patient une position horizontale avec les jambes levées, surveiller le volume de sang circulant (CBC) et la diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de vasoconstricteur (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); dans le but de l'élimination des conséquences du blocus des canaux calciques - l'introduction intraveineuse du gluconate de calcium. L'hémodialyse est inefficace.

Lisinopril

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, bouche sèche, somnolence, retard la miction, la constipation, l'anxiété, l'irritabilité accrue.

Traitement: lavage gastrique, la réception du charbon activé, donnant au patient position horizontale avec jambes levées, réapprovisionnement de BCC - injection intraveineuse de solutions de substitution de plasma, thérapie symptomatique, fonctions de contrôle des systèmes cardiovasculaire et respiratoire, Cci, urée, créatinine et électrolytes dans le sérum sanguin, ainsi que la diurèse. Lisinopril peut être retiré du corps par hémodialyse.

Interaction:

Lisinopril

Substances affectant la teneur en potassium: diurétiques épargneurs de potassium (par exemple, spironolactoneamiloride et triamtérène), les compléments alimentaires contenant du potassium, les substituts de sel contenant du potassium et tout autre médicament entraînant une augmentation de la kaliémie (par exemple, l'héparine) peuvent entraîner une hyperkaliémie associée à des inhibiteurs de l'ECA, en particulier chez les patients insuffisance et d'autres maladies rénales dans l'anamnèse. Lors de la prescription d'un médicament qui affecte la teneur en potassium, de manière concomitante avec le lisinopril, la teneur en potassium dans le sérum sanguin doit être surveillée. Par conséquent, le rendez-vous simultané doit être soigneusement justifié et effectué avec une extrême prudence et une surveillance régulière à la fois de la teneur en potassium dans le sérum sanguin et de la fonction des reins. Les diurétiques épargneurs de potassium ne peuvent être pris avec Equator® que sous surveillance médicale attentive.

Diurétiques: Dans le cas d'une administration diurétique à un patient recevant Equator®, l'effet antihypertenseur, en règle générale, augmente. L'utilisation simultanée doit être effectuée avec précaution. Lisinopril adoucit l'effet potassium -urétique des diurétiques.

D'autres médicaments antihypertenseurs: l'administration simultanée de ces médicaments peut améliorer l'effet antihypertenseur du médicament Equator®. La réception simultanée avec de la nitroglycérine, d'autres nitrates ou des vasodilatateurs peut entraîner une diminution marquée de la pression artérielle.

Antidépresseurs tricycliques / antipsychotiques / anesthésiques généraux / analgésiques narcotiques: L'administration simultanée avec des inhibiteurs de l'ECA peut entraîner une diminution marquée de la pression artérielle.

Ethanol améliore l'effet antihypertenseur.

Allopurinol, procaïnamide, cytostatiques ou immunosuppresseurs (glucocorticostéroïdes systémiques) peut conduire à un risque accru de développer une leucopénie en cas d'utilisation concomitante avec des inhibiteurs de l'ECA.

Antiacides et colstiramine avec l'administration simultanée avec des inhibiteurs de l'ECA réduire la biodisponibilité de ce dernier.

Sympathomimétiques peut réduire l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA; il est nécessaire de surveiller attentivement la réalisation de l'effet désiré.

Médicaments hypoglycémiques: avec l'administration simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et les médicaments hypoglycémiants (insuline et hypoglycémiants pour administration orale) peuvent augmenter la probabilité d'une diminution de la glycémie et du risque d'hypoglycémie. Ce phénomène est le plus souvent observé au cours de la première semaine de traitement combiné et chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2)): l'utilisation à long terme d'AINS, y compris de fortes doses d'acide acétylsalicylique de plus de 3 g / jour, peut réduire l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA. L'effet additif des AINS et des inhibiteurs de l'ECA se manifeste par une augmentation des taux sériques de potassium et peut entraîner une altération de la fonction rénale. Ces effets sont généralement réversibles. Il est très rare de développer une insuffisance rénale aiguë, en particulier chez les patients âgés et déshydratés.

Préparations au lithium l'élimination du lithium peut être ralentie pendant l'administration simultanée avec des inhibiteurs de l'ECA et, par conséquent, la concentration de lithium dans le sérum doit être surveillée pendant cette période. Lorsqu'ils sont combinés avec des préparations de lithium, il est possible d'intensifier la manifestation de leur neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

Préparations d'or: en même temps que les inhibiteurs de l'ECA et les préparations d'or (malate d'aurotomie sodique) par voie intraveineuse, un complexe symptomatique comprenant des rougeurs au visage, des nausées, des vomissements et une hypotension artérielle est décrit.

Amlodipine

Inhibiteurs inhibiteurs CYP3UNE4: études chez les patients âgés ont montré que diltiazem supprime le métabolisme de l'amlodipine, probablement par l'intermédiaire de l'isoenzyme CYP3UNE4 (la concentration plasmatique / sérique augmente de près de 50% et l'effet de l'amlodipine augmente). Il est impossible d'exclure la possibilité que des inhibiteurs plus puissants de l'isoenzyme CYP3UNE4 (par exemple, kétoconazole, itraconazole, ritonavir) peut augmenter la concentration sérique d'amlodipine dans une plus large mesure que diltiazem. L'utilisation simultanée doit être effectuée avec précaution.

Inducteurs d'isoenzyme CYP3UNE4: l'utilisation simultanée de médicaments antiépileptiques (par exemple, carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, fosphénytoïne, primidone), de rifampicine, de préparations à base de plantes contenant du millepertuis, peut entraîner une diminution de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin. Le contrôle est montré avec la correction possible de la dose d'amlodipine pendant le traitement avec des inducteurs d'isoenzyme CYP3UNE4 et après leur annulation. L'utilisation simultanée doit être effectuée avec précaution.

En monothérapie amlodipine bien combiné avec diurétiques thiazidiques et de boucle, agents pour l'anesthésie générale, bêta-adrénobloquants, inhibiteurs de l'ECA, nitrates à action prolongée, nitroglycérine, digoxine, warfarine, atorvastatine, sildénafil, antiacides (hydroxyde d'aluminium, hydroxyde de magnésium), siméthicone, cimétidine, non stéroïdien des médicaments anti-inflammatoires, des antibiotiques et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

Il est possible d'améliorer l'effet anti-angineux et antihypertenseur de BCCC lorsqu'il est combiné avec les diurétiques thiazidiques et "en boucle", le vérapamil, Les inhibiteurs de l'ECA, les bêta-adrénobloquants et les nitrates, ainsi que d'améliorer leurs effets antihypertenseurs lorsqu'il est combiné avec alpha-adrénobloquants, neuroleptiques.

Une dose unique de 100 mg sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentiellea un effet sur les paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine.

L'administration répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de changements significatifs dans la pharmacocinétique de l'atorvastatine. Médicaments antiviraux (ritonavir) augmenter les concentrations plasmatiques de BCCI, incl. l'amlodipine.

Neuroleptiques et isoflurane - augmentation de l'action antihypertensive des dérivés de la dihydropyridine.

L'amlodipine n'affecte pas significativement la pharmacocinétique éthanol.

Préparations de calcium peut réduire l'effet des bloqueurs de canaux calciques "lents". En cas d'association de l'amlodipine avec préparations de lithium manifestation possiblement accrue de neurotoxicité (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement, acouphène).

Amlodipine ne provoque pas de changements significatifs dans la pharmacocinétique la cyclosporine.

N'affecte pas la concentration sérique de digoxine et sa clairance rénale.

N'a aucun effet significatif sur l'action warfarine (temps de prothrombine). Cimetidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Il est possible de réduire l'effet antihypertenseur de la préparation Equator® lorsqu'il est utilisé simultanément avec œstrogène, sympathomimétique.

Procaïnamide, quinidine et d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT, peut contribuer à son allongement considérable.

Dans les études dans in vitro L'amlodipine n'affecte pas la liaison aux protéines sanguines de la digoxine, de la phénytoïne, de la warfarine et de l'indométhacine.

Réception d'amlodipine avec jus de pamplemousse n'est pas recommandé, car chez certains patients, cela peut entraîner une augmentation de la biodisponibilité de l'amlodipine, ce qui augmente son effet antihypertenseur.

Instructions spéciales:

Hypotension artérielle

Une diminution marquée de la pression artérielle associée à l'apparition de symptômes cliniques peut être observée chez les patients présentant une diminution du volume de sang circulant et / ou de sodium diurétiques, la perte de liquide, ou pour d'autres raisons, par exemple, transpiration, vomissements prolongés et / ou diarrhée. Il est nécessaire que la restauration de la perte du liquide et / ou du sodium a été réalisée avant l'instauration du traitement par Equator®.

Il est nécessaire de surveiller la pression artérielle après avoir pris la dose initiale. Etats similaires référer à des patients atteints de cardiopathie ischémique ou cérébrovasculaire les maladies dans lesquelles une baisse prononcée de la pression artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde ou un AVC.

Sténose aortique et mitrale

Comme tous les vasodilatateurs, Equator® doit être administré avec prudence chez les patients présentant une obstruction du canal d'éjection ventriculaire gauche et une sténose de la mitrée. soupape.

Altération de la fonction rénale

Chez certains patients présentant une hypertension artérielle sans manifestations prononcées de maladies rénovasculaires, une augmentation de la concentration sérique de créatinine et d'urée a été observée, le plus souvent minime ou transitoire, plus prononcée avec l'administration concomitante d'un inhibiteur de l'ECA et d'un diurétique. Ceci est le plus typique pour les patients ayant des antécédents de maladie rénale.

Pour déterminer la dose d'entretien optimale, il est nécessaire de déterminer le régime posologique individuellement, en utilisant séparément lisinopril et amlodipine, avec surveillance simultanée de la fonction rénale.Equator® est indiqué uniquement chez les patients chez qui la dose d'entretien optimale de lisinopril et d'amlodipine est titrée à 20 et 5 mg, respectivement.

En cas de diminution de la fonction rénale, la préparation d'Equator® doit être interrompue et remplacée par une monothérapie avec des médicaments à des doses adéquates. En outre, une réduction de la dose ou l'élimination des diurétiques peut être nécessaire.

Angioedème

Un œdème angioneurotique du visage, des extrémités, des lèvres, de la langue, des cordes vocales et / ou du larynx a été observé chez des patients prenant des inhibiteurs de l'ECA, y compris: lisinopril. Dans ces cas, la préparation d'Equator® doit être interrompue immédiatement et le patient doit être surveillé attentivement jusqu'à disparition complète des symptômes.

L'œdème du visage, des lèvres et des extrémités passe généralement indépendamment, cependant, pour réduire la gravité des symptômes devraient utiliser des antihistaminiques. L'œdème de Quincke, accompagné d'un gonflement du larynx, peut entraîner la mort.Si vous détectez un œdème de la langue, du pharynx ou du larynx, qui est la cause de l'obstruction des voies respiratoires, des mesures d'urgence doivent être prises d'urgence.Une solution à 0,1% d'épinéphrine (épinéphrine) sous-cutanée à 0,3-0,5 mg ou 0,1 mg par voie intraveineuse lentement, suivi par l'utilisation de glucocorticostéroïdes (par voie intraveineuse) et d'antihistaminiques et la surveillance simultanée des fonctions vitales.

Chez les patients prenant des inhibiteurs de l'ECA, il y avait rarement un angio-œdème intestinal. Ces patients se plaignaient de douleurs abdominales (avec nausées et vomissements ou sans eux); dans certains cas de l'angioedème précédent, le visage n'a pas été observé et l'activité de la C-1 estérase était dans la plage normale. L'angio-œdème intestinal a été diagnostiqué par tomodensitométrie du tractus gastro-intestinal, ou après une échographie, ou en intervention chirurgicale; les symptômes ont disparu après l'arrêt de l'inhibiteur de l'ECA. Lorsque vous effectuez un diagnostic différentiel de la douleur abdominale chez les patients prenant des inhibiteurs de l'ECA, vous devez également envisager un angio-œdème intestinal.

Réactions anaphylactiques chez les patients sous hémodialyse

Chez les patients qui ont subi une hémodialyse à travers des membranes de polyacrylonitrile (par exemple, UN 69®) et qui ont simultanément reçu des inhibiteurs de l'ECA, des cas de choc anaphylactique ont été rapportés, il est donc nécessaire d'éviter cette association. Il est recommandé aux patients d'utiliser soit un autre type de membrane de dialyse, soit un médicament antihypertenseur d'un autre groupe pharmacothérapeutique.

Réactions anaphylactiques chez les patients lors de l'aphérèse des lipoprotéines de basse densité (LDL)

Rarement chez les patients qui ont reçu des inhibiteurs de l'ECA au cours de l'aphérèse de LDL avec du sulfate de dextran, des réactions anaphylactiques potentiellement mortelles se sont développées. De telles réactions ont été prévenues par le retrait d'un inhibiteur de l'ECA avant chaque procédure d'aphérèse.

Désensibilisation du tremble ou du venin d'abeille

Parfois, chez les patients qui ont pris des inhibiteurs de l'ECA, lors de la désensibilisation du poison Hyménoptères (par exemple, les guêpes ou les abeilles) des réactions anaphylactiques développées. De telles situations potentiellement mortelles peuvent être évitées avec l'abolition de l'inhibiteur de l'ECA avant la procédure de désensibilisation.

L'exposition au foie

Dans de rares cas, l'administration d'inhibiteurs de l'ECA s'est accompagnée d'un syndrome qui a débuté par une jaunisse cholestatique ou une hépatite et qui s'est transformé en une nécrose hépatique fulminante et, dans plusieurs cas, a entraîné la mort. Le mécanisme de ce syndrome n'est pas clair. Les patients qui reçoivent Equator® et qui développent un ictère ou ont une augmentation de l'activité des enzymes «du foie» devraient annuler le médicament, suivi par la surveillance de leur état.

Insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la demi-vie de l'amlodipine est plus longue. À l'heure actuelle, les recommandations sur le régime posologique n'ont pas été élaborées et, par conséquent, ce médicament doit être administré avec prudence, ayant préalablement estimé le bénéfice attendu et le risque potentiel de traitement.

Neutropénie / agranulocytose

Dans de rares cas, une neutropénie, une agranulocytose, une thrombocytopénie et une anémie ont été rapportées chez des patients recevant des inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients ayant une fonction rénale normale et en l'absence d'autres facteurs aggravants, la neutropénie est rare. La neutropénie et l'agranulocytose sont réversibles et disparaissent après le retrait de l'inhibiteur de l'ECA. Equator® doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients atteints de maladies systémiques du tissu conjonctif, avec un traitement immunosuppresseur, pendant le traitement par allopurinol ou procaïnamide, ou avec une combinaison de ces facteurs aggravants, en particulier en cas d'altération précoce de la fonction rénale. les patients ont développé des maladies infectieuses graves, dans lesquelles une réponse au traitement antibiotique n'a pas été reçue dans plusieurs cas. Pendant le traitement avec la préparation Equator®, un suivi périodique des leucocytes (numération sanguine avec comptage de la formule leucocytaire) chez ces patients est nécessaire, ainsi que pour les avertir de la nécessité de signaler l'apparition des premiers signes d'une maladie infectieuse.

La toux

La toux était souvent enregistrée pendant l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA. En règle générale, la toux est improductive, persistante et arrêtée après l'arrêt du médicament. Avec un diagnostic différentiel de la toux, il faut également tenir compte de la toux causée par l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA.

Chirurgie / anesthésie générale

Chez les patients qui subissent une chirurgie extensive ou pendant une anesthésie générale avec des médicaments entraînant une hypotension, lisinopril peut bloquer la formation de l'angiotensine II après libération compensatoire de la rénine. Si l'hypotension artérielle se développe, probablement en raison du mécanisme ci-dessus, il est possible de corriger l'augmentation du volume de sang circulant.

Patients âgés

Les patients âgés atteints d'insuffisance rénale doivent subir un ajustement de la dose, en appliquant séparément lisinopril et amlodipine.

Hyperkaliémie

Chez certains patients qui ont reçu des inhibiteurs de l'ECA, une augmentation du contenu potassium dans le sérum sanguin. Les patients présentant une insuffisance rénale, un diabète, une insuffisance cardiaque congestive, une déshydratation, une acidose métabolique ou recevant des diurétiques épargneurs de potassium, des additifs alimentaires contenant du potassium, des substituts de sel à base de potassium ou tout autre médicament entraînant une hypoxémie une augmentation du potassium dans le sérum sanguin (par exemple, l'héparine). S'il est nécessaire de prendre simultanément les médicaments ci-dessus, vous devez surveiller la teneur en potassium dans le sérum sanguin.

Les patients ayant un poids corporel réduit, les patients à faible croissance et les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère peuvent nécessiter une réduction de la dose.

Ekvator® n'exerce aucun effet indésirable sur le métabolisme et les lipides plasmatiques et peut être utilisé pour traiter des patients souffrant d'asthme, de diabète et de goutte.

Pendant le traitement, il est nécessaire de contrôler le poids corporel et de surveiller le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La préparation Equator® doit être utilisée avec précaution (risque de diminution prononcée de la pression artérielle et des vertiges). Par conséquent, au début du traitement, il est recommandé d'éviter de conduire des véhicules, de travailler avec des mécanismes et d'effectuer d'autres tâches nécessitant une attention accrue.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 5 mg + 20 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans une plaquette thermoformée en PVC / PE / PVDC et une feuille d'aluminium dure laquée. Pour 1, 3 et 6 ampoules dans une boîte en carton avec instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001645

Date d'enregistrement:12.04.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Hongrie

Fabricant: & nbsp

GEDEON RICHTER, Plc. Hongrie

Représentation: & nbspGEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Hongrie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.03.2014

Instructions illustrées

Instructions

Equateur® (Ekvator®)