Estradiol + Norethisterone acétate - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Il réapprovisionne la carence en hormones endogènes. Régule l'échange de protéines, de graisses et de glucides, l'équilibre hydro-électrolytique, réduit le taux de LDL et de cholestérol dans le sang; maintient la structure normale du tissu osseux, améliore l'humeur, augmente la libido.

Pharmacocinétique

Estradiol. Après administration orale, il est absorbé par le tube digestif. Il est affecté par l'effet du premier passage dans le foie. Métabolisé en métabolites moins actifs - œstriol et œstrone. Les métabolites sont excrétés par les reins, une petite partie à travers l'intestin.

Après l'administration orale de l'acétate de noréthistérone est rapidement absorbé et converti en noréthistérone. Le temps pour atteindre la concentration maximale est de 0,5-1,5 h, ce qui est de 3,9 ng / ml (1,4-6,8 ng / ml). Lien avec les protéines: avec albumine - 61%, globulines - 36%. La demi-vie est de 8-11 heures.

Métabolisé dans le foie avec la formation de 5-alpha-dihydro-noréthistérone et de tétrahydro-noréthistérone, qui sont principalement excrétés dans l'urine sous la forme de conjugués sulfate et glucuronide.

Les indications:

La carence oestrogénique dans la période climatérique, le soulagement des symptômes de la ménopause, la prévention de l'ostéoporose dans la ménopause.

CIM-10

IV.E20-E35.E28.3 Défaillance ovarienne primaire

IV.E20-E35.E28 Dysfonctionnement des ovaires

XIII.M80-M85.M81.0 Ostéoporose post-ménopausique

XIV.N80-N98.N95.1 Ménopause et ménopause chez les femmes

Contre-indications

Tumeurs hormonodépendantes (carcinome du sein ou de l'endomètre), hépatique aiguë ou chronique (y compris les antécédents), thrombose veineuse profonde, thromboembolie, troubles de la circulation cérébrale (y compris les antécédents), saignements utérins d'étiologie peu claire, hémoglobinopathie, porphyrie.

Soigneusement:

Attribuer avec prudence l'hypertension, l'épilepsie, la migraine, le diabète sucré, l'asthme bronchique, l'insuffisance cardiaque (les patients doivent être sous la supervision d'un médecin). L'expérience du traitement des femmes de plus de 65 ans est limitée.

Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

Les comprimés sont destinés à un traitement hormonal substitutif combiné continu chez les femmes ayant un utérus non raffiné. Le médicament est pris par voie orale 1 comprimé par jour sans interruption, de préférence au même moment de la journée.

Lors du traitement des symptômes de la postménopause, le médicament doit être commencé et repris à la dose efficace la plus faible pour une thérapie à court terme.

Si la réponse au traitement est insuffisante après trois mois, la transition vers un médicament à dose plus élevée doit être discutée.

Les patients atteints d'aménorrhée qui ne reçoivent pas d'hormonothérapie substitutive ou qui prennent un autre médicament en association en mode continu peuvent commencer à prendre les pilules au cours d'une journée convenable. Lors du transfert de patients d'un traitement hormonal substitutif cyclique, le traitement doit être débuté immédiatement après la fin du saignement menstruel causé par le retrait du médicament.

Si vous manquez un comprimé régulier, le comprimé manqué devrait être pris dès que possible dans les prochaines 12 heures. Si le médicament est retardé de plus de 12 heures, le comprimé oublié doit être jeté. L'administration de la dose suivante peut provoquer des saignements utérins perceptibles ou l'apparition de taches. Les médicaments inutilisés doivent être éliminés conformément à la réglementation locale.

Effets secondaires:

Dans les premiers mois de traitement: douleur des glandes mammaires, saignements menstruels sporadiques. Rarement - nausée, bouffissure, mal de tête. Avec la poursuite du traitement, ces phénomènes passent indépendamment et ne nécessitent pas d'annulation.

Surdosage:

Un surdosage peut provoquer des nausées et des vomissements.

Traitement: symptomatique.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée avec des inducteurs d'enzymes microsomales, en particulier les enzymes du cytochrome P450, tels que les anticonvulsivants (par exemple, phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine) et des médicaments anti-infectieux (par exemple, rifampicine, rifabutine, névirapine, éfavirenz), il est possible d'accélérer le métabolisme des œstrogènes et des progestérones. Au contraire, ritonavir et nelfinavir, bien qu'ils soient des inhibiteurs puissants, avec l'utilisation simultanée avec des hormones stéroïdes montrent des propriétés inductrices.

Phytopreparations, qui comprennent le millepertuis (Hypericum perforatum), peut stimuler le métabolisme des estrogènes et des progestatifs.

Un métabolisme élevé des œstrogènes et des progestatifs peut se manifester cliniquement par une diminution de l'effet du médicament et une modification du caractère des saignements utérins.

Médicaments qui inhibent l'activité des enzymes hépatiques microsomales, y compris kétoconazole, peut augmenter la concentration des composants circulants du médicament.

Instructions spéciales:

Appliquer seulement aux femmes qui ont eu leur dernier cycle menstruel il y a au moins 1 an.

Avec un traitement à long terme, il est recommandé d'effectuer des examens préventifs au moins une fois par an.

Oestrogènes mieux de fixer une durée de cours de pas plus de 1 an, s'il n'y a pas d'examen gynécologique régulier et l'examen des glandes mammaires. Avant le début du traitement, il est nécessaire de recueillir des antécédents médicaux de la famille et de procéder à un examen approfondi (gynécologique, l'état des glandes mammaires, la pression artérielle).

L'admission doit être arrêtée avec thrombose veineuse profonde, troubles thromboemboliques, avec jaunisse, augmentation de la douleur de la migraine, une déficience visuelle soudaine, une augmentation significative de la pression artérielle, et aussi 4-6 semaines avant l'intervention chirurgicale prévue.

Le médicament n'est pas un contraceptif et ne protège pas contre la grossesse.

Instructions

Estradiol + acétate de noréthistérone (Oestradiolum + Norethisteroni acetas)