Agent mucolytique, dilue les expectorations, augmente son volume, facilite la séparation des expectorations.L'effet est lié à la capacité des groupes sulfhydryle libres de l'acétylcystéine à perturber les liaisons disulfure intra- et intermoléculaires des mucopolysaccharides acides des expectorations, ce qui conduit à la dépolymérisation de mucoprotéines et une réduction de la viscosité des expectorations. Reste actif avec des expectorations purulentes.
Augmente la sécrétion de sialomucines moins visqueuses par les cellules caliciformes, réduit l'adhésion des bactéries aux cellules épithéliales de la muqueuse bronchique. Stimule les cellules muqueuses des bronches, dont le secret lyse la fibrine. Un effet similaire a sur le secret formé par les maladies inflammatoires des organes ORL. A un effet antioxydant dû à la présence de SH-groupe, capable de neutraliser les toxines oxydatives électrophiles. Acétylcystéine pénètre facilement dans la cellule, désacétyle L-cystéine, à partir de laquelle le glutathion intracellulaire est synthétisé. Le glutathion est un tripeptide hautement réactif, un puissant antioxydant, un cytoprotecteur qui capte les radicaux libres et les toxines endogènes et exogènes. Acétylcystéine empêche la déplétion et contribue à une augmentation de la synthèse du glutathion intracellulaire, participant aux processus redox des cellules, contribuant ainsi à la détoxification des substances nocives. Ceci explique l'effet de l'acétylcystéine en tant qu'antidote dans l'empoisonnement au paracétamol.
Protège alpha1 antitrypsine (inhibiteur de l'élastase) contre les effets inactivateurs de HOC1 - un oxydant produit par les phagocytes actifs myéloperoxydase. Il a également un effet anti-inflammatoire (en supprimant la formation de radicaux libres et de substances contenant de l'oxygène actif responsables du développement de l'inflammation dans le tissu pulmonaire).