Agent mucolytique, dilue les expectorations, augmente son volume, facilite la séparation des expectorations. L'effet est lié à la capacité des groupes sulfhydryle libres de l'acétylcystéine à se rompre intra- et liaisons disulfure intermoléculaires de mucopolysaccharides acides crachats, ce qui conduit à la dépolymérisation des mucoprotéines et une diminution de la viscosité des expectorations. Reste actif avec des expectorations purulentes.
Augmente la sécrétion de sialomucines moins visqueuses par les cellules caliciformes, réduit l'adhésion des bactéries aux cellules épithéliales de la muqueuse bronchique. Stimule les cellules muqueuses des bronches, dont le secret lyses fibrine.Un effet similaire a sur le secret formé par les maladies inflammatoires des organes ORL. A un effet antioxydant dû à la présence de SH-groupe, capable de neutraliser les toxines oxydatives électrophiles. Acétylcystéine pénètre facilement dans la cellule, désacétyle L-cystéine, à partir de laquelle le glutathion intracellulaire est synthétisé. Le glutathion est un tripeptide hautement réactif, un puissant antioxydant, un cytoprotecteur qui capte les radicaux libres et les toxines endogènes et exogènes. Acétylcystéine empêche la déplétion et contribue à une augmentation de la synthèse du glutathion intracellulaire impliqué dans les processus d'oxydoréduction des cellules, contribuant ainsi à la détoxification des substances nocives. Ceci explique l'effet de l'acétylcystéine en tant qu'antidote dans l'empoisonnement au paracétamol.
Protège alpha1-antitrypsine (inhibiteur de l'élastase) de l'inactivation NOS1 - oxydant myéloperoxydase active produite par les phagocytes. Il a également un effet anti-inflammatoire (en supprimant la formation de radicaux libres et de substances contenant de l'oxygène actif, responsables du développement de l'inflammation dans le tissu pulmonaire).