Glemont - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: mannitol 161,08 mg, cellulose microcristalline 50,72 mg, croscarmellose sodique 7,20 mg, giprolose (hydroxypropylcellulose) 7,20 mg, aspartame 1,20 mg, arôme cerise 3,60 mg, stéarate de magnésium 4,80 mg.

1 comprimé à mâcher 5 mg contient:

Substance active: Montélukast sodique 5,2 mg équivalent au montélukast 5,0 mg.

Excipients: mannitol 201,35 mg, cellulose microcristalline 63,45 mg, croscarmellose sodique 9,00 mg, giprolose (hydroxypropylcellulose) 9,00 mg, aspartame 1,50 mg, arôme cerise 4,50 mg, stéarate de magnésium 6,00 mg.

La description:

Comprimés 4 mg:

Ovale, comprimés biconvexes du blanc au presque blanc avec gravure "g"D'un côté et" 390 "de l'autre, avec une odeur caractéristique.

Comprimés 5 mg:

Comprimés ronds et biconcaves du blanc au presque blanc avec une gravure "g"D'un côté et" 391 "de l'autre, avec une odeur caractéristique.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent anti-inflammatoire bronchoconstricteur - bloqueur des récepteurs des leucotriènes

ATX: & nbsp

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmacodynamique:

Cystéinyl-leucotriènes (LTC₄, LTD₄, LTE₄) sont de puissants médiateurs inflammatoires - les eicosanoïdes, qui sont excrétés par différentes cellules, y compris les mastocytes et les éosinophiles. Ces médiateurs proastmatiques importants sont liés aux récepteurs cystéinyl-leucotriènes. Récepteurs de type 1 cystéinyl leucotriène (CysLT₁- récepteurs) sont présents dans les voies respiratoires humaines (y compris les cellules musculaires lisses bronchiques, les macrophages) et d'autres cellules pro-inflammatoires (y compris les éosinophiles et certaines cellules souches myéloïdes). Les cystéinyl-leucotriènes sont en corrélation avec la physiopathologie de l'asthme bronchique et de la rhinite allergique. Dans l'asthme, les effets induits par les leucotriènes incluent bronchospasme, sécrétion accrue de mucus, augmentation de la perméabilité vasculaire et augmentation du nombre d'éosinophiles. En cas de rhinite allergique après exposition à l'allergène, les cystéinyl leucotriènes sont libérés des cellules pro-inflammatoires de la muqueuse nasale. au cours des phases précoces et tardives de la réaction allergique, qui se manifeste par les symptômes de la rhinite allergique. Un test intranasal avec des cystéinyl leucotriènes a démontré une augmentation de la résistance des voies nasales des voies respiratoires et des symptômes d'obstruction nasale.

Montelukast - hautement actif lors de l'administration de médicaments, ce qui améliore considérablement l'inflammation dans l'asthme bronchique. Selon l'analyse biochimique et pharmacologique montelukast avec une haute affinité et sélectivité est associée à CysLT₁récepteurs sans interagir avec d'autres récepteurs pharmacologiquement importants dans les voies aériennes (tels que les prostaglandines, les βrécepteurs adrénergiques). Montelukast inhibe l'action physiologique des LTC cystéinyl leucotriènes₄, LTD₄ et LTE₄en se liant à CysLT₁récepteurs, sans exercer d'effet stimulant sur ces récepteurs.

Montélukast inhibe CysLT₁-récepteurs dans les voies respiratoires, ce qui est confirmé par la capacité à bloquer le développement de bronchospasme en réponse à l'inhalation LTD₄ chez les patients souffrant d'asthme bronchique. Des doses de 5 mg sont suffisantes pour arrêter le bronchospasme induit LTD₄.

Le montelukast provoque une bronchodilatation dans les 2 heures suivant l'ingestion et peut compléter la bronchodilatation causée par β₂-adénomégalie.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale montelukast rapidement et presque complètement absorbé. Chez les patients adultes, après avoir pris des comprimés à croquer à la dose de 5 mg à jeun, la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_max) est atteint après 2 heures. La biodisponibilité moyenne est de 73%. Après la prise de comprimés à croquer à la dose de 4 mg à jeun chez les patients âgés de 2 à 5 ans, C_max est atteint en 2 heures.

Distribution

La liaison du montélukast aux protéines plasmatiques est supérieure à 99%. Le volume de distribution à l'état d'équilibre est en moyenne de 8-11 litres. Des études précliniques ont révélé une pénétration minimale du montélukast dans la barrière hémato-encéphalique. Après 24 heures après l'administration, la concentration de montelukast est également minime dans d'autres tissus.

Métabolisme

Le montélukast est activement métabolisé dans le foie. Lorsqu'elle est utilisée à des doses thérapeutiques, la concentration de métabolites du montélukast dans le plasma sanguin à l'état d'équilibre chez les adultes et les enfants n'est pas déterminée.

Dans in vitro Des études ont montré que les isoenzymes du cytochrome P450 sont impliquées dans le métabolisme du montélukast CYP (3A4, 2A6, 2C8 et 2C9), en concentrations thérapeutiques montelukast N'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 et 2ré6. Les métabolites ont un léger effet thérapeutique de Montelukast.

Excrétion

La clairance plasmatique du montélukast chez des volontaires adultes en bonne santé est en moyenne de 45 ml / min. Après l'ingestion de montélukast radiomarqué, 86% de sa quantité est excrétée avec les fèces pendant 5 jours et moins de 0,2% dans l'urine, ce qui confirme que montelukast et ses métabolites sont excrétés presque exclusivement avec de la bile.

La demi-vie du montélukast chez les jeunes adultes en bonne santé varie de 2,7 à 5,5 heures.

La pharmacocinétique du montelukast conserve un caractère pratiquement linéaire lorsqu'il est administré à des doses supérieures à 50 mg.

Lors de la prise de montélukast le matin et le soir, il n'y a pas de différence de pharmacocinétique.

Lorsque 10 mg de montélukast sont administrés 1 fois, un cumul modéré (environ 14%) de la substance active dans le plasma est observé.

Les particularités de la pharmacocinétique du montélukast dans différents groupes de patients

Sol

La pharmacocinétique du montélukast chez les hommes et les femmes est similaire.

Patients âgés

Avec une administration orale unique de 10 mg de montélukast, le profil pharmacocinétique et la biodisponibilité sont similaires chez les patients âgés et chez les patients jeunes. La demi-vie du montélukast dans le plasma est un peu plus longue chez les personnes âgées. La correction de la dose du médicament chez les personnes âgées n'est pas requise.

Course

Il n'y avait aucune différence dans les effets pharmacocinétiques cliniquement significatifs chez les patients de races différentes.

Insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de sévérité légère et modérée et des manifestations cliniques de cirrhose, une diminution du métabolisme du montelukast a été notée, accompagnée d'une augmentation de la surface sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC) d'environ 41% après une dose unique de 10 mg. La demi-vie du montelukast chez ces patients est légèrement supérieure à celle des volontaires sains (la demi-vie moyenne est de 7,4 heures).

Il n'est pas nécessaire de modifier la dose de montélukast pour les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée. Il n'y a pas de données sur le caractère de la pharmacocinétique du montelukast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 sur l'échelle de Child-Pugh).

Insuffisance rénale

Parce que le montelukast et ses métabolites ne sont pas excrétés dans l'urine, la pharmacocinétique du montelukast chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'a pas été évaluée. Un ajustement de la dose pour ce groupe de patients n'est pas requis.

Les indications:

Comprimés à croquer 4 mg

Prophylaxie et traitement à long terme de l'asthme bronchique chez les enfants âgés de 2 à 5 ans, incluant:

la prévention des symptômes diurnes et nocturnes de la maladie;
soulagement des symptômes diurnes et nocturnes de la rhinite allergique (saisonnière et à l'année).

Comprimés à croquer 5 mg

Prophylaxie et traitement à long terme de l'asthme bronchique chez les enfants âgés de 6 à 14 ans, y compris:

la prévention des symptômes diurnes et nocturnes de la maladie;
le traitement de l'asthme bronchique chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique;
la prévention du bronchospasme causé par l'effort physique;

Ventilation des symptômes diurnes et nocturnes de la rhinite allergique saisonnière et / ou toute l'année chez les enfants de 6 à 14 ans.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

- Les enfants de moins de 2 ans (pour une dose de 4 mg) et jusqu'à 6 ans (pour une dose de 5 mg);

- phénylcétonurie (contient aspartame).

Soigneusement:

Grossesse, la période d'allaitement.

Grossesse et allaitement:

Des études cliniques sur le montelukast avec la participation de femmes enceintes n'ont pas été menées. Montelukast ne doit être utilisé pendant la grossesse et pendant l'allaitement que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou le bébé.

On ne sait pas si montelukast avec du lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, ceci devrait être pris en compte lors de la prise du montélukast pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Le médicament est pris par voie orale une fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire. Le comprimé peut être avalé entier ou mâché avant d'être avalé.

L'admission du médicament par les enfants est effectuée sous la surveillance des adultes.

Glemont devrait être pris 1 heure avant ou 2 heures après les repas.

Avec l'asthme bronchique ou l'asthme bronchique et la rhinite allergique:

Pour les enfants de 2 à 5 ans - 1 comprimé à mâcher à la dose de 4 mg une fois par jour le soir.

Pour les enfants de 6 à 14 ans - 1 comprimé à croquer à la dose de 5 mg une fois par jour le soir.

Avec la rhinite allergique:

Pour les enfants de 2 à 5 ans - 1 comprimé à croquer à raison de 4 mg une fois par jour et pour les enfants de 6 à 14 ans - 1 comprimé à croquer à la dose de 5 mg une fois par jour selon le mode individuel, en fonction du temps de l'exacerbation la plus aiguë des symptômes.

Il n'y a pas besoin d'ajustement de la dose dans ces groupes d'âge.

Pour traitement patients d'autres groupes d'âge une forme posologique différente est disponible et la dose du médicament - comprimés pelliculés, 10 mg.

Recommandations générales

La dose du médicament est la même pour les patients féminins et masculins. L'effet thérapeutique du montélukast sur les indicateurs reflétant le cours de l'asthme bronchique se développe au cours du premier jour. Le patient doit continuer à prendre le médicament, à la fois pendant la période de contrôle pour les symptômes de l'asthme bronchique, et pendant l'exacerbation de l'asthme bronchique.

Pour les patients âgés, les patients de insuffisance rénale, les patients avec des troubles de la fonction hépatique légers et modérés, et aussi, selon le sexe, aucune sélection de dose spéciale est nécessaire.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du montelukast chez les patients avec une atteinte sévère de la fonction hépatique.

La prise concomitante de montélukast et d'autres traitements de l'asthme bronchique

Le montélukast peut être ajouté au traitement du patient avec des bronchodilatateurs et des glucocorticostéroïdes inhalés (GCS) (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»).

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (, • 1/10), souvent (de, • 1/100 à <1/10), rarement (de, • 1/1000 à <1/100), rarement (de, • 1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue - selon les données disponibles, il n'a pas été possible d'établir la fréquence d'apparition.

Maladies infectieuses et parasitaires:

Souvent: infections des voies respiratoires supérieures.

Du système immunitaire:

rarement: réaction d'hypersensibilité, y compris l'anaphylaxie;

rarement: angioedème;

rarement: infiltration éosinophile du foie.

De la peau et du tissu sous-cutané:

souvent: téméraire

rarement: propension à former un hématome, de l'urticaire, des démangeaisons;

rarement: érythème nodal, érythème polymorphe.

Du système nerveux central:

rarement: maux de tête, étourdissements, somnolence, paresthésie / hypoesthésie, convulsions.

Les troubles mentaux:

rarement: les troubles du sommeil (y compris les cauchemars), l'insomnie, le somnambulisme, l'irritabilité, l'anxiété, l'agitation (y compris le comportement agressif ou l'hostilité), l'hyperactivité psychomotrice (y compris l'irritabilité, l'anxiété et les tremblements);

rarement: violation de l'attention, troubles de la mémoire;

rarement: hallucinations, désorientation, pensées suicidaires et comportement suicidaire.

Du côté du système cardio-vasculaire:

rarement: un sentiment de palpitations.

De la part du système sanguin et lymphatique:

rarement: tendance accrue à saigner.

Du tractus gastro-intestinal (GIT):

souvent: douleur abdominale, diarrhée, nausée, vomissement, pancréatite;

rarement: dyspepsie, sécheresse de la muqueuse buccale.

Du foie et des voies biliaires:

souvent: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" (alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase,ACTE));

rarement: Hépatite (y compris les lésions cholestatiques, hépatocellulaires et hépatiques mixtes).

Du tissu musculo-squelettique et conjonctif:

rarement: arthralgie, myalgie (y compris les crampes musculaires).

Du système respiratoire:

rarement: saignement nasal;

rarement: Syndrome de Charge-Strauss, éosinophilie pulmonaire.

Autre:

souvent: hyperthermie;

rarement: asthénie / fatigue, malaise, gonflement.

Pendant le traitement, le montelukast a signalé le développement du syndrome de Charge-Strauss (voir la section «Instructions spéciales»).

Surdosage:

Symptômes

Les données sur les symptômes d'un surdosage avec le montélukast chez les patients souffrant d'asthme bronchique à une dose allant jusqu'à 200 mg par jour pendant 22 semaines et à une dose de 900 mg par jour pendant une semaine n'ont pas été révélées.

Il y a eu des cas de surdosage aigu avec le montélukast (apport d'au moins 1000 mg par jour) en pratique clinique et lors d'essais cliniques chez des adultes et des enfants. Les données cliniques et de laboratoire ont indiqué la comparabilité des profils d'innocuité de Montelukast chez les enfants, les adultes et les patients âgés.

Les effets secondaires les plus fréquents étaient la soif, la somnolence, les vomissements, l'agitation psychomotrice, les maux de tête et les douleurs abdominales. Ces effets secondaires sont compatibles avec le profil de sécurité de Montelukast.

Traitement

Le traitement du surdosage aigu est symptomatique. Il n'y a pas d'information sur le traitement spécifique du surdosage de montelukast. Il n'y a pas de données sur l'efficacité de la dialyse péritonéale ou de l'hémodialyse.

Interaction:

Le montélukast peut être prescrit avec d'autres médicaments couramment utilisés pour la prévention et le traitement à long terme de l'asthme bronchique et / ou de la rhinite allergique.

La dose thérapeutique recommandée de montélukast n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol / noréthistérone 35/1), terfénadine, digoxine et warfarine.

Valeur AUC le montélukast diminue avec la réception simultanée du phénobarbital d'environ 40%, ce qui ne nécessite toutefois pas de modification du dosage du montelukast.

Dans les études dans in vitro déterminé que montelukast inhibe l'isoenzyme CYP2C8. Cependant, dans l'étude des interactions médicamenteuses dans vivo Montélukast et rosiglitazone (métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP2C8) il n'y avait pas de confirmation de l'inhibition de l'isoenzyme par le montelukast CYP2C8, par conséquent, dans la pratique clinique, l'effet du montélukast sur le métabolisme médiée par СУР2С8 d'un certain nombre de médicaments n'est pas prévu, incl. paclitaxel, rosiglitazone, répaglinide, etc.

Recherche dans in vitro ont montré que montelukast est un substrat CYP2C8, et dans une moindre mesure, les isoenzymes CYP2C9 et 3A4. Les données de l'essai clinique d'interaction médicamenteuse pour le montélukast et le gemfibrozil (un inhibiteur des deux CYP2C8 et 2C9) démontrent que le gemfibrozil augmente l'exposition systémique de Montelukast 4,4 fois. L'administration simultanée d'itraconazole, un puissant inhibiteur du CYP3A4, associé au gemfibrozil et au montélukast n'a pas entraîné d'augmentation supplémentaire de l'exposition systémique au montelukast. L'effet du gemfibrozil sur l'effet systémique du montelukast ne peut être considéré comme cliniquement significatif sur la base de données de sécurité lorsqu'il est administré à des doses supérieures à la dose approuvée de 10 mg chez les patients adultes (par exemple 200 mg / jour chez les patients adultes de 22 semaines et plus). à 900 mg / jour pour les patients, en prenant un médicament pendant environ une semaine, il n'y avait pas d'effets négatifs cliniquement significatifs). Ainsi, avec une co-administration avec gemfibrozilom correction de la dose de montelukast n'est pas nécessaire. Basé sur les résultats de la recherche in vitro aucune interaction médicamenteuse cliniquement significative avec d'autres inhibiteurs connus du CYP2C8 (par exemple, avec le triméthoprime) n'est attendue. De plus, l'administration concomitante de montélukast et d'itraconazole seul n'a pas entraîné d'augmentation significative de l'effet de l'exposition systémique au montélukast.

Traitement combiné avec des bronchodilatateurs

Le montélukast est un ajout bien fondé à la monothérapie avec des bronchodilatateurs si ces derniers ne permettent pas un contrôle adéquat de l'asthme bronchique. Après avoir obtenu l'effet thérapeutique du traitement par le montélukast, une réduction graduelle de la dose de bronchodilatateurs peut être amorcée.

Traitement combiné avec des glucocorticostéroïdes inhalés (GCS).

Le traitement par le montélukast procure un effet thérapeutique supplémentaire aux patients recevant des glucocorticostéroïdes inhalés. À l'accomplissement de la stabilisation du statut du patient on peut réduire la dose de la GCS. La dose de la GCS devrait être réduite graduellement, sous la surveillance du médecin. Dans certains cas, l'élimination complète des glucocorticostéroïdes inhalés est permise, mais une substitution nette des glucocorticostéroïdes inhalés montelukast Non recommandé.

Instructions spéciales:

L'efficacité du montélukast pour l'administration orale dans le traitement des crises aiguës d'asthme bronchique n'est pas établie. montelukast dans les comprimés il n'est pas recommandé de prescrire pour le traitement des crises aiguës de l'asthme bronchique. Les patients doivent être informés de toujours avoir des médicaments d'urgence pour arrêter les crises aiguës d'asthme bronchique (par inhalation β).₂agonistes de courte action).

Vous ne devez pas arrêter de prendre du montélukast pendant une période d'exacerbation de l'asthme et la nécessité d'utiliser des médicaments d'urgence pour arrêter les crises (par inhalation β).₂agonistes de courte action).

Les patients présentant une allergie confirmée à l'acide acétylsalicylique et à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ne doivent pas prendre ces médicaments pendant le traitement par le montélukast. montelukast, l'amélioration de la fonction respiratoire chez les patients souffrant d'asthme bronchique allergique, cependant, ne peut pas complètement prévenir la bronchoconstriction causée par leurs AINS.

La dose de glucocorticostéroïdes inhalés (GCS), utilisée conjointement avec le montélukast, peut être réduite progressivement sous surveillance d'un médecin, mais une substitution brutale de corticostéroïdes inhalés ou oraux ne doit pas être effectuée.

Chez les patients qui ont pris montelukast, des troubles psychonévrologiques ont été décrits (voir la section "Effet secondaire"). Étant donné que ces symptômes pourraient être causés par d'autres facteurs, on ne sait pas s'ils sont associés à la prise de montelukast. Le médecin devrait discuter de ces événements indésirables avec les patients et / ou leurs parents / tuteurs. Les patients et / ou leurs parents / tuteurs doivent expliquer que dans le cas de tels symptômes, il est nécessaire d'en informer le médecin traitant.

Dans de rares cas, les patients traités par anti-asthmatiques, y compris les antagonistes des récepteurs des leucotriènes, ont présenté un ou plusieurs effets indésirables: éosinophilie, éruption cutanée, aggravation des symptômes pulmonaires, complications cardiaques et / ou neuropathie, parfois diagnostiquée comme syndrome de Churg-Strauss, vascularite éosinophilique. Ces cas ont parfois été associés à une réduction de la dose ou à l'arrêt du traitement par glucocorticostéroïdes oraux. Bien que la relation causale entre ces effets indésirables et le traitement par des antagonistes des récepteurs des leucotriènes n'ait pas été établie, les patients montelukast, il faut prendre soin. Chez ces patients, une observation clinique appropriée est nécessaire.

Avec une diminution de la dose de glucocorticostéroïdes systémiques chez les patients recevant montelukastDes précautions doivent être prises et un suivi clinique doit être effectué.

Le médicament Glemont comprimés à mâcher 4 mg et 5 mg contient aspartame - Une source de phénylalanine. Les patients atteints de phénylcétonurie doivent être informés du contenu de l'aspartame. Les comprimés de Glemont comprimés à mâcher 4 mg et 5 mg ne sont pas recommandés chez les patients atteints de phénylcétonurie.

Application chez les patients âgés

Les différences dans les profils d'efficacité et d'innocuité du médicament, associées à l'âge des patients, n'ont pas été identifiées.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les données indiquant que l'administration de montelukast affecte la capacité de conduire une voiture ou de déplacer des machines n'a pas été identifiée. Cependant, lorsque le médicament est utilisé, des effets secondaires tels que des étourdissements et de la somnolence peuvent survenir. Dans ce contexte, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en effectuant des actions nécessitant une rapidité de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés à croquer, 4 mg et 5 mg.

Emballage:

Pour 28 comprimés dans un flacon de polyéthylène haute densité avec un couvercle avec un premier contrôle d'ouverture, contenant un récipient de polyéthylène haute densité avec 2 g de gel de silice (dessicant).

Une bouteille dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, dans l'emballage d'origine, à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004042

Date d'enregistrement:27.12.2016

Date d'expiration:27.12.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:Glenmark Pharmaceuticals Co., Ltd.Glenmark Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

GLENMARK PHARMACEUTICALS, Ltd. Inde

Représentation: & nbspGLENMARK PHARMACEUTICALS LTD. GLENMARK PHARMACEUTICALS LTD. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Glemont (Glemont)