Singlon - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Composition:1 comprimé contient:
Substance active: Montélukast sodique 4,16 mg (équivalent à 4 mg de caste montelu).
Excipients: Mannitol 161,34 mg, cellulose microcristalline 101-52,80 mg, giprolose 7,20 mg, croscarmellose sodique 7,20 mg, arôme cerise, poudre 3,60 mg, aspartame 1,20 mg, oxyde de fer colorant jaune (E 172) - 0,10 mg, stéarate de magnésium - 2,40 mg .

La description:Les comprimés de forme lenticulaire biconvexe, jaune pâle, avec une odeur prononcée de cerise, sont autorisés des taches d'une couleur plus foncée. D'un côté est gravé R13.

Groupe pharmacothérapeutique:Moyens anti-inflammatoires anti-bronchoconstricteurs - bloqueur des récepteurs des leucotriènes.

ATX: & nbsp

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmacodynamique:Montelukast a un degré élevé d'affinité et de sélectivité de liaison aux récepteurs des cystéinyl leucotriènes. L'utilisation du montelukast inhibe les phases précoces et tardives du bronchospasme. Montelukast réduit le bronchospasme même à très faible dose (5 mg). La dilatation du broncho continue pendant 2 heures après l'ingestion. L'effet de la bronchodilatation, causée par la bêta-adrénomimétique, augmente l'effet causé par le Montélukast. Montelukast réduit le nombre d'éosinophiles dans le sang périphérique et les voies respiratoires (dans les expectorations) des enfants et des adultes et améliore le contrôle de l'évolution clinique de l'asthme bronchique.
Chez les patients adultes montelukast améliore significativement le volume matinal d'expiration forcée (VEMS) pendant 1 seconde. Montelukast augmente l'effet clinique des glucocorticostéroïdes inhalés. Montelukast réduit la gravité de la journée (y compris la toux, la respiration sifflante, l'essoufflement et la restriction de l'activité) et les symptômes nocturnes de l'asthme bronchique. Montelukast réduit le besoin de bêta-adrénomimétiques et de glucocorticostéroïdes, utilisés si nécessaire (avec détérioration). Chez les patients recevant montelukast, il y a une rémission plus longue que chez les patients qui ne l'ont pas pris. L'effet thérapeutique est noté après la première dose.Dans les enfants âgés de 2 ans avec l'asthme bronchique de la sévérité légère et les exacerbations épisodiques montelukast réduit considérablement l'incidence des épisodes d'exacerbations de l'asthme bronchique et améliore la fonction respiratoire. Bronchospasme Affaiblie, qui se produit dans le contexte de l'effort physique. Chez les patients atteints d'asthme bronchique, sensibles à l'acide acétylsalicylique et recevant un traitement concomitant par glucocorticostéroïdes inhalés et / ou oraux, le traitement par le montélukast entraîne une amélioration significative du contrôle des symptômes de l'asthme.

PharmacocinétiqueAbsorption
La concentration maximale de la substance dans le plasma sanguin (Cmax) chez les enfants âgés de 2 à 5 ans a été atteinte 2 heures après avoir pris un estomac vide à la dose de 4 mg. La Cmax moyenne était 66% plus élevée, tandis que la Cmin moyenne était plus faible que chez les adultes après avoir reçu une dose de 10 mg.
Chez les patients adultes présentant un jeûne à la dose de 5 mg, la C max est atteinte 2 heures après l'admission. La biodisponibilité moyenne est de 73%; il diminue à 63% lors de la prise du médicament après un repas normal.
Distribution
Le montélukast est lié à plus de 99% aux protéines plasmatiques. La distribution en volume du montélukast à l'état d'équilibre est en moyenne de 8 à 11 litres. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme
Le montélukast subit un métabolisme actif dans le foie.
À l'état d'équilibre après l'administration à des doses thérapeutiques, les concentrations de métabolites de montélukast dans le plasma chez les enfants et les adultes ne sont pas déterminées. Les isozymes des cytochromes ZA4, 2A6 et 2C9 sont impliqués dans le métabolisme du montélukast, mais à des concentrations thérapeutiques montelukast n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 et 2D6. Les métabolites de Montelukast ont peu d'activité pharmacologique.
Excrétion
La clairance plasmatique du montélukast chez les adultes en bonne santé est en moyenne de 45 ml / min. Après l'ingestion de Montélukast marqué, 86% du médicament a été excrété dans les 5 jours dans l'intestin et moins de 0,2% dans les reins. Cela indique que le médicament et ses métabolites sont excrétés principalement avec de la bile. La demi-vie (T_1/2) montélukast chez les jeunes patients est de 2,7 à 5,5 h. La pharmacocinétique du montelukast conserve un caractère pratiquement linéaire lorsqu'il ingère des doses supérieures à 50 mg.
Groupes de patients spéciaux
Des études chez des patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas été menées. Parce que le montelukast et ses métabolites sont excrétés dans la bile, l'ajustement de dose dans les patients avec l'insuffisance rénale n'est pas exigé.
Les données sur la pharmacocinétique du montelukast chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (score> 9 sur l'échelle de Child-Pugh) ne sont pas disponibles.

Les indications:Le médicament est indiqué chez les enfants de 2 à 5 ans pour:
- traitement à long terme et prévention de l'asthme bronchique (en ce sens, prévention des symptômes diurnes et nocturnes de la maladie);
- le traitement de l'asthme bronchique chez les patients avec l'hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique et la prévention du bronchospasme de l'effort physique.

Contre-indications- Hypersensibilité à l'ingrédient actif ou à l'un des excipients.
- Les enfants de moins de 2 ans
- Phénylcétonurie (le médicament contient aspartame).
- Dysfonction hépatique sévère.

Soigneusement:Application simultanée avec les inducteurs CYP ЗА4.

Dosage et administration:Dose pour les enfants âgés de 2 à 5 ans: un comprimé à mâcher 4 mg par jour le soir. Singlon® doit être pris 1 heure avant ou 2 heures après le repas. Des ajustements de dose dans ce groupe d'âge ne sont pas nécessaires. L'innocuité et l'efficacité des comprimés à croquer de 4 mg pour les enfants de moins de 2 ans n'ont pas été établies.
Recommandations générales
L'effet thérapeutique du médicament Singlon® se développe dans un jour après l'admission. Le patient doit continuer à prendre Singlon ® comme pendant les périodes de contrôle de l'asthme bronchique, et pendant les périodes d'aggravation de l'évolution de la maladie.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, d'insuffisance hépatique légère ou modérée, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose. Les données pour les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère ne sont pas disponibles.
La dose du médicament ne dépend pas du sexe du patient.
Thérapie avec Singlon ® en association avec d'autres médicaments pour traiter l'asthme bronchique.
Si le médicament Singlon® est prescrit dans le contexte de l'inhalation de glucocorticostéroïdes, vous ne devez pas remplacer soudainement les glucocorticostéroïdes inhalés avec Singlon®.

Effets secondaires:Voici les réactions indésirables dans les classes de système-organe selon la classification MedDRA, qui souvent (> 1/100, <1/10) ont été observées chez les patients recevant du montélukast:
Troubles du tractus gastro-intestinal: douleur dans l'abdomen; Troubles généraux et troubles au site d'injection: soif.
Au cours de la recherche post-marketing, les manifestations indésirables suivantes ont été identifiées:
Violations du système sanguin et lymphatique: tendance accrue à saigner.
Troubles du système immunitaire: les réactions d'hypersensibilité, y compris l'anaphylaxie; infiltrats de foie éosinophiles.
Troubles de la psyché: perturbations du sommeil, y compris les cauchemars, les hallucinations, l'hyperactivité psychomotrice (y compris l'irritabilité, l'anxiété, l'agitation, y compris le comportement agressif et les tremblements), la dépression et l'insomnie, les pensées suicidaires et le comportement suicidaire.
Système nerveux altéré: somnolence, vertiges, paresthésies / hyperesthésies, crises convulsives.
Troubles du système cardio-vasculaire: cardiopalmus.
Troubles du tractus gastro-intestinal: diarrhée, sécheresse de la bouche, indigestion, nausées et vomissements.
Troubles du système hépatobiliaire: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" dans le sérum sanguin (alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase), hépatite cholestatique, pancréatite.
Les perturbations de la peau et du tissu sous-cutané: angioedème, apparition d'ecchymoses, urticaire, prurit, éruption cutanée, érythème noueux, tendance à former des ecchymoses.
Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif: arthralgie, myalgie, y compris les crampes musculaires.
Troubles généraux et troubles au site d'administration: asthénie / fatigue, inconfort, gonflement.
Dans de très rares cas, dans le contexte de la prise de montélukast chez les patients souffrant d'asthme bronchique, le syndrome de Charga-Strauss se développe.

Surdosage:Il n'y a aucune information spécifique sur le traitement du surdosage avec Singlon®.Dans les études cliniques, les patients adultes atteints d'asthme bronchique ont pris le médicament à des doses allant jusqu'à 200 mg / jour pendant 22 semaines et à court terme à des doses allant jusqu'à 900 mg / jour pendant environ une semaine, sans effets indésirables cliniquement significatifs.
Il y a eu des cas de surdosage aigu de montelukast chez les adultes et les enfants avec une dose de 1000 mg (environ 61 mg / kg pour un enfant âgé de 42 mois). Les résultats cliniques et de laboratoire obtenus étaient conformes au profil d'innocuité pour les adultes et les enfants. La plupart des rapports sur le surdosage ne contenaient pas d'indications de manifestations indésirables. Les événements indésirables les plus fréquents étaient compatibles avec
le profil de sécurité de Montelukast et inclus la douleur abdominale, la somnolence, la soif, le mal de tête, le vomissement, l'hyperactivité psychomotrice, la mydriase. Il n'y a pas de données sur la possibilité d'éliminer le montélukast pour la dialyse péritonéale ou l'hémodialyse.

Interaction:La préparation Singlon® peut être associée à d'autres médicaments traditionnellement prescrits pour la prévention et le traitement à long terme de l'asthme bronchique. Aux doses recommandées, le médicament n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: Théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol / noréthistérone 35/1), la terfénadine, digoxine et warfarine.
L'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) du montélukast dans le plasma sanguin a diminué d'environ 40% chez les patients montelukast et phénobarbital. Comme le métabolisme du montélukast est associé à l'isoenzyme CYP 3A4, il faut faire preuve de prudence, en particulier chez les enfants, lors de l'utilisation du montélukast avec des inducteurs du CYP tels que: phénytoïne, phénobarbital et rifampicine.
Études in vitro, il a été constaté que montelukast est un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP 2C8. Cependant, les études cliniques de l'interaction du montélukast et de la rosiglitazone (un exemple de substrats de marquage pour les préparations dont le métabolisme de base isoenzyme CYP 2S8) n'a montré aucune action inhibitrice sur l'isoenzyme montélukast CYP 2S8 in vivo. Par conséquent, il est prévu que montelukast ne modifiera pas significativement la conversion des médicaments qui sont métabolisés avec la participation de cette enzyme (par exemple, paclitaxel, rosiglitazone et répaglinide). Lorsque l'on prend de fortes doses de montélukast (à un excès de 20 et 60 fois la dose recommandée pour les adultes), on observe une diminution de la concentration de théophylline dans le plasma. Cet effet n'est pas observé lors de la prise du médicament dans les doses recommandées.

Instructions spéciales:Les patients ne doivent pas prendre de comprimés de Singlon® à mâcher pour soulager les crises d'asthme aiguës. Lorsqu'une attaque survient, il est recommandé d'utiliser des bêta-adrénomimétiques inhalés. Si le besoin de bêta-adrénomimétiques à action rapide augmente, les patients doivent consulter un médecin dès que possible.
Ne remplacez pas brusquement les glucocorticostéroïdes inhalés ou oraux avec Singlon®.
Il n'y a pas de données indiquant la possibilité de réduire la dose de glucocorticostéroïdes oraux lors de l'utilisation concomitante de la préparation Singlon®.
Dans de rares cas, les patients prenant des médicaments pour le traitement de l'asthme bronchique, y compris montelukastune éosinophilie systémique peut survenir, parfois accompagnée de manifestations cliniques de vascularite et de syndrome de Charge-Strauss; ceci est une indication pour l'utilisation de glucocorticostéroïdes systémiques. De tels cas sont généralement, mais pas toujours, associés à une diminution de la dose ou à l'élimination des glucocorticoïdes oraux. Nous ne pouvons ni exclure ni confirmer la possibilité que l'administration d'antagonistes des récepteurs des leucotriènes puisse être associée à l'apparition du syndrome de Chang-Strauss. Les médecins doivent être informés de la possibilité d'apparition chez leurs patients d'éosinophilie, d'éruption cutanée, d'augmentation des symptômes pulmonaires, de complications cardiaques et / ou neuropathiques. Les patients présentant les symptômes ci-dessus doivent être réexaminés et les schémas thérapeutiques revus.
L'innocuité et l'efficacité du comprimé à mâcher à 4 mg pour les enfants de moins de 2 ans ne sont pas établies.
Chewing comprimés de la préparation Singlon® 4 mg contiennent aspartame - Une source de phénylalanine. Lors de la nomination des patients atteints de phénylcétonurie, il convient de garder à l'esprit que chaque comprimé à croquer contient 1,2 mg d'aspartame.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:N'est pas applicable.

Forme de libération / dosage:Comprimés à croquer, 4 mg.

Emballage:Pour 7 comprimés dans une plaquette d'aluminium. Pour 2, 4 ou 8 ampoules sont placés dans une boîte en carton avec des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C
Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:2 ans.
Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001840

Date d'enregistrement:14.09.2012

Date d'expiration:14.09.2017

Le propriétaire du certificat d'inscription:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Hongrie

Fabricant: & nbsp

GEDEON RICHTER POLAND, Co. Ltd. Pologne

Représentation: & nbspGEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Hongrie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp2016-10-18

Instructions illustrées

Instructions

Singlon® (Singlon)