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  • Forme de dosage: & nbsptmâcher abhea
    Composition:

    1 comprimé à croquer contient:

    Substance active: Montélukast sodique 4,2 mg et 5,2 mg (équivalent à 4 mg et 5 mg de montélukast respectivement).

    Excipients: Mannitol - 124 440/154 068 mg, croscarmellose sodique - 7 350/9 100 mg, cellulose microcristalline - 4 200/5 200 mg, stéarate de magnésium - 2 940/3 640 mg, giprolose faiblement substitué - 3 000/3 714 mg, aspartame - 0,600 / 0,743 mg, arôme cerise - 0,150 / 0,186 mg, oxyde de fer rouge - 0,120 / 0,149 mg.

    La description:

    Rond, pilules plates de couleur rose, avec un biseau.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent anti-inflammatoire bronchoconstricteur - bloqueur des récepteurs des leucotriènes
    ATX: & nbsp

    R.03.D.C.03   Montelukast

    Pharmacodynamique:

    Le montélukast inhibe sélectivement CysLT1récepteurs pour les cystéinyl leucotriènes (LTC4, LTD4, LTE4) épithélium des voies respiratoires, possédant ainsi la capacité de prévenir l'asthme bronchique chez les patients souffrant d'asthme bronchique causé par l'inhalation de cystéinyl leucotriène LTD4. Des doses 5 mg est suffisant pour arrêter le bronchospasme, provoqué LTD4. Utilisation de montélukast à des doses dépassant 10 mg par jour dans un régime de dose unique n'augmente pas l'efficacité thérapeutique du médicament. Montelukast provoque une bronchodilatation dans les 2 heures après l'ingestion et peut compléter la bronchodilatation provoquée par β2-adénomégalie. Montelukast Supprime les stades précoces et tardifs du bronchospasme causés par l'action des antigènes. Montelukast réduit le nombre d'éosinophiles dans le sang périphérique, en moyenne 9-15%, et réduit également de manière significative le nombre d'éosinophiles dans les voies respiratoires.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Montélukast rapidement et presque complètement absorbé après l'ingestion. La consommation d'aliments normaux n'affecte pas la biodisponibilité et la concentration maximale dans le plasma (Cmax) de comprimés à croquer. Chez les adultes CmOh lors de la prise de comprimés à jeun, mâcher 5 mg est atteint après 2 heures. La biodisponibilité est de 73% et diminue jusqu'à 63% en mangeant. Chez les enfants de 2 à 6 ans, CmOh est atteint 2 heures après la prise de 4 mg de comprimés à mâcher à jeun.

    Distribution

    Montélukast presque complètement (plus de 99%) se lie aux protéines de plasma sanguin. La distribution de volume de Montelukast fait en moyenne 8-11 litres.

    Métabolisme

    Le montélukast est activement métabolisé dans le foie. Lors de l'utilisation de doses thérapeutiques, les métabolites du montélukast dans le plasma à l'état d'équilibre chez les adultes et les enfants ne sont pas déterminés.

    On suppose que le métabolisme du montélukast implique des isoenzymes du cytochrome P450 CYP (3A4 et 2C9), en concentrations thérapeutiques montelukast N'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 et 26.

    Excrétion

    La clairance du montélukast chez les adultes en bonne santé est en moyenne de 45 ml / min. Après ingestion de montelukast, 86% du total est excrété avec les fèces pendant 5 jours et moins de 0,2% - avec de l'urine, ce qui confirme l'excrétion du montelukast et de ses métabolites par excrétion dans bile.

    La demi-vie du montélukast chez les adultes en bonne santé varie de 2,7 à 5,5 heures. La pharmacocinétique du montelukast conserve un caractère pratiquement linéaire lorsqu'il est administré à des doses supérieures à 50 mg. Lors de la prise de montélukast le matin et le soir, il n'y a pas de différence de pharmacocinétique.

    Les particularités de la pharmacocinétique dans différents groupes de patients

    Sol

    La pharmacocinétique du montelukast chez les femmes et les hommes est la même.

    Insuffisance hépatique

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de sévérité légère et modérée et des manifestations cliniques de cirrhose, une diminution du métabolisme du montelukast a été notée, accompagnée d'une augmentation de la surface sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC) d'environ 41% après une dose unique de 10 mg. La période de récupération du montélukast chez les patients atteints d'insuffisance hépatique est légèrement supérieure à celle des volontaires sains (la demi-vie moyenne est de 7,4 heures). La correction de la dose de montelukast chez les patients atteints d'insuffisance hépatique de sévérité légère et modérée n'est pas requise. Il n'y a pas de données sur le caractère de la pharmacocinétique du montelukast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 sur l'échelle de Child-Pugh).

    Insuffisance rénale

    Parce que le montelukast et ses métabolites ne sont pas excrétés dans l'urine, la pharmacocinétique du montelukast chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'a pas été évaluée. La correction de la dose du médicament dans ce groupe de patients n'est pas requise.

    Course

    Des différences cliniquement significatives dans les paramètres pharmacocinétiques chez les patients de différents groupes raciaux-ethniques n'ont pas été détectés.

    Les indications:

    - Traitement prolongé et prévention de l'asthme bronchique (y compris la prévention des symptômes diurnes et nocturnes de la maladie) chez les enfants, à partir de l'âge de 2 ans; traitement de l'asthme bronchique chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique et la prévention du bronchospasme causé par l'effort physique.

    - Soulagement des symptômes diurnes et nocturnes de la rhinite allergique (saisonnière et toute l'année) chez les enfants à partir de 2 ans.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

    - Phénylcétonurie.

    - Enfants de moins de 2 ans

    Grossesse et allaitement:

    Le médicament peut être utilisé pendant la grossesse seulement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Pour la période d'application du médicament, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    A l'intérieur, une fois par jour le soir, 1 heure avant les repas ou 2 heures après les repas.

    Enfants âgés de 2 à 6 ans souffrant d'asthme bronchique et / ou de rhinite allergique:

    1 comprimé à croquer 4 mg. Le dosage pour ce groupe d'âge n'est pas requis.

    Enfants âgés de 6 à 14 ans souffrant d'asthme bronchique et / ou de rhinite allergique:

    1 comprimé à croquer 5 mg. Le dosage pour ce groupe d'âge n'est pas requis.

    Enfants de plus de 15 ans et adultes il est recommandé de montelukast comprimés, pelliculés 10 mg.

    Recommandations générales

    L'effet thérapeutique du médicament sur les indices de l'évolution de l'asthme bronchique se développe tout au long de la journée. Le patient doit continuer à prendre le médicament comme pendant le contrôle des symptômes de l'asthme bronchique, et pendant les périodes d'exacerbation de la maladie.

    Patients âgés, patients insuffisants rénaux et patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité légère et modérée la sélection d'une dose n'est pas requise. Les données sur l'utilisation de montelukast dans les patients avec l'insuffisance hépatique grave sont absentes.

    Le montélukast peut être ajouté au traitement du patient par des bronchodilatateurs, par exemple β2-adrenomimetics et les glucocorticostéroïdes inhalés (voir la section "Interaction avec d'autres médicaments").

    Effets secondaires:

    En général, le médicament est bien toléré. Les effets secondaires sont généralement légers et, en règle générale, ne nécessitent pas le retrait du médicament. L'incidence globale des effets secondaires associés au traitement médicamenteux est comparable à celle du placebo.

    Maladies infectieuses et parasitaires: infections des voies respiratoires supérieures.

    De la part du système sanguin et lymphatique: tendance accrue à saigner, thrombocytopénie.

    Du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité, y compris anaphylaxie, infiltration éosinophile du foie.

    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, somnolence, paresthésies / hypesthésies, convulsions.

    Troubles de la psyché: rêves pathologiques, cauchemars, hallucinations, insomnie, somnambulisme, irritabilité, anxiété, anxiété, dépression, troubles de l'attention et de la mémoire, agitation, y compris comportement agressif ou hostilité, tremblements, désorientation, pensées et comportements suicidaires.

    Du système cardiovasculaire: cardiopalmus.

    De la part du système respiratoire, les organes du thorax et du médiastin: saignement de nez.

    Du tractus gastro-intestinal: diarrhée, sécheresse de la bouche, dyspepsie, nausées, vomissements, douleurs abdominales, pancréatite.

    Du foie et des voies biliaires: activité accrue alanine aminotransférase (ALT) et aspartate aminotransférase (ACTE), Hépatite (y compris les lésions cholestatiques, hépatocellulaires et hépatiques mixtes).

    De la peau et des tissus sous-cutanés: angioneuroticesky oedème, propension à former des hématomes, érythème noueux, érythème polymorphe, démangeaisons, urticaire, éruptions cutanées.

    De la part des organes du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: arthralgie, myalgie, y compris les crampes musculaires.

    Troubles généraux et locaux: asthénie (faiblesse) / fatigue accrue, gonflement, pyrexie, soif.

    Autre: Dans de rares cas, les patients atteints d'asthme bronchique ont présenté un syndrome de Chard-Strauss (voir la section «Instructions spéciales»).

    Surdosage:

    Après un long traitement (pendant 22 semaines) des patients souffrant d'asthme bronchique avec un médicament à la dose de 200 mg par jour et après une courte (pendant la première semaine) traitement des patients à une dose de 900 mg par jour, symptômes de surdosage n'ont pas été observés.

    Il y a des cas de surdosage aigu avec le montélukast (apport d'au moins 1000 mg par jour) au cours de la période post-commercialisation et dans les études cliniques chez les adultes et les enfants.

    Les données cliniques et de laboratoire ont indiqué la comparabilité des profils d'innocuité des médicaments chez les enfants, les adultes et les patients âgés.

    Symptômes: les plus fréquents sont la soif, la somnolence, les vomissements, les maux de tête, la mydriase, l'agitation psychomotrice et les douleurs abdominales.

    Traitement en cas de surdosage aigu symptomatique. Données sur l'efficacité de la dialyse péritonéale ou de l'hémodialyse

    Interaction:

    Le montélukast peut être utilisé en association avec d'autres médicaments pour la prévention et le traitement de l'asthme bronchique et / ou de la rhinite allergique.

    La dose thérapeutique recommandée de montélukast n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de tels médicaments Théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol / noréthistérone 35/1), la terfénadine, digoxine et warfarine.

    Zone sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC) le montélukast avec administration simultanée de phénobarbital est réduit d'environ 40%, ce qui ne nécessite pas de modification du schéma posologique de Montelukast.

    Parce que le montelukast métabolisé par l'enzyme CYP 3A4, des précautions doivent être prises, en particulier chez les enfants, en cas d'administration concomitante d'inhibiteurs CYP 3A4, comme, phénytoïne, phénobarbital et rifampicine. Cependant, aucun changement dans la dose de montélukast n'est requis.

    Recherche dans in vitro ont montré que montelukast inhibe l'isoenzyme CYP 2C8 du système du cytochrome P450. Cependant, dans l'étude des interactions médicamenteuses dans vivo Montélukast et rosiglitazone (métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP 2C8 du système cytochrome), l'inhibition de l'isoenzyme par le montelukast CYP 2C8. Ainsi, l'effet de Montelukast sur CYP Métabolisme médié par 2C8 de médicaments, y compris le paclitaxel, la rosiglitazone, le répaglinide, etc.

    Gemfibrozil (inhibiteur CYP 2C8 et 2C9) augmente l'effet de l'action systémique de Montelukast 4,4 fois. Cependant, l'effet du gemfibrozil sur l'effet systémique du montélukast ne peut être considéré comme cliniquement significatif sur la base des données de sécurité relatives à l'utilisation du montelukast à des doses dépassant la dose approuvée de 10 mg. Par conséquent, lorsque co-administré avec gemfibrozilom correction dosage de Montelukast n'est pas nécessaire.

    Utilisation conjointe de l'itraconazole, un puissant inhibiteur CYP 3A4, avec le gemfibrozil et le montélukast, n'a pas entraîné d'augmentation supplémentaire de l'effet des effets systémiques du montélukast. L'administration simultanée de montélukast et d'itraconazole seul n'a pas entraîné d'augmentation supplémentaire de l'effet de l'exposition systémique au montélukast.

    Traitement combiné avec des bronchodilatateurs: montelukast est une addition justifiée à la monothérapie avec un bronchodilatateur si celui-ci n'assure pas un contrôle efficace de l'asthme bronchique. Lorsque l'effet thérapeutique (habituellement après la première dose) du traitement par le montélukast est atteint, une diminution progressive de la dose de bronchodilatateurs peut être amorcée.

    Traitement combiné avec des glucocorticostéroïdes inhalés: traitement Le montélukast procure un effet thérapeutique supplémentaire aux patients qui prennent des glucocorticostéroïdes inhalés.

    Une fois que la stabilisation est atteinte, il est possible de commencer progressivement et sous la supervision du médecin pour réduire les doses гл glucкокортикостероидов. Dans certains cas, l'élimination complète des glucocorticostéroïdes inhalés est permise, mais un remplacement brutal des glucocorticostéroïdes inhalés montelukast Non recommandé.

    Instructions spéciales:

    L'efficacité du médicament en ce qui concerne le traitement des crises aiguës de l'asthme bronchique n'est pas établie, c'est pourquoi le médicament n'est pas recommandé pour les crises aiguës de l'asthme bronchique.

    Les patients doivent toujours prendre des médicaments d'urgence pour soulager les crises d'asthme2agonistes de courte action).

    Vous ne devriez pas arrêter de prendre du montélukast pendant une période d'exacerbation de l'asthme et la nécessité d'utiliser des médicaments d'urgence pour arrêter les attaques.

    Les patients présentant une allergie confirmée à l'acide acétylsalicylique et à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ne doivent pas prendre ces médicaments pendant le traitement par le montélukast. montelukast, améliorer la fonction respiratoire chez les patients souffrant d'asthme bronchique allergique, cependant, ne peut pas complètement prévenir la bronchoconstriction provoquée chez eux par les AINS.

    La dose de glucocorticostéroïdes inhalés utilisée simultanément avec le montelukast peut être réduite progressivement sous la surveillance d'un médecin, cependant, une forte substitution de glucocorticostéroïdes inhalés ou oraux pour montelukast Non recommandé.

    Réduction des doses de corticostéroïdes systémiques chez les patients recevant des médicaments anti-asthmatiques, y compris les bloqueurs des récepteurs des leucotriènes, rarement accompagnés de l'apparition d'éosinophilie, d'éruptions cutanées, d'aggravation des symptômes pulmonaires, de complications cardiaques et / ou de neuropathies parfois diagnostiquées comme un syndrome de Chardzhev-Strauss (éosinophiles) vascularite systémique). La relation causale de ces phénomènes indésirables avec la thérapie antagoniste des récepteurs des leucotriènes n'a pas été prouvée, néanmoins il est nécessaire d'effectuer une observation clinique prudente et appropriée à des doses plus faibles de glucocorticoïdes systémiques chez les patients prenant montelukast.

    La composition du médicament est aspartameC'est la source de la phénylalanine, et le médicament n'est pas recommandé chez les patients atteints de phénylcétonurie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Montelukast n'affecte pas la capacité de conduire et d'autres mécanismes, mais très rarement, certains patients ont été observés somnolence et vertiges. Lorsque l'émergence de ces signes de patients n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités qui nécessitent la concentration et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés à croquer, 4 mg et 5 mg.

    Emballage:

    Pour 14 comprimés à croquer dans une plaquette thermoformée en aluminium Al / Al.

    Un ou deux blisters ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    À une température de pas plus de 25 ° C, dans un endroit protégé de la lumière.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002761
    Date d'enregistrement:15.12.2014
    Date d'expiration:15.12.2019
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Béluga, médicaments et cosmétiques.Béluga, médicaments et cosmétiques. Croatie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspBéluga, médicaments et cosmétiques. Béluga, médicaments et cosmétiques. Croatie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.06.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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