Singlon - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Composition:Pour 1 comprimé recouvert d'une gaine de film:
Comprimé de base:
Substance active: Montélukast sodique 10,4 mg (équivalent à 10 mg de montélukast). Excipients: lactose monohydraté 89,3 mg, cellulose microcristalline 101 89,3 mg, giprolose 4,0 mg, croscarmellose sodique 6,0 mg, stéarate de magnésium 1,0 mg.
Gaine: Remplir jaune 20B32427 5,0 mg (hypromellose 3aR 1,750 mg, giprolose 1,500 mg, dioxyde de titane 0,925 mg, macrogol 400 0,500 mg, hypromellose 50cR 0,250 mg, colorant oxyde de fer jaune 0,075 mg).

La description:Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une pellicule de couleur jaune; d'un côté la gravure "R" et le numéro 15 sous la lettre "R". Sur la section transversale, le noyau est blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Moyens anti-inflammatoires anti-bronchoconstricteurs - bloqueur des récepteurs des leucotriènes.

ATX: & nbsp

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmacodynamique:Montelukast - un antagoniste spécifique des récepteurs des leucotriènes pour administration orale. Montelukast a la capacité d'inhiber le bronchospasme dû à l'inhalation de LTD4 à très faibles doses (5 mg). Une bronchodilatation est observée dans les 2 heures suivant l'ingestion. L'effet de la bronchodilatation, causée par la bêta-adrénomimétique, est complété par l'action du montélukast. Montelukast inhibe les phases précoces et tardives du bronchospasme causées par l'administration de l'antigène. Montelukast réduit le nombre d'éosinophiles dans le sang périphérique, dans les voies respiratoires (dans les expectorations) des patients adultes et des enfants et améliore le contrôle de l'évolution de l'asthme bronchique.
Le montélukast améliore significativement le VEMS (volume de l'exhalation forcée) pendant 1 seconde, le MOSV (débit expiratoire volumétrique maximal) et réduit significativement le besoin de bêta-adrénomimétiques.
Le montélukast améliore l'effet des glucocorticostéroïdes inhalés. Montelukast réduit considérablement le bronchospasme, qui se produit dans le contexte de l'effort physique. Chez les patients souffrant d'asthme bronchique, sensibles à l'acide acétylsalicylique et prenant des corticoïdes oraux et / ou par inhalation concomitants, le traitement par le montélukast entraîne une amélioration significative du contrôle des symptômes de l'asthme bronchique.

PharmacocinétiqueAbsorption
Le montélukast est rapidement absorbé après administration orale. Chez les adultes, quand on prend 10 mg de montélukast à jeun, la concentration maximale (Cmax) dans le plasma est atteinte après 3 heures. En moyenne, la biodisponibilité après administration orale est de 64%.L'apport alimentaire n'affecte pas la biodisponibilité et Cmax montelukast.
Le montélukast est lié à plus de 99% aux protéines plasmatiques. La distribution volumique du montélukast à l'état d'équilibre est en moyenne de 8-11 litres. Le médicament pénètre mal à travers la barrière hémato-encéphalique. Les concentrations de montelukast 24 heures après l'application du médicament étaient minimes dans tous les tissus du corps. Biotransformation
Le montélukast subit un métabolisme intensif. Lorsque des doses thérapeutiques sont utilisées, la concentration des métabolites du montélukast dans le plasma en équilibre chez l'adulte et l'enfant n'est pas déterminée. Il est supposé que le métabolisme du montélukast implique les isoenzymes du cytochrome P450 ZA4, 2A6 et 2C9, tandis que dans les concentrations thérapeutiques montelukast n'inhibe pas les isoenzymes P450, 4C9, 1A2, 2A6, 2C19 et 2D6 du cytochrome P450. La contribution des métabolites à l'effet thérapeutique du montelukast est minime.
Excrétion
La clairance plasmatique du montélukast chez les adultes en bonne santé est en moyenne de 45 ml / min. Après avoir pris du montélukast, 86% du médicament est extrait par l'intestin et moins de 0,2% par les reins. Le médicament et ses métabolites sont excrétés principalement avec de la bile. Pharmacocinétique dans différents groupes de patients
Pour les personnes âgées, les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Des études chez des patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas été menées. Parce que le montelukast et ses métabolites sont excrétés dans la bile, aucun ajustement de dose n'est exigé pour les patients avec l'insuffisance rénale. Les données sur la pharmacocinétique du montélukast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (score> 9 sur l'échelle de Child-Pugh) ne sont pas disponibles.

Les indications:- traitement à long terme et prévention de l'asthme bronchique (y compris la prévention des symptômes diurnes et nocturnes de la maladie);
- le traitement de l'asthme «aspirine» et la prévention du bronchospasme de l'effort physique.

Contre-indications- Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
- Les enfants de moins de 15 ans
- Intolérance au lactose, carence en lactase, malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:Grossesse et allaitement.

Grossesse et allaitement:Le médicament Singlon® peut être utilisé pendant la grossesse et pendant l'allaitement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et le bébé.

Dosage et administration:À l'intérieur.
Adultes et adolescents âgés de 15 ans et plus pour le traitement de l'asthme bronchique, pris par voie orale un comprimé du médicament Singlon® 10 mg par jour, le soir, quel que soit le repas.
Recommandations générales
L'effet thérapeutique du médicament Singlon® sur les symptômes associés à l'asthme bronchique se manifeste en un jour. Il est conseillé au patient de continuer à prendre Singlon® pendant les périodes d'asthme contrôlé et pendant les périodes d'aggravation de l'évolution de la maladie.
La préparation Singlon® ne doit pas être prise avec d'autres médicaments contenant la même substance active - montelukast.
Chez les patients âgés présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, l'insuffisance hépatique ne nécessite pas de correction de la dose. Les données pour les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère sont absentes.
La dose du médicament est la même pour les patients féminins et masculins.
La préparation Singlon® peut être incluse dans les régimes existants pour le traitement de l'asthme bronchique.
Glucocorticostéroïdes inhalés: Singlon® est prescrit pour le traitement de l'asthme bronchique en tant que traitement d'appoint pour les patients chez lesquels les glucocorticostéroïdes inhalés et les bêta-adrénomimétiques à action brève, si nécessaire, n'assurent pas le contrôle clinique nécessaire de la maladie. Montelukast ne devrait pas remplacer les glucocorticostéroïdes inhalés.
Pour les enfants âgés de 6 à 14 ans, 5 mg de comprimés à croquer sont utilisés.

Effets secondaires:Violations du système sanguin et lymphatique: tendance accrue à saigner.
Troubles du système immunitaire: les réactions d'hypersensibilité, y compris l'anaphylaxie; infiltrats de foie éosinophiles.
Troubles de la psyché: les troubles du sommeil, y compris les cauchemars, les hallucinations, l'insomnie; irritabilité, anxiété, agitation, y compris comportement agressif, tremblement, dépression, idées suicidaires et comportement suicidaire (suicidalité).
Système nerveux altéré: maux de tête, vertiges, somnolence, paresthésies / hypesthésies, crises convulsives.
Maladie cardiaque cardiopalmus.
Troubles du tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, diarrhée, sécheresse de la bouche, indigestion, nausées, vomissements.
Troubles du système hépatobiliaire: augmentation de l'activité des transaminases dans le sérum sanguin (alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase), hépatite cholestatique.
Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: angioedème, apparition d'ecchymoses, urticaire, prurit, éruption cutanée, érythème nodulaire.
Perturbations du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif arthralgie, myalgie, y compris les spasmes musculaires.
Troubles généraux et troubles au site d'administration: soif, asthénie / fatigue accrue, inconfort, gonflement.
Des cas de développement du syndrome de Charge-Strauss (vascularite éosinophilique systémique) ont été rapportés chez des patients souffrant d'asthme bronchique, tout en recevant du montélukast.

Surdosage:Il n'y a aucune information spécifique sur le traitement du surdosage avec Singlon®. Les données sur les symptômes d'un surdosage lors de la prise du médicament par des adultes souffrant d'asthme bronchique à une dose dépassant 200 mg par jour pendant 22 semaines et à une dose de 900 mg par jour pendant 1 semaine n'ont pas été révélées.
Il y a eu des cas de surdosage aigu de montélukast chez les adultes et les enfants à une dose supérieure à 1000 mg (environ 61 mg / kg pour un enfant de 42 mois). Les résultats cliniques et de laboratoire obtenus étaient en accord avec le profil d'innocuité pour les adultes et les patients pédiatriques. Les événements indésirables les plus fréquents étaient compatibles avec le profil de tolérance du montélukast et comprenaient des douleurs abdominales, de la somnolence, de la mydriase, de la soif, des céphalées, des vomissements et une hyperactivité psychomotrice.
Il n'y a pas de données sur la possibilité d'éliminer le montélukast pour la dialyse péritonéale ou l'hémodialyse.

Interaction:La préparation Singlon® peut être associée à d'autres médicaments traditionnellement prescrits pour la prévention et le traitement à long terme de l'asthme bronchique. Le médicament aux doses recommandées n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: Théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol / noréthistérone 35/1), la terfénadine, digoxine et warfarine.
L'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) du montélukast dans le plasma a diminué d'environ 40% chez les patients montelukast et phénobarbital. Puisque le CYP-α4 est impliqué dans le métabolisme du montélukast, il faut faire preuve de prudence, en particulier chez les enfants, lors de l'utilisation du montélukast avec des inducteurs du CYP α4 tels que phénytoïne, phénobarbital et rifampicine.
Études in vitro, il a été constaté que montelukast est un puissant inhibiteur du CYP 2C8. Cependant, les résultats d'une étude de l'interaction clinique entre le montélukast et la rosiglitazone (un exemple de substrats marqueurs pour des médicaments dont le métabolisme de base est l'enzyme CYP 2C8) n'ont pas révélé l'effet inhibiteur du montélukast sur le CYP 2C8 in vivo. Par conséquent, il est prévu que montelukast ne sera pas
modifier de manière significative la transformation des médicaments qui sont métabolisés avec la participation de cette enzyme (par exemple, paclitaxel, rosiglitazone et répaglinide).
Lorsque l'on prend de fortes doses de montélukast (à un excès de 20 et 60 fois la dose recommandée pour les adultes), on observe une diminution de la concentration de théophylline dans le plasma. Cet effet n'est pas observé lorsqu'on prend le médicament aux doses recommandées. 10 mg par jour.

Instructions spéciales:Le médicament Singlon® ne doit pas remplacer les glucocorticostéroïdes inhalés ou oraux.
Il n'y a pas de données indiquant la possibilité de réduire la dose de glucocorticostéroïdes oraux lors de l'utilisation concomitante de la préparation Singlon®.
Dans de rares cas, les patients recevant des médicaments contre l'asthme bronchique, y compris le Singlon®, peuvent présenter une éosinophilie systémique, parfois accompagnée de manifestations cliniques de vascularite et de syndrome de Charge-Strauss; cette condition est habituellement traitée avec des glucocorticostéroïdes systémiques. De tels cas sont généralement, mais pas toujours, associés à une diminution de la dose ou à l'élimination des glucocorticoïdes oraux. Nous ne pouvons ni exclure ni confirmer la possibilité que l'administration d'antagonistes des récepteurs des leucotriènes puisse être associée à l'apparition du syndrome de Chang-Strauss. Les médecins doivent être conscients de la possibilité que les patients développent une éosinophilie, une éruption cutanée, une augmentation des symptômes pulmonaires, des complications cardiaques et / ou une neuropathie. Les patients présentant les symptômes ci-dessus doivent subir un deuxième examen et leur traitement doit être revu.
La réception de Synngon® n'affecte pas la prise d'acide acétylsalicylique et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens chez les patients souffrant d'asthme bronchique avec une sensibilité accrue à l'acide acétylsalicylique.
Le médicament contient du lactose, il ne doit donc pas être administré à des patients atteints de maladies héréditaires rares telles que l'intolérance au lactose, la carence en lactase, la malabsorption du glucose et du galactose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il est supposé que la préparation Singlon ® n'affecte pas la capacité de conduire ou d'autres mécanismes. Cependant, dans de très rares cas, les patients étaient somnolents.

Forme de libération / dosage:Comprimés pelliculés, 10 mg.

Emballage:Pour 7 comprimés dans un blister Al / Al. Pour 2, 4 ou 8 ampoules dans une boîte en carton avec instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C
Inaccessible aux enfants!

Durée de conservation:2 ans.
Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001490

Date d'enregistrement:08.02.2012

Date d'expiration:08.02.2017

Le propriétaire du certificat d'inscription:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Hongrie

Fabricant: & nbsp

GEDEON RICHTER POLAND, Co. Ltd. Pologne

Représentation: & nbspGEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Hongrie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp2016-10-18

Instructions illustrées

Instructions

Singlon® (Singlon)