Monster - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: mannitol - 163,10 mg, croscarmellose sodique 10,00 mg, cellulose microcristalline 6,00 mg, giprolose faiblement substitué 4,00 mg, stéarate de magnésium 4,00 mg, aspartame 1,50 mg, substances aromatisantes de la banane aromatisante, maltodextrine, amidon modifié E1450, propylèneglycol E1520) - 1,00 mg; coque de tablette: opadray jaune (hypromellose 3cP - 1,35 mg, giprolose - 1,35 mg, talc - 0,80 mg, dioxyde de titane - 0,4484 mg, oxyde de fer jaune - 0,014 mg, oxyde de fer rouge 0,0016 mg) - 4,00 mg.

La description:Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule, beige.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent anti-inflammatoire bronchoconstricteur - bloqueur des récepteurs des leucotriènes

ATX: & nbsp

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmacodynamique:

Le montélukast inhibe sélectivement CysLT₁-récepteurs pour les cystéinyl-leucotriènes (LTC₄, LTD₄, LTE₄) épithélium des voies respiratoires, possédant ainsi la capacité de prévenir l'asthme bronchique dans le bronchospasme causé par l'inhalation de cystéinyl leucotriène LTD₄. Des doses de 5 mg sont suffisantes pour arrêter le bronchospasme, provoqué LTD₄. L'utilisation du montélukast à des doses supérieures à 10 mg par jour dans un schéma posologique unique n'augmente pas l'efficacité thérapeutique du médicament. Montelukast provoque une bronchodilatation dans les 2 heures après l'ingestion et peut compléter la bronchodilatation provoquée par β₂-adénomégalie. Montelukast Supprime les stades précoces et tardifs du bronchospasme causés par l'action des antigènes. Montelukast réduit le nombre d'éosinophiles dans le sang périphérique de 9 à 15 en moyenne%, et réduit de manière significative le nombre d'éosinophiles dans les voies respiratoires.

Pharmacocinétique

Succion

Montélukast rapidement et presque complètement absorbé après l'ingestion. La consommation d'aliments normaux n'affecte pas la biodisponibilité et la concentration maximale dans le plasma (C_mOh) de la préparation sous la forme de comprimés revêtus d'une membrane de film. Chez les adultes C_mOhest atteint dans les 3 heures après l'accueil sur l'estomac vide des comprimés couverts avec la couverture de film. La biodisponibilité avec l'ingestion est de 64%.

Distribution

Le montélukast se lie presque complètement (plus de 99%) aux protéines plasmatiques. La distribution de volume de Montelukast fait en moyenne 8-11 litres.

Métabolisme

Le montélukast est activement métabolisé dans le foie.Lors de l'utilisation de doses thérapeutiques, les métabolites du montélukast dans le plasma à l'état d'équilibre chez les adultes et les enfants ne sont pas déterminés.

On suppose que le métabolisme du montélukast implique des isoenzymes du cytochrome P450 CYP (3A4 et 2C9), en concentrations thérapeutiques montelukast N'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 et 2ré6.

Excrétion

La clairance du montélukast chez les adultes en bonne santé est en moyenne de 45 ml / min. Après l'ingestion de montélukast, 86% du total est excrété 5 jours et moins de 0,2% - avec de l'urine, ce qui confirme l'excrétion du montelukast et de ses métabolites par excrétion bile.

La demi-vie du montélukast chez les adultes en bonne santé varie de 2,7 à 5,5 heures.

La pharmacocinétique du montélukast conserve un caractère pratiquement linéaire lorsqu'il est administré à des doses supérieures à 50 mg. Lorsque l'on prend du montélukast le matin et le soir, il n'y a pas de différence en pharmacocinétique. Lors de la prise de comprimés 10 fois par jour, recouvert d'une membrane de film de 10 mg, un cumul modéré (environ 14%) de la substance active dans le plasma.

Les particularités de la pharmacocinétique dans différents groupes de patients

Sol

La pharmacocinétique du montelukast chez les femmes et les hommes est la même.

Patients âgés

Administrés par voie orale une fois par jour, les comprimés enrobés d'une pellicule de 10 mg de profil pharmacocinétique et de biodisponibilité sont similaires chez les personnes âgées et les jeunes patients. La correction de la dose du médicament chez les patients âgés n'est pas nécessaire.

Insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de sévérité légère et modérée et des manifestations cliniques de cirrhose, une diminution du métabolisme du montelukast a été notée, accompagnée d'une augmentation de la surface sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC) d'environ 41% après une dose unique de 10 mg. La période de récupération du montélukast chez les patients atteints d'insuffisance hépatique est légèrement supérieure à celle des volontaires sains (la demi-vie moyenne est de 7,4 heures).

La correction de la dose de montelukast chez les patients atteints d'insuffisance hépatique de sévérité légère et modérée n'est pas requise. Il n'y a pas de données sur le caractère de la pharmacocinétique du montelukast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 sur l'échelle de Child-Pugh).

Insuffisance rénale

Parce que le montelukast et ses métabolites ne sont pas excrétés dans l'urine, la pharmacocinétique du montelukast chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'a pas été évaluée. La correction de la dose du médicament dans ce groupe de patients n'est pas requise.

Course

Des différences cliniquement significatives dans les paramètres pharmacocinétiques chez les patients de différents groupes raciaux-ethniques n'ont pas été détectés.

Les indications:

- Traitement à long terme et prévention de l'asthme bronchique (y compris la prévention des symptômes diurnes et nocturnes de la maladie) chez les adultes et les enfants de plus de 15 ans; traitement de l'asthme bronchique chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique et la prévention du bronchospasme causé par l'effort physique.

- Soulagement des symptômes diurnes et nocturnes de la rhinite allergique (saisonnière et toute l'année) chez les adultes et les enfants de plus de 15 ans.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

- Enfants jusqu'à 15 ans.

- Phénylcétonurie.

Grossesse et allaitement:

Le médicament Monler® ne peut être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Pour la période d'application du médicament Monster® allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

À l'intérieur, une fois par jour le soir, peu importe l'apport alimentaire.

Il est recommandé aux enfants de plus de 15 ans et aux adultes de prendre 1 comprimé pelliculé (10 mg) par jour.

Recommandations générales

L'effet thérapeutique du médicament sur les indices de l'évolution de l'asthme bronchique se développe tout au long de la journée. Le patient doit continuer à prendre le médicament comme pendant le contrôle des symptômes de l'asthme bronchique, et pendant les périodes d'exacerbation de la maladie.

Patients âgés, patients insuffisants rénaux et patients atteints d'insuffisance hépatique la sélection de dose légère et modérée n'est pas requise. Les données sur l'utilisation de montelukast dans les patients avec l'insuffisance hépatique grave sont absentes.

Le montélukast peut être ajouté au traitement du patient par des bronchodilatateurs, par exemple β₂-adrenomimetics et glucocorticostéroïdes inhalés (voir la section "Interaction with Other Drugs").

Le médicament Montler® est également disponible sous forme de comprimés à croquer à 4 mg pour le traitement enfants âgés de 2 à 6 ans et sous la forme de comprimés à croquer 5 mg pour le traitement enfants âgés de 6 à 14 ans.

Effets secondaires:

En général, le médicament est bien toléré. Les effets secondaires sont généralement légers et, en règle générale, ne nécessitent pas le retrait du médicament. L'incidence globale des effets secondaires associés au traitement médicamenteux est comparable à celle du placebo.

Maladies infectieuses et parasitaires: infections des voies respiratoires supérieures.

De la part du système sanguin et lymphatique: tendance accrue à saigner, thrombocytopénie.

Du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité, y compris anaphylaxie, infiltration éosinophile du foie.

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, somnolence, paresthésies / hypesthésies, convulsions.

Troubles de la psyché: rêves pathologiques, cauchemars, hallucinations, insomnie, somnambulisme, irritabilité, anxiété, anxiété, dépression, troubles de l'attention et de la mémoire, agitation, y compris comportement agressif ou hostilité, tremblements, désorientation, pensées et comportements suicidaires (suicidaires).

Du côté du système cardio-vasculaire: cardiopalmus.

De la part du système respiratoire, les organes du thorax et du médiastin: saignement de nez.

Du tractus gastro-intestinal: diarrhée, bouche sèche, indigestion, nausée, vomissement, douleur abdominale, pancréatite.

Du foie et des voies biliaires: activité accrue l'alanine aminotransférase (ALT) et l'aspartate aminotransférase (ACT), l'hépatite (y compris les lésions cholestatiques, hépatocellulaires et hépatiques mixtes).

De la peau et des tissus sous-cutanés: angio-œdème, tendance à former des hématomes, érythème noueux, érythème polymorphe, prurit, urticaire, éruptions cutanées.

De la part des organes du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: arthralgie, myalgie, y compris les crampes musculaires.

Troubles généraux et locaux: asthénie (faiblesse) / fatigue accrue, gonflement, pyrexie, soif.

Autre: Dans de rares cas, les patients atteints d'asthme bronchique ont développé un syndrome de Chardz-Strauss (voir la section «Instructions spéciales»).

Surdosage:

Après un long traitement (pendant 22 semaines) des patients souffrant d'asthme bronchique avec un médicament à la dose de 200 mg par jour et après un traitement court (dans la semaine) des patients à une dose de 900 mg par jour, les symptômes d'une surdose n'ont pas été observés.

Il y a des cas de surdosage aigu avec le montélukast (apport d'au moins 1000 mg par jour) au cours de la période post-commercialisation et dans les études cliniques chez les adultes et les enfants.

Les données cliniques et de laboratoire ont indiqué la comparabilité des profils d'innocuité des médicaments chez les enfants, les adultes et les patients âgés.

Symptômes: les plus fréquents sont la soif, la somnolence, les vomissements, les maux de tête, la mydriase, l'agitation psychomotrice et les douleurs abdominales.

Traitement en cas de surdosage aigu symptomatique. Données sur l'efficacité de la dialyse péritonéale ou de l'hémodialyse

Interaction:

Le montélukast peut être utilisé en association avec d'autres médicaments pour la prévention et le traitement de l'asthme bronchique et / ou de la rhinite allergique.

La dose thérapeutique recommandée de montélukast n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de ces médicaments Théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol / noréthistérone 35/1), la terfénadine, digoxine et warfarine.

Zone sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC) le montélukast avec administration simultanée de phénobarbital est réduit d'environ 40%, ce qui ne nécessite pas de modification du schéma posologique de Montelukast.

Parce que le montelukast métabolisé par l'enzyme CYP 3A4, des précautions doivent être prises, en particulier chez les enfants, en cas d'administration concomitante d'inhibiteurs CYP 3A4, comme, phénytoïne, phénobarbital et rifampicine. Cependant, aucun changement dans la posologie du montelukast n'est requis.

Recherche dans in vitro ont montré que montelukast inhibe l'isoenzyme CYP 2C8 du système du cytochrome P450. Cependant, dans l'étude des interactions médicamenteuses dans vivo Montélukast et rosiglitazone (métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP 2C8 du système cytochrome), l'inhibition de l'isoenzyme par le montelukast CYP 2C8. Ainsi, l'effet de Montelukast sur CYP Métabolisme médié par 2C8 de médicaments, y compris le paclitaxel, la rosiglitazone, le répaglinide, etc.

Gemfibrozil (inhibiteur CYP 2C8 et 2C9) augmente l'effet de l'action systémique du montélukast 4,4 fois. Cependant, l'effet du gemfibrozil sur l'effet systémique du montélukast ne peut pas être considéré comme cliniquement significatif sur la base des données de sécurité pour l'utilisation du montelukast à des doses dépassant la dose approuvée de 10 mg. Par conséquent, lorsque co-administré avec gemfibrozilom correction dosage de Montelukast n'est pas nécessaire.

Utilisation conjointe de l'itraconazole, un puissant inhibiteur CYP 3A4, avec le gemfibrozil et le montélukast, n'a pas entraîné d'augmentation supplémentaire de l'effet des effets systémiques du montélukast. L'administration simultanée de montélukast et d'itraconazole seul n'a pas entraîné d'augmentation supplémentaire de l'effet de l'exposition systémique au montélukast.

Traitement combiné avec des bronchodilatateurs: montelukast est une addition justifiée à la monothérapie avec un bronchodilatateur si celui-ci n'assure pas un contrôle efficace de l'asthme bronchique. Lorsque l'effet thérapeutique (habituellement après la première dose) du traitement par le montélukast est atteint, une diminution progressive de la dose de bronchodilatateurs peut être amorcée.

Traitement combiné avec des glucocorticostéroïdes inhalés: traitement Le montélukast procure un effet thérapeutique supplémentaire aux patients qui prennent des glucocorticostéroïdes inhalés.

Une fois que la stabilisation est atteinte, il est possible de commencer progressivement et sous la supervision du médecin pour réduire les doses гл glucкокортикостероидов. Dans certains cas, l'élimination complète des glucocorticostéroïdes inhalés est permise, mais un remplacement brutal des glucocorticostéroïdes inhalés montelukast Non recommandé.

Instructions spéciales:

L'efficacité de la préparation en ce qui concerne le traitement des crises aiguës de l'asthme bronchique n'est pas établie, c'est pourquoi la préparation Monlerj n'est pas recommandée pour les crises aiguës de l'asthme bronchique.

Les patients doivent toujours prendre des médicaments d'urgence pour soulager les crises d'asthme₂agonistes de courte action). Vous ne devriez pas arrêter de prendre du montélukast pendant une période d'exacerbation de l'asthme et la nécessité d'utiliser des médicaments d'urgence pour arrêter les attaques.

Les patients présentant une allergie confirmée à l'acide acétylsalicylique et à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ne doivent pas prendre ces médicaments pendant le traitement par le montélukast. montelukast, améliorant la fonction respiratoire chez les patients souffrant d'asthme bronchique allergique, ne peut néanmoins pas complètement prévenir la bronchoconstriction associée provoquée par les AINS.

La dose de glucocorticostéroïdes inhalés utilisée simultanément avec le montelukast peut être réduite progressivement sous la surveillance d'un médecin, cependant, une forte substitution de glucocorticostéroïdes inhalés ou oraux pour montelukast Non recommandé.

Réduction des doses de corticostéroïdes systémiques chez les patients recevant des médicaments anti-asthmatiques, y compris les bloqueurs des récepteurs des leucotriènes, rarement accompagnés de l'apparition d'éosinophilie, d'éruptions cutanées, d'aggravation des symptômes pulmonaires, de complications cardiaques et / ou de neuropathies parfois diagnostiquées comme un syndrome de Chardzhev-Strauss (éosinophiles) vascularite systémique). La relation causale de ces phénomènes indésirables avec la thérapie antagoniste des récepteurs des leucotriènes n'a pas été prouvée, néanmoins il est nécessaire d'effectuer une observation clinique prudente et appropriée à des doses plus faibles de glucocorticoïdes systémiques chez les patients prenant montelukast.

La composition du médicament Monler® est incluse aspartame, qui est une source de phénylalanine, de sorte que le médicament n'est pas recommandé chez les patients atteints de phénylcétonurie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Le montélukast n'affecte pas la capacité de conduire et d'autres mécanismes, mais très rarement certains patients ont de la somnolence et des étourdissements. Lorsque ces signes apparaissent, il est déconseillé aux patients de conduire des véhicules et de se livrer à d'autres activités nécessitant une concentration et une rapidité de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 10 mg.

Emballage:

Pour 14 comprimés dans un blister de feuille Al / Al.

Un ou deux blisters ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température de pas plus de 25 ° C, dans un endroit protégé de la lumière.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002722

Date d'enregistrement:20.11.2014

Date d'expiration:20.11.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:Béluga, médicaments et cosmétiques.Béluga, médicaments et cosmétiques. Croatie

Fabricant: & nbsp

BELUPO, Produits pharmaceutiques et cosmétiques, d.d. Croatie

Représentation: & nbspBéluga, médicaments et cosmétiques. Béluga, médicaments et cosmétiques. Croatie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.06.2018

Instructions illustrées

Instructions

Montler® (Monler®)