Ectalust - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Composition:1 comprimé, pelliculé, 10 mg contient:
substance active: montélukast sodique 10,4 mg, calculé en tant que montélukast 10 mg; Excipients: hydrophosphate de calcium 50 mg, croscarmellose sodique 7 mg, mannitol 78 mg, huile de ricin hydrogénée 2 mg, stéarate de magnésium 2 mg, povidone 10 mg, cellulose microcristalline 50,6 mg; composition de la coquille de film: Remplir blanc avec 6 mg, y compris: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 2,025 mg, giprolose (hydroxypropylcellulose) 2,025 mg, 1,2 mg de talc, dioxyde de titane 0,75 mg.

La description:Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche. Sur une coupe allant de la couleur presque blanche à la couleur jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Moyens anti-inflammatoires anti-bronchoconstricteurs - bloqueur des récepteurs des leucotriènes.

ATX: & nbsp

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmacodynamique:Montelukast a la capacité d'inhiber le bronchospasme dû à l'inhalation de LTD4 à très faibles doses. Une bronchodilatation est observée dans les 2 heures suivant l'ingestion. L'effet de la bronchodilatation, causée par des bêta-adrénomimétiques, est complété par l'action du montélukast. Montelukast inhibe les phases précoces et tardives du bronchospasme causées par l'administration de l'antigène. Montelukast réduit le nombre d'éosinophiles dans le sang périphérique, dans les voies respiratoires (dans les expectorations) des patients adultes et des enfants et améliore le contrôle de l'évolution de l'asthme bronchique. Montelukast améliore de manière significative le volume matinal d'expiration forcée (FEV) pendant 1 seconde, le débit expiratoire volumétrique maximal (MOSV) et réduit considérablement le besoin de bêta-adrénomimétiques.
Le montélukast améliore l'effet des glucocorticostéroïdes inhalés. Montelukast réduit considérablement le bronchospasme, qui se produit dans le contexte de l'effort physique. Chez les patients atteints d'asthme bronchique, sensibles à l'acide acétylsalicylique et prenant des glucocorticostéroïdes oraux par voie orale concomitants, le traitement par le montélukast entraîne une amélioration significative du contrôle des symptômes de l'asthme bronchique.
En outre, il existe des preuves d'un effet anti-inflammatoire de Montelukast.

PharmacocinétiqueAbsorption et biodisponibilité
Montélukast rapidement et presque complètement absorbé après l'ingestion. La consommation d'aliments normaux n'affecte pas la biodisponibilité et la concentration maximale dans le plasma (cmax) de Montelukast. Chez l'adulte, lorsqu'il est administré à jeun de Montelukast sous la forme de comprimés recouverts d'une membrane pelliculaire à la dose de 10 mg, Stach est atteint après 3 heures. La biodisponibilité avec l'ingestion est de 64%.
Distribution
Le montélukast se lie aux protéines plasmatiques à plus de 99%. La distribution volumique du montélukast à l'état d'équilibre est en moyenne de 8-11 litres.
Les études précliniques ont révélé une pénétration minimale du médicament dans la barrière hémato-encéphalique. Concentrations de Montelukast 24 heures après l'admission
les médicaments étaient minimes dans tous les tissus du corps.
Métabolisme
Le montélukast est activement métabolisé dans le foie.Lorsque des doses thérapeutiques sont utilisées, la concentration des métabolites du montelukast dans le plasma à l'équilibre chez l'adulte et chez l'enfant n'est pas déterminée. On suppose que les isoenzymes du cytochrome P450 CYP3A4 et 2C9 sont impliquées dans le métabolisme du montélukast, alors que les concentrations thérapeutiques montelukast n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450 CYP: ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 et 2D6.
Excrétion
La clairance du montélukast est de 45 ml / min chez les adultes en bonne santé. Après l'administration orale de montelukast, 86% de la dose administrée est excrétée avec les fèces pendant 5 jours et moins de 0,2% avec l'urine, ce qui confirme que montelukast et ses métabolites sont excrétés presque exclusivement avec de la bile. La demi-vie chez les jeunes adultes en bonne santé varie de 2,7 à 5,5 heures.
La pharmacocinétique du montelukast conserve un caractère pratiquement linéaire lorsqu'il est administré à des doses supérieures à 50 mg. Lors de la prise de montélukast le matin et le soir, il n'y a pas de différence de pharmacocinétique. Lorsque le montélukast est pris 1 fois par jour sous forme posologique, les comprimés enrobés d'une membrane pelliculaire de 10 mg présentent un cumul modéré (environ 14%) de la substance active dans le plasma.
Pharmacocinétique dans différents groupes de patients
Sol: La pharmacocinétique du montelukast chez les hommes et les femmes est similaire.
Âge: Lorsqu'il est administré une fois par jour, le profil pharmacocinétique de 10 mg de montelukasta et sa biodisponibilité sont similaires chez les patients âgés et chez les patients jeunes.
Ethnicité: Il n'y avait pas de différences dans les effets pharmacocinétiques cliniquement significatifs chez les patients de races différentes.
Insuffisance rénale: Parce que le montelukast et ses métabolites sont excrétés dans la bile aux patients avec l'échec rénal, l'ajustement de dose n'est pas exigé.
Insuffisance hépatique: Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de sévérité légère et modérée et des manifestations cliniques de cirrhose, un ralentissement du métabolisme du montélukast a été observé, accompagné d'une augmentation de la surface sous la courbe pharmacocinétique de concentration-temps (AUC) d'environ 41% après dose de 10 mg. L'excrétion du montélukast chez ces patients est légèrement plus élevée que chez les personnes en bonne santé (la demi-vie moyenne est de 7,4 heures). Il n'est pas nécessaire de modifier la dose de montélukast pour les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée. Il n'y a pas de données sur la pharmacocinétique du montelukast avec insuffisance hépatique sévère (plus de 9 sur l'échelle de Child-Pugh).

Les indications:- Traitement prolongé et prévention de l'asthme bronchique, y compris la prévention des symptômes diurnes et nocturnes de la maladie.
- Traitement de l'asthme "aspirine".
- Prévention du bronchospasme causé par l'exercice.
- Ventilation des symptômes diurnes et nocturnes de la rhinite allergique permanente et saisonnière.

Contre-indications- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
- Les enfants de moins de 15 ans

Grossesse et allaitement:Ectalust® doit être administré pendant la grossesse et pendant l'allaitement uniquement si le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus ou le bébé.

Dosage et administration:A l'intérieur, une fois par jour, indépendamment de l'apport alimentaire. Pour le traitement de l'asthme bronchique, le médicament doit être pris le soir. Dans le traitement de la rhinite allergique médicament peut être pris à tout moment de la journée à la demande du patient.
Adultes et enfants à partir de 15 ans: 1 comprimé (10 mg) par jour.
Recommandations générales
L'effet thérapeutique du médicament Ektalust® sur les symptômes reflétant l'évolution de l'asthme bronchique se manifeste dès le premier jour. Le patient doit continuer à prendre le médicament Ektalust® à la fois pendant le cours contrôlé de l'asthme bronchique, et pendant la période d'exacerbation de la maladie.
Pour les patients âgés, les patients présentant une insuffisance rénale, les patients présentant des troubles de la fonction hépatique légers ou modérés, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. La dose du médicament est la même pour les patients féminins et masculins.
L'administration d'ECtalust® en même temps que d'autres traitements de l'asthme ECTALUS® peut être ajouté au traitement du patient avec des bronchodilatateurs et des glucocorticostéroïdes inhalés (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»).

Effets secondaires:En général, le médicament Ectalust® est bien toléré. Les effets secondaires sont généralement légers et, en règle générale, ne nécessitent pas l'arrêt du traitement. L'incidence globale des effets indésirables rapportés avec l'utilisation du montélukast est comparable à celle du placebo.
Violations du système sanguin et lymphatique: tendance accrue à saigner.
Troubles du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité, y compris l'anaphylaxie, l'infiltration éosinophile du foie (très rarement - <0,01%).
Troubles de la psyché: agitation, y compris comportement agressif ou hostilité, anxiété, dépression, désorientation, rêves pathologiques, hallucinations, insomnie, irritabilité, anxiété, somnambulisme, pensées suicidaires et comportement (suicidaire), tremblements.
Système nerveux altéré: maux de tête, étourdissements, somnolence, paresthésie / hypoesthésie, hyperkinésie, convulsions (très rarement <0,01%).
Maladie cardiaque cardiopalmus.
Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: saignements de nez, infections des voies respiratoires supérieures, pharyngite, toux, sinusite, rhinorrhée.
Troubles du tractus gastro-intestinal: diarrhée, dyspepsie, nausée, vomissement, pancréatite, douleur abdominale, bouche sèche.
Perturbations du foie et des voies biliaires:
augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» dans le sérum sanguin (alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACT)), hépatite (cholestatique, hépatocellulaire et hépatique mixte) (très rarement <0,01%).
Troubles de l'ornière et des tissus sous-cutanés: angioedème, apparition d'ecchymoses, érythème noueux, érythème polymorphe, démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.
Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif: arthralgie, myalgie, y compris les spasmes musculaires.
Troubles généraux et troubles au site d'administration: asthénie (faiblesse) / fatigue, gonflement, pyrexie, soif. Dans de rares cas, les patients atteints d'asthme bronchique développent le syndrome de Chardz-Strauss.

Surdosage:Symptômes: Les données sur les symptômes de surdosage lors de la prise du médicament par des patients souffrant d'asthme bronchique à une dose dépassant 200 mg par jour pendant 22 semaines et à une dose de 900 mg par jour pendant 1 semaine n'ont pas été révélées. Des cas de surdosage aigu de montélukast ont été signalés chez des enfants (prenant au moins 150 mg par jour). Les effets indésirables les plus fréquents ont été la soif, la somnolence, la mydriase, l'hyperkinésie et les douleurs abdominales.
Traitement: Le traitement est symptomatique. Il n'y a pas d'information sur le traitement spécifique d'un surdosage avec ECtalust®. Il n'y a pas de données sur la possibilité d'éliminer le montélukast par dialyse péritonéale ou hémodialyse.

Interaction:Ectalust® peut être prescrit avec d'autres médicaments traditionnellement utilisés pour la prévention et le traitement à long terme de l'asthme bronchique. La dose clinique recommandée de montélukast n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol / noréthindrone 35/1), terfénadine, digoxine et warfarine.
AUC est réduite chez les personnes qui reçoivent simultanément phénobarbital (environ 40%), cependant, la correction de la posologie de la préparation d'Ektalust® chez ces patients n'est pas nécessaire. Parce que le montelukast La prudence est utilisée pour métaboliser l'isoenzyme CYP3A4, en particulier chez les enfants, si montelukast administré en concomitance avec des préparations induisant l'isoenzyme CYP3A4, telles que phénytoïne, phénobarbital et rifampicine.
Des études in vitro ont montré que montelukast est un inhibiteur potentiel de l'isoenzyme CYP2C8, cependant, les données des essais cliniques d'interactions médicamenteuses, y compris la moëlucase et rosiglitazone (un substrat préliminaire d'un représentant de préparations médicales principalement métabolisées par l'isoenzyme CYP2C8) a montré que les doses de montelukast n'inhibent pas l'isoenzyme CYP2C8 in vivo. Par conséquent, montelukast n'a pas d'effet significatif sur le métabolisme des médicaments métabolisés par cette enzyme (par exemple, paclitaxel, rosiglitazone et répaglinide).
Lorsque l'on prend de fortes doses de montélukast (à un excès de 20 et 60 fois la dose recommandée pour les adultes), on observe une diminution de la concentration de théophylline dans le plasma. Cet effet n'est pas observé lors de la prise du médicament aux doses recommandées de 10 mg par jour. Bronchodilatateurs: Ectalus® peut être ajouté au traitement de patients dont l'asthme n'est pas contrôlé par l'utilisation de bronchodilatateurs simples. Lorsque l'effet thérapeutique est atteint (généralement après la première dose), la dose de bronchodilatateurs peut être progressivement réduite dans le contexte du traitement par le médicament Ektalust®.
Glucocorticostéroïdes inhalés: Le traitement par Ektalust® fournit un effet thérapeutique supplémentaire aux patients traités par glucocorticostéroïdes inhalés. Lorsque la stabilisation du patient est atteinte, une réduction de la dose de glucocorticostéroïdes est possible. La dose de glucocorticostéroïdes doit être réduite progressivement, sous la supervision d'un médecin. Chez certains patients, la prise de glucocorticostéroïdes inhalés peut être complètement abolie. Il n'est pas recommandé de remplacer nettement le traitement par des glucocorticostéroïdes inhalés avec Ectalust®.

Instructions spéciales:L'efficacité de la préparation Etalust® pour l'administration orale dans le traitement des crises aiguës d'asthme bronchique n'est pas établie, par conséquent, la préparation d'ECTALUS® en comprimés n'est pas recommandée pour le traitement des crises aiguës d'asthme bronchique. Le médicament Ektalust® ne doit pas remplacer les glucocorticostéroïdes inhalés ou oraux.
Il n'y a pas de données indiquant la possibilité de réduire la dose de glucocorticostéroïdes par voie orale avec l'utilisation concomitante du médicament Ektalust®.
Dans de rares cas, les patients prenant des médicaments pour le traitement de l'asthme bronchique, y compris le médicament Ektalust®, peuvent présenter une éosinophilie systémique, parfois accompagnée de manifestations cliniques de vascularite et du syndrome de Charles-Strauss. Cette condition est habituellement traitée avec des glucocorticostéroïdes systémiques. De tels cas sont généralement, mais pas toujours, associés à une diminution de la dose ou à l'élimination des glucocorticoïdes oraux. Nous ne pouvons ni exclure ni confirmer la probabilité que la réception des antagonistes des récepteurs des leucotriènes puisse être associée à l'émergence du syndrome de Charge-Strauss. Les médecins doivent être conscients de la survenue possible d'éosinophilie, d'éruption vascularite, de le coeur et / ou la neuropathie chez les patients. Les patients qui présentent les symptômes ci-dessus devraient subir un deuxième examen, et leur régime de traitement devrait être examiné.
Le médicament n'est pas utilisé pour arrêter les crises d'asthme bronchique comme un médicament d'urgence, mais sa réception ne doit pas être interrompue pendant la période d'exacerbation.
Les patients présentant une allergie confirmée à l'acide acétylsalicylique et à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ne doivent pas prendre ces médicaments pendant le traitement par le médicament Ektalust®, tout en améliorant la fonction respiratoire chez les patients souffrant d'asthme bronchique allergique. pas complètement prévenir la bronchoconstriction, induite par les AINS.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les données indiquant que l'administration d'ECtalust® affecte l'aptitude à conduire des véhicules ou à déplacer des mécanismes n'a pas été identifiée. Cependant, lorsque le médicament est utilisé, il y a des effets secondaires tels que des vertiges et de la somnolence. Dans cette optique, il faut faire attention lors de la conduite de véhicules et de travail nécessitant une rapidité de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 10 mg.

Emballage:Par 7, 10 ou 14 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.
1, 2, 3, 4 packs de contour de 7 comprimés ou 2, 3 packs de contour de 10 comprimés chacun, ou 1, 2 packs de contour de 14 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002249

Date d'enregistrement:25.09.2013

Date d'expiration:25.09.2018

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp2016-08-21

Instructions illustrées

Instructions

Ektalust® (Ektalust® )