Imigran - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composants	Quantité, mg
	10 mcg / dose	20 mg / dose
Substance active:
Sumatriptan	10,0	20,0
Excipients:
Phosphate de dihydrogène de potassium	1,4	1,4
Hydrogénophosphate de sodium	0,11	0,11
Acide sulfurique¹	2,0*	4,0*
Hydroxyde de sodium	*	*
Eau purifiée	Jusqu'à 0,1 ml	Jusqu'à 0,1 ml

1. La concentration d'acide sulfurique est de 20%.

* - pour ajuster le pH à un niveau de 5,0-6,0 (pH moyen - 5,5).

La description:Solution transparente du jaune clair au jaune foncé.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-migraine signifie

ATX: & nbsp

N.02.C Médicaments anti-migraineux

Pharmacodynamique:

L'agoniste sélectif du sumatriptan des récepteurs vasculaires de la 5-hydroxytryptamine-1 (5- HT₁ré), n'affecte pas les autres sous-types de récepteurs 5-HT (5-HT₂-5-HT₇). Récepteurs 5-NT₁ré sont situés, principalement, dans les vaisseaux sanguins crâniens, et leur stimulation conduit à un rétrécissement des vaisseaux. Sumatriptan agit sélectivement sur la vasoconstriction des branches de l'artère carotide, sans affecter le flux sanguin dans les vaisseaux du cerveau. Le pool d'artère carotide vasculaire fournit des tissus extracrâniens et intracrâniens (y compris des membranes méningées), et l'on pense que l'expansion de ces vaisseaux et / ou l'oedème de leurs parois est le principal mécanisme de la migraine chez l'homme. Sumatriptan réduit la sensibilité du nerf trijumeau. Ces deux effets peuvent sous-tendre l'effet anti-migraine du sumatriptan.

L'effet clinique est noté 15 minutes après l'administration intranasale médicament dans une dose de 20 mg.

PharmacocinétiqueLes crises de migraine n'affectent pas de manière significative la pharmacocinétique sumatriptan, appliqué par voie intranasale.

Succion

Après l'administration intranasale sumatriptan rapidement absorbé, la concentration maximale dans le plasma est atteinte après 1-1,5 heures. Après avoir pris le médicament à une dose de 20 mg, la valeur moyenne de la concentration plasmatique maximale est de 12,9 ng / ml. En raison du métabolisme présystémique, la biodisponibilité absolue moyenne pour l'utilisation intranasale du médicament est de 15,8% de celle pour l'administration sous-cutanée.

Distribution

Le sumatriptan se lie aux protéines plasmatiques à un degré insignifiant (14-21%), le volume total moyen de distribution est de 170 litres.

Métabolisme

Le principal métabolite, l'analogue indoleacétique sumatriptan, est excrété principalement par les reins sous forme d'acide libre et de glucuronide konyogata. Ce métabolite n'a aucune activité vis-à-vis de la 5-HT₁ou 5-HT₂récepteurs Les métabolites secondaires du sumatriptan n'ont pas été détectés.

Excrétion

La demi-vie est d'environ 2 heures. La clairance plasmatique totale moyenne est en moyenne de 1160 ml / min, la clairance rénale est de 260 ml / min, la clairance extra-neurale est d'environ 80% de la clairance totale.

Le principal mécanisme d'élimination du sumatriptan est le métabolisme oxydatif, réalisé au moyen de l'enzyme monoamine oxydase A.

Groupes de patients spéciaux

Patients atteints d'insuffisance hépatique

En raison de la diminution de la clairance présystémique du sumatriptan chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la concentration de sumatriptan dans le plasma augmente. Une évaluation a été faite de l'effet d'une insuffisance hépatique modérée (classe B sur l'échelle de Child-Pugh) sur la pharmacocinétique du sumatriptan lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée. N'a pas eu Il y avait des différences significatives dans la pharmacocinétique du sumatriptan dans l'administration sous-cutanée de patients présentant une altération modérée de la fonction hépatique par rapport aux patients en bonne santé du groupe témoin.

Patients de l'adolescence de 12 ans à 17 ans

Les concentrations maximales moyennes de sumatriptan dans le plasma étaient de 13,9 mg / mL et la demi-vie moyenne était d'environ 2 heures après la prise de 20 mg de sumatriptan par voie intranasale. Dans la modélisation pharmacocinétique de population, on a constaté que les valeurs de clairance et la distribution a augmenté en fonction de l'augmentation du poids corporel. Ainsi, chez les patients ayant un faible poids corporel, l'exposition au sumatriptan est relativement plus élevée.

Les indications:

Faire face aux crises de migraine avec une aura ou sans aura.

Cette forme posologique est particulièrement indiquée dans les crises de migraine accompagnées de nausées et de vomissements, ainsi que pour obtenir un effet clinique immédiat.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

- Formes hémiplégiques, basilaires et ophtalmoplégiques de la migraine.

- La cardiopathie ischémique (y compris l'infarctus du myocarde, la cardiosclérose post-infarctus, l'angine de Prinzmetal [angine vasospastique]), ainsi que les symptômes suggérant la présence d'une cardiopathie ischémique.

- Maladies des vaisseaux périphériques.

- AVC et attaques ischémiques transitoires (y compris dans l'anamnèse).

- Hypertension non contrôlée.

- Dysfonction hépatique sévère.

- Réception concomitante avec l'ergotamine ou ses dérivés (y compris l'ester méthylique) ou d'autres tryptanes / agonistes des récepteurs 5-HT1.

- Utilisez sur le fond d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) ou plus tôt que 2 pédules après le retrait de ces médicaments.

- Enfants de moins de 12 ans

Soigneusement:Des précautions doivent être prises lors de la prescription de la préparation "Imigran®" aux patients souffrant d'épilepsie (y compris, dans toute condition avec une diminution du seuil de préparation convulsive); hypertension contrôlée; une violation de la fonction hépatique et / ou rénale.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

L'utilisation du sumatriptan pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus. Les données post-enregistrement disponibles pour plus de 1000 femmes qui ont pris le médicament "Imigran®" pendant je trimestre de la grossesse. En raison d'informations insuffisantes, il est prématuré de tirer des conclusions définitives sur l'augmentation du risque de malformations congénitales. L'expérience de l'utilisation du médicament chez les femmes dans II et III le trimestre de la grossesse est limité.

Les études expérimentales chez l'animal n'ont montré aucun effet tératogène ou négatif direct sur le développement prénatal et postnatal. Cependant, les lapins ont eu un effet sur la viabilité de l'embryon et du fœtus.

Période d'allaitement

Il a été montré qu'après l'administration sous-cutanée sumatriptan excrété dans le lait maternel. Les effets sur le nouveau-né peuvent être minimisés si l'on évite d'allaiter pendant 12 heures après la prise du médicament.

Dosage et administration:

La préparation "Imigran®" ne doit pas être prescrite en prophylaxie. Ne pas dépasser la dose recommandée du médicament "Imigran ®".

Il est recommandé de commencer à prendre Imgran® immédiatement, avec les premiers signes d'une crise de migraine, alors que la préparation Imigran® est tout aussi efficace à n'importe quel stade d'une crise de migraine.

Adultes âgés de 18 ans et plus

La dose recommandée du médicament "Imigran®" est de 20 mg dans un passage nasal. Il convient de rappeler que l'absorption de la drogue et les crises de migraine en termes d'intensité et de manifestations cliniques peuvent différer non seulement chez les patients différents, mais aussi chez le même patient, donc une dose de 10 mg peut être très efficace. Si, après avoir pris la première dose, une crise de migraine n'est pas arrêtée, la deuxième dose du médicament pour arrêter la même crise de migraine ne doit pas être prescrite. Dans de tels cas, pour arrêter l'attaque, vous pouvez postuler paracétamol, l'acide acétylsalicylique ou les AINS. Cependant, la préparation "Imigran®" peut être utilisée pour arrêter les crises de migraine subséquentes.

Si le patient se sent mieux après la première dose du médicament et que les symptômes reprennent, une deuxième dose peut être administrée dans les prochaines 24 heures, à condition que l'intervalle entre les doses soit d'au moins 2 heures.

Au cours de la période de 24 heures, il est possible d'administrer par voie intranasale pas plus de 2 doses de la préparation "Imigran®" à 20 mg.

Adolescents âgés de 12 à 17 ans (inclusivement)

La dose recommandée du médicament "Imigran®" est de 10 mg dans un passage nasal.

Il convient de rappeler que l'absorption du médicament et les crises de migraine en termes d'intensité et de manifestations cliniques peuvent différer non seulement chez différents patients, mais également chez le même patient, de sorte qu'une dose de 20 mg peut être nécessaire.

Si, après avoir pris la première dose, une crise de migraine n'est pas arrêtée, la deuxième dose du médicament pour arrêter la même crise de migraine ne doit pas être prescrite. Dans de tels cas, pour arrêter l'attaque, vous pouvez postuler paracétamol, l'acide acétylsalicylique ou les AINS. Cependant, la préparation "Imigran®" peut être utilisée pour arrêter les crises de migraine subséquentes.

Pendant la période de 24 heures, pas plus de 2 doses de préparation «Nmigran®», 20 mg chacune, peuvent être administrées par voie intranasale.

Enfants de moins de 12 ans

L'efficacité et la sécurité de l'utilisation du médicament "Imigran®" chez les patients de cette catégorie n'a pas encore été établie.

Patients de plus de 65 ans

Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation du médicament chez les patients de cette catégorie.

INSTRUCTION POUR L'UTILISATION DU PROCHAIN PANEL

N'ouvrez pas le blister avant d'être prêt à utiliser le médicament. Chaque vaporisateur est scellé dans un blister pour le garder propre et sûr.Si vous portez un vaporisateur sans blister ou blister ouvert, il peut ne pas fonctionner correctement lorsque vous en avez besoin. Chaque spray ne contient qu'une dose de la préparation "Imigran®".

N'appuyez pas sur le bouton jusqu'à ce que la pointe soit insérée dans le passage nasal, sinon la dose entière sera perdue.

Le spray nasal est composé des parties suivantes:

Pointe

Cette partie est insérée dans narine.

Serre-doigt

Pour cette partie, vous gardez le spray quand vous l'utilisez.

Bouton bleu

Lorsque le bouton est enfoncé, la dose complète du spray est injectée dans la narine. Le bouton ne fonctionne qu'une fois. N'appuyez pas sur le bouton jusqu'à ce que la pointe soit insérée dans le passage nasal, sinon la dose entière sera perdue.

Comment utiliser la préparation "Imigran®"

1. Retirer le blister et retirer le spray nasal immédiatement avant utilisation.

2. Prenez une position confortable. Vous pouvez injecter le médicament en position assise.

3. Nettoyez la cavité nasale.

4. Tenez le vaporisateur nasal comme indiqué dans la figure A. N'appuyez pas sur le bleu bouton.

Figure A

5. Appuyez fermement une narine avec votre doigt sur la cloison nasale. Peu importe quelle narine vous choisissez.

6. Insérez la pointe de la pulvérisation dans l'autre narine, comment confortable - environ 1 cm (Figure B). Faire une exhalaison tranquille par la bouche. Gardez la tête droite, fermez la bouche.

7. Commencez à respirer librement par le nez. Prenez une respiration calme par le nez et en même temps appuyez fortement sur le bouton bleu avec votre pouce. Le bouton peut sembler un peu serré. Vous pouvez entendre un léger claquement. Continuez à respirer en utilisant le vaporisateur nasal (Figure B).

8. Vous pouvez retirer la pointe du spray du nez et retirer le doigt de l'autre narine. Gardez la tête droite pendant 10 à 20 secondes, inspirez calmement par le nez et expirez par la bouche. Cela aidera le médicament à rester dans la cavité nasale. Après avoir utilisé le spray, l'humidité dans la cavité nasale et un léger goût peuvent être ressentis - ces sensations sont normales et vont bientôt passer.

Après une seule utilisation, le flacon est vide et doit être jeté.

Effets secondaires:

Les réactions indésirables présentées ci-dessous sont énumérées en fonction des dommages causés aux organes et à la fréquence d'apparition. La fréquence d'occurrence est définie comme suit: Souvent (> 1/10), souvent (> 1/100 et <1/10), rarement (> 1/1 000 et <1/100), rarement (> 1/10 000 et <1/1 000), rarement (< 1/10 000), inconnu (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles).

Fréquence de survenue de réactions indésirables

Les perturbations du système nerveux

Très souvent: dysgueusie.

Souvent: étourdissements, somnolence, troubles de la sensibilité (y compris paresthésie et diminution de la sensibilité).

Troubles vasculaires

Souvent: une augmentation transitoire de la pression artérielle (peu après la prise du médicament), des bouffées de chaleur.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux

Souvent: dyspnée, légère irritation transitoire de la muqueuse ou sensation de brûlure dans la cavité nasale ou la gorge, saignement de nez.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent: nausée, vomissement (relation de cause à effet non prouvée).

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

Souvent: une sensation de lourdeur (généralement transitoire, peut être intense et se produire dans n'importe quelle partie du corps, y compris la poitrine et la gorge), la myalgie.

Troubles généraux et troubles au site d'administration

Souvent: douleur, sensation de froid ou de chaleur, sensation de pression ou de constriction (habituellement transitoire, peut être intense et se produire dans n'importe quelle partie du corps, y compris la poitrine et la gorge); faiblesse, fatigue (habituellement légère ou modérément sévère, transitoire).

Données de laboratoire et instrumentales

Très rare: écarts mineurs dans les tests de la fonction hépatique.

Surveillance post-entreprise

Fréquence d'apparition de phénomènes indésirables

Troubles du système immunitaire

On ne sait pas: les réactions d'hypersensibilité, qui varient du dermique

manifestations avant l'anaphylaxie.

Troubles de la psyché

Inconnu: alarme.

Les perturbations du système nerveux

On ne sait pas: convulsions convulsives (dans un certain nombre de cas observés chez des patients présentant des crises convulsives anamnesiques ou avec des conditions concomitantes prédisposant à l'apparition de crises, chez certains patients des facteurs de risque n'ont pas été détectés), tremblements, dystopies, nystagmus, scotomes .

Les violations de la part de l'organe de la vue

Inconnu: scintillement, diplopie, diminution de l'acuité visuelle. Perte de vision (généralement transitoire). Cependant, les troubles visuels peuvent être causés par l'attaque de migraine réelle.

Maladie cardiaque

Inconnu: bradycardie, tachycardie, flutter auriculaire, arythmie, signes ECG d'ischémie myocardique transitoire, vasospasme coronarien, angine de poitrine, infarctus du myocarde.

Troubles vasculaires

Inconnu: hypotension artérielle, syndrome de Raynaud.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Inconnu: colite ischémique, dysphagie, sensation d'inconfort dans l'abdomen, diarrhée.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Inconnu: hyperhidrose.

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

Inconnu: cou raide, arthralgie.

Surdosage:

Une dose unique d'Imigran® à la dose de 40 mg par voie intranasale n'a entraîné aucun autre effet secondaire autre que ceux énumérés ci-dessus. Au cours des études cliniques, des volontaires sains ont reçu 20 mg de sumatriptan 3 fois par jour pendant 4 jours sans survenue d'effets indésirables significatifs.

Traitement

Surveiller les patients pendant au moins 10 heures et, si nécessaire, administrer un traitement symptomatique.Il n'y a pas de données sur l'effet de l'hémodialyse ou de la dialyse péritonéale sur la concentration de sumatriptan dans le plasma.

Interaction:

Aucune interaction du sumatriptan avec le propranolol, la flunarizine, le pisotifène et l'alcool éthylique n'a été observée.

Les données sur l'interaction avec des médicaments contenant de l'ergotamine ou d'autres agonistes de la 5-HT 5-HT sont limitées₁ récepteurs Théoriquement, un risque accru de vasospasme coronaire, et l'utilisation conjointe de ces médicaments est contre-indiqué.

La période qui doit s'écouler entre l'utilisation du sumatriptan et des médicaments contenant de l'ergotamine ou un autre tryptane / agoniste 5-HT₁ récepteurs, est inconnu. Cela dépendra, entre autres, de la dose et du type de médicaments sur ordonnance. L'action peut être additive. Il est recommandé d'attendre au moins 24 heures après l'utilisation de médicaments contenant de l'ergotamine ou un autre tryptan / agoniste 5-HT | récepteurs, avant d'appliquer le sumatriptan. Inversement, il est recommandé d'attendre au moins 6 heures après l'application du sumatriptan avant d'utiliser des médicaments contenant de l'ergotamine et au moins 24 heures avant d'utiliser un autre tryptane / 5-HT₁ récepteur agoniste.

Interaction possible entre le sumatriptan et les inhibiteurs de la MAO, leur utilisation simultanée est contre-indiquée.

De rares rapports ont été obtenus à la suite de l'observation post-enregistrement du développement du syndrome sérotoninergique (incluant troubles psychiatriques, labilité végétative et troubles neuromusculaires) suite à l'utilisation concomitante d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et de sumatriptan. En outre, le développement du syndrome sérotoninergique a été signalé avec l'utilisation simultanée de tryptanes avec des inhibiteurs sélectifs de la sérotonine et de la réabsorption de la noradrénaline (ISRS).

Instructions spéciales:

Le médicament "Imigran®" ne doit être prescrit que si le diagnostic de migraine est incontestable.

Le médicament "Imigran ®" est contre-indiqué pour une utilisation dans les formes hémiplégiques, basilaires et ophtalmoplégiques de la migraine.

Avant le début du traitement avec le médicament "Imigran ®", il est nécessaire d'exclure les types de pathologies neurologiques potentiellement dangereuses (par exemple, accident vasculaire cérébral, accidents ischémiques transitoires) dans le cas où le patient présente des symptômes atypiques ou lorsque le patient n'est pas atteint nécessitant l'utilisation de la préparation "Imigran®".

Après avoir reçu le médicament «Imigran ®», des symptômes transitoires peuvent survenir, notamment une douleur et une oppression dans la poitrine, qui peuvent être intenses et s'étendre à la région du cou. S'il y a des raisons de croire que ces symptômes sont une manifestation de maladie coronarienne, il est nécessaire de procéder à un examen diagnostique approprié. Ne pas utiliser Imigran® chez les patients à risque de maladie cardiovasculaire sans examen préalable pour l'exclure (tels que les fumeurs malins ou les utilisateurs du traitement de substitution nicotinique, les femmes ménopausées, les hommes de plus de 40 ans et les patients présentant des facteurs de risque de développement IHD). Cependant, l'examen ne permet pas toujours d'identifier une maladie cardiaque chez chaque patient. Dans de très rares cas, des réactions cardiovasculaires indésirables graves peuvent survenir chez des patients n'ayant pas d'antécédents de maladie cardiovasculaire. Le médicament «Imigran ®» doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'hypertension contrôlée, car un petit nombre de patients a connu une augmentation transitoire de la tension artérielle et de la résistance vasculaire périphérique.

Il y a de rares rapports obtenus à la suite de l'observation post-enregistrement du développement du syndrome sérotoninergique (y compris les troubles psychiatriques, la labilité autonome et les troubles neuromusculaires) à la suite de l'utilisation simultanée d'ISRS et de sumatriptan. En outre, le développement du syndrome sérotoninergique a été rapporté dans le contexte de l'utilisation simultanée de triptans avec des ISRS.

Dans le cas d'une utilisation simultanée avec des médicaments ISRS et / ou ISRS, l'état du patient doit être soigneusement surveillé.

L'utilisation simultanée de tout tryptane (agoniste 5-HT1) avec le sumatriptan n'est pas recommandée.

La préparation «Imigran®» doit être utilisée avec précaution chez les patients susceptibles de modifier significativement l'absorption, le métabolisme ou l'excrétion du sumatriptan, par exemple, chez les insuffisants rénaux ou hépatiques (classe A ou B sur l'échelle de Child-Pugh).

Le médicament «Imigran ®» doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions ou présentant d'autres facteurs de risque pour réduire le seuil de convulsion.

Chez les patients présentant une sensibilité accrue aux sulfanilamides, la préparation "Imigran®" peut provoquer des réactions allergiques, allant de manifestations cutanées d'hypersensibilité à l'anaphylaxie. Les données sur la sensibilité croisée sont limitées, mais une vigilance doit être observée avant de commencer l'utilisation de la préparation "Imigran®" chez ces patients. Des réactions indésirables peuvent se produire plus souvent lors de l'application simultanée de tryptanes et de préparations à base de plantes contenant Hypericum perforatum (Hypericum perforatum).

L'abus de médicaments destinés à soulager les maux de tête aigus est associé à une augmentation des maux de tête chez les patients sensibles (maux de tête liés à l'abus de drogues). Dans ce cas, la possibilité d'une annulation de médicament devrait être envisagée. Ne pas dépasser la dose recommandée du médicament "Imigran ®".

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Chez les patients souffrant de migraine, il peut y avoir une somnolence associée à la fois à la maladie elle-même et à l'utilisation du médicament «Imigran®». Ils doivent donc être particulièrement vigilants lorsqu'ils conduisent ou déplacent des machines.

Forme de libération / dosage:Pulvérisation nasale dosée.

Emballage:

Un flacon en verre (type I, Ph.Eur.) Contenant une dose du médicament dans un distributeur en plastique, scellé avec un bouchon en caoutchouc et fermé avec un bouchon. Un dispositif de dosage par polyéthylène / blister de papier. Pour 1, 2, 4, 6, 12 et 18 blisters ainsi que des instructions pour un usage médical dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température de 2 à 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N015723 / 01

Date d'enregistrement:15.05.2009 / 18.05.2012

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:GlaxoSmithKline Manufakchuring SpA GlaxoSmithKline Manufakchuring SpA Italie

Fabricant: & nbsp

GlaxoSmithKline Manufacturing, S.p.A. Italie

Représentation: & nbspGlaxoSmithKline Trading, ZAOGlaxoSmithKline Trading, ZAO