Sumatriptan - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté - 92,00 mg; cellulose microcristalline - 9,00 mg; povidone (polyvinylpyrrolidone de faible poids moléculaire) - 3, C0 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 1,80 mg; croscarmellose sodique - 1,80 mg; stéarate de magnésium - 1,80 mg;

gaine de film: [hypromellose - 3,00 mg, talc - 1,00 mg, dioxyde de titane - 0,55 mg, mafogol 4000 (polyéthylène glycol 4000) - 0,45 mg] ou [mélange sec pour pelliculage contenant de l'hypromellose (60%), talc (20%), dioxyde de titane (11%), magnésium 4000 (polyéthylèneglycol 4000) (9%)] - 5,00 mg.

Dosage de 100 mg

substance active: succinate de sumatriptan (en termes de sumatriptan) - 100 mg;

Excipients: lactose monohydraté - 184,00 mg; cellulose microcristalline - 18,00 mg; povidone (polyvinylpyrrolidone de faible poids moléculaire) - 7,2,0 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 3,60 mg; croscarmellose sodique - 3,60 mg; stéarate de magnésium - 3,60 mg;

gaine de film: [hypromellose - 6,00 mg, talc - 2,00 mg, dioxyde de titane - 1,10 mg, ma tall oil 4000 (polyéthylèneglycol 4000) - 0,90 mg] ou [mélange sec pour pelliculage contenant de l'hypromellose (60%), poudre de talc (20%) , dioxyde de titane (11%), macrogol 4000 (polyéthylène glycol 4000) (9%)] - 10,00 mg.

La description:Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche. Sur la section transversale, le noyau est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Moyens anti-migraine.

ATX: & nbsp

N.02.C Médicaments anti-migraineux

Pharmacodynamique:

Mécanisme d'action

Le sumatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs vasculaires 5-hydroxytryptamine-1 (5-HT1D), n'affecte pas les autres sous-types de récepteurs 5-HT (5-HT2-5-HT7). Les récepteurs 5-HT1D sont situés principalement dans les vaisseaux sanguins crâniens du cerveau, et leur stimulation conduit à un rétrécissement de ces vaisseaux.

Chez les animaux sumatriptan agit sélectivement sur la vasoconstriction des branches de l'artère carotide, sans affecter le flux sanguin dans les vaisseaux du cerveau. Le pool d'artères carotides vasculaires fournit des tissus extracrâniens et intracrâniens (y compris les méninges), et l'on pense que l'expansion de ces vaisseaux et / ou l'œdème de leurs parois est le principal mécanisme de la migraine chez l'homme. De plus, les données expérimentales permettent de juger sumatriptan réduit la sensibilité du nerf trijumeau. Ces deux effets peuvent sous-tendre l'effet anti-migraine du sumatriptan.

L'effet clinique est généralement observé dans les 30 minutes suivant la prise orale de 100 mg de médicament.

Bien que la dose recommandée pour l'administration orale soit de 50 mg, les crises migraineuses varient en gravité chez le patient et chez différents patients. Des doses de 25 mg à 100 mg ont montré une efficacité supérieure au placebo dans les études cliniques, mais une dose de 25 mg était statistiquement significative. moins efficace que 50 mg et 100 mg.

Le sumatriptan s'est avéré efficace dans le traitement des crises de migraine, y compris la migraine associée aux règles, c'est-à-dire une migraine sans aura qui survient entre trois jours avant et cinq jours après le début des règles.

Pharmacocinétique

Les attaques migraineuses, apparemment, n'ont pas d'effet significatif sur

pharmacocinétique du sumatriptan pris en interne.

Succion

Après administration orale sumatriptan rapidement absorbé, 70% de la concentration plasmatique maximale est atteinte après 45 minutes.

Après administration orale à la dose de 100 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin est en moyenne de 54 ng / ml. La biodisponibilité est de 14% en raison du métabolisme présystémique et de l'absorption incomplète.

Distribution

St.ide avec des protéines plasmatiques - 14-21 %, le volume total de distribution en moyenne est 170 l.

Métabolisme

Métabolisé par oxydation avec la participation de la monoamine oxydase (MAO) A avec la formation de métabolites, le principal étant l'analogue indoleacétique du sumatriptan, qui ne possède pas d'activité pharmacologique contre les récepteurs 5-HTU et 5-11T2-sérotonine.Métabolites secondaires de le sumatriptan n'a pas été détecté.

Excrétion

La demi-vie est d'environ 2 heures. Le principal métabolite (analogue indoleacétique du sumatriptan) est excrété par les reins sous la forme d'acide libre et de son conjugué glucuronide.

La clairance est de 1160 ml / min; clairance rénale - 260 ml / min; clairance non surrénalienne - 80% (après administration orale).

Pharmacocinétique chez les patients de groupes spéciaux

Patients atteints d'insuffisance rénale

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, aucune étude n'a été réalisée.

Patients atteints d'insuffisance hépatique Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la biodisponibilité du médicament peut être significativement augmentée en augmentant le sumatriptan dans le plasma sanguin en raison d'une diminution de la clairance présystémique. Une évaluation a été faite de l'effet d'une insuffisance hépatique modérée (classe B sur l'échelle de Child-Pugh) sur la pharmacocinétique du sumatriptan lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée. Il n'y avait pas de différences significatives dans la pharmacocinétique du sumatriptan pour l'administration sous-cutanée chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée par rapport aux témoins sains dans le groupe témoin.

Patients âgés

Chez les patients âgés, lors des études expérimentales, aucune différence significative dans la pharmacocinétique du sumatriptan n'a été observée par rapport à la pharmacocinétique du médicament chez les hommes en bonne santé.

Sol

Différences dans la pharmacocinétique du sumatriptan (AUC, DE_m_Oh, T_m_Oh et T_1|2) les hommes et les femmes ne sont pas identifiés.

Les indications:Faire face à des crises de migraine avec ou sans aura, y compris des épisodes de migraine menstruelle.

Contre-indications

- hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

- intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;

- formes hémiplégiques, basilaires et ophtalmoplégiques de la migraine;

- la cardiopathie ischémique (CHD), y compris l'angine de poitrine (y compris l'angine de Prinzmetal), l'infarctus du myocarde (y compris les antécédents), la cardiosclérose postinfarctus et la présence de symptômes suggérant la présence de l'IHD;

- les maladies occlusives des vaisseaux périphériques;

- AVC ou une altération transitoire de la circulation cérébrale (y compris dans l'histoire);

hypertension artérielle incontrôlée;

- administration simultanée avec des médicaments contenant de l'ergotamine ou ses dérivés (y compris le métisergide) ou d'autres triptans / agonistes des récepteurs 5-HT 1;

- l'administration simultanée avec les inhibiteurs de la MAO et jusqu'à 14 jours après le retrait de ces médicaments;

- la réception simultanée avec d'autres agonistes des récepteurs 5-HT1-sérotonine; insuffisance rénale ou hépatique marquée;

- âge de 18 ans ou plus de 65 ans (innocuité et efficacité du sumatriptan non établies).

Soigneusement:

- hypertension artérielle contrôlée;

- les maladies dans lesquelles l'absorption, le métabolisme ou l'excrétion du sumatriptan peuvent changer (p. ex. altération de la fonction rénale ou hépatique);

- L'épilepsie (y compris toutes les conditions avec une diminution du seuil de vigilance convulsive);

- hypersensibilité aux sulfanilamides (la prise de sumatriptan peut provoquer des réactions allergiques dont la sévérité varie des manifestations cutanées à l'anaphylaxie;

- les données sur la sensibilité croisée sont limitées, mais des précautions doivent être prises lors de l'attribution du sumatriptan à ces patients).

Grossesse et allaitement:

Grossesse

L'utilisation du sumatriptan pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice escompté pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus. Les données de l'observation post-enregistrement de plus de 1000 femmes qui ont pris sumatriptan pendant le premier trimestre de la grossesse. En raison d'informations insuffisantes, il est prématuré de tirer des conclusions définitives sur l'augmentation du risque de malformations congénitales. L'expérience d'utilisation de sumatriptan dans les trimestres de grossesse II et III est limitée.

Les résultats d'études chez l'animal n'ont pas montré d'effet tératogène direct du sumatriptan sur le fœtus ni d'effet négatif sur le développement péri- et postnatal d'un embryon ou d'un fœtus chez le rat. Cependant, il existe des preuves de l'effet du sumatriptan sur la viabilité de l'embryon et du fœtus chez les lapins lors de la prise de fortes doses de sumatriptan.

Période d'allaitement

Il a été montré qu'après l'administration sous-cutanée sumatriptan excrété dans le lait maternel. Les effets sur le nouveau-né peuvent être minimisés si l'on évite d'allaiter pendant 12 heures après la prise du médicament.

Dosage et administration:

Une drogue Sumatriptan ne devrait pas être prescrit comme prophylaxie. Ne pas dépasser la dose recommandée du médicament Sumatriptan.

Il est recommandé de commencer à prendre le médicament Sumatriptan immédiatement, avec les premières manifestations d'une crise de migraine, alors que la drogue Sumatriptan est également efficace à l'application à n'importe quel stade d'une crise de migraine.

Le médicament est utilisé à l'intérieur, en avalant le comprimé entier et en lavant avec de l'eau. Adultes

La dose recommandée est de 50 mg (1 comprimé). Certains patients peuvent nécessiter une dose de 100 mg.

Si, après avoir pris la première dose, une crise de migraine n'est pas arrêtée, la deuxième dose du médicament du même une crise de migraine ne devrait pas être prescrite. Dans de tels cas, pour arrêter l'attaque, vous pouvez postuler paracétamol, l'acide acétylsalicylique ou les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.Cependant, le médicament Sumatriptan peut être utilisé pour ventouses subséquent attaques de migraine.

Si le patient se sent mieux après la première dose du médicament et que les symptômes reprennent, une deuxième dose peut être prise, à condition que l'intervalle entre les doses soit d'au moins 2 heures, et pas plus de 300 mg dans les 24 heures. période. Sumatriptan peut être pris au plus tôt 24 heures après la prise de médicaments contenant de l'ergotamine; et inversement, les préparations contenant de l'ergotamia peuvent être utilisées au plus tôt 6 heures après la prise du sumatriptan.

Groupes de patients spéciaux

Enfants et adolescents (de moins de 18 ans)

Efficacité de la drogue Sumatriptan dans ce groupe de patients n'a pas été démontrée.

Patients d'âge avancé (plus de 65 ans)

Expérience avec le médicament Sumatriptan chez les patients de plus de 65 ans est limitée. La pharmacocinétique chez les patients de cette population ne diffère pas significativement de celle des patients plus jeunes, mais jusqu'à ce que des données cliniques supplémentaires soient obtenues, l'utilisation du sumatriptan chez les patients âgés de plus de 65 ans n'est pas recommandée.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables selon les recommandations

Organisation mondiale de la santé (OMS):

très souvent> 1/10;

souvent de> 1/100 à <1/10;

rarement de> 1/100 à <1/100;

rarement de> 1/10000 à <1/1000;

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels;

la fréquence est inconnue - il n'est pas possible d'établir la fréquence d'occurrence à partir des données disponibles.

Système nerveux altéré:

souvent - vertiges, somnolence, troubles de la sensibilité, y compris paresthésie et diminution de la sensibilité;

la fréquence est inconnue - crises convulsives (dans un certain nombre de cas observés chez des patients présentant des crises convulsives dans l'anamnèse ou avec des conditions concomitantes, prédisposant à l'apparition de crises, certains patients n'avaient pas de facteurs de risque), tremblements, dystopies, nystagmus, scotomes, anxiété.

Troubles du système cardio-vasculaire:

souvent - une augmentation transitoire de la pression artérielle (peu de temps après la prise du médicament), des bouffées de chaleur;

la fréquence est inconnue - bradycardie, tachycardie, arythmies, signes d'ischémie transitoire sur l'ECG, vasospasme coronarien, angine de poitrine, infarctus du myocarde, abaissement de la pression artérielle, syndrome de Raynaud.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux:

souvent - essoufflement, légère irritation transitoire de la membrane muqueuse ou sensation de brûlure

dans la cavité nasale ou la gorge, saignements de nez.

Troubles du tractus gastro-intestinal:

souvent - nausées, vomissements (la relation de cause à effet n'est pas prouvée);

très rarement - colite ischémique, dysphagie, sensation d'inconfort dans l'abdomen, diarrhée.

Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif:

souvent une sensation de lourdeur (généralement transitoire, peut être intense et survenir

dans n'importe quelle partie du corps, y compris le thorax et la gorge);

fréquence inconnue - cou raide, arthralgie.

Troubles du côté de l'organe de vision:

fréquence inconnue - scintillement, diplopie, diminution de l'acuité visuelle, perte de vision (habituellement transitoire); Cependant, les troubles visuels peuvent être causés par l'attaque de migraine réelle.

Troubles du système immunitaire:

la fréquence est inconnue - les réactions d'hypersensibilité, y compris les manifestations cutanées,

ainsi que l'anaphylaxie.

Indicateurs de laboratoire:

très rarement - légères déviations dans les indicateurs d'échantillons «foie».

Troubles généraux

souvent, douleur, sensation de froid ou de chaleur, sensation de pression ou de constriction (habituellement transitoire, intense et pouvant survenir dans n'importe quelle partie du corps, y compris la poitrine et la gorge), faiblesse, fatigue (habituellement transitoire, légère ou modérée) expression); la fréquence est inconnue - hyperhidrose.

Surdosage:

Symptômes

Lors de la prise de sumatriptan à l'intérieur à une dose allant jusqu'à 400 mg, il n'y a pas d'autres effets indésirables autres que ceux énumérés ci-dessus.

Traitement

Lavage gastrique; suivre l'état du patient pendant 10 heures et, si nécessaire, effectuer un traitement symptomatique. Il n'y a aucune preuve de l'effet de l'hémodialyse ou de la dialyse péritonéale sur la concentration de sumatriptan dans le plasma sanguin.

Interaction:

Aucune interaction du sumatriptan avec le propranolol, la flunarizine, le pisotifène et l'alcool éthylique n'a été observée.

Avec l'administration simultanée d'ergotamine, un vasospasme prolongé a été noté. Il existe des données limitées sur l'interaction avec des préparations contenant de l'ergotamine ou d'autres tryptans / agonistes des récepteurs 5-HT1-sérotonine. Théoriquement, un risque accru de vasospasme coronaire, et l'utilisation conjointe de ces médicaments est contre-indiqué. Sumatriptan peut être utilisé au plus tôt 24 heures après la prise de médicaments contenant de l'ergotamine ou d'autres tryptans / agonistes de 5-H1 | récepteurs de la sérotonine; et vice versa, les préparations contenant de l'ergotamine peuvent être utilisées au plus tôt 6 heures après la prise de sumatriptan; autres triptans / agonistes des récepteurs 5-HT1-sérotonine - au plus tôt 24 heures après l'admission

sumatriptan.

Interaction possible entre le sumatriptan et les inhibiteurs de la MAO, leur utilisation simultanée est contre-indiquée.

De rares cas de syndrome sérotoninergique (y compris troubles mentaux, labilité autonome et troubles neuromusculaires) ont été rapportés suite à l'utilisation concomitante d'inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) et du sumatriptan. En outre, le développement du syndrome sérotoninergique a été signalé contexte de l'administration simultanée de triptans avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et de la noradrénaline (ISRS).En cas d'application simultanée, l'état du patient doit être surveillé attentivement.

Instructions spéciales:

Une drogue Sumatriptan ne devrait être prescrit que si le diagnostic de migraine ne fait aucun doute, et il devrait être utilisé dès que possible après le début d'une crise de migraine, bien qu'il soit également efficace lorsqu'il est utilisé à n'importe quel stade d'une attaque.

Les comprimés de sumatriptan ne peuvent pas être utilisés à des fins prophylactiques. Comme avec l'utilisation d'autres médicaments anti-migraineux, avant la nomination du sumatriptan, les patients avec une migraine nouvellement diagnostiquée ou chez les patients souffrant d'une migraine atypique devraient exclure une autre pathologie neurologique. Il est à noter que les patients migraineux présentent un risque accru de développer certains troubles cérébro-vasculaires (par exemple, les accidents vasculaires cérébraux ou les troubles circulatoires cérébraux transitoires).

Les stigmates dans la poitrine et les douleurs intenses transitoires qui se propagent au cou après la prise de sumatriptan peuvent être des symptômes de maladie coronarienne. S'il y a des raisons de croire que ces symptômes sont une manifestation de maladie coronarienne, il est nécessaire d'effectuer un diagnostic approprié. examen.

Le sumatriptan ne doit pas être administré aux patients à risque de maladie cardiovasculaire, y compris les fumeurs malins ou les patients recevant un traitement de remplacement de la nicotine, sans examen préliminaire visant à les exclure (femmes ménopausées, hommes de plus de 40 ans et IHD).

L'examen ne permet pas toujours de détecter une maladie cardiaque chez certains patients. Dans de très rares cas, les patients ayant des antécédents de maladie cardiovasculaire peuvent présenter des réactions cardiovasculaires indésirables graves.

Les patients atteints d'hypertension artérielle contrôlée doivent être administrés avec prudence, car dans certains cas, il y a eu une augmentation de la pression artérielle et de la résistance vasculaire périphérique, ainsi que chez les patients atteints de maladies dont l'absorption, le métabolisme ou l'excrétion peuvent changer (p. dysfonctionnement rénal ou foie). Dans de très rares cas, le syndrome sérotoninergique (y compris les troubles psychiatriques, la labilité autonome et les troubles neuromusculaires) peut se développer à la suite de l'utilisation concomitante d'ISRS et de sumatriptan. En outre, le développement du syndrome sérotoninergique a été rapporté dans le contexte de l'administration simultanée de triptans avec des ISRS. Dans le cas d'une prescription simultanée avec des médicaments du groupe ISRS / ISRS, l'état du patient doit être soigneusement surveillé.

Une drogue Sumatriptan La prudence est de rigueur chez les patients pouvant modifier de manière significative l'absorption, le métabolisme ou l'excrétion du sumatriptan, par exemple chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique (classe A ou B sur l'échelle de Child-Pugh).

Une drogue Sumatriptan devrait être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'épilepsie, de convulsions ou de lésions cérébrales organiques dans l'histoire ou ayant d'autres facteurs de risque pour réduire le seuil de convulsion. L'utilisation concomitante d'autres triptans / agonistes des récepteurs 5-HT1-sérotonine avec le sumatriptan n'est pas recommandée. Chez les patients présentant une hypersensibilité aux sulfamides, prendre le médicament Sumatriptan peut provoquer des réactions allergiques, qui varient des manifestations cutanées à l'anaphylaxie. Les données sur la sensibilité croisée sont limitées, mais des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament à ces patients. Des réactions indésirables peuvent se produire plus souvent lors de l'utilisation simultanée de triptans et de préparations à base de plantes contenant Hypericum perforatum (Hypericum perforatum). L'abus de médicaments destinés à arrêter les crises de migraine est associé à une augmentation des maux de tête chez les patients sensibles (maux de tête associés à l'abus de drogues). Dans ce cas, la possibilité d'une annulation de médicament devrait être envisagée. Ne pas dépasser la dose recommandée de sumatriptan.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 50 mg et 100 mg.

Emballage:

1, 4, 6 ou 10 comprimés dans un paquet de cellules profilées constitué d'un film de barrière à la lumière en polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

2, 4, 6 ou 10 comprimés dans une boîte de polyéthylène haute densité.

2 ou 4 packs de contour avec 1 tablette.

1, 2, 3 ou 5 packs de cellules de contour de 2 comprimés.

1 paquet de cellules de contour de 4 comprimés.

1 paquet de cellules de contour de 6 comprimés,.

1 paquet de cellules de circuit de 10 comprimés ou un pot avec des instructions pour une utilisation médicale dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002635

Date d'enregistrement:22.09.2014

Le propriétaire du certificat d'inscription:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russie

Fabricant: & nbsp

VERTEKS, AO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Sumatriptan (Sumatriptan)