Sumatriptan - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Aides au comprimé: lactose monohydraté 125 mg ou 250 mg, cellulose microcristalline 100 mg ou 200 mg, stéarate de magnésium 1,5 mg ou 3,0 mg, croscarmellose sodique 2,0 mg ou 4,0 mg, talc 1,5 mg ou 3,0 mg.

Substances auxiliaires de l'enveloppe du film: hypromellose - 5,9 mg ou 11,8 mg, macrogol 6000 (polyéthylèneglycol 6000) 2,3 mg ou 4,6 mg, dioxyde de titane 0,92 mg ou 1,84 mg, polysorbate 80 0,88 mg ou 1,76 mg.

La description:

Les comprimés sont ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antimigraineux

ATX: & nbsp

N.02.C Médicaments anti-migraineux

Pharmacodynamique:

Le sumatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs vasculaires de la 5-hydroxytryptamine-1 (5-HT₁_ré), n'affecte pas les autres sous-types de récepteurs 5-HT (5-HT₂- 5-HT₇). Récepteurs 5-HT₁_ré sont situés principalement dans les vaisseaux sanguins crâniens du cerveau, et leur stimulation conduit à un rétrécissement de ces vaisseaux.

Chez les animaux sumatriptan agit sélectivement sur la vasoconstriction des branches de l'artère carotide, sans affecter le flux sanguin dans les vaisseaux du cerveau. Le pool artériel carotidien vasculaire fournit des tissus extracrâniens et intracrâniens (y compris des membranes méningées), et on pense que l'expansion de ces vaisseaux et / ou l'œdème de leurs parois est le principal mécanisme de la migraine chez l'homme.En outre, les données précliniques nous permettent de juge que sumatriptan réduit la sensibilité du nerf trijumeau. Ces deux effets peuvent sous-tendre l'effet anti-migraine du sumatriptan.

Le sumatriptan est efficace dans le traitement de la migraine menstruelle, c'est-à-dire de la migraine sans aura, qui se produit 3 jours avant - 5 jours après le cycle menstruel. L'effet clinique est généralement observé dans les 30 minutes suivant la prise orale de 100 mg de médicament.

Malgré le fait que la dose orale recommandée est de 50 mg, les crises de migraine varient en gravité à la fois chez le patient et chez les différents patients. Des doses de 25 mg à 100 mg ont montré une plus grande efficacité par rapport au placebo dans les études cliniques, mais une dose de 25 mg était statistiquement significativement moins efficace que 50 mg et 100 mg.

Pharmacocinétique

Les crises de migraine n'ont pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique du sumatriptan pris en interne.

Succion

Après absorption orale rapidement absorbée, après 45 minutes sa concentration dans le plasma atteint 70% du maximum. Après prise de 100 mg, la concentration plasmatique maximale moyenne est de 54 ng / ml. La biodisponibilité absolue moyenne est de 14%, en partie due au métabolisme présystémique, en partie à cause d'une absorption incomplète.

Distribution

Le sumatriptan se lie aux protéines plasmatiques dans une mesure insignifiante (14-21%), le volume total moyen de distribution est de 170 litres.

Métabolisme

Le principal métabolite, l'analogue indoleacétique du sumatriptan, est excrété principalement dans l'urine, sous la forme d'acide libre et de glucuronide. Ce métabolite n'a aucune activité vis-à-vis de la 5-HT₁ et 5-HT₂récepteurs de la sérotonine Les métabolites secondaires du sumatriptan n'ont pas été détectés.

Excrétion

La demi-vie est d'environ 2 heures. La clairance plasmatique totale moyenne est d'environ 1160 ml / min, la clairance rénale moyenne est d'environ 260 ml / min; clairance extrarénale - environ 80% de la clairance totale.

Le sumatriptan est métabolisé par l'action de la monoamine oxydase A.

Groupes de patients spéciaux

Patients atteints d'insuffisance hépatique

En raison de la diminution de la clairance présystémique du sumatriptan chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la concentration de sumatriptan dans le plasma augmente.

Les patients de différents groupes d'âge

La pharmacocinétique chez les patients âgés de plus de 65 ans n'est pas significativement différente de celle chez les patients plus jeunes.

Il n'y a pas de différences significatives dans la pharmacocinétique du sumatriptan chez les patients de différents groupes ethniques.

Les indications:

Faire face à des crises de migraine avec ou sans aura, y compris des épisodes de migraine menstruelle.

Attribuer uniquement avec un diagnostic vérifié de la migraine.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

- gforme émipégique, basilaire ou ophtalmoplégique de la migraine;

- et(y compris ma suspicion), l'angine de poitrine (y compris l'angine de Prinzmetal), l'infarctus du myocarde (y compris l'histoire), la cardiosclérose post-infarctus, ainsi que les symptômes suggérant la présence d'une maladie coronarienne;

- Farmakologicheski hypertension artérielle incontrôlée;

- surcessation vasculaire périphérique;

- etune altération transitoire ou transitoire de la circulation cérébrale (y compris dans l'anamnèse);

- tviolations graves de la fonction hépatique et / ou rénale;

- suradministration simultanée d'ergotamine ou de ses dérivés (y compris le métisergide) ou d'autres tryptamines / agonistesHT₁récepteurs de la sérotonine;

- PTraitement avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase au plus tôt 2 semaines après le retrait de ces médicaments;

- àozrast à 18 ans et plus de 65 ans (efficacité et sécurité non établies);

- à connexion avec la présence de lactose dans la formulation, son administration est contre-indiquée dans l'intolérance congénitale au lactose, carence en lactase, malabsorption de glucose-galactose.

Soigneusement:

- Hypertension artérielle (contrôlée);

- l'épilepsie (y compris toute condition avec un seuil épileptique réduit);

- les maladies dans lesquelles l'absorption, le métabolisme ou l'excrétion de ce médicament peuvent changer (p. ex. altération de la fonction rénale ou hépatique);

- grossesse;

- la période d'allaitement maternel;

- chez les patients présentant une hypersensibilité aux sulfanilamides (la prise de sumatriptan peut provoquer des réactions allergiques dont la sévérité varie des manifestations cutanées à l'anaphylaxie).

Les données sur la sensibilité croisée sont limitées, mais des précautions doivent être prises lors de l'attribution du sumatriptan à ces patients.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

L'utilisation du sumatriptan pendant la grossesse n'est possible que dans le cas où le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus (des études de sécurité adéquates et strictement contrôlées n'ont pas été réalisées).

Les données post-enregistrement disponibles pour plus de 1000 femmes qui ont pris sumatripan pendant le premier trimestre de la grossesse. En raison d'informations insuffisantes, il est prématuré de tirer des conclusions définitives sur l'augmentation du risque de malformations congénitales. L'expérience d'utilisation de sumatriptan dans les trimestres de grossesse II et III est limitée.

Les résultats d'études chez l'animal n'ont pas montré d'effet tératogène direct du sumatriptan sur le fœtus ni d'effet négatif sur le développement péri- et postnatal d'un embryon ou d'un fœtus chez le rat. Cependant, il existe des preuves de l'effet du sumatriptan sur la viabilité de l'embryon et du fœtus chez les lapins lors de la prise de fortes doses de sumatriptan.

Période d'allaitement

Le sumatriptan pénètre dans le lait maternel. Pour éviter les effets négatifs sur le bébé, l'allaitement doit être arrêté pendant l'application du sumatriptan et dans les 24 heures suivant la fin de son utilisation.

Dosage et administration:

Inside.The comprimé doit être avalé entier, lavé avec de l'eau.

Le sumatriptan est utilisé pour le traitement intermittent des crises de migraine. Le médicament ne doit pas être utilisé à des fins préventives.

Commencer le traitement le plus tôt possible après l'apparition des crises de migraine (bien que le médicament soit aussi efficace à n'importe quel stade de l'attaque).

Pour le soulagement des crises de migraine aiguës adultes - 50 mg, dans certains cas, la dose peut être augmentée à 100 mg.

Pour arrêter les attaques suivantes (avec une diminution ou une disparition des symptômes, puis reprendre), vous pouvez prendre une deuxième dose dans les prochaines 24 heures, à condition que l'intervalle entre les admissions soit d'au moins 2 heures.

Pendant les 24 heures de la période, la dose maximale est de 300 mg / jour.

Si les symptômes de migraine ne disparaissent pas et ne diminuent pas après avoir pris la première dose, une deuxième dose n'est pas prescrite à nouveau pour arrêter l'attaque en cours. Dans ce cas, paracétamol, l'acide acétylsalicylique ou des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens. Sumatriptan peut être pris pour arrêter les crises ultérieures.

Sumatriptan est recommandé pour une utilisation en monothérapie pour la migraine, ne devrait pas être utilisé sumatriptan simultanément avec l'ergotamine ou ses dérivés (y compris le métisergide).

Patients atteints d'insuffisance hépatique: la dose recommandée est de 50 mg.

Enfants

Efficacité et sécurité du sumatriptan chez les enfants de moins de 10 ans pas étudié. Il n'y a pas de données cliniques disponibles pour ce groupe d'âge.

Efficacité et sécurité du sumatriptan chez les enfants de 10 à 17 ans n'ont pas été démontrés dans des études cliniques menées dans ce groupe d'âge. Par conséquent, l'utilisation du sumatriptan chez les enfants de 10 à 17 ans n'est pas recommandée.

Patients âgés (plus de 65 ans)

L'expérience d'utilisation du sumatriptan chez les patients de plus de 65 ans est limitée.

La pharmacocinétique ne diffère pas significativement des jeunes, mais jusqu'à ce que des données cliniques appropriées soient disponibles, l'utilisation du sumatriptan chez les patients de plus de 65 ans n'est pas recommandée.

Effets secondaires:

Les réactions indésirables sont énumérées ci-dessous, en fonction de la classification anatomo-physiologique et de la fréquence d'apparition.

La fréquence est définie comme suit: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100 et <1/10); rarement (> 1/1000 et <1/100); rarement (> 1/10 000 et <1/1000); très rarement (<1/10 000), la fréquence est inconnue (la fréquence ne peut être estimée à partir des données disponibles). Certains des symptômes qui ont été décrits comme des symptômes indésirables peuvent être des symptômes associés à la migraine. Données d'essais cliniques:

Du système nerveux: souvent - étourdissements, somnolence, troubles de la sensibilité, y compris paresthésie et diminution de la sensibilité.

Du côté des vaisseaux: souvent - une augmentation transitoire de la pression artérielle (peu de temps après la prise du médicament), des bouffées de chaleur.

De la respiration et du thorax: souvent - essoufflement.

Du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, vomissement (la cause et l'effet de l'apparition de réactions indésirables avec le médicament n'est pas prouvée).

Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: souvent - une sensation de lourdeur (généralement transitoire, peut être intense et se produire dans n'importe quelle partie du corps, y compris le thorax et la gorge), la myalgie.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: souvent - sensation de douleur, de froid ou de chaleur, sensation de pression ou de constriction (généralement transitoire, intense et pouvant survenir dans n'importe quelle partie du corps, y compris la poitrine et la gorge), faiblesse, fatigue (généralement légère ou modérée, transitoire).

Données de laboratoire et instrumentales: très rarement des écarts mineurs dans les tests de la fonction hépatique.

Données post-enregistrement

Du système immunitaire: fréquence inconnue - réactions d'hypersensibilité, qui vont des manifestations cutanées d'hypersensibilité à l'anaphylaxie.

Du système nerveux: fréquence inconnue - convulsions convulsives (dans certains cas observés chez des patients présentant des épisodes convulsifs de l'anamnèse ou avec des conditions concomitantes prédisposant à l'apparition de crises, chez certains patients, les facteurs de risque n'ont pas été détectés), tremblements, dystonie, nystagmus, scotome .

Du côté de l'organe de vision: Fréquence inconnue - scintillement, diplopie, diminution de l'acuité visuelle. Perte de vision (généralement transitoire). Cependant, les troubles visuels peuvent être causés par l'attaque de migraine réelle.

Du coeur: fréquence inconnue - bradycardie, tachycardie, palpitations, arythmies, signes ECG d'ischémie myocardique transitoire, vasospasme coronarien, angine de poitrine, infarctus du myocarde.

Du côté des vaisseaux: fréquence inconnue - abaissement de la pression artérielle, syndrome de Raynaud.

Du tractus gastro-intestinal: fréquence inconnue - colite ischémique, diarrhée.

Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: fréquence inconnue - raideur de la nuque, arthralgie.

Du côté de la psyché: fréquence inconnue - alarme.

De la peau et des tissus sous-cutanés: la fréquence est inconnue - hyperhidrose.

Surdosage:

Symptômes: lorsqu'il est ingéré à 400 mg, aucun autre effet indésirable n'est noté autre que ceux énumérés ci-dessus.

Traitement: surveiller l'état du patient pendant au moins 10 heures, si nécessaire - traitement d'entretien. Il n'y a pas de données sur l'effet de l'hémodialyse ou de la dialyse péritonéale sur la concentration de sumatriptan dans le plasma.

Interaction:

Il n'y a pas eu d'interaction entre le sumatriptan et le propranolol, la flunarisine, le pisotifène et l'alcool éthylique chez des volontaires sains.

Utilisation concomitante contre-indiquée de sumatriptan et d'ergotamine ou d'autres triptans / agonistes 5-HT₁récepteurs de la sérotonine Théoriquement, un risque accru de vasospasme coronaire, et l'utilisation conjointe de ces médicaments est contre-indiqué (voir la section "Contre-indications").

La période de temps qui doit s'écouler entre l'utilisation du sumatriptan et des médicaments contenant de l'ergotamine ou un autre tryptane / agoniste 5-HT₁-receptor, est inconnu. Cela dépendra, entre autres, de la dose et du type de médicaments d'ordonnance. L'action peut être additive.

Il est recommandé de résister au moins 24 heures après l'utilisation de préparations contenant de l'ergotamine ou un autre tryptan / agoniste 5-HT₁ récepteurs avant l'application du sumatriptan. Inversement, il est recommandé d'attendre au moins 6 heures après l'administration du sumatriptan avant d'utiliser des médicaments contenant de l'ergotamine et au moins 24 heures avant d'utiliser un autre tryptane / 5-HT₁ récepteur agoniste.

Interaction possible entre le sumatriptan et les inhibiteurs de la MAO, leur utilisation simultanée est contre-indiquée (voir la section «Contre-indications»).

De rares cas de syndrome de sérotonine (y compris troubles mentaux, labilité végétative et troubles neuromusculaires) ont été signalés à la suite de l'utilisation simultanée d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et du sumatriptan. En outre, le développement du syndrome sérotoninergique a été signalé avec l'utilisation simultanée de tryptanes avec des inhibiteurs sélectifs de la sérotonine et de la réabsorption de la noradrénaline (ISRS).

Les réactions défavorables sont notées plus souvent avec l'utilisation simultanée de triptans avec des drogues, contenant du millepertuis.

Instructions spéciales:

Le sumatriptan doit être utilisé uniquement chez les patients présentant une migraine diagnostiquée. L'utilisation du sumatriptan pour la migraine hémiplégique, basilaire et ophtalmoplégique n'est pas indiquée.

Ne pas dépasser la dose recommandée de sumatriptan.

Comme avec l'utilisation d'autres médicaments pour le traitement des crises de migraine aiguës, avant le traitement d'un mal de tête chez les patients n'ayant jamais reçu de diagnostic de migraine ou chez les patients souffrant de migraine atypique, d'autres pathologies neurologiques potentiellement graves doivent être exclues.Il convient de noter que chez les patients souffrant de migraine, le risque de développer certains troubles cérébro-vasculaires (par exemple, accident vasculaire cérébral ou des accidents ischémiques transitoires (AIT)) est augmenté.

Après la prise de Sumatrantan, des symptômes transitoires tels que la douleur et la pression dans la poitrine peuvent survenir. Les symptômes peuvent être intenses et se propager à la région du cou. S'il y a des raisons de croire que ces symptômes sont une manifestation de la maladie coronarienne (CHD), l'administration ultérieure de sumatriptan doit être interrompue et un examen diagnostique approprié doit être effectué.

Les patients présentant des facteurs de risque de maladie coronarienne, incl. les fumeurs avides ou les patients utilisant la thérapie de remplacement de la nicotine, sans un examen préliminaire du système cardiovasculaire, ne devraient pas être prescrits sumatriptan. Une attention particulière devrait être accordée aux femmes ménopausées et aux hommes de plus de 40 ans présentant ces facteurs de risque. Cependant, l'examen ne révèle pas toujours une maladie cardiaque et, dans de très rares cas, des complications cardiaques graves sont survenues chez des patients sans maladie cardiovasculaire concomitante.

Une drogue Sumatriptan doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une hypertension légère contrôlée, car un petit nombre de patients a connu une augmentation transitoire de la tension artérielle et de la résistance vasculaire périphérique.

De rares cas ont été signalés suite à l'observation post-enregistrement, au développement du syndrome sérotoninergique (y compris troubles mentaux, labilité végétative et troubles neuromusculaires) suite à l'application simultanée d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et de sumatriptan. En outre, le développement du syndrome sérotoninergique a été rapporté dans le contexte de l'utilisation simultanée du sumatriptan avec des tryptanes et des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la noradrénaline (ISRS).

Si le patient est cliniquement justifié par l'utilisation simultanée d'ISRS et / ou d'ISRS, l'état du patient doit être surveillé attentivement.

Une drogue Sumatriptan La prudence est de rigueur chez les patients pouvant modifier de manière significative l'absorption, le métabolisme ou l'excrétion du sumatriptan, par exemple, chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou une dysfonction rénale. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, la dose initiale doit être de 50 mg.

Une drogue Sumatriptan doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions ou d'autres facteurs de risque pour réduire le seuil de convulsion, car des cas de convulsions ont été rapportés avec le sumatriptan.

Chez les patients présentant une hypersensibilité connue aux sulfamides, prendre le médicament Sumatriptan peut provoquer des réactions allergiques, qui vont des réactions cutanées d'hypersensibilité à l'anaphylaxie. Les données sur la sensibilité croisée sont limitées, donc la prudence devrait être exercée avant d'utiliser le médicament Sumatriptan ces patients.

Les réactions indésirables peuvent survenir plus souvent avec l'utilisation simultanée de triptans et de médicaments contenant du millepertuis.

L'utilisation à long terme de tout type d'analgésique pour les maux de tête peut conduire à leur intensification. Si cette situation se présente ou est suspectée, il est nécessaire d'arrêter la thérapie et de procéder à un examen supplémentaire. Des céphalées causées par une consommation excessive de médicaments peuvent être suspectées chez des patients souffrant de céphalées récurrentes ou quotidiennes, malgré l'utilisation régulière de médicaments contre les maux de tête.

Les patients présentant une intolérance héréditaire rare au lactose, un déficit en lactase et une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre le médicament Sumatran- tan, car le lactose est inclus dans sa composition.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Chez les patients souffrant de migraine, il peut y avoir une somnolence associée à la fois à la maladie elle-même et à la drogue Sumatriptan. Les patients doivent être particulièrement prudents lorsqu'ils conduisent des véhicules et se livrent à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 50 mg et 100 mg.

Emballage:

Pour 2 ou 6 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 2 ou 6 comprimés dans un bocal en verre pour le stockage de médicaments tels que BPS avec une auréole triangulaire, couvercle couvercle ukuporennuyu avec un élément d'étanchéité.

1 paquet de maille de contour ou un pot avec des instructions pour l'utilisation est placé dans un paquet de carton pour l'emballage de consommation ou de carton recyclé chrome-ersatz papier recyclé.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 DE.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003957

Date d'enregistrement:10.11.2016

Date d'expiration:10.11.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOCHIMISTE, OJSC BIOCHIMISTE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

BIOCHIMISTE, OJSC Russie

Représentation: & nbspBIOCHEMICAL JSC BIOCHEMICAL JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.12.2016

Instructions illustrées

Instructions

Sumatriptan (Sumatriptan)