Substance activeSumatriptanSumatriptan
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  • Forme de dosage: & nbspSuppositoires rectaux.
    Composition:

    Un suppositoire contient

    substance active - sumatriptan succinate 25 mg; 50 mg;

    Excipients - la graisse est solide (Witepsol (grades H 15, W 35), supposé (marques N / A 15, NAS 50)) - une quantité suffisante pour obtenir un suppositoire avec une masse de 1,25 g.

    La description:Suppositoires blancs ou presque blancs, en forme de torpille.
    Groupe pharmacothérapeutique:Moyens anti-migraine.
    ATX: & nbsp

    N.02.C   Médicaments anti-migraineux

    Pharmacodynamique:

    Trimigren® (sumatriptan) médicament antimigraineux pour la gestion des crises de migraine de moyenne et haute intensité. Trimigren® est un moyen de thérapie pathogénique, élimine les maux de tête et les nausées et vomissements associés, phono- et photophobie.

    Trimigren® sous la forme de suppositoires rectaux a l'avantage supplémentaire de traiter la migraine dans des situations où les nausées et les vomissements qui accompagnent restreignent l'utilisation et l'efficacité de la forme de comprimés de sumatriptan, ainsi que d'autres médicaments anti-migraineux.

    Le sumatriptan est un agoniste sélectif 5-HT1- récepteurs de la sérotonine (sous-type 5-HTje ), n'affecte pas les autres sous-types de récepteurs de l'hydroxytryptamine (5HT2-7).

    Le mécanisme d'action du sumatriptan consiste en une vasoconstriction des vaisseaux intracrâniens extracérébrales, une oppression de l'activité des neurones périphériques du système trijumeau avec inhibition de la libération des médiateurs de l'inflammation neurogène (peptide intestinal vasoactif, substance P, etc.) et bloquant la transmission dans les noyaux du nerf trijumeau.

    Pharmacocinétique

    Avec l'administration rectale de sumatriptan à la dose de 25 mg, la concentration maximale (CmOh) De 27 ng / ml est atteint après 1,5 h (TmOh), demi-vie (T1/2) - 1,8 heure, l'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC) - 77,8 ng * h / ml. Pour les suppositoires de 50 mg, ces valeurs sont de 50,1 ng / ml, 2,5 h, 2,1 h et 172,3 ng * h / ml, respectivement. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 14 à 21%, le volume de distribution apparent est de 2,4 l / kg. Sumatriptan métabolisé par oxydation avec la participation de monoamine oxydases (principalement l'isoenzyme A) pour former des métabolites, le principal étant l'analogue indoleacétique du sumatriptan et de son glucuronide. Clairance plasmatique - 1160 ml / min, clairance rénale - 260 ml / min; clairance non surrénalienne - 40% (après administration orale). Il est excrété par les reins, principalement sous la forme d'un acide sans métabolites ou d'un conjugué avec l'acide glucuronique.

    Le manque de fonction hépatique et l'insuffisance rénale légère à modérée n'ont pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique du sumatriptan.

    Les indications:
    Migraine avec aura et sans elle (soulagement des crises).
    Trimigren® ne peut être utilisé qu'avec un diagnostic établi de manière fiable.
    Contre-indicationsHypersensibilité à l'un des composants du médicament; hémopathies hémiplégiques, hémiplégiques, basilaires ou ophtalmoplégiques (voir section «Instructions spéciales»), cardiopathie ischémique, infarctus du myocarde (y compris dans l'anamnèse), cardiosclérose postinfarctus, angine vasospastique (Prinzmetal), arythmies, en particulier tachyarythmies, insuffisance cardiaque, hypertension artérielle incontrôlée,les accidents vasculaires cérébraux et transitoires de la circulation cérébrale (y compris dans l'anamnèse), les maladies occlusives des vaisseaux périphériques, le syndrome de Raynaud; l'épilepsie, les crises et toutes les conditions avec une diminution du seuil de préparation convulsive; insuffisance hépatique et / ou rénale sévère; administration simultanée de fonds contenant des alcaloïdes de l'ergot (dérivés de l'ergotamine, y compris métisergide), d'autres agonistes des récepteurs 5-HT1 de la sérotonine, des inhibiteurs de la monoamine-oxydase (IMA) ( voir "Interactions avec d'autres médicaments").
    Soigneusement:Grossesse et allaitement; hypertension artérielle contrôlée, diabète sucré, maladies inflammatoires, saignement, gonflement du rectum et de l'anus; fumer, l'utilisation simultanée de médicaments au lithium, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (ISRS), une hypersensibilité connue aux préparations de sulfonamide (voir la section "Instructions spéciales").
    Grossesse et allaitement:Trimigren® pendant la grossesse et l'allaitement ne peut être utilisé que tel que prescrit par le médecin; utilisation recommandée avec prudence. Lorsqu'il est utilisé pendant l'allaitement, il n'est pas recommandé d'allaiter un enfant dans les 24 heures suivant la prise du médicament.
    Dosage et administration:

    Rectalement, 1 suppositoire, s'il y a une crise de migraine.

    La dose unique optimale de sumatriptan dans les suppositoires est de 25 mg. Au haut

    L'intensité peut nécessiter 50 mg.

    Malgré le fait que Trimigren® élimine le mal de tête et les phénomènes d'accompagnement à n'importe quel stade de l'attaque, il est recommandé de prendre le médicament le plus tôt possible après le début de l'attaque.

    Si les symptômes ont diminué ou disparu, puis repris, vous pouvez prendre une deuxième dose, en respectant l'intervalle entre les doses d'au moins 2 heures et ne dépassant pas strictement la dose quotidienne maximale (pendant tout intervalle de 24 heures) .Si après l'introduction de la première dose d'élimination ou de soulagement des symptômes n'est pas atteinte, alors encore une fois pour arrêter l'attaque en cours, Trimigren® ne devrait pas être pris.

    Une dose unique de Trimigrena® est déterminée par un médecin, en fonction de l'évolution clinique et de l'intensité de l'attaque.

    Contrairement à d'autres formes posologiques, la dose maximale de sumatriptan dans le rectum

    les suppositoires ne doivent pas dépasser 100 mg pendant une période de 24 heures.

    Important! La dose totale de sumatriptan prise au cours de toute heure, par exemple, si sumatriptan sous d'autres noms commerciaux sous d'autres formes posologiques (aérosol, comprimés, solution injectable) a été administré dans l'organisme par n'importe quelle voie (pulvérisation nasale, ingestion, injection sous-cutanée).

    Effets secondaires:

    L'incidence des effets indésirables est classée selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent - plus de 10%; souvent - plus de 1 et moins de 10%; rarement - plus de 0,1 et moins de 1%; rarement - plus de 0,01 et moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%.

    Les réactions indésirables les plus caractéristiques associées au traitement par le sumatriptan: vertiges, nausées, somnolence, diminution de l'attention, douleurs dans la poitrine et le cou. Les suppositoires avec le sumatriptan ne se caractérisent que par la somnolence et les réactions locales.

    Du système nerveux: souvent - étourdissements, somnolence, troubles de la sensibilité, y compris paresthésie et diminution de la sensibilité; très rarement - anxiété, tremblement, dystonie, nystagmus, scotome; des crises ont été observées chez des patients ayant des antécédents de convulsions et chez des patients présentant une convulsion suite à des maladies concomitantes.

    Du système cardiovasculaire: souvent - une augmentation transitoire de la pression artérielle, "bouffées de chaleur"; très rarement - bradycardie, tachycardie, palpitations, troubles du rythme cardiaque, modifications transitoires de l'ECG du type ischémique, spasme des vaisseaux coronariens, angine de poitrine, infarctus du myocarde, abaissement de la pression artérielle, syndrome de Raynaud.

    Du système respiratoire: souvent - essoufflement.

    Du système digestif: souvent - nausées, vomissements, qui peuvent être les symptômes de la migraine; très rarement - dysphagie, sensation d'inconfort dans l'abdomen, légère augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», colite ischémique, diarrhée.

    Du système musculo-squelettique: souvent - la myalgie, très rarement - l'arthralgie, la limitation de la mobilité du cou.

    Depuis les organes des sens: très rarement - diplopie, mouches scintillantes devant les yeux, acuité visuelle réduite. La communication avec la prise du médicament n'est pas prouvée, la déficience visuelle peut être associée à une crise de migraine.

    Réactions allergiques très rarement - de réactions cutanées (éruption cutanée, démangeaisons, érythème, urticaire) à l'anaphylaxie.

    Les réactions locales: démangeaisons et brûlure dans l'anus, défécation plus fréquente.

    Autre: souvent - une sensation de lourdeur, serrant ou pressant, la douleur, une sensation de picotement, brûlant, chaud ou froid dans différentes parties du corps, relativement plus souvent dans la poitrine et la gorge. Ces symptômes, quelle que soit leur intensité, sont transitoires.

    Surdosage:
    Il n'y a pas de données sur le surdosage de suppositoires de Trimigren®.
    Il est connu que sumatriptan par voie orale à une dose de plus de 400 mg, par voie sous-cutanée à une dose de 16 mg et par voie intranasale de 40 mg d'effets secondaires autres que ceux énumérés ci-dessus ne le fait pas.
    Traitement: symptomatique surveiller l'état du patient pendant au moins 10 heures, si nécessaire - traitement d'entretien standard. Il n'y a pas d'antidotes et d'antagonistes spécifiques. Il n'existe aucune donnée sur l'effet de l'hémodialyse ou de la dialyse péritonéale sur la concentration de sumatriptan dans le sang.
    Interaction:

    Il est inadmissible réception simultanée de fonds contenant des alcaloïdes de l'ergot (ergotamine), des inhibiteurs de la MAO, d'autres triptans (élétriptan, narré, zolmitriptan, le frevorotriptan, etc.).

    L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, les préparations de lithium est possible uniquement avec une validité clinique stricte et sous surveillance médicale.

    Avec l'administration simultanée d'ergotamine, un vasospasme prolongé a été noté. À cet égard, Trimigren® peut être prescrit au plus tôt 24 heures après la prise de médicaments contenant de l'ergotamine et ses dérivés, y compris le métisergide; et inversement, les préparations contenant de l'ergotamine peuvent être administrées au plus tôt 24 heures après la prise de Trimigren®.

    Trimigren® peut être prescrit au plus tôt 2 semaines après l'abolition des inhibiteurs de la monoamine oxydase.

    Admission sumatriptana dans le contexte des préparations de millepertuis parfumé (Hypericum perforatum) peut augmenter le risque de développer et la gravité des réactions indésirables (indésirables).

    L'utilisation simultanée du sumatriptan (et des médicaments contenant du sumatriptan) et des médicaments du groupe ISRS entraîne souvent une faiblesse, une hyperréflexie et une altération de la coordination. Peut-être le développement du syndrome sérotoninergique; symptômes: myoclonie, agitation, crampes abdominales, hyperpyrexie, augmentation de la tension artérielle. Il existe également un risque d'interaction pharmacodynamique entre le sumatriptan et les antidépresseurs tricycliques (sérotonine non sélective et inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline).

    Les interactions avec le propranolol, la flunarizine, le pisotifène et l'alcool éthylique n'ont pas été observées.

    Instructions spéciales:

    Lors de la nomination de Trimigrena® , ainsi que tous les triptans, devrait être limitée à la dose unique minimalement efficace, la fréquence de réception pas plus de 10 jours pour 1 mois, prendre en compte les interactions médicamenteuses importantes (voir la section "Interaction ...").

    Trimigren® ne peut pas être utilisé à des fins préventives.

    Le but de la drogue est possible seulement si le diagnostic ne fait aucun doute, avec une fréquence de saisies au moins cinq par an.

    Avec de telles formes de migraine, comme hémiplégique, basilaire, ophtalmoplégique, triptans, y compris Trimigren ®, sont contre-indiqués. Afin de prévenir une mauvaise utilisation du médicament, une description des symptômes caractéristiques de ces formes de migraine est donnée ci-dessous. Il faut se rappeler que le diagnostic des migraines avec l'établissement de sa forme est seulement capable d'un médecin qui a une qualification spéciale. N'utilisez pas les informations suivantes pour l'auto-diagnostic. La forme hémiplégique s'accompagne de déficiences motrices et sensorielles (difficulté à bouger, légère faiblesse, maladresse dans la main, altération de la sensibilité jusqu'à la paralysie), trouble de la parole. La migraine basilaire se manifeste par des vertiges sévères, des troubles de l'équilibre et de la coordination des mouvements (ataxie), du bruit dans les oreilles, une cécité aux yeux, un trouble de la prononciation (dysarthrie), un engourdissement, des fourmillements, des paresthésies terme (15-20 secondes) perte de conscience. Il se produit chez les filles pendant la puberté. Pour la migraine ophtalmoplégique, la ptose unilatérale (ovulation de la paupière supérieure), la vision double (diplopie), la pupille dilatée du côté de la douleur, le strabisme sont caractéristiques. Lorsqu'il est prescrit à des patients avec une migraine non identifiée auparavant ou chez des patients atteints de migraine atypique, vous devez exclure d'autres conditions neurologiques graves (comme avec l'utilisation d'autres médicaments anti-migraineux). Il convient de garder à l'esprit que chez les patients souffrant de migraine, le risque accru de troubles cérébro-vasculaires, tels que les accidents vasculaires cérébraux et les accidents ischémiques transitoires.

    Patients présentant des facteurs de risque de maladie coronarienne et d'autres pathologies cardiovasculaires, en particulier les femmes en ménopause naturelle ou chirurgicale, les hommes de plus de 40 ans, sumatriptan ne peut être prescrit qu'après un examen préliminaire, à l'exclusion des contre-indications du système cardio-vasculaire. Les facteurs de risque de complications du système cardiovasculaire sont l'hypercholestérolémie, le tabagisme, l'obésité, le diabète sucré, des antécédents familiaux accablés (apparition d'une cardiopathie chez un père / frère de moins de 55 ans, chez une mère / soeur âgée de moins de 65 ans) . Un risque accru de développer des complications cardiaques est lorsque trois ou plus des facteurs ci-dessus sont combinés. Après l'application de sumatriptan dans toutes les formes posologiques, y compris les suppositoires Trimigren® rectaux, il est possible de développer un effet secondaire - une douleur et / ou une sensation de compression dans la gorge ou la poitrine. Une telle réaction peut durer de 30 minutes à 2 heures. Si la douleur dans la poitrine dure plus longtemps, vous devez immédiatement consulter un médecin, car une douleur thoracique prolongée peut être un signe de spasme coronarien et d'ischémie cardiaque.

    Chez les femmes qui prennent des contraceptifs oraux, Trimigren ® ne doit être pris qu'après avoir consulté un médecin. Des précautions particulières doivent être prises par les patients présentant une migraine avec aura, avec un antécédent de migraine (moins de 3 mois) et en cas d'aggravation des symptômes de la migraine.

    Pendant le traitement, il est nécessaire d'observer un régime, exclure les produits contenant de la tyramine (chocolat, cacao, noix, agrumes, haricots, tomates, céleri, fromages), ainsi que les boissons alcoolisées (y compris sec, surtout rouge, vin, champagne, bière ). En cas d'hypersensibilité aux sulfamides, le risque de développer des réactions allergiques est augmenté.

    Si Trimigrene® n'élimine pas le mal de tête, des analgésiques «normaux» peuvent être utilisés.

    L'abus de Trimigren ®, ainsi que d'autres médicaments anti-migraineux, conduit à un mal de tête chronique, dit «abusus».Les maux de tête Abuzusnye sont éliminés par l'annulation du médicament.

    Il est nécessaire de voir un médecin dans les cas suivants:

    - Si une crise de migraine dure plus de 24 heures, comme dans le cas de plus de quatre attaques par mois.

    - S'il y a des changements dans les symptômes habituels de la migraine, par exemple, l'intensité de la douleur augmente, la fréquence des crises augmente, ou les symptômes s'arrêtent complètement, malgré la prise de médicaments.

    - Si les maux de tête paroxystiques sont apparus à l'âge de plus de 50 ans.

    - Si la prise de Trimigren® n'a pas éliminé le mal de tête et qu'il a fallu une anesthésie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant l'utilisation du médicament, les patients doivent faire très attention à conduire et s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant des taux élevés de réactions psychomotrices, en raison de la somnolence possible et de la déficience visuelle.
    Forme de libération / dosage:
    Suppositoires rectaux 25 mg et 50 mg.


    Emballage:
    1, 2 ou 5 suppositoires dans un paquet de cellules contiguës.

    Un paquet de cellules de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation médicale du médicament sont placés dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:Conserver à une température ne dépassant pas 20 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LS-002245
    Date d'enregistrement:20.04.2012
    Le propriétaire du certificat d'inscription:NIZHFARM, JSC NIZHFARM, JSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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