Imigran - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composants	montant
	50 mg / onglet.	100 mg / onglet.
*Comprimé de base (mg / comprimé)*
Substance active
Succinate de sumatriptan	70,00	140,0
(équivalent au sumatriptan)	50,00	100,00
Excipients
Monohydrate de lactose	70,00	140,0
Lactose anhydre	140,0	-
La cellulose microcristalline	15,5	15,5
Croscarmellose sodique	3,0	3,0
Stéarate de magnésium	1,25-1,75	1,25-1,75
Masse du noyau	299.75-300.25 mg	299.75-300.25 mg
Le poids théorique de la tablette (s	306,6 mg	306,6 mg
coquille)
*Boîtier de la tablette*
Ramasser rose YS-1-1441-G	6,6
Méthylhydroxypropylcellulose	4,06
Le dioxyde de titane	1,93
Triacétine	0,6
Oxyde de fer rouge	0,01
Déposer blanc OY-S-7393		6,6
Le dioxyde de titane		1,0
Méthylhydroxypropylcellulose		5,6

La description:

Pour une dose de 50 mg: ovale rose, comprimés biconvexes, recouverts d'une coquille, gravés de l'inscription «50» d'un côté et d'une surface plane de l'autre.

Pour une dose de 100 mg: comprimés blancs ou presque blancs, ovales, biconvexes recouverts d'une coquille, gravés de l'inscription «100» d'un côté et d'une surface plane de l'autre.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-migraine signifie

ATX: & nbsp

N.02.C Médicaments anti-migraineux

Pharmacodynamique:

Mécanisme d'action

Agoniste sélectif du sumatriptan des récepteurs vasculaires de la 5-hydroxytryptamine-1 (5-HT₁ré), n'affecte pas les autres sous-types de récepteurs 5-HT (5-HT₂-5-HT₇). Récepteurs _5-_HT₁_ré sont situés principalement dans les vaisseaux sanguins crâniens du cerveau, et leur stimulation conduit à un rétrécissement de ces vaisseaux.

Chez les animaux sumatriptan agit sélectivement sur la vasoconstriction des branches de l'artère carotide, sans affecter le flux sanguin dans les vaisseaux du cerveau. Le pool d'artère carotide vasculaire fournit des tissus extracrâniens et intracrâniens (y compris des membranes méningées), et l'on pense que l'expansion de ces vaisseaux et / ou l'oedème de leurs parois est le principal mécanisme de la migraine chez l'homme.

De plus, les données expérimentales permettent de juger sumatriptan réduit la sensibilité du nerf trijumeau. Ces deux effets peuvent sous-tendre l'effet anti-migraine du sumatriptan.

L'effet clinique est généralement vu 30 minutes après la prise orale de 100 mg de la drogue.

Bien que la dose recommandée pour l'administration orale soit de 50 mg, les crises de migraine varient en gravité à la fois chez le patient et chez différents patients. Des doses de 25 mg à 100 mg ont montré une plus grande efficacité par rapport au placebo dans les études cliniques, mais une dose de 25 mg était statistiquement significativement moins efficace que 50 mg et 100 mg.

Le sumatriptan a démontré son efficacité dans le traitement des crises de migraine, y compris la migraine associée aux règles.

Pharmacocinétique

Les crises de migraine n'ont pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique du sumatriptan pris en interne.

Succion

Après administration orale sumatriptan rapidement absorbé, 70% de la concentration plasmatique maximale est atteinte après 45 minutes. Après avoir pris une dose de 100 mg, la valeur moyenne de la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 54 ng / ml. Moyenne la biodisponibilité absolue est 14% en partie à cause du métabolisme présystémique, en partie à cause d'une absorption incomplète.

Distribution

Le sumatriptan se lie aux protéines plasmatiques dans une mesure insignifiante (14-21%), le volume total moyen de distribution est de 170 litres.

Métabolisme

Le principal métabolite, un analogue indoleacétique du sumatriptan, est excrété principalement dans l'urine, sous forme d'acide libre et d'un conjugué glucuronide. Ce métabolite n'a aucune activité vis-à-vis de la 5-HT₁ et 5-HT₂récepteurs de la sérotonine Les métabolites secondaires du sumatriptan n'ont pas été détectés.

Excrétion

La demi-vie est d'environ 2 heures.La clairance plasmatique totale moyenne est d'environ 1160 ml / min, la clairance rénale moyenne est d'environ 260 ml / min, la clairance extra-neurale est d'environ 80% de la clairance totale.

Le sumatriptan est métabolisé par l'action de la monoamine oxydase A.

Groupes de patients spéciaux

Patients atteints d'insuffisance hépatique

En raison de la diminution de la clairance présystémique du sumatriptan chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la concentration de sumatriptan dans le plasma augmente.

Une évaluation a été faite de l'effet d'une insuffisance hépatique modérée (classe B sur l'échelle de Child-Pugh) sur la pharmacocinétique du sumatriptan lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée. Il n'y avait pas de différences significatives dans la pharmacocinétique du sumatriptan pour l'administration sous-cutanée chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée par rapport aux témoins sains dans le groupe témoin.

Les indications:Faire face à des crises de migraine avec ou sans aura, y compris des épisodes de migraine menstruelle.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'un des composants qui composent le médicament;

- formes hémiplégiques, basilaires et ophtalmoplégiques de la migraine;

- la cardiopathie ischémique (cardiopathie ischémique) (y compris l'infarctus du myocarde, la cardiosclérose post-infarctus, l'angine de Prinzmetal), ainsi que les symptômes suggérant la présence de la cardiopathie ischémique;

- Maladies occlusales des vaisseaux périphériques;

- accident vasculaire cérébral ou accident ischémique transitoire (y compris dans l'anamnèse);

hypertension artérielle incontrôlée;

- l'administration simultanément avec l'ergotamine ou ses dérivés (y compris le métisergide) ou d'autres tryptans / agonistes des récepteurs 5-HT1;

- utiliser sur le fond des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) ou plus tôt que 2 semaines après le retrait de ces médicaments;

- degré grave d'altération de la fonction hépatique et / ou rénale;

- l'âge à 18 ans et plus de 65 ans (la sécurité et l'efficacité du médicament Imigran n'est pas établie).

Soigneusement:

- Hypertension artérielle contrôlée;

- les maladies dans lesquelles l'absorption, le métabolisme ou l'excrétion de ce médicament peuvent changer (p. ex. altération de la fonction rénale ou hépatique);

- l'épilepsie (y compris toutes les conditions avec une diminution du seuil de préparation convulsive);

- chez les patients présentant une hypersensibilité aux sulfanilamides (la prise de sumatriptan peut provoquer des réactions allergiques dont la sévérité varie de manifestations cutanées d'hypersensibilité à l'anaphylaxie). Les données sur la sensibilité croisée sont limitées, mais des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du sumatriptan chez ces patients;

- chez les patients présentant un déficit en lactase, une intolérance au galactose et une malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose).

Grossesse et allaitement:

Grossesse

L'utilisation du sumatriptan pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Les données d'observation post-enregistrement de plus de 1000 femmes qui ont reçu Imigran pendant le premier trimestre de la grossesse sont disponibles. En raison d'informations insuffisantes, il est prématuré de tirer des conclusions définitives sur l'augmentation du risque de malformations congénitales. L'expérience de l'utilisation du médicament chez les femmes au cours des trimestres II et III de la grossesse est limitée.

L'évaluation d'études expérimentales chez l'animal n'a pas montré d'effet tératogène ou négatif direct sur le développement prénatal et postnatal. Cependant, les lapins ont eu un effet sur la viabilité de l'embryon et du fœtus.

Période d'allaitement

Il a été montré qu'après l'administration sous-cutanée sumatriptan excrété dans le lait maternel. Les effets sur le nouveau-né peuvent être minimisés si l'on évite d'allaiter pendant 12 heures après la prise du médicament.

Dosage et administration:

La préparation d'Imigran ne devrait pas être prescrite comme une prophylaxie. Ne pas dépasser la dose recommandée d'Imigran.

Il est recommandé de commencer à prendre Imigran immédiatement, avec les premiers signes d'une crise de migraine, tandis que la préparation d'Imigran est tout aussi efficace lorsqu'il est appliqué à n'importe quel stade de la crise de migraine.

Le médicament est utilisé à l'intérieur, en avalant le comprimé entier et en lavant avec de l'eau.

Adultes

La dose recommandée est de 50 mg (1 comprimé). Certains patients peuvent nécessiter une dose de 100 mg.

Si, après avoir pris la première dose, une crise de migraine n'est pas arrêtée, la deuxième dose du médicament pour arrêter la même crise de migraine ne doit pas être prescrite. Dans de tels cas, pour arrêter l'attaque, vous pouvez postuler paracétamol, l'acide acétylsalicylique ou les AINS. Cependant, la préparation d'Imigran peut être utilisée pour arrêter les crises de migraine subséquentes.

Si le patient se sent mieux après la première dose du médicament et que les symptômes reprennent, une deuxième dose peut être prise, à condition que l'intervalle entre les doses soit d'au moins 2 heures, et pas plus de 300 mg dans les 24 heures. période.

Le sumatriptan peut être utilisé au plus tôt 24 heures après la prise de médicaments contenant de l'ergotamine; et inversement, les préparations contenant de l'ergotamine peuvent être utilisées au plus tôt 6 heures après la prise de sumatriptan.

Groupes de patients spéciaux

Enfants et adolescents (de moins de 18 ans)

L'efficacité d'Imigran dans ce groupe de patients n'a pas été démontrée.

Patients d'âge avancé (plus de 65 ans)

L'expérience d'utilisation du médicament Imigran chez les patients âgés de plus de 65 ans est limitée. La pharmacocinétique chez les patients de cette population ne diffère pas significativement de celle des patients plus jeunes, mais jusqu'à ce que des données cliniques supplémentaires soient obtenues, l'utilisation du sumatriptan chez les patients âgés de plus de 65 ans n'est pas recommandée.

Effets secondaires:

Les réactions indésirables présentées ci-dessous sont énumérées en fonction des dommages causés aux organes et à la fréquence d'apparition. La fréquence est définie comme suit: Souvent (> 1/10); souvent (> 1/100 et <1/10); rarement (> 1/1000 et <1/100); rarement (> 1/10 000 et <1/1000); rarement (< 1/10 000); inconnu (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles).

Données des essais cliniques

Fréquence de survenue de réactions indésirables

Les perturbations du système nerveux

Souvent: étourdissements, somnolence, troubles de la sensibilité (y compris paresthésie et diminution de la sensibilité).

Troubles vasculaires

Souvent: une augmentation transitoire de la pression artérielle (peu après la prise du médicament), des bouffées de chaleur.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux

Souvent: essoufflement.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent: la nausée, le vomissement (la cause et l'effet de l'apparition des réactions indésirables avec la prise du médicament n'est pas prouvé).

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

Souvent: un sentiment de lourdeur (généralement transitoire, peut être intense et se produire dans n'importe quelle partie du corps, y compris le thorax et la gorge).

Troubles généraux et troubles au site d'administration

Souvent: douleur, sensation de froid ou de chaleur, sensation de pression ou de constriction (habituellement transitoire, intense et pouvant survenir dans n'importe quelle partie du corps, y compris la poitrine et la gorge), faiblesse, fatigue (généralement légère ou modérée, transitoire ).

Données de laboratoire et instrumentales

Très rare: écarts mineurs dans les tests de la fonction hépatique.

Données post-enregistrement

Fréquence de survenue de réactions indésirables

Troubles du système immunitaire

On ne sait pas: les réactions d'hypersensibilité qui varient des manifestations cutanées de l'hypersensibilité à l'anaphylaxie.

Les perturbations du système nerveux

On ne sait pas: convulsions convulsives (dans un certain nombre de cas, observés chez les patients présentant des crises convulsives dans l'anamnèse ou avec des conditions concomitantes prédisposant à l'apparition de crises, certains patients n'avaient pas de facteurs de risque), tremblements, dystonie, nystagmus, scotome .

Les violations de la part de l'organe de la vue

Inconnu: scintillement, diplopie, diminution de l'acuité visuelle. Perte de vision (généralement transitoire). Cependant, les troubles visuels peuvent être causés par l'attaque de migraine réelle.

Maladie cardiaque

Inconnu: bradycardie, tachycardie, palpitations, arythmies, signes ECG d'ischémie myocardique transitoire, vasospasme coronarien, angine de poitrine, infarctus du myocarde.

Troubles vasculaires

Inconnu: abaissement de la pression artérielle, syndrome de Raynaud.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Inconnu: colite ischémique, diarrhée.

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

Inconnu: cou raide, arthralgie.

Troubles de la psyché

Inconnu: alarme.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Inconnu: hyperhidrose.

Surdosage:Symptômes

L'administration du médicament Imigran par voie orale à une dose de plus de 400 mg n'a pas provoqué de réactions indésirables, en plus de celles énumérées ci-dessus.

Traitement

En cas de surdosage, les patients doivent être surveillés pendant au moins 10 heures et, si nécessaire, un traitement symptomatique doit être administré. Il n'y a pas de données sur l'effet de l'hémodialyse ou de la dialyse péritonéale sur la concentration de sumatriptan dans le plasma.

Interaction:

Aucune interaction du sumatriptan avec le propranolol, la flunarizine, le pisotifène et l'alcool éthylique n'a été observée.

Avec l'administration simultanée d'ergotamine, un vasospasme prolongé a été noté.

Il existe des données limitées sur l'interaction avec des préparations contenant de l'ergotamine ou d'autres tryptans / agonistes des récepteurs 5-HT1. Théoriquement, un risque accru de vasospasme coronaire, et l'utilisation conjointe de ces médicaments est contre-indiqué.

La période de temps qui doit s'écouler entre l'utilisation du sumatriptan et des médicaments contenant de l'ergotamine ou un autre agoniste des récepteurs tryptane / 5-HT1 est inconnue. Elle dépendra, entre autres, de la dose et du type de médicaments sur ordonnance. L'action peut être additive. Il est recommandé d'attendre au moins 24 heures après l'utilisation de médicaments contenant de l'ergotamine ou un autre tryptan / agoniste des récepteurs 5-HT1 avant d'appliquer le sumatriptan. Inversement, il est recommandé d'attendre au moins 6 heures après l'application du sumatriptan avant d'utiliser des médicaments contenant de l'ergotamine et au moins 24 heures avant d'utiliser un autre récepteur agoniste tryptane / 5-HT1.

Interaction possible entre le sumatriptan et les inhibiteurs de la MAO, leur utilisation simultanée est contre-indiquée.

De rares cas ont été signalés suite à l'observation post-enregistrement du développement du syndrome sérotoninergique (incluant troubles psychiatriques, labilité autonome et troubles neuromusculaires) suite à l'utilisation simultanée d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et du sumatriptan. En outre, le développement du syndrome sérotoninergique a été signalé avec l'utilisation simultanée de tryptanes avec des inhibiteurs sélectifs de la sérotonine et de la réabsorption de la noradrénaline (ISRS).

Instructions spéciales:

La préparation d'Imigran devrait être prescrite seulement si le diagnostic de la migraine n'est pas dans le doute.

La préparation d'Imigran est contre-indiquée pour une utilisation dans les formes hémiplégiques, basilaires et ophtalmoplégiques de la migraine.

Avant de commencer le traitement avec Imigran, il est nécessaire d'exclure les types de pathologie neurologique potentiellement dangereuse (par exemple, accident vasculaire cérébral, accidents ischémiques transitoires) si le patient présente des symptômes atypiques ou si le patient n'a pas besoin d'Imigran.

Après avoir pris Imigran, des symptômes transitoires peuvent survenir, notamment une douleur et une oppression thoracique, qui peuvent être intenses et s'étendre à la région du cou. S'il y a des raisons de croire que ces symptômes sont une manifestation de maladie coronarienne, il est nécessaire de procéder à un examen diagnostique approprié.

Ne pas utiliser Imigran chez les patients présentant des facteurs de risque de maladie coronarienne, y compris ceux avec des fumeurs malins ou des utilisateurs de thérapie de remplacement de la nicotine, sans un examen préliminaire du système cardiovasculaire.Une attention particulière devrait être accordée aux femmes dans la période postménopausique et les hommes l'âge de 40 ans avec ces facteurs de risque. Cependant, l'examen ne permet pas toujours d'identifier une maladie cardiaque chez chaque patient. Dans de très rares cas, des réactions cardiovasculaires indésirables graves peuvent survenir chez des patients n'ayant pas d'antécédents de maladie cardiovasculaire.

La préparation d'Imigran doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une hypertension contrôlée, car chez un petit nombre de patients, il y a eu une augmentation transitoire de la pression artérielle et de la résistance vasculaire périphérique.

Il y a de rares rapports obtenus à la suite de l'observation post-enregistrement du développement du syndrome sérotoninergique (y compris les troubles psychiatriques, la labilité autonome et les troubles neuromusculaires) à la suite de l'utilisation simultanée d'ISRS et de sumatriptan. En outre, le développement du syndrome sérotoninergique a été rapporté dans le contexte de l'utilisation simultanée de triptans avec des ISRS.

Dans le cas d'une utilisation simultanée avec des médicaments ISRS et / ou ISRS, l'état du patient doit être soigneusement surveillé.

L'utilisation simultanée de tout tryptane (agoniste 5-HT1) avec le sumatriptan n'est pas recommandée.

Le médicament Imigran doit être utilisé avec précaution chez les patients susceptibles de modifier significativement l'absorption, le métabolisme ou l'excrétion du sumatriptan, par exemple, chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique (classe A ou B sur l'échelle de Child-Pugh).

La préparation d'Imigran doit être utilisée avec prudence chez les patients qui ont des antécédents de convulsions ou qui ont d'autres facteurs de risque pour réduire le seuil de convulsion.

Chez les patients présentant une sensibilité accrue aux sulfanilamides, la prise d'Imigran peut provoquer des réactions allergiques, allant de manifestations cutanées d'hypersensibilité à l'anaphylaxie. Les données sur la sensibilité croisée sont limitées, mais il faut être vigilant avant d'utiliser Imigran chez ces patients.

Des réactions indésirables peuvent se produire plus souvent lors de l'utilisation simultanée de triptans et de préparations à base de plantes contenant Hypericum perforatum (Hypericum perforatum).

L'abus de médicaments destinés à soulager les maux de tête aigus est associé à une augmentation des maux de tête chez les patients sensibles (maux de tête associés à l'abus de drogues). Dans ce cas, la possibilité d'une annulation de médicament devrait être envisagée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Chez les patients souffrant de migraine, il peut y avoir une somnolence associée à la fois à la maladie elle-même et au médicament Imigran. Les patients doivent être particulièrement prudents lorsqu'ils conduisent et travaillent avec des machines en mouvement.

Forme de libération / dosage:

Comprimés enrobés d'un enrobage, 50 mg et 100 mg.

Emballage:

2 comprimés dans un blister A1 / A1 ou 2 comprimés dans une plaquette thermoformée formée à froid (PVC / Al / PA) et une feuille de couverture (papier / Al). 1 blister avec instructions pour l'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:Conserver au-dessous de 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N011752 / 01

Date d'enregistrement:18.05.2010 / 26.07.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:GlaxoSmithKline Trading, ZAO GlaxoSmithKline Trading, ZAO Russie

Fabricant: & nbsp

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A. Pologne

Représentation: & nbspGlaxoSmithKline Trading, ZAOGlaxoSmithKline Trading, ZAO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.11.2017

Instructions illustrées

Instructions

Imigran® (Imigran®)