Isoptin SR 240 - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline - 78,8 mg, alginate de sodium - 320,0 mg, povidone-KZO - 48,0 mg, stéarate de magnésium - 3,2 mg, eau - 30,0 mg.

Revêtement de film: gipromellose-2910 - 4,90 mg, macrogol-400 - 1,26 mg, macrogol-6000 - 0,84 mg, talc-8,40 mg, dioxyde de titane - 6,16 mg, laque d'aluminium: colorant jaune quinoléine (E 104) + colorant carmin indigo (E 132) - 0,14 mg, cire glycolique de montagne 0,30 mg.

La description:

Comprimés vert clair de forme oblongue, revêtus d'une gaine en film. Les comprimés des deux côtés présentent des risques transversaux. D'un côté sont gravés deux signes "A".

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.D.A.01 Vérapamil

C.08.D.A Dérivés de phénylalkylamine

Pharmacodynamique:

Le vérapamil bloque l'apport transmembranaire d'ions calcium (et éventuellement d'ions sodium) à travers les canaux «lents» dans les cellules du système conducteur du myocarde et des cellules musculaires lisses du myocarde et des vaisseaux. L'effet antiarythmique du vérapamil est probablement dû à son effet sur les canaux "lents" dans les cellules du système de conduction du coeur. L'activité électrique du sino-auriculaire (SA) et auriculo-ventriculaire (UN V) des nœuds dépend largement de l'entrée du calcium dans les cellules à travers les canaux "lents". Inhibant cet apport de calcium, vérapamil ralentit atrioventricular (UN V) effectuer et augmenter la période réfractaire effective UN V Le site est proportionnel à la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque). Cet effet conduit à une diminution de la fréquence des contractions ventriculaires chez les patients présentant une fibrillation auriculaire et / ou un flutter auriculaire. Fin de la ré-entrée de l'excitation dans UN V nœud, vérapamil peut rétablir le bon rythme sinusal chez les patients atteints de tachycardie paroxystique supraventriculaire, y compris le syndrome de Wolff-Parkinson-White (WPW).

Le vérapamil n'interfère pas avec la conduction sur des voies conductrices supplémentaires, n'affecte pas le potentiel d'action auriculaire normal ou le temps de conduction intraventriculaire, mais diminue l'amplitude, la vitesse de dépolarisation et la conduction dans les fibres auriculaires altérées.

Le vérapamil ne provoque pas de spasme des artères périphériques et ne modifie pas la teneur totale en calcium du sérum sanguin. Réduit la post-charge et la contractilité du myocarde. Chez la plupart des patients, y compris les patients atteints de lésions cardiaques organiques, l'effet inotrope négatif du vérapamil est compensé par une diminution du post-charge, l'index cardiaque ne diminue généralement pas, mais chez les patients présentant une insuffisance cardiaque modérée et sévère. mm Hg, fraction d'éjection du ventricule gauche inférieure à 35%), une décompensation aiguë de l'insuffisance cardiaque chronique peut être observée.

Pharmacocinétique

Le chlorhydrate de vérapamil est un mélange racémique composé de la même quantité R-énantiomère et Sénantiomère.

Le noraveramil est l'un des 12 métabolites présents dans l'urine.L'activité pharmacologique du norverapamil est de 10 à 20% de l'activité pharmacologique du vérapamil, et la part de noravéramil est de 6% du médicament retiré. Les concentrations à l'équilibre du noraveramil et du vérapamil dans le plasma sanguin sont similaires. Concentration à l'équilibre avec une utilisation à long terme une fois par jour est atteinte après 3-4 jours.

Succion

Plus de 90% du vérapamil est rapidement absorbé dans l'intestin grêle après ingestion. La biodisponibilité systémique moyenne après une seule administration orale de vérapamil est de 33%, ce qui est dû à l'effet prononcé de la «transmission primaire» à travers le foie. La biodisponibilité du vérapamil en cas d'application répétée augmente d'environ 2 fois. Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_mOhLe verapamil dans le plasma sanguin est de 4 à 5 heures. La concentration maximale de noraveramil dans le plasma sanguin est atteinte environ 5 heures après l'administration de vérapamil. La prise alimentaire n'affecte pas la biodisponibilité du vérapamil.

Distribution

Le vérapamil est bien réparti dans les tissus du corps, le volume de distribution (Vd chez les volontaires sains est de 1,8 à 6,8 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques du sang est d'environ 90%.

Métabolisme

Le vérapamil subit un métabolisme intensif. Recherche métabolique dans in vitro ont montré que vérapamil est métabolisé par les isoenzymes CYP3UNE4, CYP1UNE2, CYP2C8, CYP2C9 et CYP2C18 cytochrome P450. Chez des volontaires sains après administration orale vérapamil est soumis à un métabolisme intensif dans le foie, avec 12 métabolites trouvés, dont la plupart sont des traces. Les principaux métabolites ont été identifiés comme des formes N et les dérivés O-désalkylés du vérapamil. Parmi les métabolites, seul le noravapamil a un effet pharmacologique (environ 20% par rapport au composé d'origine), révélé lors de l'étude sur les chiens.

Excrétion

Demi vie (T_1/2) après la prise de vérapamil à l'intérieur est de 3-7 heures. Dans les 24 heures environ 50% de la dose de vérapamil est excrété par les reins, dans les cinq jours - 70%. Jusqu'à 6% de la dose de vérapamil est excrétée par l'intestin. Environ 3 à 4% du vérapamil est excrété par les reins sans modification. La clairance totale du vérapamil coïncide grossièrement avec le débit sanguin hépatique, c'est-à-dire environ 1 1 / h / kg (dans la plage: 0,7 à 1,3 l / h / kg).

Groupes de patients spéciaux

Patients âgés

L'âge peut affecter les paramètres pharmacocinétiques du vérapamil lorsqu'il est pris par des patients hypertendus. T_1/2 peut être augmenté chez les patients âgés. La relation entre l'effet antihypertenseur du vérapamil et l'âge n'a pas été révélée.

Altération de la fonction rénale

La fonction rénale altérée n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques du vérapamil, qui ont été trouvés dans des études comparatives impliquant des patients atteints d'insuffisance rénale terminale et des patients ayant une fonction rénale normale. Vérapamil et le norverapamil ne sont pratiquement pas excrétés dans l'hémodialyse.

Fonction hépatique altérée

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique T_1/2 allongé en raison d'une plus faible clairance orale du vérapamil et Vd.

Les indications:

- Hypertension artérielle.

- Maladie coronarienne, y compris angine stable chronique (angine de poitrine classique); une angine instable; angine due à un spasme de l'artère coronaire (angine de Prinzmetal).

- Tachycardie paroxystique supraventriculaire.

- Fibrillation auriculaire / flutter accompagné d'une tachyarythmie (à l'exception du syndrome de Wolff-Parkinson-White et du syndrome de Laun-Ganong-Levin).

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires du médicament.

- Choc cardiogénique.

- Blocus auriculo-ventriculaire de degré II ou III, sauf pour les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel.

- Syndrome de faiblesse du nœud sinusal, sauf pour les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel.

- Insuffisance cardiaque avec une fraction d'éjection ventriculaire gauche réduite de moins de 35% et / ou une pression artérielle pulmonaire de plus de 20 mm Hg. À l'exception de l'insuffisance cardiaque provoquée par une tachycardie supraventriculaire à traiter par le vérapamil.

- Fibrillation auriculaire / flutter en présence de voies supplémentaires (syndrome de Wolff-Parkinson-White, syndrome de Launa-Ganong-Levin). Ces patients sont à risque de développer une tachyarythmie ventriculaire, incl. fibrillation ventriculaire dans le cas du vérapamil.

- Grossesse, la période d'allaitement (efficacité et sécurité non établies).

- Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

La diminution prononcée de la pression artérielle, infarctus aigu du myocarde, dysfonction ventriculaire gauche, UN V- blocus I degré, bradycardie, asystolie, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, insuffisance cardiaque.

Fonction rénale altérée et / ou dysfonctionnement hépatique sévère.

Maladies affectant la transmission neuromusculaire (myasthénie grave, syndrome de Lambert-Eaton, dystrophie musculaire de Duchenne).

La réception simultanée avec les glucosides cardiaques, la quinidine, le flécaïnide, la simvastatine, la lovastatine, l'atorvastatine; le ritonavir et d'autres médicaments antiviraux pour le traitement de l'infection par le VIH; bêta-adrénobloquants pour l'administration par voie orale, moyens qui se lient aux protéines du plasma sanguin (voir la section «Interactions avec d'autres médicaments»).

Age des personnes âgées.

Grossesse et allaitement:

Les données sur l'utilisation d'Isoptin® CP 240 chez la femme enceinte sont insuffisantes. Les études chez l'animal ne révèlent pas d'effets toxiques directs ou indirects sur le système reproducteur. Étant donné que les résultats des études sur les médicaments sur les animaux ne permettent pas toujours de prédire la réponse au traitement chez l'homme, le médicament Isoptin SR 240 ne peut être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour la foetus / enfant.

Le vérapamil pénètre dans la barrière placentaire et se retrouve dans le sang de la veine ombilicale pendant l'accouchement. Vérapamil et ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel.Les données limitées disponibles sur l'utilisation d'Isoptin® CP 240 montrent que la dose de vérapamil que les nourrissons reçoivent avec le lait maternel est faible (0,1-1% de la dose de vérapamil pris par la mère), et l'utilisation du vérapamil peut être compatible avec allaitement maternel.

Cependant, le risque pour les nouveau-nés et les nourrissons ne peut pas être exclu. Compte tenu du potentiel d'effets indésirables graves chez les nourrissons, Isoptin® CP 240 pendant l'allaitement ne doit être utilisé que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour l'enfant.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Isoptin® CP 240 doit être avalé entier, avec de l'eau, de préférence aux repas ou immédiatement après les repas, les comprimés ne peuvent pas être dissous ou mâchés. Les comprimés peuvent être divisés en fonction du risque.

La dose d'Isoptin® CP 240 doit être choisie individuellement, en fonction du tableau clinique et de la gravité de la maladie.

La dose pour toutes les indications d'utilisation recommandées varie de 120 (1/2 comprimés) à 480 mg (2 comprimés) une fois par jour ou en 2 doses fractionnées avec un intervalle de 12 heures.

Avec un traitement à long terme, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 480 mg, mais avec un traitement à court terme, il est possible d'utiliser une dose quotidienne plus élevée. Dans la dose quotidienne maximale, Isoptin® doit être pris uniquement dans un hôpital. Il n'y a pas de restriction sur la durée de la prise d'Isoptin® CP 240. Il n'est pas nécessaire d'abolir brutalement Isoptin® CP 240 après un traitement à long terme, il est recommandé de réduire progressivement la dose (en utilisant Isoptin® en doses de 40 mg et 80 mg) jusqu'à l'arrêt complet du médicament.

Altération de la fonction rénale

Le médicament Isoptin® CP 240 chez les patients présentant une insuffisance rénale doit être utilisé avec précaution et sous surveillance étroite (voir rubrique "Instructions spéciales").

Fonction hépatique altérée

Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, le métabolisme du vérapamil est plus ou moins ralenti en fonction de la gravité de la fonction hépatique altérée, ce qui entraîne une augmentation et une prolongation de la durée du vérapamil. Par conséquent, la dose d'Isoptin® CP 240 chez les patients présentant une insuffisance hépatique doit être choisie avec une extrême prudence et le traitement doit commencer avec des doses plus faibles (peut utiliser Isoptin® à des doses de 40 mg et 80 mg).

Effets secondaires:

Les effets secondaires identifiés dans les essais cliniques et dans l'utilisation post-commercialisation d'Isoptyp® CP 240 sont présentés ci-dessous dans les systèmes d'organes et dans la fréquence de leur apparition selon la classification de l'OMS: très souvent (≥ 1/10); souvent (de ≥ 1/100 à <1/10); rarement (de ≥1 / 1000 à <1/100); rarement (de ≥ 1/10000 à <1/1000); très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue (ne peut être déterminée à partir des données disponibles). Les effets indésirables les plus fréquents étaient: maux de tête, vertiges, nausées, constipation, douleurs abdominales, bradycardie, tachycardie, palpitations, diminution marquée de la pression artérielle, «bouffées» de sang sur la peau du visage, œdème périphérique et fatigue accrue.

Troubles du système immunitaire: la fréquence est inconnue: hypersensibilité.

Troubles du métabolisme et de la nutrition:la fréquence est inconnue: hyperkaliémie.

Troubles de la psyché:rarement: somnolence.

Système nerveux altéré:souvent: des étourdissements, des maux de tête; rarement: paresthésie, tremblements; la fréquence est inconnue: troubles extrapyramidaux, paralysie (tétraparésie)¹, convulsions convulsives.

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques:rarement: le bruit dans les oreilles; la fréquence est inconnue: Vertige.

Maladie cardiaquesouvent: bradycardie; rarement: palpitations, tachycardie; la fréquence est inconnue: UN V-blockade I, II, III degré; insuffisance cardiaque, arrêt du nœud sinusal («arrêt sinusal»), bradycardie sinusale, asystolie.

Troubles vasculairessouvent: "marées" de sang à la peau du visage. diminution marquée de la pression artérielle.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: la fréquence est inconnue: bronchospasme, essoufflement.

Les perturbations du tractus gastro-intestinal:souvent: constipation, nausée; rarement: douleur abdominale; rarement: vomissement; la fréquence est inconnue: inconfort dans l'abdomen, hyperplasie gingivale, obstruction intestinale.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement: hyperhidrose; la fréquence est inconnue: angioedème, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, alopécie, démangeaisons, démangeaisons cutanées, purpura, éruption maculo-papuleuse, urticaire.

Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif: la fréquence est inconnue: arthralgie, faiblesse musculaire, myalgie.

Troubles des nuits et des voies urinaires:la fréquence est inconnue: insuffisance rénale.

Violations des organes génitaux et du sein: la fréquence est inconnue: dysfonction érectile, galactorrhée, gynécomastie.

Troubles généraux souvent: œdème périphérique; rarement: fatigue accrue.

Données de laboratoire et instrumentales:la fréquence est inconnue: une augmentation de la concentration de prolactine, une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques.

¹ - dans la période de post-commercialisation d'Isoptin® signalé un seul cas de développement de la paralysie (tétraparésie) associée à l'utilisation combinée de vérapamil et de la colchicine. Cela pourrait être dû à la pénétration de la colchicine à travers la barrière hémato-encéphalique due à la suppression de l'activité isoenzymatique CYP3UNE4 et R- glycoprotéine sous l'influence du vérapamil (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle; bradycardie, se transformant en UN V-bloquer et arrêter l'activité du nœud sinusal ("arrêt sinusal"); hyperglycémie, stupeur et acidose métabolique. Des cas de surdosage ont été signalés.

Traitement: devrait soutenir la thérapie symptomatique. En cas de surdosage, les mesures efficaces sont la stimulation bêta-adrénergique et / ou l'administration par voie parentérale de préparations de calciumchlorure de calcium). Avec des réactions hypotensives cliniquement significatives ou UN V-blockade devrait être prescrit des médicaments vasopresseurs ou de stimulation, respectivement. Avec asystole, il est nécessaire d'utiliser la stimulation bêta-adrénergique (isoprénaline), d'autres médicaments vasopresseurs ou de réanimation. Compte tenu de l'absorption retardée de l'action prolongée du médicament, les patients peuvent avoir besoin d'être surveillés et hospitalisés pendant 48 heures. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

Recherche métabolique dans in vitro preuve que vérapamil métabolisé par des isozymes CYP3UNE4, CYP1UNE2, CYP2C8, CYP2C9 et CYP2C18 cytochrome P450.

Le vérapamil est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4 et P-glycoprotéine. Une interaction cliniquement significative a été observée avec l'application simultanée avec des inhibiteurs d'isoenzymes CYP3UNE4, avec une augmentation de la concentration de vérapamil dans le plasma sanguin, tandis que les inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 réduit la concentration de vérapamil dans le plasma sanguin. Avec l'utilisation simultanée de ces médicaments devrait prendre en compte la possibilité de cette interaction.

Le tableau ci-dessous montre les interactions médicamenteuses possibles dues aux paramètres pharmacocinétiques.

Types possibles d'interactions associées au système d'isoenzymes CYP-450
Une drogue	Interactions médicamenteuses possibles	Un commentaire
Alfa-adrenoblockers
Prazozin	Augmentation de C_m_Oh prazosine (~ 40%), n'affecte pas T_1/2prazosine.	Antihypertenseur supplémentaire acte.
Terazozin	Augmenter AUC la térazosine (-24%) et C_m_Oh(~25 %).	Antihypertenseur supplémentaire acte.
Antiarythmiques
Flécaïnide	L'effet minimal sur la clairance de la flécaïnide dans le plasma sanguin (<~ 10%); n'affecte pas la clairance du vérapamil dans le plasma sanguin.
Quinidine	Diminution de la clairance orale de la quinidine (~ 35%).	Diminution prononcée de la pression artérielle. Il peut y avoir un œdème pulmonaire chez les patients atteints de cardiomyopathie obstructive hypertrophique.
Moyens pour le traitement de l'asthme bronchique
Théophylline	Réduction de la clairance orale et systémique (~ 20%).	Déduction réduite chez les patients fumeurs (~ 11%).
Anticonvulsivants / antiépileptiques
Carbamazépine	Augmenter AUC carbamazépine (~ 46%) chez les patients présentant une épilepsie partielle stable.	Une augmentation de la concentration de carbamazépine, ce qui peut conduire au développement de tels effets secondaires de la carbamazépine comme la diplopie, les maux de tête, l'ataxie ou les vertiges.
Phénytoïne	Réduction de la concentration de vérapamil dans le plasma sanguin.
Antidépresseurs
Imipramine	Augmenter AUC imipramine (~ 15%).	N'affecte pas la concentration du métabolite actif, la désipramine.
Les agents hypoglycémiants
Glibenclamide	Augmentation de C_m_Oh le glibenclamide (-28%), AUC (~26 %).
Agents anti-goutteux
Colchicine	Augmenter AUC la colchicine (~ 2,0 fois) et C_m_Oh (~ 1,3 fois).	Réduire la dose de colchicine (voir les instructions pour l'utilisation de la colchicine).
Médicaments antimicrobiens
Clarithromycine	Il est possible d'augmenter la concentration de vérapamil.
Erythromycine	Il est possible d'augmenter la concentration de vérapamil.
Rifampicine	Diminution AUC (~ 97%), C_m_Oh(~ 94%), biodisponibilité (~ 92%) de vérapamil.	L'effet antihypertenseur peut diminuer.
Télithromycine	Il est possible d'augmenter la concentration de vérapamil.
Agents antinéoplasiques
Doxorubicine	Augmenter AUC (104%) et C_m_Oh(61%) de doxorubicine.	Chez les patients atteints d'un cancer du poumon à petites cellules.
Barbituriques
Phénobarbital	Augmentation de la clairance orale du vérapamil ~ 5 fois.
Benzodiazépines et autres tranquillisants
Buspirone	Augmenter AUC et C_m_Oh buspirone ~ 3,4 fois.
Midazolam	Augmenter AUC (~ 3 fois) et Cmah (~ 2 fois) de midazolam.
Bêta-bloquants
métoprolol	élargissement auc (-32,5%) et avec_m_Oh(-41%) métoprolol chez les patients souffrant d'angine de poitrine.	Voir "instructions spéciales".
propranolol	élargissement auc (-65%) et avec_m_Oh(-94%) propranolol chez les patients souffrant d'angine de poitrine.	Voir "instructions spéciales".
glycosides cardiaques
digitoxine	une diminution de la clairance totale (-27%) et de la clairance extrarénale (-29%) de la digitoxine.
digoxine	augmenter de_m_Oh (-44%), avec₁₂h(de -53%), c_ss (-44%) et auc (-50%) digoxine chez des volontaires sains.	réduire dose de digoxine. Voir "instructions spéciales".
antagonistes h₂ récepteurs
cimétidine	élargissement auc r- (-25%) et s- (-40%) verapamil avec une diminution correspondante de la clairance r- et s-verapamila.
immunologiques / immunosuppresseurs
ciclosporine	élargissement auc, c_ss, c_max(de -45%) de cyclosporine.
Everolimus	everolimus: augmentation auc (~ 3,5 fois) et avec_m_Oh (~ 2,3 fois) vérapamil: une augmentation crave à bec rouge (la concentration du médicament dans le plasma sanguin immédiatement avant de prendre la dose suivante) (~ 2,3 fois).	il peut être nécessaire de déterminer la concentration et la titration de la dose d'évérolimus.
sirolimus	élargissement auc le sirolimus (~ 2,2 fois); élargissement auc s- vérapamil (~ 1,5 fois).	il peut être nécessaire de déterminer la concentration et la dose de sirolimus.
tacrolimus	une augmentation de la concentration de tacrolimus est possible.
hypolipidémiants (inhibiteurs de la gamma-co-réductase)
atorvastatine	peut augmenter la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin, augmenter auc vérapamil - 43%.	Des informations supplémentaires sont fournies ci-dessous.
lovastatine	peut augmenter la concentration de lovastatine et auc vérapamil (~ 63%) et avec_m_Oh(~ 32%) dans le plasma sanguin
simvastatine	élargissement auc (~ 2,6 fois) et de_m_Oh (~ 4,6 fois) de simvastatine.
agonistes des récepteurs de la sérotonine
almotriptan	élargissement auc (~ 20%) et de_m_Oh(~ 24%) d'almotriptan.
des moyens uricosuriques
sulfinpyrazone	une augmentation de la clairance orale du vérapamil (~ 3 fois), une diminution de sa biodisponibilité (~ 60%).	effet antihypertenseur peut diminuer.
autres
jus de pamplemousse	élargissement auc r- (~ 49%) et s- (~ 37%) de vérapamil et de_m_Oh r- (~ 75%) et s-c-51 %) vérapamil.	t_1/2 et la clairance rénale n'a pas changé. Le jus de pamplemousse ne doit pas être pris avec du vérapamil.
Millepertuis	diminution auc r- (~ 78%) et s- (~ 80%) de vérapamil avec une diminution correspondante de_m_Oh.

d'autres interactions médicamenteuses

médicaments antiviraux pour le traitement de l'infection par le VIH

Le ritonavir et d'autres médicaments antiviraux pour le traitement de l'infection par le VIH peuvent inhiber le métabolisme du vérapamil, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin. par conséquent, avec l'utilisation simultanée de ces médicaments et le vérapamil doit être prudent ou réduire la dose de vérapamil.

lithium

une augmentation de la neurotoxicité du lithium a été observée lors de la réception simultanée du vérapamil et du lithium en l'absence de modifications ou d'une augmentation de la concentration de lithium dans le sérum. Cependant, une dose supplémentaire de vérapamil a également entraîné une diminution de la concentration sérique de lithium chez les patients prenant du lithium pendant de longues périodes. avec l'utilisation simultanée de ces médicaments nécessitent un suivi attentif des patients.

Bloqueurs neuromusculaires

Les données cliniques et les études précliniques suggèrent que vérapamil peut potentialiser l'effet des médicaments qui bloquent la conduction neuromusculaire (tels que les myorelaxants curarisants et dépolarisants). il peut donc être nécessaire de réduire la dose de vérapamil et / ou une dose de médicaments, blocage de la conduction neuromusculaire, lorsqu'ils sont utilisés simultanément.

l'acide acétylsalicylique (en tant qu'agent antiplaquettaire)

risque accru de saignement.

éthanol (alcool)

une augmentation de la concentration d'éthanol dans le plasma sanguin et ralentissant son élimination. donc l'effet de l'éthanol peut être amélioré.

les inhibiteurs de la gamma-co-réductase (statines)

patients recevant vérapamil, le traitement avec les inhibiteurs de la GMH-co-réductase (c'est-à-dire la simvastatine, l'atorvastatine ou la lovastatine) doit être débuté avec la dose la plus faible possible, qui est ensuite augmentée. s'il est nécessaire de nommer vérapamil les patients recevant déjà des inhibiteurs de la GMH-co-réductase, il est nécessaire de revoir et de réduire leur dose en fonction de la concentration sérique de cholestérol. la fluvastatine, pravastatine et rosuvastatine Ne pas métaboliser sous l'action des isoenzymescyp3une4, de sorte que leur interaction avec le verapamil est moins probable.

antihypertenseurs, diurétiques, vasodilatateurs

augmentation de l'action antihypertensive.

Instructions spéciales:

Infarctus aigu du myocarde

Isoptin® CP 240 doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde compliqué par une bradycardie, une baisse importante de la tension artérielle ou un dysfonctionnement ventriculaire gauche.

Bloc cardiaque / Bloc auriculo-ventriculaire de degré I / Bradycardie / Asystolie

Le vérapamil affecte UN V et SA nœuds et ralentit UN V conductivité. Isoptin® CP 240 doit être utilisé avec précaution, car le développement UN V- Bloc II ou III degré (voir Fig. Section "Contre-indication") ou un blocus à faisceau unique, à deux ou trois faisceaux du faisceau du faisceau, nécessite de cesser l'utilisation de vérapamil et une thérapie appropriée si nécessaire.

Le vérapamil affecte UN V et SA nœuds et, dans de rares cas, peuvent causer le développement UN V- degré de blocage II ou III, bradycardie et, dans les cas extrêmes, asystolie. Ces phénomènes sont le plus souvent observés chez les patients présentant un syndrome de faiblesse des ganglions sinusaux, plus fréquent chez les patients âgés.

Asystole chez les patients qui n'ont pas de faiblesse du nœud sinusal est généralement à court terme (plusieurs secondes) avec la restauration spontanée du rythme sinusal auriculo-ventriculaire ou normale. Si le rythme sinusal n'est pas rétabli à temps, il est nécessaire de prescrire immédiatement le traitement approprié.

Bêta-bloquants et antiarythmiques

Renforcement mutuel de l'influence sur le système cardiovasculaire (UN V-blockade d'un haut degré, une diminution significative de la fréquence cardiaque, une exacerbation de l'insuffisance cardiaque et une diminution prononcée de la pression artérielle). Une bradycardie asymptomatique (36 battements par minute) avec migration rythmique dans l'oreillette a été observée chez un patient recevant simultanément timolol (bêta-bloquant) sous la forme de gouttes oculaires et vérapamil à l'intérieur.

Digoxin

En cas d'administration simultanée de vérapamil et de digoxine, la dose de digoxine doit être réduite. Voir la section "Interactions avec d'autres médicaments".

Arrêt cardiaque

Les patients présentant une insuffisance cardiaque et une fraction d'éjection du ventricule gauche supérieure à 35% devraient obtenir un état stable avant de commencer le traitement par Isoptin SR 240 et mener une thérapie appropriée à l'avenir.

Inhibiteurs de la HMG-CoA réductase (statines)

Voir la section "Interactions avec d'autres médicaments".

Violations de la transmission neuromusculaire

Isoptin® CP 240 doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints d'une maladie neuromusculaire (myasthénie grave, syndrome de Lambert-Eaton, dystrophie musculaire de Duchenne).

Altération de la fonction rénale

Des études comparatives montrent que la pharmacocinétique du vérapamil demeure inchangée chez les patients en stade terminal d'insuffisance rénale. Cependant, certains rapports disponibles suggèrent que le médicament Isoptin SR 240 chez les patients présentant une insuffisance rénale doit être utilisé avec prudence et une surveillance attentive. Vérapamil pas excrété par hémodialyse.

Fonction hépatique altérée

Isoptin® CP 240 doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Le médicament Isoptin® CP 240 peut affecter la vitesse des réactions psychomotrices dues à l'action antihypertensive et à la sensibilité individuelle. Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices. Ceci est particulièrement important au début du traitement, avec une augmentation de la dose ou en passant d'un autre médicament.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés de l'action prolongée recouverts d'une couverture de film, 240 mg.

Emballage:

Pour 10, 15 ou 20 comprimés dans un blister de PVC / PVDC /AL déjouer. Pour 1, 2, 3, 5 ou 10 blisters avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température de 15 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N015230 / 01

Date d'enregistrement:29.07.2008 / 26.11.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Abbott GmbH & Co. KGAbbott GmbH & Co. KG Allemagne

Fabricant: & nbsp

ABBOTT, GmbH & Co. KG. KG Allemagne

Représentation: & nbspLABORATOIRES ABBOTT LLC LABORATOIRES ABBOTT LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Isoptin® CP 240 (Isoptin® SR 240)