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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse
    Composition:

    Chaque ampoule contenant 2 ml de médicament contient:

    substance active: chlorhydrate de vérapamil 5,00 mg;

    Excipients: chlorure de sodium 17,00 mg, acide citrique monohydrate 42,00 mg, hydroxyde de sodium 16,80 mg, acide chlorhydrique concentré 0,0054 ml, eau pour injection jusqu'à 2,00 ml.

    La description:

    Une solution claire et incolore.

    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.D.A.01   Vérapamil

    C.08.D.A   Dérivés de phénylalkylamine

    Pharmacodynamique:

    Le vérapamil appartient au groupe des bloqueurs des canaux calciques «lents». A une activité anti-arythmique, anti-angineuse et antihypertensive.

    Réduit le besoin de myocarde en oxygène en diminuant la contractilité myocardique et en réduisant la fréquence cardiaque. Provoque l'élargissement des vaisseaux coronaires du coeur et augmente le flux sanguin coronaire; réduit le tonus des muscles lisses des artères périphériques et la résistance vasculaire périphérique générale.

    Le vérapamil ralentit significativement la conduction auriculo-ventriculaire, déprime l'automatisme du nœud sinusal, ce qui permet l'utilisation du médicament pour le traitement des arythmies supraventriculaires.

    A un effet dans l'angine de poitrine, ainsi que dans le traitement de l'angine avec des troubles du rythme supraventriculaire.

    Supprime le métabolisme impliquant le cytochrome P450.

    PharmacocinétiqueIl se lie aux protéines du plasma sanguin de 90%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire et dans le lait maternel (en petites quantités). Rapidement métabolisé dans le foie par N-désalkylation et O-déméthylation avec la formation de plusieurs métabolites. L'accumulation de la drogue et de ses métabolites dans le corps explique l'effet accru du traitement de cours. Le métabolite le plus important est le norverapamil pharmacologiquement actif (20% de l'activité hypotensive du vérapamil). Dans le métabolisme du médicament impliqué système enzymatique CYP3A4, CYP3A5 et CYP3A7. La période de demi-vie est biphasique: environ 4 minutes - tôt et 2-5 heures - la fin. Il est excrété par les reins 70% (inchangé 3-5%), avec la bile 25%. Il n'est pas excrété par hémodialyse.
    Les indications:

    Suppression des crises de tachycardie paroxystique supraventriculaire, paroxysmes de flicker et de flutter auriculaire, extrasystole auriculaire.

    Contre-indications

    Hypersensibilité aux composants du médicament, insuffisance cardiaque chronique IIB-III degré, hypotension artérielle, infarctus aigu du myocarde, bloc sino-auriculaire, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, sténose de l'aorte aortique, syndrome de Morgagni-Adams-Stokes, intoxication digitale, blocus auriculo-ventriculaire de grade II et III, tachycardie ventriculaire, choc cardiogénique, Wolff-Parkinson-White syndrome de Laun-Ganong-Levin en association avec un flutter ou une fibrillation auriculaire (sauf pour les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque), porphyrie, grossesse, allaitement, administration parentérale au cours des 2 heures précédentes ou bêta-adrénobloquant de 18 ans (efficacité et sécurité non établie).

    Soigneusement:Blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré, bradycardie, patients prenant des bêtabloquants, infarctus du myocarde avec insuffisance ventriculaire gauche, âge avancé, insuffisance cardiaque chronique de grade I et IIA, ont exprimé des violations de la fonction hépatique et rénale.
    Dosage et administration:

    Introduire par voie intraveineuse, lentement, pendant au moins 2 minutes, avec surveillance continue de l'électrocardiogramme, de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle. Chez les patients âgés, l'administration est effectuée pendant au moins 3 minutes pour réduire le risque d'effets indésirables.

    Pour arrêter les arythmies paroxystiques du coeur, par voie intraveineuse, sous jet (sous le contrôle de l'ECG et AD), on administre 2-4 ml de solution à 0,25% (5-10 mg). S'il n'y a pas d'effet, une ré-administration après 30 minutes à la même dose est possible.

    Une solution de vérapamil est préparée en diluant 2 ml de solution à 0,25% du médicament dans 100-150 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium.

    Effets secondaires:

    Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie prononcée (pas moins de 50 battements par minute), diminution marquée de la pression artérielle, développement ou aggravation d'une insuffisance cardiaque, tachycardie; peut-être le développement de l'angine de poitrine, jusqu'à l'infarctus du myocarde (en particulier chez les patients présentant des lésions obstructives sévères des artères coronaires), les arythmies (y compris la fibrillation et le flutter des ventricules); avec introduction rapide - degré III blocus auriculo-ventriculaire, asystolie, effondrement.

    Du système nerveux central: vertiges, maux de tête, évanouissement, anxiété, retard, fatigue, asthénie, somnolence, dépression, troubles extrapyramidaux.

    Du système digestif: nausées, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline.

    Réactions allergiques: démangeaisons cutanées, éruption cutanée, hyperémie du visage, érythème exsudatif multimorphe (y compris le syndrome de Stevens-Johnson).

    Autre: perte transitoire de la vision sur fond de concentration maximale, œdème pulmonaire, thrombocytopénie asymptomatique, œdème périphérique (gonflement des chevilles, pieds et tibias).

    Surdosage:

    Symptômes: bradycardie sinusale, passant dans le blocus auriculo-ventriculaire, parfois asystole, diminution marquée de la pression artérielle, insuffisance cardiaque, choc, blocage sino-auriculaire.

    Donner de l'aide: avec bradycardie et troubles de la conduction - injection intraveineuse d'isoprénaline, atropine, 10-20 ml de solution de gluconate de calcium à 10%, stimulateur cardiaque artificiel; perfusion intraveineuse de solutions de substitution plasmatique.

    Pour augmenter la pression artérielle chez les patients atteints de cardiomyopathie obstructive hypertrophique, des alpha-adrénostimulateurs sont prescrits (phényléphrine) n'utilisez pas d'isoprénaline et norépinéphrine.
    L'hémodialyse est inefficace.
    Interaction:

    Augmente la concentration dans le sang de digoxine, théophylline, prazosine, cyclosporine, carbamazépine, myorelaxants, quinidine, acide valproïque en raison de la suppression du métabolisme impliquant le cytochrome P450.

    La cimétidine augmente la biodisponibilité du vérapamil de près de 40% (en raison d'une diminution du métabolisme dans le foie), à ​​l'occasion de laquelle il peut être nécessaire de réduire la dose de ce dernier.

    Les préparations de calcium réduisent l'efficacité du vérapamil.

    Rifampicine, barbituriques, nicotinel'accélération du métabolisme hépatique entraîne une diminution de la concentration de vérapamil dans le sang et réduit la sévérité de l'action antiangineuse, hypotensive et antiarythmique.

    Avec l'utilisation simultanée d'anesthésiques par inhalation, le risque de bradycardie, de blocus auriculo-ventriculaire et d'insuffisance cardiaque augmente.

    Procaïnamide, quinidine et d'autres médicaments qui provoquent l'allongement de l'intervalle QT, augmenter le risque d'allongement important de ce dernier.

    L'association avec les bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de l'effet inotrope négatif, un risque accru de développer des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, une bradycardie (l'administration de vérapamil et de bêta-bloquants doit être effectuée à intervalles de plusieurs heures).

    La prazosine et d'autres alpha-adrénobloquants augmentent l'effet hypotenseur.

    Les anti-inflammatoires non stéroïdiens réduisent l'effet hypotenseur dû à la suppression de la synthèse des prostaglandines, au retard des ions sodium et des fluides dans le corps.

    Augmente la concentration des glycosides cardiaques (nécessite une surveillance attentive et une réduction de la dose de glycosides cardiaques).

    Les sympathomimétiques réduisent l'effet hypotenseur du vérapamil.

    Le dyspyramide et la flécaïnide ne doivent pas être administrés dans les 48 heures précédant et 24 heures après l'administration de vérapamil (addition de l'effet inotrope négatif jusqu'à la mort).

    Les œstrogènes réduisent l'effet hypotenseur dû à la rétention d'eau dans le corps.

    Il est possible d'augmenter les concentrations dans le plasma sanguin de médicaments caractérisés par un haut degré de liaison aux protéines (y compris les dérivés de la coumarine et de l'indanedione, les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, la quinine, les salicylates, la sulfinpyrazone).

    Les médicaments qui réduisent la pression artérielle augmentent l'effet hypotenseur du vérapamil.

    Augmente le risque d'effet neurotoxique des médicaments au lithium.

    Renforce l'activité des relaxants musculaires périphériques (peut nécessiter un changement dans le régime posologique).

    Instructions spéciales:

    Dans le traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction des systèmes cardio-vasculaire et respiratoire, la teneur en glucose et électrolytes dans le sang, le volume de sang circulant et la quantité d'urine excrétée.

    Peut prolonger l'intervalle PQ à une concentration dans le plasma sanguin supérieure à 30 ng / ml.

    Il n'est pas recommandé d'arrêter le traitement soudainement.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Avec prudence, appliquer pendant les travaux des conducteurs de véhicules et des personnes dont la profession est associée à une concentration accrue de l'attention (réduit la vitesse de réaction).

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour l'administration intraveineuse 2,5 mg / ml.

    Emballage:

    2 ml du médicament dans une ampoule de verre neutre incolore (groupe hydrolytique) avec une bande blanche à la place de la faille.

    Pour 5 ampoules dans un coffret en PVC, recouvert d'une feuille d'aluminium.

    2 packs contour (10 ampoules) ou 10 packs de cellules ovales (50 ampoules), ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température de 15-25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:П N011991 / 02
    Date d'enregistrement:18.07.2011
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Alcaloïde, JSCAlcaloïde, JSC Macédoine
    Fabricant: & nbsp
    ALCALOÏDE, AD Macédoine
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.01.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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