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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse
    Composition:
    Substance active: chlorhydrate de vérapamil (en termes de substance à 100%) - 2,5 mg.
    Excipients: chlorure de sodium - 8,5 mg, acide citrique 18,49 mg, solution d'hydroxyde de sodium 1 M 0,175 ml, acide chlorhydrique 0,1 M 0,120 ml, eau pour injection 1,0 ml.
    La description:Liquide incolore transparent.
    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.D.A.01   Vérapamil

    C.08.D.A   Dérivés de phénylalkylamine

    Pharmacodynamique:
    Le vérapamil - un dérivé de la diphénylalkylamine, inhibe le transport transmembranaire des ions calcium vers les fibres contractiles en douceurcellules omusculaires. A une action antiarythmique, antiangineuse et hypotensive.

    L'action antiarythmique est probablement associée à son effet sur les canaux «lents» dans les cellules du système de conduction cardiaque. L'activité électrique de sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire (UN V) Le nœud dépend largement de l'entrée des ions calcium dans les cellules à travers les canaux «lents». En inhibant l'apport en calcium, le vérapamil ralentit UN V conduire et augmenter la période réfractaire efficace UN V Le site est proportionnel à la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque). Cet effet conduit à une diminution de la fréquence des contractions ventriculaires chez les patients présentant une fibrillation auriculaire et / ou un flutter auriculaire. Fin de la ré-entrée de l'excitation dans UN V nœud, vérapamil peut rétablir le bon rythme sinusal chez les patients atteints de tachycardie paroxystique supraventriculaire, y compris le syndrome de Wolff-Parkinson-White (WPW). Le vérapamil n'interfère pas avec la conduction par des voies conductrices supplémentaires.

    Le vérapamil n'affecte pas le potentiel d'action auriculaire inchangé et le temps de conduction intraventriculaire, mais réduit l'amplitude, la vitesse de dépolarisation et la conduction dans les fibres auriculaires altérées.

    L'effet antiangineux est associé à la fois à l'action directe sur le myocarde et à l'influence sur l'hémodynamique périphérique (réduit le tonus des artères périphériques, Présistance vasculaire périphérique). Le blocage des ions calcium entrant dans la cellule conduit à une diminution de la transformation de l'énergie encapsulée dans les liaisons ATP macroergiques en travail mécanique, une diminution de la contractilité du myocarde.Réduit le besoin de myocarde en oxygène, a une vasodilatation, négative , effet étranger et chronotrope.

    Avec l'injection de bolus intraveineuse, l'effet maximum se développe en 3-5 minutes. L'administration intraveineuse de 5 à 10 mg entraîne une diminution transitoire (habituellement asymptomatique) de la tension artérielle (TA) normale, de la résistance vasculaire systémique et de la contractilité; la pression de remplissage du ventricule gauche augmente légèrement. L'effet anti-angineux est dose-dépendant, la tolérance ne se pose pas.

    Pharmacocinétique

    Métabolisme rapideest guéri dans le foie par N-dealkylation et O-déméthylation, avec la formation de plusieurs métabolites (lorsqu'ils sont ingérés, 12 sont identifiés, dont la plupart ne se trouvent qu'à l'état de traces). L'accumulation de la drogue et de ses métabolites dans le corps explique l'effet accru du traitement de cours. Le principal métabolite pharmacologiquement actif est le noraverapamil (20% de l'activité hypotensive du vérapamil). Dans le métabolisme du médicament, les isozymes participent CYP3UNE4, CYP3UNE5 et CYP3UNE7.

    Connexion avec les protéines plasmatiques - 90%.

    Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire (concentration de 20 à 92% dans le plasma sanguin de la mère) et dans le lait maternel (à faible concentration).

    Demi vie (T1/2) avec administration intraveineuse - biphasique: environ 4 min. - tôt et 2-5 heures - finale. Avec l'insuffisance hépatique augmente la biodisponibilité et allonge T1/2. Il est excrété par 70% des reins (3-5% inchangé), 16-25% - avec la bile. Il n'est pas excrété par hémodialyse.

    Les indications:

    Pour le traitement des tachyarythmies supraventriculaires:

    - la restauration du rythme sinusal dans la tachycardie paroxystique supraventriculaire, y compris les conditions associées à la présence de voies supplémentaires (syndrome de Wolff-Parkinson-White-Lohun-Ganong-Levin)

    - contrôle de la fréquence des contractions ventriculaires lors du flutter et de la fibrillation auriculaire (variante tachyarythmique), à ​​l'exception des cas où le flutter ou la fibrillation auriculaire est associé à la présence de voies supplémentaires (syndromes de Wolff-Parkinson-White et de Louna-Ganong-Levin)

    Contre-indications

    Hypersensibilité au médicament et aux autres composants du médicament, hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mmHg) ou choc cardiogénique, blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III (à l'exclusion des patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel), syndrome de Morgagni-Adams - Stokes, syndrome de faiblesse des ganglions sinusaux (sauf chez les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel), blocage sinoauriculaire, syndrome de Wolff-Parkinson-White et de Louna-Ganong-Levin en association avec un flutter ou une fibrillation auriculaire (à l'exception des patients porteurs d'un pacemaker), tachycardie ventriculaire avec large, complexe QRS (plus de 0,12 secondes), insuffisance cardiaque chronique II-III stades (sauf tachycardie supraventriculaire), utilisation simultanée de bêta-bloquants (voie intraveineuse), colchicine, utilisation préliminaire (dans les 48 heures) de disopyramide, grossesse, allaitement, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

    Soigneusement:

    UN V blocus du premier degré, bradycardie, sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique, insuffisance cardiaque chronique, infarctus du myocarde avec insuffisance ventriculaire gauche, insuffisance hépatique et / ou rénale, transmission neuromusculaire retardée, âge avancé, hypotension artérielle légère ou modérée, utilisation concomitante avec bêta- -bloquants (pour administration orale), glycosides cardiaques.

    Dosage et administration:

    Seulement par voie intraveineuse!

    La dose initiale pour l'administration intraveineuse est de 5 mg (contenu 1 ampoule) pendant 2 minutes avec un contrôle continu ECG et AD (injecté lentement!).

    Chez les patients âgés, l'administration est effectuée pendant au moins 3 minutes pour réduire le risque de réactions indésirables.

    En l'absence d'une réaction adéquate, l'administration du médicament est répétée (5 mg) après 5-10 minutes ou 10 mg après 30 minutes.

    Effets secondaires:

    Du système cardiovasculaire: diminution marquée de la pression artérielle, bradycardie, tachycardie.

    Du système nerveux central: maux de tête, vertiges, somnolence (rarement).

    Du tube digestif: nausées, un sentiment d'inconfort dans l'abdomen.

    Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, œdème de Quincke, syndrome de Stevens-Johnson, transpiration, érythème exsudatif multiforme.

    Autre: bronchospasme, convulsions (plusieurs cas), paralysie (tétraparésie), associées à l'association du vérapamil et de la colchicine (unique).

    Surdosage:

    Symptômes: bradycardie, se transformant en UN V blocus, parfois en asystolie, diminution marquée de la pression artérielle, insuffisance cardiaque, choc, blocus sino-auriculaire, hyperglycémie, acidose métabolique. Des cas de surdosage ont été signalés.

    Traitement: avec des perturbations du rythme et de la conduction - intraveineuse isoprénaline, norépinéphrine, atropine, 10-20 ml de solution de gluconate de calcium à 10%, stimulateur cardiaque artificiel; perfusion intraveineuse de solutions de substitution plasmatique. Pour augmenter la pression artérielle chez les patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique, les stimulants alpha-adrénergiques (phényléphrine) n'utilisez pas d'isoprénaline et norépinéphrine. L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:
    Avec l'utilisation simultanée de vérapamil:
    - augmente l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) de la carbamazépine chez les patients souffrant d'épilepsie partielle persistante (risque d'effets secondaires tels que diplopie, céphalée, ataxie et vertiges).
    - augmente AUC, Css (clairance) et Cmax (concentration maximale du médicament) cyclosporine.
    - augmente l'ASC et la Cmax du glibenclamide.
    - augmente la concentration de sirolimus et de tacrolimus.
    - augmente significativement AUC et Cmax buspirone et midazolam.
    - augmente la concentration de théophylline (en raison d'une clairance plus faible), l'éthanol (et allonge son effet), la concentration de la quinidine (le risque de réduction prononcée de la pression artérielle).
    - peut augmenter la concentration d'atorvastatine et de lovastatine.
    - augmente significativement AUC et Cmax simvastatin.
    - augmente l'ASC et la Cmax de l'almotriptan.
    - augmente la concentration de glycosides cardiaques (nécessite une observation attentive et une dose plus faible de glycosides).
    - augmente l'ASC et le Cmax métoprolol et propranolol chez les patients souffrant d'angine de poitrine.
    - augmente la concentration plasmatique de la colchicine (substrat pour le CYP3A et la p-glycoprotéine).
    - lorsqu'il est ingéré augmente significativement AUC et Cmax doxorubicine.
    - augmente légèrement l'ASC de l'imipramine; n'affecte pas la concentration du métabolite actif, la désipramine.
    - augmente la Cmax de la prazosine et de la térazosine et de la térazosine AAC.
    - inhibiteurs du CYP3A (y compris l'érythromycine, ritonavir et d'autres médicaments anti-VIH antiviraux), la télithromycine augmente les concentrations plasmatiques de vérapamil.
    - le jus de pamplemousse augmente AUC et Cmax R- et S-isomer verapamil.
    - la cimétidine augmente la biodisponibilité du vérapamil de près de 40-50% (en raison d'une diminution du métabolisme hépatique), il peut donc être nécessaire de réduire la dose de ce dernier.
    - La rifampicine peut réduire considérablement la biodisponibilité (jusqu'à 92%), ainsi que l'ASC et le Cmax vérapamil.
    - Le phénobarbital augmente la clairance du vérapamil 5 fois.
    - La sulfinpyrazone augmente la clairance du vérapamil d'environ 3 fois et réduit la biodisponibilité (60%).
    - les préparations de millepertuis pénètrent dans les isomères R et S de l'ASC du vérapamil et, respectivement, Cmax.
    - tandis que l'utilisation simultanée avec des anesthésiques par inhalation augmente le risque de bradycardie, de blocage auriculo-ventriculaire, d'insuffisance cardiaque.
    - une association avec des bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de l'effet inotrope négatif, un risque accru de développer des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, une bradycardie (l'administration de vérapamil et de bêta-bloquants doit être effectuée à intervalles de plusieurs heures)
    - la prazosine et d'autres alpha-bloquants, ainsi que d'autres antihypertenseurs (inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, vasodilatateurs, diurétiques, bêta-bloquants) intensifient l'effet hypotenseur.
    - le disopyramide et la flécaïnide ne doivent pas être administrés dans les 48 heures ou 24 heures suivant l'administration de vérapamil (addition d'un effet inotrope négatif, jusqu'à un effet létal).
    - augmente le risque d'effet neurotoxique des préparations de lithium.
    - renforce l'action des myorelaxants périphériques (une modification du schéma posologique peut être nécessaire).
    - alors que l'utilisation concomitante avec l'acide acétylsalicylique a montré une augmentation légèrement plus importante du temps de saignement qu'avec l'acide acétylsalicylique seul.
    - La carbamazépine et le lithium augmentent le risque d'effets neurotoxiques.
    - antiarythmiques, bêta-bloquants (bloc auriculo-ventriculaire plus sévère, réduction plus importante de la fréquence cardiaque, développement d'insuffisance cardiaque et augmentation de l'hypotension artérielle). Les patients prenant des préparations de digitale, quinidine, disopyramide, flecainide et autres médicaments artiarrhythmic, doivent être soigneusement observés.
    Instructions spéciales:

    L'insuffisance cardiaque doit d'abord être compensée.

    Dans le traitement, il est nécessaire de contrôler les fonctions du système cardio-vasculaire, le système respiratoire, la teneur en glucose et électrolytes dans le sang, le volume de sang circulant et la quantité d'urine excrétée.

    L'administration intraveineuse de vérapamil provoque souvent une réduction transitoire de la tension artérielle qui n'apparaît généralement pas cliniquement, mais qui peut s'accompagner de vertiges.

    Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (pression artérielle pulmonaire de plus de 20 mm Hg, fraction d'éjection inférieure à 30%), avec la nomination du vérapamil, une progression aiguë de l'insuffisance circulatoire peut être observée.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour l'administration intraveineuse 2,5 mg / ml.

    Emballage:

    2 ml de la drogue en ampoules.

    Pour 5 ou 10 ampoules dans des paquets de cellules de contour à partir d'un film de polychlorure de vinyle.

    Par Emballage acrylique 1 ou 2 contour avec notice d'utilisation dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-000167/09
    Date d'enregistrement:16.01.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ESKOM NPK, OAO ESKOM NPK, OAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.01.2017
    Instructions illustrées
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