Vérapamil - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Excipients: stéarate de magnésium - 4,50 mg, cellulose microcristalline - 18,20 mg, lactose monohydraté - 5,30 mg, alginate de sodium - 114,75 mg, hydroxypropylméthylcellulose 4000 cP (hypromellose) - 38,25 mg, hydroxypropylméthylcellulose 5 cP (hypromellose) - 9,00 mg.

Gaine: Garnir de bleu OY-L-30944 - 7,00 mg [hydroxypropylméthylcellulose 6 cP (hypromellose) - 4,3750 mg, dioxyde de titane (E 171) -1,4518 mg, talc 0,7000 mg, macrogol 400 0,4375 mg, colorant indigo carmin (E 132) - 0,0210 mg , oxyde de fer noir (E 172) - 0,0140 mg, oxyde de fer jaune (E 172) - 0,0007 mg].

La description:

Comprimés oblongs, biconvexes, recouverts d'une couche de couleur gris-bleu, avec un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.D.A.01 Vérapamil

C.08.D.A Dérivés de phénylalkylamine

Pharmacodynamique:

Le vérapamil est l'un des principaux groupes de bloqueurs des canaux calciques «lents». Il a une activité anti-arythmique, anti-angineuse et anti-hypertensive.

Le médicament réduit le besoin de myocarde en oxygène en réduisant la contractilité du myocarde et en réduisant la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque). Provoque l'élargissement des vaisseaux coronaires du coeur et augmente le flux sanguin coronaire; réduit le tonus des muscles lisses des artères périphériques et la résistance vasculaire périphérique générale.

Le vérapamil ralentit significativement la conduction auriculo-ventriculaire (AV), supprime l'automatisme du nœud sinusal, ce qui permet l'utilisation du médicament pour le traitement des arythmies supraventriculaires.

Le vérapamil est le médicament de choix pour le traitement de l'angine de genèse vasospastique (angine de Prinzmetal). A un effet dans l'angine de poitrine, ainsi que dans le traitement de l'angine avec des troubles du rythme supraventriculaire.

Pharmacocinétique

Succion: Quand pris par voie orale à propos de 90-92% le vérapamil est absorbé dans le tractus gastro-intestinal, mais la biodisponibilité est faible et est d'environ 20% en raison du métabolisme intensif au «premier passage» à travers le foie. La concentration de vérapamil dans le plasma sanguin augmente graduellement. La concentration maximale dans le plasma sanguin est de 81,34 ng / ml. T_m_Oh en moyenne 4,75 heures. Des concentrations thérapeutiques relativement élevées dans le plasma sanguin (51,6 ng / ml) sont détectées et 24 heures après l'ingestion. Environ 90% du médicament se lie aux protéines plasmatiques.

Distribution: La demi-vie avec une dose unique est en moyenne de 2,8 à 7,4 heures; en prenant des doses répétées - 4,5-12 heures. La demi-vie du plasma dans le sang des personnes âgées augmente. Le vérapamil pénètre dans la barrière placentaire et se trouve dans le lait maternel.

Métabolisme: Il est métabolisé par le «premier passage» à travers le foie. Douze métabolites ont été trouvés. Le principal métabolite est le noravapamil, qui a une activité pharmacologique, les autres métabolites étant pour la plupart inactifs.

Excrétion: Environ 70% de la dose acceptée du médicament est excrétée dans l'urine et environ 16% ou plus est excrété avec les fèces pendant cinq jours lorsque le médicament est administré par voie orale. Environ 3 à 4% sont excrétés du corps sous forme inchangée.

Les indications:

- hypertension artérielle;

- la prévention des crises d'angine (y compris l'angine de Prinzmetal);

- prophylaxie des tachycardies supraventriculaires.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament, bradycardie prononcée, choc cardiogénique, blocage sino-auriculaire, blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III, syndrome des ganglions sinusaux (syndrome de bradycardie-tachycardie), blocage sino-auriculaire, hypotension artérielle sévère, syndrome de Wolff-Parkinson-White, aigu phase de l'infarctus du myocarde compliqué (avec bradycardie, hypotension artérielle sévère, insuffisance ventriculaire gauche), âge de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies), grossesse et allaitement.

Soigneusement:Bloc auriculo-ventriculaire de degré I, chronique cardiaque insuffisance, hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg), fibrillation auriculaire / flutter avec syndrome de Wolff-Parkinson-White (risque de tachycardie ventriculaire), altération de la fonction hépatique.

Dosage et administration:

Prendre avec de la nourriture ou immédiatement après les repas, en lavant avec un peu d'eau. Les comprimés ne sont pas mâchés. Les doses du médicament sont sélectionnées individuellement.

Hypertension artérielle

Chez les patients hypertendus, la dose du médicament varie de 240 mg à 360 mg. Dans le cas de patients présentant une diminution lente de la pression artérielle, le traitement doit être débuté ½ comprimés à action prolongée, le matin.

La dose quotidienne maximale est de 360 mg.

Une augmentation de la dose journalière à 480 mg doit être réalisée uniquement à l'hôpital.

Habituellement la foipamil action prolongée est prescrit dans une dose quotidienne moyenne de 240 mg (1 comprimé) une fois par jour le matin, si nécessaire 240 mg le matin et 120 mg (^½comprimés) le soir avec un intervalle de 12 heures.

Des doses initiales plus faibles de 120 mg sont prescrites chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, chez les patients âgés.

Prévention des crises d'angine

Au début du traitement, le médicament est prescrit pour 120 mg avec une fréquence de 1-2 fois par jour à des intervalles de 12 heures. La dose quotidienne maximale est de 240 mg.

Prévention des tachyarythmies supraventriculaires

La dose unique moyenne est de 120 mg avec une fréquence de 1-2 fois par jour.

Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, l'effet du vérapamil est augmenté et devient plus prolongé (en raison d'un métabolisme lent). drogue, qui dépend de la gravité des violations, la fonction hépatique). Dans de tels cas, la dose doit être ajustée avec prudence et le traitement doit commencer avec des doses plus faibles de vérapamil, en utilisant vérapamil dans d'autres formes posologiques (comprimés de 40 mg).

Effets secondaires:

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, bloc sino-auriculaire, asystolie, UN V blocus je, II et III degrés, la forme bradyarythmique de l'oreillette arythmie, le développement ou le renforcement des symptômes de l'insuffisance cardiaque, abaissant la pression artérielle, palpitations, tachycardie.

Du système nerveux central: rarement - vertiges, somnolence, inhibition, maux de tête, fatigue, excitabilité accrue, tremblement, érythromélalgie ou paresthésie.

Du tube digestif: constipation, nausée, vomissement, intestinal obstruction, douleur ou inconfort dans l'abdomen.

Indicateurs de laboratoire: une augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques", la phosphatase alcaline, une augmentation du taux de prolactine.

Réactions allergiques exanthème, urticaire, angioedème, syndrome Stevens-Johnson.

Autre: bouffées de chaleur, œdème périphérique, très rarement - myalgie et arthralgie. Des cas de galactorrhée et d'impuissance, de gynécomastie et d'hyperplasie gingivale ont été signalés.

Surdosage:

Une diminution marquée de la pression artérielle (dans certains cas à des niveaux qui ne peuvent être mesurés), un choc, une perte de conscience, UN V blocus je, II degré, souvent sous forme de périodes de Wenkebach avec ou sans rythme glissant, complet UN V blocus avec dissociation auriculo-ventriculaire complète, rythme glissant, arrêt cardiaque, bradycardie sinusale, arrêt du nœud sinusal, insuffisance cardiaque, asystolie, blocage sino-auriculaire.

Donner de l'aide: détection précoce (il convient de garder à l'esprit que les la substance est libérée et absorbée dans l'intestin dans les 48 heures après l'ingestion) - un lavage gastrique est recommandé dans tous les cas si au moins 12 heures se sont écoulées depuis le moment de la prise du médicament, ainsi qu'à un moment ultérieur avec une mobilité réduite. tractus gastro-intestinal (absence de bruits intestinaux lors de l'auscultation).

Le traitement est symptomatique et dépend de l'image clinique du surdosage.

Le calcium est un antidote spécifique: 10 à 30 ml de solution de gluconate de calcium à 10% sont injectés par injection intraveineuse (2,25-4,5 mmol), si nécessaire, réinjectés ou sous forme de perfusion lente (par exemple 5 mmol / h).

Dans le cas d'un bloc auriculo-ventriculaire de degré II ou III, bradycardie sinusale, arrêt cardiaque: atropine, isoprénaline, orciprénaline ou stimulation cardiaque.

En cas d'hypotension artérielle: dopamine, dobutamine, norépinéphrine (norépinéphrine). L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

Avec l'administration simultanée du médicament Verapamil avec la carbamazépine, l'effet de ce dernier augmente et le risque de lésions toxiques du système nerveux augmente.

Nomination du vérapamil patients recevant à long terme préparations de lithium, augmente le risque d'effet neurotoxique des préparations de lithium.

Application simultanée avec la rifapicine ou le phénobarbital, conduit à une diminution de l'efficacité du vérapamil.

Cimetidine renforce l'action de Verapamil.

Application combinée avec d'autres antihypertenseurs, diurétiques, vasodilatateurs conduit à un renforcement mutuel de leur action.

Combinaison avec bêta-bloquants peut conduire à une augmentation de l'effet inotrope négatif, un risque accru de violations UN V conduction, bradycardie.

Avec la réception simultanée de la drogue Vérapamil et digoxine, théophylline, cyclosporine ou chiidine, Il est possible d'augmenter la concentration dans le sang des médicaments ci-dessus dans le contexte de la thérapie Verapamil.

Avec des agents hypolipidémiants: atorvastatine (augmentation des taux d'atorvastatine dans le sérum sanguin), lovastatine (augmentation des taux sériques de lovastatine), simvastatine (augmenter AUC environ 2,6 fois et une concentration maximale d'environ 4,6 fois la simvastatine).

Patients recevant vérapamil, le traitement par les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase doit être débuté avec une dose aussi faible que possible, qui est progressivement augmentée. Si vous voulez assigner vérapamil les patients recevant déjà des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, il est nécessaire de réviser leurs doses, respectivement les concentrations de cholestérol sérique.

Fluvastatine, pravastatine et la rosuvastatine Ne pas métaboliser sous l'action des isoenzymes CYP3A4, donc leur interaction avec le vérapamil est la moins probable.

DE almotriptan - augmenter AUC environ 20% et la concentration maximale d'almotriptan d'environ 24%.

Jus de pamplemousse - augmenter AUC et la concentration maximale de vérapamil.

Millepertuis perforé - diminue AUC vérapamil avec une diminution correspondante de la concentration maximale.

Doxorubicine - la demi-vie de la doxorubicine diminue (d'environ 27%) et la concentration maximale (environ 38%).

Chez les patients présentant des néoplasmes évolutifs vérapamil n'affecte pas le niveau ou la clairance de la doxorubicine. Chez les patients atteints d'un cancer du poumon à petites cellules vérapamil réduit la demi-vie et la concentration maximale de doxorubicine. Agents hypoglycémiques (glyburide) - augmentation de la concentration maximale de glyburide (d'environ 28%), AUC (environ de 26%).

Aspirine (l'acide acétylsalicylique) saignement accru.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En fonction de la réponse individuelle au traitement, la capacité du patient conduire une voiture ou travailler avec des mécanismes peuvent être réduits, ce qui est particulièrement important au début de la thérapie.

Forme de libération / dosage:Comprimés d'action prolongée enduits de 240 mg.

Emballage:

10 comprimés par blister sont perforés à partir de feuille d'aluminium et de film de PVC.

2 blisters avec les instructions d'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 15-25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N011991 / 03

Date d'enregistrement:23.05.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Alcaloïde, JSCAlcaloïde, JSC Macédoine

Fabricant: & nbsp

Alcaloïde AO La République de Macédoine

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Vérapamil (Vérapamil)