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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:
    Substance active: chlorhydrate de vérapamil est de 40,0 mg ou 80,0 mg.
    Excipients (coeur): lactose monohydraté - 16,75 mg ou 33,50
    mg, fécule de pomme de terre - 16,89 mg ou 33,78 mg, povidone - 3,64 mg ou 7,28 mg,
    talc - 1,90 mg ou 3,80 mg, stéarate de magnésium - 0,82 mg ou 1,64 mg; Excipients (coquille): macrogol 4000, 0,29 ou 0,72 mg, talc 0,29 mg ou 0,72 mg, dioxyde de titane 0,16 mg ou 0,42 mg, couleur jaune quinoléine 0,01 mg
    ou 0,02 mg, hypromellose 1,25 mg ou 3,12 mg.
    La description:Les comprimés recouverts d'une couverture allant du jaune clair jusqu'à la couleur jaune-orange, ronde, biconcave.
    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.D.A.01   Vérapamil

    C.08.D.A   Dérivés de phénylalkylamine

    Pharmacodynamique:

    Le vérapamil est l'un des principaux groupes de bloqueurs des canaux calciques «lents». Il a une activité anti-arythmique, anti-angineuse et antihypertensive.

    Le médicament réduit le besoin de myocarde en oxygène en diminuant la contractilité myocardique et en diminuant la fréquence. battements cardiaques.Causes l'élargissement des vaisseaux coronaires du cœur et augmente le débit sanguin coronaire; réduit le tonus des muscles lisses des artères périphériques et la résistance vasculaire périphérique générale.

    Le vérapamil ralentit significativement la conduction auriculo-ventriculaire, déprime l'automatisme du nœud sinusal, ce qui permet l'utilisation du médicament pour le traitement des arythmies supraventriculaires.

    Le vérapamil est le médicament de choix pour le traitement de l'angine de genèse vasospastique (angine de Prinzmetal). A un effet dans l'angine de poitrine, ainsi que dans le traitement de l'angine avec des troubles du rythme supraventriculaire.

    Pharmacocinétique

    En cas d'ingestion, plus de 90% de la dose ingérée est absorbée. Biodisponibilité - 10-20%. La concentration maximale (Cmah) du médicament dans le plasma sanguin est atteint 1 à 2 heures après l'ingestion (80-400 mg / ml). Vérapamil imprègne à travers les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Il est métabolisé par le «premier passage» à travers le foie. Les principaux métabolites sont le norévapamil, N-dialkylverapamil et N-dealkylnorverapamil. L'accumulation de la drogue et de ses métabolites dans le corps explique l'effet accru du traitement de cours.Connexion avec les protéines de plasma sanguin - 90%. La période / demi-vie avec une dose unique est de 2,8 à 7,4 heures; à prendre des doses répétées - 4,5 - 12 heures. Il est excrété dans une petite quantité sous forme inchangée (3-4%), le reste - sous la forme de métabolites (70%) par les reins, environ 25% - avec la bile. La sécrétion de lait maternel est faible.

    Les indications:

    1. Traitement et prévention des arythmies cardiaques:

    • tachycardie paroxystique supraventriculaire;
    • forme chronique du flutter et de la fibrillation auriculaire (variante tachyarythmique);
    • l'extrasystole supraventriculaire;

    2. Traitement et prévention

    • angine stable chronique (angor de stress);
    • une angine instable;
    • angine vasospastique (angine de Prinzmetal, angor de variant);

    3. Traitement de l'hypertension artérielle.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au vérapamil et à d'autres composants du médicament, bradycardie prononcée, insuffisance cardiaque chronique au stade II B-III, hypotension artérielle sévère, choc cardiogénique (sauf pour cause d'arythmie), blocage sinoauriculaire, blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III (patients non inclus) avec un stimulateur cardiaque artificiel), un infarctus aigu du myocarde, un syndrome de faiblesse du nœud sinusal, une sténose de l'aorte aortique, un syndrome de Wolff-Parkinson-White ou un syndrome de Lawn-Ganonga-Levine (sauf pour les patients porteurs d'un pacemaker), syndrome de Morgagni - Adams - Stokes exprimé par dysfonction ventriculaire gauche, flutter auriculaire ou fibrillation auriculaire, insuffisance cardiaque congestive, utilisation simultanée de bêtabloquants (iv), grossesse, allaitement, enfants moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies), réception simultanée de la colchicine.

    Soigneusement:

    Avec prudence, il est nécessaire de nommer les patients ayant un blocage auriculo-ventriculaire de degré I, une sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique, une insuffisance cardiaque chronique je-II Un stade, exprimé par des violations de la fonction hépatique et / ou rénale, hypotension artérielle, bradycardie, dans la vieillesse, avec une transmission neuromusculaire retardée.

    Dosage et administration:

    Verapamil est pris par voie orale pendant ou après un repas sans rassasyvaya et ne pas mâcher, pressé une petite quantité d'eau.

    Le régime posologique et la durée du traitement sont fixés individuellement, en fonction de l'état du patient, de sa gravité, des caractéristiques de l'évolution de la maladie et de l'efficacité de la thérapie.

    Pour prévenir les crises d'angine de poitrine, l'arythmie et dans le traitement de l'hypertension, le médicament est prescrit aux adultes à une dose initiale de 40-80 mg 3-4 fois par jour. Si nécessaire, augmenter la dose unique à 120-160 mg.

    La dose quotidienne maximale du médicament est de 480 mg.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'excrétion du vérapamil dans l'organisme est ralentie. Il est donc recommandé de commencer le traitement avec des doses minimales. La dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 120 mg chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

    Effets secondaires:

    Lors de l'utilisation de Verapamil, les éléments suivants sont possibles:

    - Du système cardio-vasculaire: rougeur possible du visage, bradycardie prononcée, atrioventriculaire blocus, une diminution marquée de la pression artérielle, l'apparition de symptômes d'insuffisance cardiaque lors de l'utilisation du médicament à fortes doses, en particulier chez les patients prédisposés, la tachycardie; rarement - angine de poitrine jusqu'à l'apparition d'un infarctus du myocarde (en particulier chez les patients présentant des lésions obstructives graves des artères coronaires), arythmie (y compris la fibrillation et le flutter des ventricules);

    - du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, constipation, augmentation de l'appétit, rarement - diarrhée; dans certains cas - une augmentation transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline dans le plasma sanguin;

    - du système nerveux central: vertiges, mal de tête, évanouissement, anxiété, asthénie, somnolence, dépression, troubles extrapyramidaux (ataxie, visage masqué, démarche traînante, raideur des mains ou des pieds, tremblements des mains et des doigts, difficulté à avaler), dans de rares cas - excitabilité nerveuse accrue, inhibition fatigue

    - réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, hyperhémie de la peau du visage, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson);

    - Autre: gynécomastie, hyperprolactinémie, hyperplasie gingivale, prise de poids, très rarement - agranulocytose, galactorrhée, arthrite, perte de vision transitoire, œdème pulmonaire, thrombocytopénie asymptomatique, œdème périphérique.

    Surdosage:

    Symptômes: bradycardie sinusale, passant dans le blocus auriculo-ventriculaire, parfois asystole, diminution marquée de la pression artérielle, insuffisance cardiaque, choc, blocage sino-auriculaire.

    Traitement: avec détection précoce - lavage gastrique, Charbon actif; avec des perturbations du rythme et de la conduction - injection intraveineuse d'isoprénaline, de norépinéphrine, d'atropine, de 10 à 20 ml de solution de gluconate de calcium à 10%, d'un pacemaker artificiel; perfusion intraveineuse de solutions de substitution plasmatique. L'hémodialyse n'est pas efficace.

    Interaction:

    Avec application simultanée:

    - améliore AUC (aire sous la courbe concentration-temps) de la carbamazépine chez les patients présentant une épilepsie partielle stable (risque d'effets secondaires tels que diplopie, céphalée, ataxie et vertiges).

    - améliore AUC, Css (garde au sol) et Cmah (la concentration maximale du médicament) de la cyclosporine.

    - améliore AUC et Cmah de glibenclamide.

    - augmente la concentration de sirolimus et de tacrolimus.

    - augmente considérablement AUC et Cmbuspirone et midazolam.

    - augmente la concentration de théophylline (en raison d'une clairance plus faible), l'éthanol (et allonge son effet), la concentration de la quinidine (le risque de réduction prononcée de la pression artérielle).

    - peut augmenter la concentration d'atorvastatine et de lovastatine.

    - augmente de manière significative AUC et Cmah simvastatine.

    - améliore AUC et Cmah almotriptan.

    - augmente la concentration de glycosides cardiaques (nécessite une surveillance attentive et une réduction de la dose de glycosides).

    - améliore AUC et Cmmétoprolol et propranolol chez les patients souffrant d'angine de poitrine.

    -augmente la concentration plasmique de la colchicine (substrat pour CYP3UNE et p-glycoprotéine).

    - lorsqu'il est ingéré augmente considérablement AUC et Cmah doxorubicine.

    - augmente légèrement AUC Imipramina; n'affecte pas la concentration du métabolite actif, la désipramine.

    -augmente Cmah prazosin et terazoet AUC la térazosine.

    - inhibiteurs CYP3UNE (comprenant l'érythromycine, ritonavir et d'autres médicaments anti-VIH antiviraux), la téligomycine augmente les concentrations plasmatiques de vérapamil.

    - le jus de pamplemousse augmente AUC et CmOh R- et S- isomère du vérapamil.

    - la cimétidine augmente la biodisponibilité du vérapamil de près de 40-50% (en raison d'une diminution du métabolisme hépatique), il peut donc être nécessaire de réduire la dose de ce dernier.

    - la rifampicine peut réduire considérablement la biodisponibilité (jusqu'à 92%), et AUC et Cmah verapamil.

    - Le phénobarbital augmente la clairance du vérapamil 5 fois.

    - La sulfinpyrazone augmente la clairance du vérapamil d'environ 3 fois et réduit la biodisponibilité (60%).

    - préparations de millepertuis pénètrent plus bas AUC R- et S- isomère du vérapamil et CmOh.

    - tandis que l'utilisation simultanée avec des anesthésiques par inhalation augmente le risque de bradycardie, de blocage auriculo-ventriculaire, d'insuffisance cardiaque.

    - l'association avec des bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de l'effet inotrope négatif, un risque accru de développer des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, une bradycardie (l'administration de vérapamil et de bêta-bloquants doit être effectuée à intervalles de plusieurs heures).

    - la prazosine et d'autres alpha-bloquants, ainsi que d'autres antihypertenseurs (inhibiteurs de l'ATP, vasodilatateurs, diurétiques, bêta-adrénobloquants) augmentent l'effet hypotenseur.

    - le disopyramide et la flécaïnide ne doivent pas être administrés dans les 48 heures ou 24 heures suivant l'administration de vérapamil (addition d'un effet inotrope négatif, jusqu'à un effet létal).

    - augmente le risque d'effet neurotoxique des préparations de lithium.

    - Renforce l'action des relaxants musculaires périphériques (un changement du schéma posologique peut être nécessaire)

    - tandis que l'utilisation simultanée avec l'acide acétylsalicylique (AAS), il y avait une augmentation légèrement plus longue du temps de saignement qu'avec l'ASA seul.

    - La carbamazépine et le lithium augmentent le risque d'effets neurotoxiques.

    Instructions spéciales:

    Pour augmenter la pression artérielle chez les patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique, les stimulants alpha-adrénergiques (phényléphrine) N'utilisez pas d'isoprénaline. Avant de commencer le traitement de l'insuffisance cardiaque, il est nécessaire d'atteindre un état compensé.

    Dans le traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction des systèmes cardio-vasculaire et respiratoire, la teneur en glucose et électrolytes dans le sang, le volume de sang circulant et la quantité d'urine excrétée.

    Il n'est pas recommandé d'arrêter le traitement soudainement.

    Forme de libération / dosage:
    Comprimés pelliculés, 40 mg et 80 mg.
    Emballage:
    10 comprimés par paquet de cellules de contour.
    50 comprimés par boîte de matériaux polymères.
    2 ou 5 paquets de maille de contour ou 1 boîte de matériaux polymériques ainsi que des instructions pour un usage médical sont placés dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date indiquée sur le emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-008214/08
    Date d'enregistrement:17.10.2008 / 11.02.2015
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:AVEKSIMA, JSC AVEKSIMA, JSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.01.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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