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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Chaque tablette contient:

    Coeur:

    substance active: chlorhydrate de vérapamil 40 mg ou 80 mg;

    Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, gélatine, colloïde de dioxyde de silicium, stéarate de magnésium.

    coquille: hypromellose 6 cPs , saccharose, dioxyde de titane, polysorbate 80, glycérol à 85%, stéarate de magnésium.

    La description:

    Tablettes Finoptin® 40 mg: blanc, rond, biconcave, comprimés pelliculés avec gravure VL 40 d'un côté, sur une fracture de couleur blanche sans inclusions.

    Comprimés Phinoptin® 80 mg: blanc, rond, biconcave, comprimés pelliculés avec gravure VL80 d'un côté, sur une fracture de couleur blanche sans inclusions.

    Groupe pharmacothérapeutique:bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.D.A.01   Vérapamil

    C.08.D.A   Dérivés de phénylalkylamine

    Pharmacodynamique:

    Le vérapamil est l'un des principaux groupes de bloqueurs des canaux calciques «lents» (BCCC). Il possède une activité anti-arythmique, anti-angineuse et antihypertensive.

    BCCI (inhibe le transport transmembranaire des ions calcium aux fibres contractiles des cellules musculaires lisses) est un dérivé des phénylalkylamines.

    Effet anti-angineux est associé à la fois à l'action directe sur le myocarde et à l'influence sur l'hémodynamique périphérique (diminue le tonus des artères périphériques, la résistance vasculaire périphérique générale). Le blocage des ions calcium entrant dans la cellule entraîne une diminution de la transformation de l'énergie encapsulée dans les liaisons ATP macroergiques en travail mécanique, une diminution de la contractilité du myocarde. Réduit le besoin de myocarde en oxygène, a une action vasodilatatrice, hypotensive, négative et chronotrope négative. Réduit significativement la conductivité du composé atrioventiculaire (AV), allonge la période de réfractarité, supprime l'automatisme du nœud sinusal.

    L'action du vérapamil apparaît 1 à 2 heures après l'ingestion. L'effet maximal sur l'ingestion se manifeste dans la plupart des cas 48 heures après le début du traitement, mais chez certains patients, cet intervalle peut être prolongé.

    Action antiarythmique est noté à une concentration de médicament dans le plasma sanguin d'au moins 100 ng / ml. Il n'y avait pas de relation statistique entre la concentration de vérapamil et le degré de diminution de la pression artérielle (TA).

    Le médicament réduit le besoin de myocarde en oxygène en diminuant la contractilité du myocarde et en réduisant la fréquence cardiaque. Provoque l'élargissement des vaisseaux coronaires du coeur et augmente le flux sanguin coronaire; réduit le tonus des muscles lisses des artères périphériques et la résistance vasculaire périphérique générale.

    Le vérapamil ralentit significativement la conduction auriculo-ventriculaire, déprime l'automatisme du nœud sinusal, ce qui permet l'utilisation du médicament pour le traitement des arythmies supraventriculaires.

    Le vérapamil est le médicament de choix pour le traitement de l'angine de genèse vasospastique (angine de Prinzmetal). A un effet dans l'angine de poitrine, ainsi que dans le traitement de l'angine avec des troubles du rythme supraventriculaire.

    Pharmacocinétique

    Après ingestion, plus de 90% de la dose absorbée est absorbée.La biodisponibilité est de 10-20% (métabolisme intensif avec le «premier passage» à travers le foie). La concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin est atteinte 1-2 heures après la prise du médicament à l'intérieur. Les concentrations intra et interindividuelles dans le plasma sanguin varient considérablement.

    Manger ne réduit pas l'absorption de la drogue.

    L'insuffisance hépatique peut augmenter significativement la biodisponibilité du vérapamil lorsqu'il est ingéré.

    Le vérapamil pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et placentaire.

    Il est activement métabolisé au «premier passage» à travers le foie, principalement par N-désalkylation et O-déméthylation. Les principaux métabolites sont le norévapamil, dont la concentration plasmatique dépasse la concentration de vérapamil, de N-déalkylverapamil et de N-déalkylnorverapamil. L'accumulation de la drogue et de ses métabolites dans le corps explique l'effet accru du traitement de cours. Connexion avec les protéines plasmatiques - 90%.

    La demi-vie est de 2 à 8 heures avec une dose unique. Lors de la prise de doses répétées, la demi-vie d'élimination est prolongée à 4,5-12 heures. Il est excrété dans une petite quantité sous forme inchangée (3-4%), le reste - sous la forme de métabolites (70%) par les reins et environ 25% - avec la bile. La sécrétion de lait maternel est faible.

    Chez les patients atteints d'une maladie du foie il a été constaté que la biodisponibilité du vérapamil augmentait, que l'association avec les protéines plasmatiques diminuait, que le volume de distribution augmentait, que la clairance diminuait et que la demi-vie augmentait.

    Patients atteints de maladie rénale les changements de cinétique sont pour la plupart absents. L'hémodialyse, l'hémofiltration et la dialyse péritonéale n'affectent pas l'excrétion du vérapamil.

    Chez les patients âgés la clairance totale et le volume de distribution peuvent diminuer, la concentration maximale dans le plasma sanguin peut augmenter, peut-être en conséquence d'un métabolisme réduit pendant le «premier passage» à travers le foie.

    Les indications:

    1. Traitement et prévention des arythmies cardiaques:

    - tachycardie paroxystique supraventriculaire;

    - le flutter et la fibrillation auriculaire (variante tachyarythmique);

    - extrasystole supraventriculaire.

    2. Traitement et prévention:

    - tension de l'angine de poitrine;

    - une angine instable;

    - angine vasospastique (angine de Prinzmetal, angine de la variante).

    3. Traitement de l'hypertension artérielle.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité aux composants du médicament

    - dysfonction ventriculaire gauche sévère;

    - bradycardie sévère;

    - le flutter et la fibrillation auriculaire;

    - insuffisance cardiaque avec une fraction d'éjection réduite de moins de 35% et / ou une pression artérielle pulmonaire de plus de 20 mm Hg, à l'exception de la tachycardie supraventriculaire à traiter avec le vérapamil;

    - hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

    - choc cardiogénique;

    - blocus sinoaurique;

    - blocus auriculo-ventriculaire de degré II ou III (sauf pour les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel);

    - infarctus aigu du myocarde compliqué par une bradycardie, une artériopathie grave hypotension et insuffisance ventriculaire gauche;

    - syndrome de faiblesse du nœud sinusal (syndrome de "bradycardie-tachycardie") sauf chez les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel;

    - sténose de l'aorte aortique;

    - Syndrome de Wolff-Parkinson-White;

    - Syndrome de Morgagni-Adams-Stokes;

    - Syndrome de Laun-Ganong-Levin (sauf pour les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque);

    - intoxication digitalique;

    - insuffisance cardiaque aiguë;

    - application intraveineuse simultanée de bêta-bloquants et au cours des 2 heures précédentes;

    - réception simultanée avec de la colchicine;

    - la grossesse et la période d'allaitement maternel;

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose et du galactose;

    - l'intolérance au fructose et le syndrome de déficience d'absorption du glucose / galactose.

    Soigneusement:

    Champs obligatoires prescrire le médicament aux patients présentant un blocage auriculo-ventriculaire du premier degré, une sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique, une insuffisance cardiaque chronique, une insuffisance hépatique sévère, des maladies liées à la transmission neuromusculaire (myasthénie grave) gravis, Syndrome de Lambert-Eaton, dystrophie musculaire de Duchenne), cardiomyopathie obstructive hypertrophique, à un âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    Une drogue contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement. Déterminé que vérapamil pénètre dans la barrière placentaire et se trouve dans le sang de la veine ombilicale, excrété dans le lait maternel. Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement allaitement maternel est nécessaire cesser.

    Dosage et administration:

    Finoptin® est pris par voie orale pendant ou après un repas, avec une petite quantité d'eau.Tablets à prendre, pas rassasyvaya et ne pas mâcher!

    Le régime posologique et la durée du traitement sont fixés individuellement en fonction de l'état du patient, de sa gravité, des caractéristiques de l'évolution de la maladie et de l'efficacité de la thérapie. La dose d'absorption quotidienne ne doit pas dépasser 480 mg.

    Angine de poitrine: la dose initiale chez les adultes est de 40-80 mg 3-4 fois par jour. La dose peut augmenter chaque semaine (avec un angor instable tous les jours) pour obtenir l'effet clinique désiré. Habituellement, une dose d'entretien quotidienne chez les adultes varie entre 240 mg et 480 mg, répartis en 3 ou 4 doses.

    Hypertension artérielle: la dose initiale chez les adultes est de 40-80 mg 3 fois par jour. La dose peut augmenter chaque semaine jusqu'à ce que l'effet clinique désiré soit atteint. Habituellement, une dose d'entretien quotidienne chez les adultes varie entre 240 mg et 480 mg, répartis en 2 ou 3 doses.

    Arythmies: dans le traitement préventif de la tachycardie supraventriculaire paroxystique récidivante, la dose initiale chez l'adulte est habituellement de 240-480 mg par jour pour 3 ou 4 doses.

    Pour contrôler la fréquence des contractions des ventricules avec flutter chronique ou fibrillation auriculaire, la dose quotidienne chez les adultes est généralement de 240-320 mg pour 3 ou 4 doses.

    L'effet antiarythmique maximal est habituellement observé dans les 48 heures suivant le début du traitement aux doses administrées.

    Personnes âgées peut être plus sensible à l'action du vérapamil lors de la prise d'une dose adulte ordinaire. Par conséquent, la réduction de dosage peut être nécessaire.

    Avec insuffisance hépatique le dosage devrait être réduit; à l'insuffisance exprimée - à 1/3 de la dose adulte ordinaire (la dose de 120 mg par jour).

    Effets secondaires:

    Avec l'utilisation de vérapamil possible:

    - Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie; rarement angine de poitrine, jusqu'au développement de l'infarctus du myocarde (en particulier chez les patients présentant une lésion obstructive sévère des artères coronaires), arythmie (y compris fibrillation et flutter des ventricules), bradycardie sévère, blocus auriculo-ventriculaire, diminution marquée de la pression artérielle, des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique avec l'application du médicament à fortes doses, en particulier chez les patients prédisposés, asystole, "bouffées de chaleur" du sang à la peau du visage, l'arrêt de l'activité du nœud sinusal "arrêt sinusal".

    - Du côté gastro-intestinal tract: nausées, constipation (diarrhée rare), vomissements, augmentation de l'appétit, obstruction intestinale, sécheresse de la muqueuse buccale; dans certains cas - une augmentation transitoire de l'activité des transaminases «foie» et de la phosphatase alcaline dans le plasma sanguin.

    - Du système nerveux central systèmes: vertiges, maux de tête, évanouissements, anxiété, retard, fatigue, asthénie, somnolence, dépression, paresthésie, troubles extrapyramidaux (ataxie, face «masquée», démarche «traînante», raideur des mains et des pieds, tremblements des mains et des doigts, difficulté à avaler) .

    - Du côté de l'appareil locomoteur systèmes: faiblesse musculaire, myalgie, arthralgie.

    - Réactions allergiques: démangeaisons cutanées, éruption cutanée, hyperémie de la peau du visage, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson).

    - Autre: augmentation du poids corporel; très rarement - agranulocytose, gynécomastie, hyperprolactinémie, puissance altérée, cycle menstruel irrégulier, troubles du sommeil, cauchemars, vision floue, bourdonnement dans les oreilles, miction fréquente, angioedème, galactorrhée, arthrite, œdème pulmonaire, thrombocytopénie, asymptomatique, œdème périphérique, bronchospasme, laryngospasme, hyperplasie gingivale, photosensibilité, douleur thoracique.

    BCCI peut réduire la fertilité chez les hommes, ce qui devrait être pris en compte si un homme prenant BCCI est diagnostiqué avec un inexpliqué autres causes de l'infertilité. Cette action est complètement réversible après retrait de médicaments.

    Surdosage:

    Symptômes cliniques Les surdoses sont principalement observées 30 à 60 minutes après l'ingestion, 5 à 10 fois plus que la dose thérapeutique.

    Du système nerveux central: confusion, convulsions; l'effondrement peut conduire au coma.

    Il peut y avoir des nausées, des vomissements, une acidose métabolique et une hyperglycémie secondaire.

    Du côté du système cardio-vasculaire la baisse la plus typique de la pression artérielle, bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire, rythme nodal insaisissable et asystolie.

    Traitement surdosage individuellement et est basé sur l'état clinique. Avec détection précoce - lavage gastrique, Charbon actif. Avec des perturbations du rythme et de la conduction - injection intraveineuse d'isoprénaline, norépinéphrine, atropine, 10 - 20 ml de solution de gluconate de calcium à 10%, stimulateur cardiaque artificiel; Perfusion intraveineuse de solutions de substitution plasmatique.Pour augmenter la pression artérielle chez les patients atteints d'alpha-adrénostimulants prescrits par l'IHSS (phényléphrine) n'utilisez pas d'isoprénaline et norépinéphrine. L'hémodialyse est inefficace. Il est recommandé de surveiller le système cardiovasculaire.

    Interaction:

    Soulève le AUC (aire sous la courbe concentration-temps) de la carbamazépine chez les patients présentant une épilepsie partielle stable (risque d'effets secondaires tels que diplopie, céphalée, ataxie et vertiges).

    - améliore AUC, Css (garde au sol) et DEmax (la concentration maximale du médicament) la cyclosporine;

    - améliore AUC et DEmax le glibenclamide;

    - augmente la concentration de sirolimus et de tacrolimus;

    - augmente considérablement AUC et DEmax buspirone et midazolam;

    - augmente la concentration de théophylline (en raison d'une clairance plus faible), l'éthanol (et allonge son effet), la concentration de quinidine (le risque d'une baisse prononcée de la pression artérielle);

    - peut augmenter la concentration d'atorvastatine et de lovastatine;

    - augmente de manière significative AUC et DEmax la simvastatine;

    - améliore AUC et DEmax l'almotriptan;

    - augmente la concentration de glycosides cardiaques (nécessite une surveillance attentive et une réduction de la dose de glycosides) 4

    - améliore AUC et DEmax métoprolol et propranolol chez les patients souffrant d'angine de poitrine;

    - augmente la concentration plasmatique de la colchicine (un substrat pour CYP3UNE et p-glycoprotéine);

    - lorsqu'il est pris par voie orale augmente considérablement AUC et DEmax la doxorubicine;

    - augmente légèrement AUC l'imipramine; n'affecte pas la concentration du métabolite actif, la désipramine;

    - améliore DEmax prazosine et la térazosine et AUC la térazosine;

    - inhibiteurs CYP3A (comprenant l'érythromycine, ritonavir et d'autres médicaments anti-VIH antiviraux), la télithromycine augmente les concentrations plasmatiques de vérapamil;

    - le jus de pamplemousse augmente AUC et DEmax R- et S-l'isomère du vérapamil;

    - La cimétidine augmente la biodisponibilité du vérapamil de près de 40-50% (en raison d'une diminution du métabolisme hépatique), en relation avec laquelle il peut être nécessaire de réduire la dose de ce dernier;

    - la rifampicine peut réduire considérablement la biodisponibilité (jusqu'à 92%), et AUC et DEmax le vérapamil;

    - le phénobarbital augmente la clairance du vérapamil 5 fois;

    - La sulfinpyrazone augmente la clairance du vérapamil d'environ 3 fois et réduit la biodisponibilité (60%);

    - préparations de millepertuis pénètrent plus bas AUC R- et S-isomère du vérapamil et en conséquence DEmax;

    - lorsqu'il est utilisé simultanément avec des anesthésiques par inhalation, le risque de bradycardie, de blocus auriculo-ventriculaire et d'insuffisance cardiaque augmente;

    - une association avec des bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de l'effet inotrope négatif, un risque accru de développer des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, une bradycardie (l'administration de vérapamil et de bêta-bloquants doit être effectuée à intervalles de plusieurs heures);

    - la prazosine et d'autres alpha-bloquants, ainsi que d'autres antihypertenseurs (inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC), vasodilatateurs, diurétiques, bêta-bloquants) intensifient l'effet hypotenseur;

    - le disopyramide et la flécaïnide ne doivent pas être administrés dans les 48 heures ou 24 heures suivant l'administration de vérapamil (addition d'un effet inotrope négatif, jusqu'à un effet létal);

    - augmente le risque d'effet neurotoxique des préparations de lithium;

    - renforce l'action des myorelaxants périphériques (une modification de la posologie peut être nécessaire);

    - avec l'utilisation simultanée avec de l'acide acétylsalicylique (AAS), il y avait une augmentation légèrement plus grande du temps de saignement, que lors de l'application seulement de l'AAS;

    - la carbamazépine et le lithium, le risque d'effets neurotoxiques augmente.
    Instructions spéciales:

    Les patients atteints de cardiomyopathie obstructive hypertrophique sont à haut risque d'effets cardiaques indésirables. L'incidence des effets cardiaques indésirables est également augmentée chez les patients qui prennent simultanément des bêta-bloquants.

    Les doses du médicament Finoptin® devraient être réduites chez les patients atteints d'une maladie hépatique. Pendant le traitement par Finoptin®, la fonction hépatique doit être surveillée périodiquement.

    Les patients présentant une insuffisance rénale doivent être surveillés attentivement, en dépit du fait que, fondamentalement, le changement de dosage n'est pas nécessaire pour eux. Le traitement par Finoptin® se poursuit pendant la dialyse.

    Phinoptin ® doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique de sévérité modérée ou modérée. Avant le traitement par Finoptin®, l'insuffisance cardiaque chronique doit être traitée avec des glycosides cardiaques et / ou des diurétiques. Dans le traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction du système cardiovasculaire, du système respiratoire, de la concentration de glucose et d'électrolytes dans le sang, le volume de sang circulant et la quantité d'urine libérée.

    Il peut être nécessaire de réduire le dosage de Finoptin® chez les patients présentant une conductivité neuromusculaire réduite (par exemple, avec la dystrophie musculaire de Duchenne, avec l'utilisation de myorelaxants pendant l'anesthésie générale).

    Il n'est pas recommandé d'arrêter le médicament soudainement.

    En cas d'insuffisance cardiaque ou de troubles de la conduction pendant le traitement, la posologie du médicament doit être réduite ou son utilisation doit être interrompue et / ou un traitement approprié doit être initié.

    La préparation contient du lactose et du saccharose. Les patients avec une telle hérédité rare maladies, telles que l'intolérance au galactose ou au fructose, la carence en lactase, la malabsorption du glucose-galactose ou la déficience en insulinase-sucrose, ne devraient pas Prenez ce médicament.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Le vérapamil peut affecter la capacité de la conduite et la gestion des mécanismes, en particulier au début du traitement, il est donc nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés pelliculés, 40 mg et 80 mg.

    Emballage:

    Pour 30 ou 100 comprimés dans une bouteille de polyéthylène haute densité (HDPE) avec un couvercle du même matériau et avec un anneau de la première ouverture.

    1 bouteille par carton avec instructions d'utilisation
    Conditions de stockage:

    Conserver à une température de 15 à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N014974 / 01
    Date d'enregistrement:22.07.2008
    Date d'annulation:2016-10-18
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Orion CorporationOrion Corporation Finlande
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspORION CORPORATION ORION PHARMA ORION CORPORATION ORION PHARMA Finlande
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.10.2016
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